Antidepresivos
● Bruno Camposano, Adataliz
● Palomino Davila, Sueli Katherine
● Geraldine lavado Urquizo
● Junet Diaz Rodriguez
QUÉ SON LOS
ANTIDEPRESIVOS
Son fármacos utilizados para tratar la depresión y otros
trastornos.
Ayudan a equilibrar las sustancias químicas del cerebro
(Serotonina, Noradrenalina, Dopamina).
La acción inhibidora sobre la recaptación de Se produce el efecto
noradrenalina o 5-HT → conduce a un incremento antidepresivo → mejoran el
de estas aminas en el espacio sináptico humor, la concentración y el
sueño.
Se tienden a utilizar en ● Imipramina
Antidepresivos casos graves de ● Clomipramina
heterocíclicos (ATC) depresión. Por su perfil ● Trimipramina
sedante ● desipramina
● Serotonina (ISRS):
Fluoxetina, paroxetina,
sertralina, fluvoxamina y
Inhibidores selectivos Uso está muy
CLASIFICACIÓN DE citalopram.
de la recaptación de extendido. Perfil de ● Noradrenalina:
LOS serotonina y/o efectos secundarios Reboxetina.
ANTIDEPRESIVOS noradrenalina. mejor tolerados. ● Mixta: Venlafaxina.
Inhibidores del metabolismo
monoaminérgico (IMAO)
Otros
Antidepresivos noradrenérgicos o
serotoninérgicos selectivos (NaSSA).
Mecanismo de acción de los
Antidepresivos
Inhibidores selectivos de Inhibidores selectivos de recaptación
recaptación de serotonina de serotonina y noradrenalina
Moduladores de la serotonina (bloqueantes de los receptores 5-HT2)
fármacos bloquean
principalmente al receptor
5-HT2 e inhiben la recaptación
de 5-HT y noradrenalina
Es un fármaco que provoca una sedación
MIRTAZAPINA importante, por lo que su uso en dosis
antidepresivas (> 200 mg/día) es limitado
Los moduladores son:
El resultado es un aumento en las funciones
serotoninérgica y noradrenérgica sin disfunción
TRAZODONA sexual o náuseas. No tiene efectos adversos
cardíacos, tiene una interacción mínima con las
enzimas hepáticas que metabolizan los fármacos
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
Estos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) para tratar la depresión:
● Citalopram (Celexa)
● Escitalopram (Lexapro)
● Fluoxetina (Prozac)
● Paroxetina (Paxil, Pexeva)
● Sertralina (Zoloft)
● Náuseas, vómitos o diarrea
● Dolor de cabeza
● Sopor
Posibles efectos ● Sequedad de boca
● Insomnio
secundarios
● Nerviosismo, agitación o desasosiego
● Mareos
● Problemas sexuales, como disminución del
deseo sexual
Inhibidores de la Monooxidasa
MAOI
● Fenelzina
● Tranilcipromina
● Selegilina
Bloqueo de MAO-A y MAO-B
Mecanismo de acción (fenelzina no selectivo)
Inhibición selective de MAO-B (dosis
bajas de selegilina)
La absorción transdérmica de selegilina permite
Efectos alcanzar concentraciones de MAO-A
Aplicaciones Depresión mayor que no responde a otros fármacos
clínicas
Farmacocinética Eliminación muy lenta
Toxicidad Toxicidad: Hipotensión, insomnio
Interacciones: Crisis hipertensivas con tiramina,
Interacciones otros simpaticomiméticos indirectos
Inhibidores de la recaptación de
serotonina-noradrenalina
● Duloxetina
● Venlafaxina
Bloqueo muy selectivo del
Mecanismo de acción transportador de serotonina (SERT)
Poco efecto sobre el transportador de
noradrenalina (NET)
Objectives of the celebration
Incremento agudo de la actividad sináptica
Efectos serotoninérgica y adrenérgica
Depresión mayor
Aplicaciones Trastornos de dolor crónico
clínicas Fibromialgia
Sx de la perimenopausia
Farmacocinética
Toxicidad: Anticolinérgicos, sedación, hipertensión
Toxicidad Interacciones: Alguna inhibición de CYP2D6
Interacciones
Tricíclicos antidepresivos
Aminas Tricíclicas terciarias: Parecidas a
Imipramina
● Amitriptilina
● Clomipramina NA Y 5-TH
● Doxepina
● Imipramina
● Trimipramina
Inhiben la recaptación de:
Aminas Tricíclicas secundarias:
● Amoxapina
● Desipramina
● Maprotilina NA
● Nortriptilina
● Protriptilina
Tricíclicos antidepresivos:
Mecanismo de acción
Tricíclicos antidepresivos
Farmacocinética
FISIOLOGÍA DE LA DEPRESIÓN
Los neurotransmisores, en caso
de depresión, se ven alterados los
siguientes:
★ Serotonina
★ Acetilcolina
★ Catecolaminas: Dopamina,
Noradrenalina y Adrenalina
SERTRALINA
Sertralina pertenece al grupo de
fármacos conocidos como
inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina (ISRS) y
en la actualidad se prescribe
comúnmente para el tratamiento de
la depresión, ataques de pánico,
trastornos obsesivo-compulsivos y
estrés postraumático. El tratamiento
con sertralina no produce una
alteración significativa de las
funciones cognitiva y psicomotora.
SERTRALINA
SÍNTESIS
Para la síntesis de este medicamento, se usarán los
siguientes reactivos:
3,4 diclorofenil-fenilmetanona Succionato de dietilo
t– Butóxido de potasio t- Butanol
Ácido Bromhídrico Ácido acético
Pd/C al 5 y 10% Cloruro de tionilo
Tolueno Tricloruro de Aluminio
Sulfuro de Carbono Metilamina
Tetracloruro de Titanio Ácido (R)-
α-hidroxifenilacético
SERTRALINA
EFECTO
La sertralina se absorbe lentamente, con concentraciones
máximas (C max ) que ocurren entre 4 y 10 horas después
de la ingestión.
ABSORCIÓN El rango de concentración:
● 10 a 150 ng/mL → Optima
● < 10 ng/mL → Eficacia reducida
● > 150 ng/mL → Toxicidad
La sertralina se une en gran medida a proteínas en la
DISTRIBUCIÓN sangre (98 %) y se une a la albúmina sérica humana
con gran afinidad a través de interacciones hidrofóbicas
y puentes de hidrógeno
METABOLISMO DE
LA SERTRALINA
Metabolismo hepático
Excretan con las heces y orina
EXCRECIÓN en igual proporción
El 0,2% se secreta
de en su forma
La vida media de eliminación de la intacta por la orina
sertralina → 24h a 26h
Periodo latente: 2-3 semanas
Efecto terapéutico: 7 días
GRACIAS
