CLORANFENICOL
ESPECTRO
Antibiotico de amplio espectro activo contra organismos gram positivos
y gram negativos tanto aeróbicos como aeróbicos también está activo
contra las rickettsias pero no contra las clamidias.
Farmacodinamia
El antibiótico inhibe la síntesis de proteínas bloqueando la actividad de
la enzima peptidil transferasa al unirse a la subunidad 50S
del ribosoma evitando la formación del enlace peptídico.
Farmacocinética
Absorción
Tras la administración oral, el cloranfenicol en forma de palmitato o
succinato sódico, se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. Las
sales de palmitato y succinato sódico se hidrolizan rápidamente a
cloranfenicol libre y las concentraciones en suero se elevan a su punto
máximo en 3 horas aproximadamente.
Se distribuye ampliamente en casi todos los tejidos y fluidos
corporales incluidos del sistema nervioso central y el líquido
cefalorraquídeo de modo que la concentración de cloranfenicol en el
tejido cerebral puede ser igual a la del suero coma el fármaco penetra
las membranas celulares fácilmente.
Distribución
El cloranfenicol se distribuye en la mayor parte de los tejidos y líquidos
del cuerpo, incluyendo el líquido cefalorraquídeo, hígado y riñones.
Cerca del 60% del fármaco se una a proteínas plasmáticas.
Metabolismo
El compuesto de origen se metaboliza principalmente por la
glucuronil trasferasa hepática en metabolitosinactivos.
Excreción
El cloranfenicol activo, alrededor de 10% de la dosis total administrada
coma y sus productos de degradación inactiva se eliminan en la orina
punto una pequeña cantidad del fármaco activo secreta en la bilis y las
heces.
DOSIS E INDICACIONES TERAPÉUTICAS
50 a 100 MG/KG/DIA dividida cada 6 horas por vía intravenosa
depuración hepática
vida media de 2. 5 horas.
Infecciones graves de rickettsias como el tifus y la fiebre
maculosa de las montañas rocosas
Es una alternativa a un antibiótico betalactámico como el
tratamiento de la meningitis bacteriana que ocurre en pacientes
que tienen reacciones de posibilidad importantes a la penicilina
EFECTOS ADVERSOS
Náuseas, vomito y diarrea; estos síntomas son raros en los niños
La candidiasis oral o vaginal en ocasiones se presenta como
resultado de la alteración de la microbiota normal
Supresión reversible de la producción de eritrocitos relacionados
con dosis superiores a 50 miligramos por kilogramo por día
después de una o 2 semanas
La anemia aplásica idiosincrásica es la complicación más grave
del cloranfenicol( cuando los bebés se les administra a dosis
superiores a 50 miligramos por kilogramo por día el
medicamento puede acumularse dando como resultado el
síndrome del bebé)
El cloranfenicol inhibe las enzimas microsomal simpáticas que
metabolizan varios fármacos por lo tanto evitar en mujeres
embarazadas y lactantes y en pacientes con insuficiencia
hepática o depresión de la médula ósea.