Tetraciclina
Citlali Yarely Niño Castillo 6E2 20100075
Estructura
Estructura química
química
Formula condensada: C22H24N2O8
Clasificación
De acuerdo con el orden de descubrimiento, las propiedades farmacocinéticas y el espectro de
actividad antimicrobiana las tetraciclinas pueden dividirse en 3 grupos o generaciones.
Primera generación: la constituyen los agentes más antiguos. Son los menos lipofílicos y los que
peor absorción muestran.
Vía de administración: pueden administrarse por vía oral.
Segunda generación: presentan una mejor absorción y son entre 3 y 5 veces más lipofílicos que
los componentes del grupo anterior.
Vía de administración: Se pueden administrar por vía oral y también por vía intravenosa.
Tercera generación: las glicilciclinas pertenecen a la última generación de tetraciclinas. Son
análogos semisintéticos obtenidos tras modificar la posición 9 del anillo tetracíclico de los
compuestos de las generaciones anteriores.
Vía de administración: Para administración oral e intravenosa en una sola dosis diaria.
Grupo
Grupo Farmacoforo
Farmacoforo
Todas las tetraciclinas poseen un núcleo de estructura tetracíclica lineal compuesta
de 4 anillos fusionados. Todos forman complejos quelantes con distintos cationes,
como calcio, magnesio o hierro, lo que los hace insolubles en agua y dificultan su
absorción.
Mecanismos
Mecanismos de
de acción
acción
Las tetraciclinas actúan inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias. Se fijan con
gran afinidad a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, de manera que impiden
la unión del sitio aminoacil del ácido ribonucleico de transferencia a la subunidad 30S
ribosomal, y de esta forma se paraliza la incorporación de aminoácidos durante la
síntesis proteica. Atraviesan la membrana externa de las bacterias a través de porinas
mediante difusión pasiva y llegan al citoplasma gracias a un mecanismo dependiente
de energía.
La fijación de todas las tetraciclinas a la subunidad ribosomal es reversible, lo que
explicaría su efecto bacteriostático.
Bacteriostático. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Activo frente a gram+ y otros
microorganismos.
Indicaciones
Indicaciones terapéuticas
terapéuticas
Infección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de
piel y tejido blando, uretritis no gonocócica, brucelosis (con
estreptomicina), tifus exantemático, psitacosis.
Efectos
Efectos adversos
adversos
Todas las tetraciclinas son irritantes para la mucosa gastrointestinal
en mayor o menor grado, y se manifiesta como ardor y molestias
epigástricas, náusea, vómito y diarrea. La diarrea puede ser
consecuencia de la supresión de la flora normal y la proliferación por
bacterias y hongos resistentes a las tetraciclinas.
Doxiciclina
Doxiciclina
Farmacodinamia: Doxiciclina es una tetraciclina, derivado semisintético de la oxitetraciclina. Es un
antibiótico de amplio espectro con acción bacteriostática. Existe resistencia cruzada entre las
distintas tetraciclinas.
Farmacocinética:
Absorción.- Su absorción es rápida y prácticamente completa (90-95%). La absorción no se afecta
significativamente por la ingesta de alimentos.
Distribución.- Doxiciclina presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas, aproximadamente
un 82-93%. Difunde a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales y atraviesa la barrera
placentaria. Su vida media es de 12-22 horas.
Eliminación.- Se excreta por la orina y bilis en elevadas concentraciones y en forma biológicamente
activa. Su excreción renal es de aproximadamente un 40%/72 horas en individuos con función
renal normal. Doxiciclina también se excreta en la leche materna.
Bibliografía
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