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Toxico Cinétic A: A D M E

El documento describe la cinética, metabolismo y toxicidad del fentanilo. El fentanilo es un potente analgésico opioide sintético 50-100 veces más potente que la morfina. Se absorbe rápidamente a través de las mucosas y por vía intravenosa, con una distribución tricompartimental y metabolismo hepático. Se elimina principalmente por vía renal. En Estados Unidos, las sobredosis de fentanilo y otros opioides sintéticos causan más de 70,000 muertes anuales.

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JOSE LUIS RODRIGUEZ CRUZ
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El documento describe la cinética, metabolismo y toxicidad del fentanilo. El fentanilo es un potente analgésico opioide sintético 50-100 veces más potente que la morfina. Se absorbe rápidamente a través de las mucosas y por vía intravenosa, con una distribución tricompartimental y metabolismo hepático. Se elimina principalmente por vía renal. En Estados Unidos, las sobredosis de fentanilo y otros opioides sintéticos causan más de 70,000 muertes anuales.

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DROGA MORTAL FENTAN

ILO
TOXICO
CINÉTIC
A
BSORCIÓN- Vía Transmucosa : 50%
aproximadamente. Vía IV : 100 %

AD
ISTRIBUCIÓN- Presenta una cinética
tricompartimental. UPP : 84%, T1/2 :3.7 horas

Sintetizada a finales de los 50 por el grupo del Dr M


ETABOLISMO- Hepático, N-desalquilación por la
Paul Janssen es un derivado de fenilpiperidina isoenzima CYP3A4 dando lugar a norfentanilo
usado en sus inicios como potente analgésico
opioide. Es 50 o 100 veces más potente que la E
morfina
XCRECIÓN- Renal , el clearance de Fentanilo es de
574 ml/min. Aproximadamente un 75% de la
dosis administrada se excreta dentro de las 24
horas.

TOXICODINAMIA

CONSID
ERACIO
NES En 2019, la sobredosis de drogas se cobró más de
70 000 vidas en los Estados Unidos. Más de la
El Fentanilo es agonista de los receptores opioides tipo mitad de las muertes están relacionadas con los
μ, que están localizados principalmente en el cerebro y opioides sintéticos representados por el
la médula espinal, son los responsables de mediar fentanilo. A veces es usado junto a otras drogas
efectos de analgesia así como de tipo psicoactivos. como la heroina

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1.- Concheiro M, Chesser R, Pardi J, Cooper G. Postmortem Toxicology of New Synthetic


Opioids. Front Pharmacol. 2018 Oct 26;9:1210 . doi: 10.3389/fphar.2018.012010

2.- Kuip EJ, Zandvliet ML, Koolen SL, Mathijssen RH, van der Rijt CC. A review of factors
explaining variability in fentanyl pharmacokinetics; focus on implications for cancer patients. Br
J Clin Pharmacol. 2017 Feb;83(2):294-313. doi: 10.1111/bcp.13129. Epub 2016 Oct 29

3.-Loughren MJ, Kharasch ED, Kelton-Rehkopf MC, Syrjala KL, Shen DD. Influence of St. John's
Wort on Intravenous Fentanyl Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, and Clinical Effects: A
Randomized Clinical Trial. Anesthesiology. 2020 Mar;132(3):491-503. doi:
10.1097/ALN.0000000000003065. 

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