Tema Nº 1

Vías de Administración y Formas Farmacéuticas

1. ¿En qué consiste la administración de drogas?

Consiste en procedimientos que permiten la infusión de un fármaco en el organismo de modo
que pueda tener un efecto terapéutico con el menor riesgo posible para el receptor y mayor
efectividad. Considerando que la elección de la vía de administración depende de muchos
factores (Diana, dosis, edad del receptor, presentación del fármaco (sólida, líquida, semisólida y
gaseosa), estado de conciencia, situación de emergencia, grado de colaboración del paciente,
tipo de medicamento y costo) y va a tener influjo en la velocidad del efecto, biodisponibilidad,
riesgos o reacciones adversas. La administración de drogas requiere de cierto grado de
experiencia, en
particular si se trata de la vía intravenosa. (5, 6, 7)
2. ¿Qué factores determinan la vía de administración de un fármaco?
Se debe tener en cuenta dos temas, las propiedades del fármaco y el objetivo terapéutico. La
primera, estaría influida por las fisicoquímicas del mismo, como su polaridad, ionización,
estabilidad química, etc; que deben considerarse para la absorción, distribución, metabolismo y
excreción del mismo. Y dentro de los objetivos terapéuticos encontraríamos lo que es la dosis,
que tan rápido queremos que actúe, cual es el tejido/órgano diana, las características del
paciente y la adherencia al tratamiento. (5)
3. ¿Cómo se clasifican las vías de administración?
Se clasifican básicamnte en: vía enteral y parenteral. Primero, la vía enteral está constituida por
la vía oral (presentación con capa entérica y preparados de liberación controlada) y sublingual.
En la vía parenteral, están implicadas la vía intramuscular (intravenosa/intraarterial),
intramuscular y subcutánea. También existen otras vías como la inhalación nasal, intranasal,
intratecal/intraventricular, tópica (ojo, membranas mucosas (conjuntiva, nasofaringe,
orofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga) y piel), transdérmica y rectal. (5, 6)
4. ¿Cuáles son las vías de administración más importantes? Y ¿por qué?
Una de las más relevantes sería la vía oral. Esta vía es muy accesible para el paciente, segura y
económica. Posee ventajas como la autoadmisnistración (por lo que el paciente puede seguir el
tratamiento fuera del centro de salud) se reducen el número de infecciones sistémicas y las
posibilidades de intoxicación. Estas características han hecho que esta sea una de las vías más
usadas. Consideramos que la vía intravenosa también sería una de las más importantes, pues
esta además de superar las limitaciones de absorción que presentan el resto de vías,
adicionando que es la única con la que se alcanza una biodisponibilidad del 100%. Y es que,
como la administración se da directamente al torrente sanguíneo permite un efecto rápido y un
control máximo sobre los niveles circulantes del fármaco. (5, 6)
5. Describa las principales vías de administración y explique cuáles son las ventajas y desventajas
de cada una de ellas.
Vía enteral: Administración por la boca es el método más simple y frecuente para la medicación.
• Administración oral: Es una de las vías más comunes, seguras, económicas y
convenientes para la administración de fármacos. Sin embargo, existen algunas
desventajas de está vía como pueden ser la absorción limitada de algunos fármacos de
 baja solubilidad en agua, la émesis por irritación de la mucosa gastrointestinal, el
compromiso del mismo fármaco por acción de enzimas del tracto digestivo y las
condiciones del medio como el pH ácido
del estómago; además de la alteración de la absorción del fármaco por la digestión
paralela de alimentos y la necesidad de cooperación por parte del paciente.
• Administración sublingual: Absorción rápida del fármaco por la mucosa que permite
ingreso directo en la circulación sistémica sin pasar por la circulación portal
(metabolismo hepático). Además es de cómoda administración y hay baja incidencia de
infecciones.
Vía parenteral: Introduce fármacos a la circulación y tejidos vasculares de modo que los
fármacos no pasan por el tracto GI, ventajoso para fármacos que no pueden ser absorbidos por
vía enteral conservando su forma activa, además se evita el metabolismo hepático y se logra una
biodisponibilidad importante. Permite la acción rápida frente a pacientes inconscientes, no
cooperadores o emergencias y un mayor control de la dosis. Sin embargo, requiere de
condiciones específicas de asepsia y la aplicación suele causar molestia en el receptor
(inyección), además es irreversible (no hay marcha atrás).
Vías Grado de inclinicación
Ventajas Desventajas
Parenterales de la inyección
-Efectos inmediatos -Administración
-Biodisponibilidad 100% - irreversible
Control de administración -Reacciones adversas
preciso (embolia, extravasación
-Permite administración medicamentosa y flebitis)
de sustancias -Posible infección 2° a la
irritantes (dilución rápida) inyección
-Adecuada para -Hemólisis u RAMs por
Intravenosa 25° emergencias elevación inmediata
Ideal para fármacos de la C del fármaco en
de alto PM plasma y tejidos -No
(proteínicos) permite
-Para administración administración de
prolongada fármacos
que requieren vehículo
oleoso y precipitantes

-Reduce al mínimo riesgos -No adecuada para

asociados a inyección fármacos irritantes
-Ejerce efectos constantes. -Riesgo de necrosis y dolor
lentos y sostenidos intenso
(etonogestrel: -No permite infusión
Subcutánea 45° anticonceptivo). de grandes volúmenes
-Ideal para suspensiones
poco solubles
-Implantación de bombas
programables
liberadoras de insulina
 -Absorción de fármacos -Afecta algunas pruebas
en solución acuosa rápida de laboratorio (creatina
Intramuscular 90° -Absorción lenta y cinasa)
constante de fármacos -No se debe administrar en
tratamiento anticoagulante

en solución oleosa o en -Puede causar dolor en el

vehículos repositorios - sitio de inyección
Preferible para la
autoadministración
(Insulina)

Vía inhalación oral/nasal: Administración rápida a través de mucosas de vías respiratorias y

epitelio pulmonar, efecto de velocidad comparable a de un inyección intravenosa. Permite
medicación con fármacos gaseosos (anestésicos) o en aerosol, comodidad para pacientes con
trastornos respiratorios (asma → broncodilatadores: albuterol).
Vía intranasal: Administración directa en interior de fosas nasales, preferente para
descongestionantes nasales, desmopresina (tratamiento de diabetes insípida) y calcitonina
(osteoporosis).
Vía intratecal/intraventricular: Permite acción rápida local en el SNC (elude barrera
hematoencefálica), a través del LCR (anfotericina B → meningitis criptocócica). Vía tópica (ojo,
membranas mucosas (conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga) y piel):
Permite efecto local como utilización de lentes de contacto con fármacos e insertos oculares o la
administración de clotrimazol para dermatofitosis.
Vía transdérmica: Efectos sistémicos por medio de parches dependientes de características del
lugar de aplicación y liposolubilidad de la droga, como parches de nicotina para la abstinencia de
tabaco, antianginosos nitroglicerina, antiemético escopolamina y estrógenos/progestina para
control de natalidad.
Vía rectal: 50% del fármaco administrado por vía rectal evita el hígado, además del paso por
enzimas intestinales y el pH gástrico. Es útil si se presenta vómito al intentar administrarlo vía
oral o sí el paciente está inconsciente. Se usan dispositivos liberadores que permiten regularizar
la absorción. (5, 7)

6. En cuál o cuáles de las vías de administración se logra una biodisponibilidad del 100%? ¿Por
qué? ¿Cuál es la diferencia entre biodisponibilidad y absorción?
La biodisponibilidad se refiere al porcentaje que alcanza la circulación general del fármaco, este
se define como la unidad (100%) como lo es en el caso de administración venosa, por otras vías
de administración la biodisponibilidad se reduce por absorción incompleta. El índice de eficacia
de la absorción depende de la vía de administración. (8)

7. Fundamente el por qué algunos medicamentos sólo están disponibles para ser administrados
por una determinada vía.

Cada una de las vías de administración tiene ciertas limitaciones y precauciones:

Intravenosa Subcutánea Intramuscular Ingestión oral
 • mayor riesgo de • no es adecuado • se debe evitar • biodisponibilidad
efectos adversos para grandes durante las potencialmente
• no es adecuado volúmenes terapias errática e
para soluciones • posible dolor o anticoagulantes inompleta
oleosas y poco necrosis por • puede interferir
hidrosolubles sustancias con la
irritantes interpretación de
pruebas diagnóstico
como: creatinina
cinasa

8. ¿Qué se entiende por forma farmacéutica? ¿Cómo se clasifican?

Las formas farmacéuticas o de dosificación también son llamadas preparados farmacéuticos,
formas medicamentosas o en su forma más simple pueden ser llamadas preparados, nos
referimos de esta manera a los productos elaborados a partir de las drogas y así poder ser
administradas al organismo.
Estos preparados pueden contener una o varias drogas y son confeccionados por él
farmacéutico o la industria farmacéutica.
Estos preparados pueden ser: sólido, semisólido, líquido y gaseoso; soluciones, suspenciones,
emulsiones o disperciones coloidales. (10)

9. Describa cada una de las formas farmacéuticas.

Forma Sólida
Polvo Oleosacaruros Granulados Cápsulas
son sustancias mezcla de azúcar y mezcla de polvo y cubiertas de gelatina
finamente molidas una esencia. azúcar. que se llenan con
para la aplicación sustancias sólidas o
externa como líquidas.
interna.
Sellos Tabletas Extractos Supositorios
envolturas generalmente forma mentosa preparado de forma
preparadas con pasta discoidea obtenida de drogas cónica, se ablanda o
de almidon y que obtenida por vegetales o animales. disuelve a la
contienen sustancias compresión, es la temperatura del
en polvo. forma farmacéutica cuerpo.
más utilizada.

Forma Semisólida
Pomadas Pastas
preparado de consistencia blanda, untuosa y contiene una fuerte preparación de polvos
adherente a la piel y mucosas. insolubles.
 Forma líquida
Soluciones Aguas aromáticas Inyecciones Jarabes
Medicamentoso
sustancias químicas agua destilada preparado Solucion concentrada
disueltas en agua saturada en aceites constituido por de azucar y drogas
para uso externo e esenciales y drogas en vehículo
interno. se prepara acuoso o aceitoso, se
por aplica en vía
destilación de parenteral.
plantas.
Pociones Mucílago Emulsion Suspensiones
preparado azucarado solucion coloidal medicamento de de aspecto turbio o
co uno o acuosa viscoza y aspecto lechoso o lechozo constituido
varios adhesiva de gomas cremoso de la dispersion de
medicamentos un solido en vehiculo
acuoso, si la
preparacion es densa
se denomina magma
si las particulas son
muy pequeñas e
hidratadas es un gel
Colirios Lociones Tinturas Extractos Fluidos
constituido por una para aplicación constituido por una constituido por una
solucion acuosa para externa sin friccion solucion alcoholica o solucion
ser instilada en el ojo hidroalcoholica de hidroalcoholica de los
debe ser isotonico constituyentes constituyentes
esteril y emplea un solubles de drogas solubles de drogas
vehiculo e acido vegetales o animales vegetales
o de sustancias
borico y no irritante.
quimicas

Forma gaseosa
Oxido nitroso Oxígeno Aerosoles (10)

10. ¿Qué se entiende por un preparado magistral?

El preparado magistral es un producto farmacéutico el cual es elaborado por un químico
farmacéutico para atender una prescripción médica de un paciente individual el cual requiere de
un tipo de intervención técnica especial la cual puede ser de variada complejidad esta
dispensación se debe administrar de forma inmediata. (11)

11. ¿Qué es un medicamento de liberación prolongada o acción sostenida?

 Las formas de liberación prolongada pueden mantener las concentraciones dentro de un
intervalo terapéutico aceptable por un período largo, a diferencia de lo que ocurre con las
presentaciones de liberación inmediata, que pueden dar por resultado máximos y mínimos más
pronunciados en las concentraciones plasmáticas
Un mayor tiempo de acción puede mejorar el apego del paciente al régimen, porque ello
permite que tome el fármaco con menor frecuencia.

12. ¿Cuál es el objetivo de las formas farmacéuticas “recubiertas” o con cubierta entérica? Tal
cubierta es útil para determinados grupos de fármacos (p. ej. Omeprazol) que son inestables en
medio ácido. La capa entérica protégé el fármaco contra el ácido estomacal durante su viaje
hasta el intestino, menos ácido, donde la capa se disuelve y permite la liberación del
medicamento.

13. ¿Cuáles son las razones por las cuales un medicamento tiene una fecha de expiración? ¿Qué
riesgo se corre al utilizar un medicamento vencido o administrado por una vía que no sea la
correcta?
La caducidad de los medicamentos es una medida sanitaria para garantizar la seguridad, la
calidad y eficacia de los mismos.
A continuación se muestra una síntesis de las propiedades de los medicamentos que pueden
alterarse por su caducidad y sus consecuencias potenciales.
• Químicas.. Cada ingrediente activo puede variar su integridad química y la potencia
declarada.
• Físicas Pueden alterarse algunas propiedades físicas originales: apariencia, uniformidad,
disolución, color, etc.
• Microbiológicas. Puede afectarse la esterilidad o la resistencia al crecimiento bacteriano.
• Terapéuticas. Pueden modificarse los efectos terapéuticos.
• Toxicológicas. Pueden ocurrir cambios en la toxicidad por formación de productos
tóxicos
 no

14. ¿Cuáles son las fuentes de información de medicamentos?

Hay entidades del gobierno peruano dónde su función es informar y acreditar la seguridad de los
medicamentos, estás son CENADIM y DIGEMID además de el propio MINSA que también brinda
información confiable.
Por otro lado hay que tomar en cuenta los sitios web que nos brindan información actualizada y
a nivel mundial como Google académico, scielo, PUB med,etc.
15. ¿Cómo se podría garantizar la eficacia y seguridad de un medicamento?
Un gobierno, a través de las autoridades reguladoras de medicamentos, que puede estar
constituida como agencia reguladora o como organismo de regulación de medicamentos,
establece y mantiene las reglas, leyes y políticas necesarias para asegurar que los medicamentos
(incluyendo productos farmacéuticos, vacunas y otros productos biológicos) sean seguros,
eficaces y cumplan con las especificaciones de calidad ofrecidas.

16. ¿Qué es un medicamento genérico y uno de marca?

Un medicamento genérico es un medicamento creado para ser igual a un medicamento de
marca ya comercializado en cuanto a su dosificación, seguridad, potencia, vía de administración,
calidad, características de rendimiento y uso previsto.
Los medicamentos genéricos utilizan los mismos ingredientes activos que los medicamentos de
marca y funcionan de la misma manera, por lo que tienen los mismos riesgos y beneficios que
los medicamentos de marca.

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Tema N.º 2

RAM: reacción adversa medicamentosa

1. Defina Reacción Adversa Medicamentosa

Durante los años su concepto ha ido ampliando como simplificando para su mayor compresión,
desde los años 80 fue definida por la OMS como “cualquier reacción nociva no intencionada que
se produce a las dosis normalmente utilizadas en humanos para profilaxis, diagnóstico o
tratamiento o para modificar función fisiológica”. Luego en el año 2007 se agregó las
consecuencias derivadas de la dependencia, abuso y mal uso de los fármacos. Sin embargo, en
2013 la definición se simplificó a cualquier respuesta nociva y no intencionada a un producto
medicinal. (1)

2. Enumere los 7 tipos de RAM

Las reacciones adversas medicamentosas pueden clasificarse como!

• Efectos tóxicos
• Efectos colaterales
• Efectos adversos fotoinducidos
• Efectos adversos de origen genético
• Efectos adversos teratógenos y fetotóxicos
• Efectos adversos por hipersensibilidad a las drogas
• Efectos adversos de origen genético
• Efectos adversos por dependencia de drogas

Las RAM se clasifican den un sistema de 6 letras las cuales van de la A a la F:

• A(Augmented): son las más recurrentes y predecibles se producen por su vínculo con las
propiedades del fármaco cómo consecuencia de un aumento en su acción farmacologica
con la condición de que se administre una dosis terapéutica recomendada, y también
cuando no se relaciona con la reacción esperada del fármaco.
• B(Bizarre): las RAM de este grupo se caracterizan por ser impredecibles ya que no se
relacionan con la reacciones que pueda producir del fármaco, presenta una
morbimortalidad superior a las de tipo A. Dentro de este tipo están las reacciones por la
propia idiosincrasia del individuo (deficiencias metabólicas o enzimáticas), tambien
 están las reacciones de hipersensibilidad (RH), más cuales están controladas ya sea por
mecanismos inmunológicos o no inmunológicos
• C(Chronic): están estrechamente relacionadas a la acumulación de la droga la cual es
mediada por la dosis y el tiempo como por ejemplo (supresión del eje
hipotálamohipofisario-suprarrenal, relacionada con la dosis acumulada por los
corticosteroides.
• D(Delayed): están asociadas al tiempo de tratamiento, se suelen presentar después de
este, ya que la aparición es retardada tales como los efectos carcinogenicos
• E(End of treatment): se da por una interrupción brusca en el tratamiento, podemos
evitar este tipo de RAM realizando una retirada progresiva, este caso de da en el retiro
de opioides o antidepresivos
• F(Failure o fracaso inesperado de la terapeutica): suele estar asociado a la dosis se
produce por una interacción de medicamentos un ejemplo recurrente es la interacción
de anticonceptivos con medicamentos inductores de enzimas.(2,3,4)

3. Describa mediante una tabla, gráfico, cuadro o esquema, los efectos TÓXICOS (5)

4. Describa mediante una tabla, gráfico, cuadro o esquema, los efectos COLATERALES
5. Describa mediante una tabla, gráfico, cuadro o esquema, los efectos GENÉTICOS
6. Describa mediante una tabla, gráfico, cuadro o esquema, los efectos FOTOINDUCIDOS
7. Describa mediante una tabla, gráfico, cuadro o esquema, LOS 4 TIPOS DE HIPERSENSIBILIDAD
(6, 7, 8)
Mediadores inmunológicos Características
Tipo de
hipersensibilidad

I: Inmediata Anticuerpo IgE, linfocitos TH2 ● La porción Fc de IgE puede unirse a

(anafilaxia) receptores en mastocitos y
basófilos(también eosinófilos)
produciendo su degradación.
● Mediadores: aminas vasoactivas,
mediadores lipídicos, citocinas
(histamina, leucotrienos y
prostaglandinas)
● Efectos: vasodilatación, edema y
respuesta inflamatoria.
● Respuestas muy rápidas después de la
estimulación con un antígeno al que el
individuo ha sido sensibilizado
● Generalizada o local

II: Mediada por Anticuerpos IgM e IgG contra ● Opsonización y fagocitosis

anticuerpos antígenos de la superficie ● Activación del sistema del complemento
celular o de la matriz ● Activación de neutrófilos, macrófagos
extracelular ● Ejemplos: anemia hemolítica inducida
por penicilina, púrpura trombocitopénica
inducida por quinidina y
granulocitopenia inducida por
sulfonamida
III: Mediada por Inmunocomplejos de ● Generación de complejos antígeno-
inmunocomplejos antígenos circulantes anticuerpo que se fijan en el
(principalmente de IgG) complemento.
● Enfermedad del suero: Los complejos se
depositan en el endotelio vascular,
donde se produce una respuesta
infamatoria destructiva,
● Síntomas clínicos: erupciones cutáneas
por urticaria, artralgia o artritis,
linfadenopatía y fiebre.
● Ej: los antibióticos pueden inducir
reacciones similares a la enfermedad del
suero.
● Duración: 6 a 12 días y, luego que el
agente agresor se elimina.
IV: Mediada por LT 1. Linfocitos T CD4+ 1. Infamación mediada por citocinas
(lTH1 y TH17)
2. Muerte directa de célula diana,
2. LTc CD8+ infamación mediada por citocinas
Ejemplo: dermatitis de contacto causada por
hiedra venenosa.
8. Describa mediante una tabla, gráfico, cuadro o esquema, la DEPENDENCIA (9)

9. Describa mediante una tabla, gráfico, cuadro o esquema, LOS EFECTOS TERATOGÉNICOS Y
TÓXICOS AL FETO (10, 11)
10. ELABORE UN CASO CLINICO, DONDE SE DESCRIBA UNA RAM. (12)

Paciente de sexo masculino de 75 años de edad, con antecedente de diabetes mellitus tipo II,
hipertensión arterial, parkinson y dislipidemia. En tratamiento actual con insulina, carvodopa,
levodopa, ácido acetil salicílico y alprazolam (todos de larga data).
Consulta por un cuadro dermatológico de 24 horas de evolución, que consta de máculas
pruriginosas eritemato-violáceas en manos, pies y región genital. Sin compromiso de mucosa
oral ni ocular, asintomático. Refiere haber presentado episodios similares en alrededor de diez
oportunidades (sólo recuerda que fueron secundarias a la penicilina, ciclobenzaprina,
clormezanona y clonazepam), con compromiso de las mismas zonas anatómicas y evolución,
además de ampollas en todas las zonas afectadas. Su última hospitalización fue en Abril de 2012
por RAM fija, secundaria a clonazepam.
En esta ocasión, el paciente refiere que las lesiones se iniciaron tras ocho días de iniciar GMZ
(único medicamento nuevo). Además, tiene antecedentes de haber tomado ese medicamento el
año 2011, iniciando prurito en las mismas áreas, razón por la que lo suspende, sin alcanzar a
gatillarse reacción.
Examen físico: máculas eritematovioláceas bien delimitadas en pies y manos, con distribución en
guante y calcetín. Lesiones similares en regiones inguinales, zona interglútea e inframentoniana.
Erosión en glande. Mucosa oral y ocular normal. Signo de Nikolsky (+) en dorso de pies.
Se sospecha una RAM fija generalizada, con un componente ampollar y se inicia tratamiento con
hidrocortisona endovenosa, hidroxicina oral y furoato de mometasona en crema, como
tratamiento tópico. Evoluciona con una hipersensibilidad cutánea y aparición de nuevas máculas
eritematovioláceas redondas en brazos, zona nasogeniana y eritema en paladar duro. Se decide
efectuar una biopsia de piel y mantener el resto de indicaciones.
La biopsia muestra una dermatitis perivascular superficial, liquenoide con eosinófilos e intensa
incontinencia de pigmento, compatible con una RAM.

Bibliografía
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FACULTAD DE MEDICINA HUMANA - Portafolio de Farmacología – 2023
Tema No 3

Factores que modifican los Efectos de los Fármacos

1. ¿Qué factores relacionados al paciente modifican los efectos de los

fármacos?
Son diversos factores los que modifican los efectos de los fármacos
sobre el paciente tales como:
• Factores fisiológicos: en estos factores consideramos peso
corporal, sexo y edad.
• Factores genéticos: tales como los polimorfismos y la actividad
enzimática.
• Factores fisiopatologicos: pueden estar relacionados con factores
genéticos, y se encuentran están relacionadas directamente con
la hipersensibilidad, alergia y drogas.
• Vías de administración: se relaciona a la manera y el momento en
el cual ingresa a nuestro organismo.
• Tolerancia: la disminución en la respuesta a un fármaco que se
utiliza repentinamente.
• Interacción medicamentosa: es la relación que puedan tener dos
medicamentos, alimentos, bebida en la cual puedan reaccionar en
el cuerpo.
• Velocidad de eliminación: es la velocidad de la disminución de un
farmaco en la concentración plasmática por unidad de tiempo.
(13)

2. ¿En qué forma la edad altera el comportamiento de los fármacos?

La edad es uno de los factores más importantes y se relaciona a
modificaciones biológicas, morfológicas, bioquímicas, fisiológicas,
psicosociales y prevalencia de ciertas enfermedades. La mayoría
destaca en los extremos de la vida (niñez y senectud). Debido a esto es
importante comprender modificaciones y mecanismos, para que nuestra
terapia farmacologica sea llevada a cabo de forma correcta.

Adultos mayores: En este grupo etario encontraremos una mayor

incidencia y prevalencia de enfermedades simultáneas debido a esto los
encontraremos frecuentemente polimedicado, ello además significa una
mayor incidencia de RAM, también suelen tener una mayor tasa de
enfermedades crónicas por lo que nos lleva a un mayor dificultad en el
diagnóstico como consecuencia mayor dificultad para establecer
farmacoterapia adecuada por el uso de múltiples fármacos y errores en
su administración. Además factores socioeconómicos que hacen que
afrontar la terapia de forma adecuada sea más complicada. Además la
modificación puede verse alterada por factores farmacodinámicos y
farmacocinéticos en los ancianos:
• Farmacodinamia: Es el efecto que el fármaco realiza sobre el
organismo. o Los ancianos sueles tener mayor sensibilidad a los
 efectos de los anticolinérgicos. (antidepresivos
tricíclicos, antihistamínicos sedantes, agentes
antimuscarínicos urinarios, algunos antipsicóticos).
o Los ancianos que tienen algún tipo de alteración cognitiva
son más propensos a los efectos adversos de estos
fármacos.
• Farmacocinética: Es el proceso de absorción, distribución.
metabolismo, excreción de los medicamentos por parte del
organismo. Las modificaciones en los fenómenos mencionados
han sido ampliamente estudiados, a diferencia de los factores
farmacodinámicos.
a) Absorción: Debido a la edad encontramos una disminución de la
superficie del intestino delgado, motilidad reducida y el aumento
del pH gástrico asociados con la edad, la absorción de los
fármacos , en la mayoría de los casos, no producen
consecuencias clínicas, excepto: fármacos que requieren un
entorno ácido para la absorción óptima.
b) Distribución: En los pacientes ancianos encontramos reducción de
la masa magra, aumento del tejido adiposo (depósito fármacos
liposolubles) y reducción del agua corporal total (10 a 15%). Esto
significa que fármacos liposolubles, como diazepam y
clordiazepóxido tienen un mayor volumen de distribución (vida
media prolongada). Tambien, hay reducción de los niveles de
albúmina plasmática que determina mayor fracción libre de
fármacos tales como cimetidina y furosemida.
c) Metabolismo: Encontramos cambios fisiológicos hepáticos
asociados a la edad como lo son disminución del flujo sanguíneo
hepático, del número de células hepáticas y de la
cantidad/funcionabilidad de enzimas microsomales oxidantes.
Para una dosis oral dada, los adultos mayores pueden tener
concentraciones más altas de medicamentos en la circulación.
Ejemplos importantes de fármacos con un alto riesgo de efectos
tóxicos incluyen nitratos, propranolol, fenobarbital, y nifedipina.
d) Eliminación: Problemas con el flujo sanguíneo renal, filtración
glomerular y excreción tubular disminuidos. Esto con lleva a que
la eliminación es el principal factor que modifica la semivida
plasmática de un gran número de fármacos. Debido a esto se
debe disminuir la dosis diaria o la frecuencia de las dosis de los
medicamentos que dependen en gran medida de la eliminación
renal, para lo cual se estimar el aclaramiento de creatinina.

Neonatos/niños:
• Farmacodinamia: A pesar de su importancia estos datos son
escasos. En esta edad muchos fármacos tienen un
comportamiento distinto a los adultos, lo que determina
particularidades en sus efectos terapéuticos, como por ejemplo
los sedantes y los anticoagulantes. Además, las reacciones
adversas sobre el crecimiento ocurren en esta etapa de la vida,
 como por ejemplo los efectos deletéreos de los corticoides sobre
el crecimiento, las alteraciones en el crecimiento óseo por las
tetraciclinas o sobre el cartílago por fluoroquinolonas.
a) Absorción: En los neonatos, el vaciamiento gástrico y la peristalsis
intestinal son irregulares e impredecibles. Presentan un
vaciamiento gástrico lento el cual se suele dar entre 6 a 8 hora
tanto en los recién nacidos como en los lactantes y la absorción
intestinal de medicamentos puede ser lenta con respecto a lo que
acontece en niños mayores.
b) Distribución: En los niños, el volumen de distribución de los
fármacos se modifica con la edad. Estos cambios se deberan a la
composición corporal y la unión a proteínas plasmáticas. Se
requieren dosis más altas de fármacos hidrosolubles en niños
pequeños, debido a que un mayor porcentaje de su peso corporal
corresponde a agua. Las concentraciones de albúmina y
proteínas totales son más bajas en los recién nacidos, pero se
acercan a los niveles adultos a los 10-12 meses. En el caso de
medicamentos de absorción tópica, pueden alterar la integridad
de la piel debido a que en los neonatos no presenta una capa
córnea muy desarrollada. Del mismo modo, los menores son
hiperreactivos a algunos tipos de drogas como los que modifican
la función del SNC o la composición hidroelectrolítica, en el primer
caso los prematuros son susceptibles a efectos intensos por la
inmadurez de la barrera hematoencefálica.
c) Metabolismo: La actividad del metabolismo se encuentra reducida
en recién nacidos y va en aumento progresivo durante los
primeros 6 meses de vida, supera las velocidades de los adultos
en losprimeros años para algunos fármacos, se enlentece durante
la adolescencia y suele alcanzar tasas adultas a fines de la
pubertad.
d) Eliminación: En los neonatos y niños, particularmente en
prematuros hay un grado elevado de inmadurez renal; por lo que,
el flujo plasmático renal es bajo en el nacimiento y alcanza los
niveles adultos. Ello implica que antes de la maduración de
sistemas de aclaramiento renal, las dosis normales en adultos de
algunos fármacos podrían causar intoxicación en el menor. (1-9)

3. ¿Cuáles son las variables fisiológicas más importantes que podrían

alterar el comportamiento de los fármacos? ¿Por qué?
La variables fisiológicas son importantes para que el medicamento
pueda lograr em efecto esperado, ya que estás condicionan la
farmacodinamia y en particular la farmacocinética de este, a través de
ciertos factores tales como: balance hidroelectrolítico, equilibrio ácido-
básico y temperatura corporal. También podemos encontrar otras
variables fisiológicas capaces de alterar el efecto farmacológico las
cuales son:
• Balance hidroeléctrico: Es la relación de los ingresos y egresos de
componentes líquidos en un tiempo determinado; incluyendo
 pérdidas insensibles (evaporación de agua en las vías áreas).
Estás alteraciones en las concentraciones de electrolitos
ocasionan cambios en los líquidos corporales.
o Compartimiento plasmático: Cuando un fármaco tiene un
alto PM o está ligado a una proteína fijadora; este se
encuentra atrapado dentro del compartimiento plasmático.
Como resultado tiene un volumen de distribución bajo o
alrededor de 4L en un individuo de 70kg. o Líquido
extracelular: Si un fármaco tiene un bajo PM y es hidrofílico,
pasa a través de las uniones de hendidura endotelial de los
capilares hacia el líquido intersticial. Sin embargo, los
fármacos hidrófilos no pueden atravesar membranas lipídicas
de las células debido a su baja liposolubilidad por lo que no
penetran en la fase acuosa dentro de la célula. Debido a esto
los fármacos se distribuyen en un volumen producto de la
sumación del agua plasmática y del líquido intersticial, que en
conjunto forman el LEC.
o Agua corporal total: Cuando un fármaco tiene bajo PM y
suficiente lipofilicidad, se mueve hacia el intersticio a través
de las uniones de hendidura y atraviesa las membranas
hacia el líquido intracelular.
• Equilibrio ácido-base: Casi todos los fármacos son ácidos o bases
débiles, por ello en solución acuosa se encuentran en ionizados y
no ionizados. La parte ionizada es hidrosoluble y la parte no
ionizada es liposoluble de modo que difunde bien a través de la
membrana celular.
• Temperatura corporal: eleva la tasa de función y la velocidad con
la que las enzimas catalizan las reacciones, de modo que se
acelera el metabolismo en general y de los distintos órganos,
incluyendo el metabolismo de fármacos.
• Flujo sanguíneo: la tasa de flujo sanguíneo a los capilares
tisulares varía ampliamente como resultado de la distribución
desigual del gasto cardíaco en los distintos órganos, además este
está regulado por distintos mediadores vasoactivos o
vasopresores. La variación en el flujo sanguíneo explica la corta
duración hipnótica producida por una inyección en bolo de
propofol. El elevado flujo sanguíneo y la liposolubilidad del
tiopental, permiten que éste alcance más rápidamente el SNC y
produzca anestesia. (1-9)

4. ¿Cómo el peso del paciente altera el comportamiento del fármaco?

Explique y de ejemplos.
El peso corporal define la dosis de administración de algunos fármacos
esto es porque la distribución de la droga es proporcional a la masa
corporal. Esto se debe a que algunos tejidos como es el adiposo actúen
como almacén de fármacos liposolubles; por lo que, alarga la semivida
de los fármacos y el volumen de distribución, prolongando el efecto, por
tanto es necesario un ajuste de la dosis. En el caso de la obesidad,
 cuadro en el que se producen una serie de cambios fisiológicos que
afectan principalmente la distribución como la unión a proteínas
plasmáticas (UPP) y la eliminación del fármaco. En la eliminación, el
metabolismo hepático como en la depuración renal se observan tanto
aumentos (por el incremento de la medida, peso de los órganos y flujos
sanguíneos) como disminuciones (si hay enfermedades concomitantes),
entonces podemos concluir que, el peso corporal es un determinante del
efecto del comportamiento, lo que implica que la dosis se da por día y
por kilo de peso buscado un efecto uniforme. (1-3)

5. ¿Las patologías pueden alterar el comportamiento de los fármacos?

De ejemplos.
Los antecedentes patológicos son importantes a la hora de evaluar
modificaciones en el efectos de algunos fármacos, en particular los
metabolizados a nivel hepático que sufren alteración en su metabolismo
y vida media cuando el hígado se encuentra en un proceso de
conversión grasa (esteatosis hepática). Lo que está relacionado a que en
falla de la función hepática, se observa disminución de masa celular,
cantidad y actividad enzimática del hepatocito, disminución del flujo
sanguíneo hepático, metabolismo del primer paso y de la excreción
biliar, con consiguiente defecto en la biotransformación y reducción de la
eliminación, provocando aumento de la vida media del fármaco. Incluso
la falla hepática, provoca disminución en la síntesis de proteínas, entre
ellas las plasmáticas fijadoras de drogas por lo que la fracción libre de
los medicamentos se eleva. Por otro lado, la patología renal también
tiene influjo en el efecto de los medicamentos, debido a que ello implica
disfunción en el sistema de eliminación o aclaramiento de
medicamentos. Por lo que la semivida de los medicamentos se ve
prolongada; además, en algunas glomerulonefritis puede haber
proteinuria que implica pérdida protéines plasmáticas fijadoras de
medicamentos Por último, enfermedad cardiovasculares, pueden
provocar alteración del flujo sanguíneo, del gasto cardíaco, la perfusión
tisular, etc; factores que repercuten en el efecto del fármaco. Además, se
han identificado alteraciones en el efecto de fármacos por determinadas
enfermedades, como en la enfermedad degenerativa vascular en
ancianos induce una respuesta hemostática menor, con reducción de
factores de coagulación y aumento de la fragilidad capilar, aumentando
así el riesgo de hemorragia tras la administración de fármacos
anticoagulantes. También en los pacientes con alteraciones cognitivas
como Alzheimer, los fármacos que actúan sobre el SNC tienen un efecto
mayor, de modo que hay mayor riesgo de
RAM. (1-4 y 10)

6. Explique qué factores genéticos están relacionados al efecto de los

fármacos.
El perfil genético del paciente determina las diferentes respuestas que
pueden tener a un fármaco, sobre todo la habilidad del individuo para
metabolizar fármacos. La alteración en la expresión de ciertas enzimas
 por el perfil genético del paciente puede producir que el fármaco sea
metabolizado más rápidamente o presenten una eliminación disminuida,
generando el fracaso terapéutico en el primer caso o aumentando el
riesgo de intoxicaciones y efectos adversos en el segundo.
El efecto de los factores genéticos se ve demostrado en las reacciones
idiosincráticas, las cuales se definen como una reacción adversa que no
ocurre en una fracción pequeña de personas expuestas al medicamento
(<5%), no están relacionadas al efecto farmacológico del medicamento
per se, no demuestran una relación obvia con la dosis y ocurren con
patrones inconsistentes y temporales en relación a la exposición de la
droga. La explicación de estas reacciones recae en una base metabólica
que involucra algunos polimorfismos genéticos en las enzimas clave de
la transformación de los mismos. Un polimorfismo es una variación en la
secuencia del ADN que se encuentra en más del 1% de los individuos de
una población. La presencia de polimorfismos resulta en un fenotipo
alterado de respuesta a un fármaco, esto porque:
• Cambia la secuencia de aminoácidos de la proteína, lo que da
como resultado disminución, pérdida o incremento de su función
(por ejemplo, se modifica la afinidad de un receptor o la actividad
de una enzima por el fármaco).
• Se altera la región del promotor de un gen, modificando su
transcripción y la consiguiente cantidad de proteína expresada. Es
decir, el fármaco podría perder su efecto porque no hay los
receptores, o aumentaria su toxicidad porque no se producen las
enzimas que lo metabolizan.
• Se pierde el gen o, por el contrario, se producen varias copias de
él, lo que se traduce en ausencia o excesivas cantidades de
enzima y, en consecuencia, el portador será un metabolizador
lento o ultrarápido de los fármacos sustratos de la enzima. (11,
12)

7. ¿Qué factores relacionados al fármaco podrían modificar sus

efectos en los pacientes?
La potencia del medicamento, la relación dosis – efecto y la eficacia de
este son factores relacionados al fármaco únicamente. Aunque los
factores más comunes y más propensos a causar cualquier alteración
son los que están relacionados al paciente pues por la misma
variabilidad de cada individuo es que hay mayores probabilidades de
cambios en los efectos de los fármacos.

8. Interacciones medicamentosas ¿Cuáles son y por qué es

importante su conocimiento?
Es una reacción entre dos (o más) medicamentos o entre un
medicamento y un alimento, una bebida o un suplemento. Tomar un
medicamento mientras la persona tiene ciertos trastornos clínicos
también puede causar una interacción.
 Los tipos de interacciones farmacológicas incluyen la duplicación, la
oposición (antagonismo) y la alteración de las acciones del organismo
sobre uno o ambos fármacos.
Es importante porque en muchos casos los pacientes toman más de un
medicamento y el mezclarlo con otro puede ser perjudicial para su salud
si es que juntos pueden provocar algún tipo de reacción en el paciente.

9. Describa las principales ventajas y desventajas de un antagonismo,

de ejemplos.
El médico se ve obligado a emplear dos drogas antagonistas para evitar
los efectos adversos de una de ellas, refiriéndose el antagonismo a
dichos efectos y no a los útiles. Por ejemplo, en el cólico renal se
administra morfina para clamar el dolor (acción analgésica central), pero
este alcaloide, por su acción estimulante sobre la fibra muscular lisa es
capaz de acentuar el espasmo ureteral existente en el cólico renal;
si se suministra al mismo tiempo atropina, por su acción
parasimpáticolítica antiespasmódica antagoniza el efecto
espasmogénico de la morfina (antagonismo no competitivo) sin afectar
su acción analgesica
Una desventaja es que si bien disminuye efectos colaterales también
disminuye el efecto principal del fármaco inclusive se podría decir que lo
anula por completo.

10. Describa las principales ventajas y desventajas de un sinergismo,

de ejemplos.
Por el sinergismo se llega a usar el medicamento en menores dosis y
eso evita efectos secundarios, además de que hay pronta eficacia
intrínseca y con efectos prolongados. Un ejemplo puede ser
Cipermetrina más butoxilo de piperonilo.
Sin embargo la eficiencia de la combinación puede ser bastante
reducida, y pueden llegar a tener efectos antagonistas

Referencias Bibliográficas
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pdfX1665579611026775
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA - Portafolio de Farmacología – 2022
Tema No 4

CARACTERIZACION DE LOS EFECTOS DE LOS EFECTOS DE LAS

DROGAS

1. ¿Qué es el periodo de latencia y cuál es su utilidad?

Es el tiempo que transcurre entre la administración del fármaco hasta
que este alcance el CME (concentración mínima eficaz) y produzca el
efecto que queremos en el organismo. El tiempo de latencia depende de
la vía de administración aplicada, de la velocidad en que se absorba el
fármaco y de la distribución que esta tome en el organismo. Es
importante tomar en cuenta estos puntos ya que podemos encontrarnos
con lo que es la CMT (concentración mínima tóxica) la cual nos indica
cuando un fármaco se vuelve nocivo para el organismo.

2. ¿Cuándo hablamos de la relación Dosis Efecto y para qué sirve? Es

la relación existente entre la dosis que vamos a administrar y el efecto
que va a producir en el organismo. La administración de un fármaco
(sustancia extraña) va a producir cambios en el organismo que pueden
ser lo que buscamos con el tratamiento o un efecto adverso. Para dosis
diferentes existen efectos diferentes, encontraremos esquematizado que
en el eje horizontal tenemos a la dosis y en el vertical al efecto.

3. ¿Qué diferencia hay entre eficacia y potencia? ¿Cuál es su utilidad?

La eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un
fármaco puede inducir. Potencia → La potencia se relaciona con la
magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de fármaco. Decimos que una
droga es más potente, cuando con una dosis menor se consigue la
misma respuesta.

4. ¿A que llamamos Rango Terapéutico? ¿En la clínica para que nos

sirve conocer esto?
Es un índice que compara la concentración sanguínea en la cual un
medicamento es tóxico con la concentración en la cual es eficaz. Cuanto
mayor sea el índice terapéutico, más inocuo será el medicamento. En la
clínica nos sirve para limitar el uso de los fármacos administrados.

5. Cuando nos tomamos un medicamento respondemos todos de la

misma manera. ¿Por qué?
Cada individuo responde a los fármacos de manera distinta. La
respuesta de una persona ante un fármaco se ve afectada por muchos
factores

• Composición genética
• Edad
• Tamaño corporal
 • El consumo de otros fármacos y de suplementos dietéticos (como
hierbas medicinales)
• El consumo de alimentos (incluyendo las bebidas)
• La presencia de enfermedades (como enfermedad renal o
hepática)
• El almacenamiento del fármaco (si se almacenó durante
demasiado tiempo o en el entorno equivocado)
• Desarrollo de tolerancia y resistencia

6. ¿Que relaciona el índice terapéutico? ¿Qué significa un índice

terapéutico alto?
Relación entre la dosis de fármaco que produce un efecto tóxico y la que
produce un efecto terapéutico. El ajuste preciso de la posología es tanto
más necesario cuanto más bajo sea este índice.
Cuanto mayor sea el índice terapéutico, más inocuo será el
medicamento.

7. ¿Una pendiente inclinada hacia el eje de las “y” que significa?

Intenta representar gráficamente la relación entre dos drogas de perfil
similar, pero que requieren de diferente dosis para alcanzar su eficacia.

8. ¿Considera usted como médico que la selectividad en el uso de un

medicamento es importante? ¿por qué? de un ejemplo
Sí es importante, por lo efectos indeseados que puedan provocar en los
pacientes.
La morfina, sus efectos son: analgésico, alteraciones del estado mental,
con cambios en la personalidad y estado de ánimo, modificación y
tolerancia al dolor que conlleva a la euforia. En ocasiones la morfina
puede ocasionar cambios sensoriales en la vista o el oído, disminución
en la conciencia, somnolencia, pérdida de energía, náuseas y pérdida
del apetito. En dosis fuertes ocasionan sueño y depresión respiratoria.
Puede tener efectos contra la tos.
Una droga puede tener muchos efectos, no solo uno y pueden ser
muchos efectos buenos y malos. Eso tiene que ver con la selectividad e
índice terapéutico.
La selectividad es la relación entre los efectos beneficiosos y los
indeseados, en el ámbito matemático serán como índice terapéutico,
donde relacionamos la dosis tóxica 50 y la dosis efectiva 50.
Por lo tanto, una droga ¿tiene solo un índice terapéutico? No, toda droga
hasta la más aparentemente sana tiene efecto beneficioso y efecto
tóxico. Por ejemplo, el Panadol no hace nada si me tomo una, pero si me
tomo 14 (son 7 gramos a más), causando insuficiencia hepática,
intoxicándose con paracetamol, aspirina, hasta con Metformina (130
pastillas para un diabético, haciendo una acidez metabólica con un pH
de 6.4 se le salvo haciéndole diálisis). Los fármacos son de mucho
cuidado, tenemos que conocerlas bien. Hay drogas con nombres
similares (el Metimazol, droga para tratar el hipertiroidismo; y el
Metamizol que es la antalgina, antipirético para tratar la fiebre con efecto
 analgésico); en vez de recetarle Metamizol le dio Metimazol en pastillas
como 5 días e hizo insuficiencia hepática.
Se vio en un estudio que el 70% de pacientes no entendió nada de las
indicaciones que le da el doctor. Hay que tener cuidado por la toxicidad
de algunas drogas.

Referencias Bibliográficas
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