ANTIPARASITARIOS

GENERALIDADES
Organismos que viven a expensas
de otro.

● Ectoparásitos ● Endoparasitos
Caracteristicas
(piel). (intestinos).

● Eucariotas .
● Unicelular o multicelular.
● Uno o varios núcleos.
● Sexual o asexual.
● Se alimentan por fagocitosis,
bocas rudimentarias, imbibición.
 Mecanismos de daño

Mecanicos Traumatico Bioquimicos Exfoliativo.

● Obstruccion Traumatismo- sitio. Producción de Consumo de

● Comprension sustancias. elementos del
huésped.
 Ciclo de vida

Huevecillos-latente.
Necesita de varios
hospederos.
● Intermediario.
● Definitivo.
Mosquitos-vector.
 Clasificación
ANTIPROTOZOARIOS

- Unicelulares
microscopicos.
- Multiplica.

ANTIPARASITARIOS ANTIHELMÍNTICOS

- Grandes
multicelulares.
- No se multiplica.

ECTOPARASITICIDAS
ANTIPROTOZOARIOS
AMEBICIDAS
 FORMAS CLÍNICAS

INTESTINAL AGUDA INTESTINAL CRÓNICA ABSCESOS HEPÁTICO ASINTOMÁTICA

Metronidazol seguido de Diloxanida

diloxanida Metronidazol seguido
Metronidazol Diloxanida
Metronidazol + yodoquinol de diloxanida
yodoquinol
Tinidazol
Cloroquina
paromomicina
 Nitroimidazol
METRONIDAZOL Trata infecciones extraintestinales (absceso hepático)
Entamoeba histolytica y Trichomonas vaginalis

MECANISMO DE ACCIÓN ADULTOS

Generación de compuestos Dosis: VO 750 mg - 3 veces al día - 10
intermediarios reducidos días
La forma reducida inhibe la síntesis NIÑOS
del ADN (T. vaginalis) Dosis: 30-35 mg/kg/día - 3 tomas

FARMACOCINÉTICA
Absorción: vía oral
Concentración plasmática: 13h
Trcomoniasis y
Semivida: 7 h
giardiasis
Distribución: todo el organismo
REACCIONES ADVERSAS Dosis orales: 250 mg
Excreción: orina
Cefalea, náuseas, sequedad 3 veces al día (5-7
de boca y sabor metálico, días)
efectos neurotóxicos.
 Derivado de la dicloroacetamida.
DILOXÁNIDO Eficaz en la amebiasis intestinal.

MECANISMO DE ACCIÓN ADULTOS

Destrucción del parásito. Dosis: VO 500 mg - 3 veces al día - 10
días
NIÑOS
REACCIONES ADVERSAS Dosis: 20mg/kg/día - 3 tomas, 10 días
Diarrea, vómitos, prurito
y urticaria
 Derivado de la 8-hidroxiquinolina
YODOQUINOL Elimina quistes - amebiasis intestinal

FARMACOCINÉTICA ADULTOS
Absorción: vía oral mínima Dosis: VO 650 mg - 3 veces al día - 20
Se administra después del Tx de días (después de las comidas)
las infecciones extraintestinales NIÑOS
por amebas Dosis: 30-40 mg/kg/día - 3 tomas

PRESENTACIÓN
REACCIONES ADVERSAS Tabletas: 650 mg
Dosis continuas: >2 g/día Suspensión: 4,2 g/100 ml
Neuropatía mieloóptica
 EMETINA Y Alcaloides derivados de la ipecacuana.
Amebiasis hepática
DESHIDROEMETINA
MECANISMO DE ACCIÓN No toleran
Inhiben la síntesis proteica de los metronidazol
trofozoitos. ADULTOS
Dosis emetina: 1 mg/kg/ día VM
(máx 6,5 mg)
REACCIONES ADVERSAS
Tóxicos. Alteraciones Dosis deshidroemetina: 1 - 1,5
cardiovasculares, mg/kg/día (máx 90 mg) - 5 días.
neuromuscular y SNC, tubo NIÑOS
digestivo.
Dosis: misma dosis pero en 2
tomas (intervalos de 12 H)
 PAROMOMICINA

Mecanismo de acción Reacciones Adversas

Acción amebicida en la luz - Dolor y cólico abdominal.
intestinal (E.Histolytica). Criptosporidios. - Vomitos- nauseas.
Inhibición de síntesis - Diarrea. .
proteica.

Farmacocinetica
NO-V.O

Dosis
25-30 mg/kg, (3 tomas) -7 días,
en adultos y niños.
.
 TETRACICLINAS

Tetraciclina y Doxiciclina.
+ amebicidas intestinales
Activas - Giardia-Plasmodium falciparum

Reacciones Adversas.
- Vomito.
- Diarrea.
- Nauseas.
- Pirosis.
 CLOROQUINA

Amebiasis hepática- combinada

Farmacocinetica con emetina .
Hígado: concentraciones
muy superiores a las
plasmáticas.

Dosis.
Adultos:
Amebiasis extraintestinal es 1 g/día (2
días)- seguida de 500 mg/día (3 s)- V.O
Niños:
1O mg/kg/ día (máximo 600 mg/ día).
GIARDICIDAS
 CICLO DE VIDA
Quíste

Trofozoito
CICLO DE VIDA
 QUINACRINA
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
Se intercala en el ADN VO -> Absorción rápida

01
Distribución -> Todos los tejidos
Iinhibe la ADN-polimerasa

Acumulación -> elminación prolongada

 QUINACRINA
EFECTOS ADVERSOS

01
Coloración amarillenta de la piel SNC (Picosis tóxica) Alteraciones gastrointestinales

Reacción tipo Antabus -> presencial de

etanol
 QUINACRINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Forma -> Clorhidrato (atebrina)

Dosis -> Adultos -> 100 mg -3 veces / día Dosis -> niños -> 7 mg/kg (max -> 300 mg)
-> durante -> 5-7 días.
 FURAZOLIDONA
Abarca -> G. Lamblia, bacterias entéricas
gran positivas y negativas; estafilococos y
enterococos; Salmonella y Escherichia coli.

Dosis -> Adultos -> 100 mg -4 veces / día Dosis -> niños -> 5 mg/kg/día -> 4 tomas
-> durante -> 7 días.
 TINIDAZOL
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
Ggenera radicales libres -> contra VO -> absorción fácil
ADN

01 Concentraciones plasmáticas Max -> 1-3

h

Estrés oxidativo Unión a proteínas -> 10-20 %

Semivida -> 12-14 h

Excreción -> Orina

Muerte celular
 TINIDAZOL
EFECTOS ADVERSOS

01
Trastornos gastrointestinales

Trastornos del sistema nervioso Trastornos de la piel y tejido

subcutaneo
 TINIDAZOL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Dosis única -> 50-60 mg/kg/día -> 3-5 días junto el
alimento

Tricomoniasis y giargiasis:
- Adultos: VO-> 2g en un solo día
- Niños: 50-75 mg/hg/día (máx 2 g) -> dosis única

Amebiasis intestinal:
- Adultos -> 2g/día -> 2-3 días o 500 mg/día -> 5 días.
- Niños -> 25-30 mg/kg -> cada 12 horas -> 3-5 días

Antes de recetar -> conocer -> paciente: enfermedad

renal, trastornos convulsivos, anemia.
ANTIHELMÍNTICOS
 DIETILCARBAMAZINA
MECANISMO DE ACCIÓN

Efecto hiperpolarizante -> inmovilización del

01 parásito.

Altera la membrana superficial de las microfilarias

02 -> más vulnerables a su destrucción o fagocitosis.
 DIETILCARBAMAZINA
02 FARMACOCINETICA

Semivida -> depende del pH

orina: Ácida (2-3h) y Alcalina
(10h)
Concentraciones plasmáticas -> Equilibria -> todos los tejidos ->
max -> 1-2. excepto -> grasa.

Absorción -> vía oral -> Tracto Eliminación -> la orina y las
gastrointestinal (absorción heces
rápida)

Reducción de dosis -> pacientes

con -> insuficiencia renal
 DIETILCARBAMAZINA
REACCIONES ADVERSAS

- Frecuentes -> no graves -> cefalea, mialgias,

artralgias,anorexia, náuseas, vómito (dosis altas). ->
evidente en pacientes infectados con Onchocerca volvulus.

Oncocercosis -> erupción, prurito, linfangitis, taquicardia,

artralgias, cefalea, fiebre -> persisten de 3 a 7 días.

Filariasis -> Wuchereira Bancrofti -> inflamación ganglionar,

linfadenitis (amenudo) -> transcurso del tratamiento.
También -> Eosinofilia, leucocitosis y proteinuria reversible
 DIETILCARBAMAZINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Wuchereria bancrofti, W.
Ochocerca volvulus
malayi, Loa loa

● 25 mg/día (v.o), 1 dosis/día, 3 días. ● 1er día, 50 mg (v.o), 1 dosis/día

● 50 mg/día, 5 días. ● 2º día. 50 mg, 3 dosis/día; 3er día, 100 mg, 3
● 100 mg/día, 12 días dosis/día.
● Durante 18 días, 2 mg/kg, 3 dosis/día.
DERIVADOS DEL BENZIMIDAZOL
(Mebendazol, Tiabendazol, Albendazol, Triclabendazol)
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe polimerización de B-
tubulina en microtúbulos.

Parálisis Flácida

Inhibe trasporte de glucosa

 MEBENDAZOL
FARMACOCINÉTICA
Sufre una importante eliminación de primer
paso a través del hígado (80 %)

Unión -> Proteínas plasmáticas

Excreción principal -> metabolitos
(95%)
por vías urinaria y biliar.

Semivida 2-6 horas Excreción de forma inalterada por

las heces
Absorción baja por vía oral
(5-10%) -> la absorción
aumenta con alimentos ricos
en grasas.
 MEBENDAZOL
REACCIONES ADVERSAS
Infecciones masivas y expulsión de los vermes Dosis altas

Dolor abdominal
Reacciones alérgicas Alopecia

Ojo: No recomendado ->

mujeres embarazadas, ni
niños menores de 2 años.
Diarrea

Ambas transitorias Agranulocitosis

 MEBENDAZOL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Cestodos
Nematodos
Equinococosis: 400-600 mg/día (v.o) -> 3
Enterobiasis: Dosis única 100 mg (v.o) -> en dosis/día -> 21-31 días
ocasiones se requiere una 2da dosis a las dos
semanas.

Enterobiasis
Tricuriasis: 100 mg (v.o)2 dosis/día -> 2 días
Anquilostomiasis Equinococosis

Anquilostomiasis: : 200 mg (v.o) 1 dosis/día ->

3 días Tricuriasis
 TIABENDAZOL
FARMACOCINETICA
Semivida -> 1.2 h
Concentraciones pico en plasma Se elimina -> 90 % % -> metabolitos
-> 1-2 h conjugados (glucurónidos y sulfatos)

Absorción rápida y casi completa

5% % ->por las
-> VO (90%) -> Tmax -> 1 hora. heces.
 TIABENDAZOL
REACCIONES ADVERSAS
Generalmente Menos comunes

Anorexia Somnolencia
Síndrome de Stevens
Alucinaciones
Jhonson

Náuses Vómito
Sarpullido Alteraciones sensoriales
 TIABENDAZOL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Triquinosis -> Dosis: 50 mg/kg (VO) – 1 dosis/día - 2 días + corticoides

Estrongiloidiasis -> Dosis:25 mg/kg (VO) – 2 dosis/día – 2días

Toxicaríais -> Dosis: 25 mg/kg (VO) – 2 dosis/día – 2días

Efectivo -> infecciones mixtas: Ascaris, Enterobius, Strongyloides y

Trichurias

Efectivo -> Tratamiento -> Strongyloides, Dracunculiasis y larva migrans

víscera y cutánea

Triquinosis Estrongiloidiasis Toxocariasis

 ALBENDAZOL
FARMACOCINETICA
VO -> absorción errática (aumenta con
una comida grasa).

Metabolismo rápido -> primer paso

Distribuye bien en los tejidos -> entra: bilis,
hepático -> dando -> metab. Act.
LCR, quistes hidatícos
Albendazol sulfóxido.

Concentraciones máx -> 3h -> después de Semivida -> 8-12 horas

una dosis oral de 400 mg.
 ALBENDAZOL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Administración: Estómago vacío -> parásitos intraluminales ; Comida
grasa -> parásitos tisulares.

Buenas actividad -> hidatidosis –> profilaxis eficaz -> 10 mg/kg/día -> 28
días – repetición 2-3 veces – intervalos de 2 semanas.

Eficacia -> casí 100 % -> A. lumbricoides (D. única de 400 mg) y
Enterobius vermicularis (300 mg – 2 veces por día – durante 3 días)

Efecto ovicida en infecciones por Ascaris y Trichuris

Enterobius Vermicularis
Hidatidosis A. Lumbricoides
 TRICLABENDAZOL
Espectro reducido y acción Rápida absorción por vía oral
específica frente a trematodos

Dosis: 10 mg/kg/día (dosis única) o Reacciones adversas: dolor abdominal o del

repetir una segunda dosis a las hipocondrio derecho o epigástrico, sensación
12-24 h de la primera de debilidad, dolor torácico, fiebre, pérdida
(recomendable -> casos graves). del apetito, diarrea, náuseas, vómitos,

Metabolizado -> Hígado -> dos Actividad fasciolicida ->

metabolitos: sulfoxido y sulfona tratamiento -> Fascila
hepática y F. gigantica (todos
sus estadios).
PIPERAZINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Apertura de canales de Cl
operados por receptores GABA

Parálisis Flácida

Hiperpolarización de membrana
muscular
 PIPERAZINA
FARMACOCINETICA

01 Absorción rápida -> VO

Niveles plasmáticos max -> 2-4 h

02
03 25 % se metaboliza -> el resto se
excreta de forma inalterada -> orina ->
Excreción -> completa en 24 h 04 2-6 h.
 PIPERAZINA
REACCIONES ADVERSAS

Uriticaria Molestias gastrointestinales Nauseas

Diarrea
Cefalea
 PIPERAZINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Alternativa al mebendazol y al pamoato de pirantel.

Dosis: 75 mg/kg -> 2 días (Niños mayores de 12 y adultos ->

no excederse -> 3,5 g - Niños de 2-12 años -> no exceder
-> 2,5 g)

E. vermicularis -> dosis -> 50 mg/kg/día.

Acción antagonista contra -> Pamoato de pirantel.

PAMOATO DE PIRANTEL
MECANISMO DE ACCIÓN
Apertura de canales de Na-K
operados por receptores de
acetilcolina (activación
persistente)
Parálisis
Espástica

Inhibición de Acetilcolinesterasa
 PAMOATO DE PIRANTEL
FARMACOCINETICA

01 Escasa absorción en el aparato

gastrointestinal.

Niveles plasmáticos max -> 1-3 h.

02
03 Más del 50 % % -> inalterado en heces.

15 % % -> eliminación en la orina 04

-> forma activa y metabolizada.
 PAMOATO DE PIRANTEL
REACCIONES ADVERSAS

Molestias digestivas leves Vértigo

Fiebre

Cefaleas Enrojecimiento de la piel

PAMOATO DE PIRANTEL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Eficaz (90-100%) -> A. Lumbricoides -> dosis única oral en
niños y adultos -> 8,5-11 mg/kg.

Eficaz -> E. Vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator

americanus y T. trichiura.

Oxantel -> eficaz en infecciones A. duodenales ->

administra combinado con Pamoato de pirantel -> 120-150
mg/kg.

Pirantel -> efecto antagónico -> piperizina

 IVERMECTINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Apertura de canales -> Cl
(operados por recep. Glutamato)

Hiperpolarización de membrana Parálisis flácida

muscular.

Inanición por inactivación de

músculo faríngeo
 IVERMECTINA
FARMACOCINETICA

Buena absorción -> VO Buena absorción -> VO

(biodisponibilidad 50-60%). (biodisponibilidad 50-60%).

Concentraciones plasmáticas Buena distribución tisular ->

-> 4 horas. unido frecuentemente a
proteínas (93%)
Excreción -> inalterada ->
heces.
 IVERMECTINA
REACCIONES ADVERSAS
Generalmente -> Bien tolerada, 1. Reacciones tipo Mazzoti -> destrucción del parásito -> a las pocas
pero -> 5-25 %: horas: prurito, mareos, mialgias, fiebre, edema, linfadenitis (…).

2. Eosinofilia pasajera e incremento de la

alanina-aminotransferasa.

3. Alteraciones en el ECG, somnolencia e insomnio.

 IVERMECTINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Fármaco de elección -> Oncocercosis

Adultos -> dosis única anual -> 0,12-0,20 mg/kg

-> reduce las microdilarias oculares y dérmicas

Revierte la linfadenopatia y alteraciones

inflamatorias -> tejido ocular.

Fármaco alternativo -> tiabendazol -> tratar ->

S. Stercoralis.

Eficaz -> A. Lumbricoides, E. Vermicularis y T.

Trichiura.

No es curativo -> no afecta -> O. volvulus

adulto.
 NIRIDAZOL
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
Absorción lenta -> intestino (tmax -> 6
Aumenta el índice de utilización de glucógeno en el
horas)
helminto e inhibe la captación de glucosa exógena
por los parásitos.
Sufre metabolismo de 1er paso

Bajo nivel uniforme de fármaco

inalterado -> sangre periférica ->
varias horas.

Eliminación -> orina y heces.

 NIRIDAZOL
REACCIONES ADVERSAS
Graves

Molestias gastrointestinal Vómitos Alucinaciones

Vértigo

Inmunodepresión Cefalea
Inversión de la onda T ->
ECG
Induce hemólisis -> pacientes deficientes de la enzima Convulsiones
glucosa-6-fosfato-deshidrogenada.
 NIRIDAZOL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS

DOSIS

01 02
Filiariasis -> D. medinensis -> Esquistosomiasis -> VO -> 25
VO -> 25 mg/kg/día -> 7 días mg/kg/día -> 10 días.
Esquistosomiasis

Filiariasis
PRAZIQUANTEL
MECANISMO DE ACCIÓN
Apertura de canales -> Ca
en fibra muscular

Parálisis espástica

Elevación de Ca+ en retículo

sarcoplasmáticoc
 PRAZIQUANTEL
FARMACOCINETICA

80% -> unión a proteínas

plasmáticas
Sufre -> amplio -> 1er paso -> Semivida -> 0,8-2 h (Semivida ->
forma metabolitos inactivos. Metabolitos -> 4-6h).

Cruza -> BHE (10-20%) -> alcanza

Rápida absorción -> VO(80 %) LCR (25%).
Leche materna -> 25 %

Concentración máx -> 1-2 h -60-80 % -> excreta en forma de

metabolitos -> orina 24 h.
-15-35 % -> Bilis
 PRAZIQUANTEL
REACCIONES ADVERSAS

Dolor abdominal Cefaleas

Alergias cutáneas (rara

vez)

Somnolencia Náuseas
 PRAZIQUANTEL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Eliminación completa -> 40 mg/kg (0 39 mg/kg, 2 veces
al días -> intervalos 4 h); Niños -> 2 dosis – 20 mg/kg.

Dosis -> 25 mg/kg – 3 veces/día (12 días) -> eficaz: F.

Buskii, C. Sinensis, O. Viverrini y P. Westermani
H. nana D. latum
-Infecciones cestodos adultos y cisticercosis (H. nana)
-> D. única: 25 mg/kg.
-Infecciones por D. latum, T saginata y T solium: 10-20
mg/kg.
-Cisticercosis (T. solium) -> recomendable -> D. 50
mg/kg/día -> 3 dosis – 14 días – adultos y niños
Alternativos -> albendazol y mebendazol -> D. 40 T. saginata
T. solium
mg/kg - 1 a 6 meses.
 NICLOSAMIDA
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
Se une al escólex de la tenia -> Inhibe la No se absorbe en el tracto gastrointestinal,
fosforilación mitocondrial oxidativa que por lo que no es activo en las larvas de los
se lleva a cabo en el parásito cestodos, y es excretado por las heces.
 NICLOSAMIDA
REACCIONES ADVERSAS
02

Náuseas Molestias gastrointestinal

Dolor abdominal
04
NICLOSAMIDA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
02
Uso -> D. Latum , H. nana y T saginata
D. Latum

Dosis en adultos -> 2g

04
Dosis en niños -> 1g (< 2 años -> 0,5 g).
D. Hana

Infecciones por H. nana -> 1g/día -> después ->

comida -> durante 6-13 días.
D. saginata
 OXAMNIQUINA
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
01 Buena absorción -> VO (50-70%) ->
Actúa por unión al ADN -> genera -> alimentos lo retarda
contracción y parálisis
Concentración plasmática -> 3 h

Intenso metabolismo de 1 er paso –>

principal metabolito -> 6-carboxil

70 % -> excreta en la orina en forma

de metabolitos inactivos -> eliminado
-> 10-12 h
 OXAMNIQUINA
REACCIONES ADVERSAS
02 Rara vez

Cefaleas Vértigo

Diarrea Convulsiones

04
Somnolencia Náuseas

Alteraciones Neurológicas
 OXAMNIQUINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
02
No recomendado en mujer embarazadas
por ser embriotóxico.

S. Haematobium S. Mansoni

04 Combinada -> con el metrifonato se usa en

Dosis única VO -> 15 mg/kg -> S. Mansoni infecciones mixtas -> S. Mansoni y S.
haematobium.
 METRIFONATO
MECANISMO DE ACCIÓN
02

Inhibe de forma no selectiva la colinesterasa, produciendo

parálisis de la musculatura del verme .
 METRIFONATO
FARMACOCINETICA
02
0101
Absorción rápida -> VO
0202
Niveles máx en sangre -> 1-2h y
semivida ->1-5 h 0303
Eliminación -> transformación no
enzimática a diclorvos (metabolito

Se elimina por completo -> 24-48h

04 activo)
 METRIFONATO
REACCIONES ADVERSAS
02 Síntomas leves colinérgicos leves y transitorios

Cefaleas Vértigo Broncoespasmo

04
Náuseas
Diarrea
Fatiga
Inhibición de la
colinoesterasa
 METRIFONATO
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
02

Infecciones -> S. Haematobium -> Dosis Oral ->

7,5-10 mg/kg – 3 veces día – repetición 1 vez a los
14 días.

04

S. Haematobium
ECTOPARASITACIDAS
 UTILIDAD
Tratamiento de infecciones parasitarias en la piel, generadas por atropados

ESCABIOSIS (SARNA) PEDICULOSIS

01

Ácaro Sarcoptes Scabie Piojos

 LINDANO
MECANISMO DE
ACCIÓN

01 03
Absorbido -> exoesqueleto de Genera -> estimulación excesiva -> SNC
los parásitos -> provocando -> Convulsiones y
muerte
 LINDANO
FARMACOCINÉTICA
Estudios -> absorción percutánea ->
solución Lindano -> casi 10% dosis
aplicada en el antebrazo -> absorbe ->
excreción en la orina -> 5 días.

Después -> absorción -> concentra ->

tejido graso (incluido el cerebro)
REACCIONES ADVERSAS LINDANO
Irritación cutanea y anemia aplásica por

01 exposición (forma de vaporizador) ->

reacciones idiosincráticas.

Neurotoxicidad -> niños y adultos -> peso

02 inferior a 50 kg y pacientes con trastornos
cutáneos subyacentes dermatitis atópica y
psoriasis.

03 Contraindicado -> bebés prematuros,

mujeres embarazadas y pacientes ->
trastornos convulsivos.
 LINDANO
INDICACIONES TERAPÉUTICAS

01 02 03
Escabiosis -> loción o crema Pediculosis: Pese a que es eficaz ->
(1%) -> superficie corporal -Loción 0,1-2% -> frotando presenta resistencia ->
pelo y cuero cabelludo o área
(excepto cabeza y cuello) -> afectada -> secar -> 24 h entonces -> fármacos de
niños > 2 años y adultos -> 24 h eliminación -> lavado. elección -> malatión y
-> eliminación por baño. -Champú -> en el pelo (5 min) carbarilo.
-> aclarar y peina -> repetir
cada 7 días.
 MALATIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA
Estimulación -> inhibición de la
acetilcolinesterasa -> parálisis y Sufre -> hidrolisis para su
muerte del parásito.
detoxificación (sus productos no
inhiben la colinesterasa).
Acción insecticida -> falta de enzimas
hidrolíticas en insectos.
REACCIONES ADVERSAS
MALATIÓN
Exposición a vapores o
aerosoles -> efectos ->
01 músculos lisos oculares y de
las vías respiratorias ->
aparición de miosis y visión
borrosa -> por espasmo de la

02
acomodación, y
broncoconstricción.

Raro -> efectos locales

cutáneos (exudaciones).

03
Evitar el contacto con los ojos y
mucosas.
 MALATIÓN
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Escabiosis -> 0,5 %%(misma aplicación

01 02 03
que Lindano)

Pacientes asmáticos -> recomendable -> champú -> evitar la inhalación

de los vapores alcohólicos de la loción. Uso prolongado desaconsejado;
no más de una vez a la semana -> máximo 3 semanas.

Pediculosis de cabeza
- Loción: Frotando el pelo, cuero cabelludo, zona afectada -> peinado
(peine púa fina) -> secado -> eliminación mediante lavado -> 12h
-> Repetirse a los 7-9 días -> destruir liendras.
- Champú: Aplicación en el pelo (5 min) -> lavado -> repetir a los 7-9
días.
 CARBARILO
Uso -> Tratamiento de la pediculosis

Mecanismo de acción: inhibición de la Loción o champú -> 0,5-1 % -> modo

colinesterasa. empleo -> similar malatión.
 CROTAMITÓN
Farmacocinética: Estudios -> absorción
percutánea -> niveles detectables -> orina
Presentación: EURAX Crema 10%%
después de una única aplicación en el
antebrazo.

Efectos adversos: dermatitis alérgica por Indicaciones terapéuticas: Dos aplicaciones ->
contacto e irritación primario -> todo el cuerpo -> intervalos 24h -> baño de
interrupción de la terapia. limpieza después de una ultima aplicación
(48h).
 ESPINOSAD

MECANISMO DE ACCIÓN
Excitación nerviosa que produce:
1) Contracciones musculares y temblores.
2) Postración, parálisis
3) Muerte
 ESPINOSAD
INDICACIONES TERAPEUTICAS
-Suspensión (Natroba) al 0,9% -> aplicar -> pelo seco ->
10 min -> enjuagar.
- Repetir -> 7 días después -> piejos vivos
 BENZOATO DE BENCILO

EFECTOS ADVERSOS
1) Irritación cutánea leve
2) Sensación urente
3) Sarpullido
4) Ardor
 BENZOATO DE BENCILO
INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Uso -> Loción (25-30%) -> niños diluirse

en 1-3 volúmenes de agua.

Escabiosis -> aplicación en toda la

superficie corporal (excepto cabeza y
cuello) -> 24 h lavado.
Pediculosis -> Aplicación -> área
afectada -> eliminación -> 24 h por
lavado -> casos agudos -> 2-3 veces.
 PERMETRINA
MECANISMO DE ACCIÓN

1. Membrana de la célula nerviosa ->

bloqueo -> corriente canales Na.
2. El bloque genera -> retraso de la
repolarización -> parálisis y muerte.
 PERMETRINA
FARMACOCINÉTICA

- Administración -> Vía Tópica

- Absorción: menos del 2 % es
absorbido
- Metabolismo: por hidrolisis del
éster o metabolitos inactivos
- Excreción: Renal
 REACCIONES ADVERSAS PERMETRINA
-Irritación cutánea, prurito y
parestesias (útil: preparaciones
01 oleosas -> vitamina E), quemadura
transitoria, escozor y prurito.

02 - Sudor, exposición al sol o al calor y

contacto con el agua -> aumenta ->
sensaciones desagradables

- Piel de la cara -> mas

03 afectada.
- En ocasiones -> antebrazo y
cuello.
INDICACIONES TERAPEUTICAS PERMETRINA
Presentación:
-Nix (permetrina 1%) -> pediculosis.
-Elimite, Acticin (permetrina 5%) -> escabiosis

Pediculitis: Aplicar sin diluir -> áreas afectadas -> 10

min -> enjuagar.

Escabiosis: Una sola aplicación -> cuello hacia abajo

-> contacto -> 12 h (preferible más) -> lavado.
- Repetir -> después de 2 semanas -> ácaros vivos.

- Permitido: Embarazo, lactancia y niños

pequeños.
- Lactantes < 2 años -> forma de crema.
ANTIPALÚDICOS
 PALUDISMO
Definición: infección parasitaria producida por
plasmodium y transmitida por el mosquito
Anopheles.

Epidemiologia

infección prevalente en áreas tropicales

1. Plasmodium vivax
2. Plasmodium falciparum
 1.Esporozoitos innoculados
2. Abandonan la circulación
3. Esquizontes se rompen
4. Esquizontes maduros
5. Rotura de eritrocitos que
contienen esquizontes.
6. Gametocitos
7. Oocineto - esporozoito
infectante .
CUADRO CLÍNICO
- No complicada
Fiebre, artralgias, mialgias, VÍA ORAL
cefalea, anemia, ictericia.
GRAVEDAD - Complicada
Hepatomegalia, esplenomegalia, VÍA PARENTERAL
SNC.
 MALARIA NO
COMPLICADA

GÉNERO

P. Vivax P. ovale P. malarie P. falciparum

No
Cloroquina sensible
Si

Artemisina terapia Cloroquina o,

Cloroquina o, Cloroquina o,
combinada o, atovacouna + Artemisina
artemisina terapia Artemisina terapia
proguanil o, Quinina + terapia
combinada combinada
doxiciclina o, Mefloquina combinada

Quinina + Proguanil Cloroquina

+ primaquina resistente
Quinina +Doxiciclina
 Artesunato intravenoso (24h)
Primera línea Artemisina terapia combinada
(oral -3 día)

Malaria severa
(complicada) Artemeter intramuscular – 24h
Artemisina terapia combinada
(oral – 3 días)

Opciones
Quinidina + doxiciclina intravenosa
(24h)
Quinidina (oral 3 días) +
doxiciclina 7- días
 Clasificación

Profilaxis Profilaxis
Cura clínica Cura radical (prevención de
(causales) la transmisión)
- Quinina y mefloquinina
Esquizontocidas tisulares - Cloroquina
- Cloroquina - Primaquina
- Primaquina. - Proguanil
- Sulfamidas y sulfonas - Proguanil
- Cloroguanidina
- Pirimetamina - Pirimetamina
- Pirimetamina
- Sulfadoxina
- Mefloquina
- Doxiciclina
 CURA ClÍNICA Mecanismo de acción
Inhibe el metabolismo energético
Síntesis de ácidos nucleicos, por
CLOROQUINA intercalación con el ADN, del plasmodio.
Inhibición de la calmodulina. Farmacocinética
Estructura química Absorción: vía oral (buena)
Vía intramuscular y subcutánea (rápida)
Biotransformación: monodesetilcloroquina (principal metabolito).
Distribución: tejidos
Excreción: orina. Semivida: 30 día (dosis de 300mg)
 Reacciones adversas Comprimido: 250 mg
Dosis y presentación (150 mg de cloroquina base)
Dosis máximas: trastornos
gastrointestinales, prurito, cefalea, DOSIS - cura radical
alteraciones visuales Adultos: 600 mg (cloroquina base)/ VO, seguida de 300
Tratamientos prolongados: retinopatías. mg/ - VO, 6, 24, 48 horas. P falciparum y vivax.
Inyecciones intravenosas: hipotensión Prevención: 300 mg (cloroquina base)/VO, una semana
NO: insuficiencia hepática, trastornos antes, durante el viaje, y hasta 4 semanas después.
gastrointestinales, neurológicos.
SI: embarazo Niños: 10 mg/kg (cloroquina base)/VO, seguida de 5
mg/kg/VO, 6, 24, 48 horas.
Prevención: 5 mg/kg (cloroquina base)/ VO-semanal, una
semana antes, durante el viaje, 4 semanas después

Amodiaquina Análogo de la cloroquina

Pacientes comatosos o que vomitan:
Clorhidrato de cloroquina:
Dosis: 250-375 mg cada 6 h (200-300 mg base).
Niños: 5 mg de cloroquina base/kg cada 12 h.
P.falciparum resistentes a la cloroquina
Quinina (600 mg, 3 veces al día - 3 días),
Pirimetamina (25 mg, 2 veces al día - 3 días)
Sulfadiazina (500 mg, 4 veces al día - 5 días) .
Profilaxis:
P.vivax y P.ovale - presencia en el hígado de hipnozoicos.
Fosfato de cloroquina: dosis orales de 500 mg, una vez por
semana, 2 semanas antes y 8 semanas después de la
última exposición.
 CURA ClÍNICA
QUININA.
MECANISMO DE ACCIÓN
Se los usa en enfermedad QUININA: Actúa como
complicada y en malaria esquizontocida sanguíneo y
resistente a la cloroquina gametocida sobre especies de
Se obtienen de la corteza del P. vivax y P. malariae.
árbol de chinchona.
FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS
Absorción: aparato
gastrointestinal
Distribución: tejidos, atraviesa Dosis recomendadas:
las barreras hematoencefálica
- náuseas, vómicos .
y placentaria.
Proteínas: 90% Dosis >30-60 µmol /l
Metabolismo: hígado “cinconísmo”
Excreción: orina en 24h Adultos - Dosis letal
Semivida: 11h. oral: 2 y 8 g.
PRESENTACIÓN DOSIS
Sulfato de quinina: 600 mg - 3 veces
al día.
Niños: 25 mg/kg/día, en 3 tomas
durante 3 días
Solución clorhidrato de quinina: 600
mg/300 ml en infusión intravenosa
Niños: 25 mg/kg/día (3 inyecciones).
Dosis: 20 mg/kg, por 4h, seguida de
10 mg/kg durante 2-8 h, intervalos
Diclorhidrato de quinina: infusión intravenosa (20 mg/kg) durante 4 horas, (8h).
seguida de una dosis de mantenimiento de 10mg/kg durante 2-8 horas, con
intervalos de 8 horas.
 CURA ClÍNICA
Mefloquina.
FARMACOCINÉTICA DOSIS
Recirculación enterohepática Dosis únicas o fraccionada
Eliminación lenta cada 6-8h/
Semivida: 30 días Ataque clínico:
Sulfadoxina y pirimetamina o
Reacciones adversas artesunato
Dosis únicas: 1 gr – c/2
Molestias gastrointestinales, semanas – profilaxis.
cefalea, vértigo, Recomendado: embarazo
fotosensibilidad cutánea. (Segundo y tercer trimestre)
 CURA ClÍNICA-PROFILAXIS (causales)
PIRIMETAMINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Infecciones por plasmodium y
toxoplasma Inhibe la síntesis del ácido
fólico.

La combinación pirimetamina
sulfadoxina (EFICAZ). Combinada con FARMACOCINÉTICA
dapsona, se usa en la profilaxis de la
malaria. Absorción: vía oral
Metabolismo, se acumula en
riñón, pulmón, hígado, bazo.
Semivida: 4 días
REACCIONES ADVERSAS DOSIS Y PRESENTACIÓN
Tabletas – dosis única: Pirimetamina (25 mg) y sulfadoxina
Dosis elevadas: anemia megaloblástica, (500 mg) - P-falciparum (resistente a cloroquina).
suspensión del tratamiento o con la Ataque agudo: 3 tabletas como dosis
administración de ácido fólico (leucovorina). Dosis oral: 25 mg, 2 veces al día
Niños: 10-20 kg, 12,5 mg/día), durante 3 días,
Sulfadiazina.
Adulto: 500 mg, 4 veces al día, durante 5 días
Niños: 100-200 mg/kg/día, en 4 tomas.

Debido a las
reacciones; su uso se
limita a personas
que permanezcan en
zonas endémicas.
 CURA RADICAL
PRIMAQUINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Cura radical del paludismo.
Interfiere en la cadena de transporte
electrónico en las mitocondrias
Acción antipalúdica
Acción gametocida
FARMACOCINÉTICA Eficaz: para prevenir la transmisión de la
enfermedad reduciendo el reservorio humano
Absorción: vía oral del paludismo.
Metabolismo: hígado
Excreción: orina
Semivida: 3-6 horas
Reacciones adversas Dosis y presentación
Molestias gastrointestinales. Presentación: comprimido (26,3 mg)
Dosis altas: metahemoglobinemia Adultos: 15 mg/día-2 semanas
con cianosis . Niños: 0,3 mg/kg/día
Deficiencia en glucosa-6-fosfato Profilaxis: 15 mg/día - 3 días o única
-deshidrogenasa de los hematíes. dosis de 45 mg.
Pacientes de raza negra (dosis
diarias >30 mg de primaquina
base), control bioquímico sanguíneo
y urinario.
 PROFILAXIS (causales)
PROGUANIL
Profarmaco de la biguanina. MECANISMO DE ACCIÓN
Proguanil y atovacuona
(prevención t tratamiento – P. Inhibe la
falciparum) dehidrofolato-reductasa del
plasmodio.

DOSIS
FARMACOCINÉTICA
Tabletas 100 mg
Absorción: vía oral lenta Adultos: 200 mg/día
Excreción: orina SI: embarazo
Semivida: 16-20 horas
 ARTEMISINA Y DERIVADOS
Reducen significativamente la biomasa del OMS - artemisina (terapia de primera línea)
parásito (antipalúdicos activos). - Artemeter-lumefantrina
Y cuando estos se combinan, la población - Amodiaquina-artesunato
- Dihidroartemisina-piperaquina
parasitaria - resistencia a un segundo fármaco.
- Naptoquina-artemisinina.

FARMACOCINÉTICA
Eliminacón rapida
Absorción buena
Semivida: - artesunato (minutos)
- artemeter (horas)
ARTESUNATO PALUDISMO GRAVE (NIÑOS Y ADULTOS)

Reduce la mortalidad en comparación

con la QUININA

En combinación con (clorhidrato

de mefloquina) DOSIS
DOSIS
Clorhidrato de mefloquina: 4 mg/kg
2-4 mg/kg - 12 y 24 horas. VI o VM (primer día) - VO y 2 mg/kg (los 4 días
siguientes). La dosis de 12 mg/kg es
Dosis > 6 mg/kg/día (suprimir
tanto para los adultos como para los
temporalmente el funcionamiento de
niños.
la médula ósea.
Mefloquina: 25 mg mefloquina
base/kg.
 Halofantrina Lumefantrina
Actúa inhibiendo la ferroprotorfirina, y la Impide detoxificación del grupo hemo (induciendo la muerte)
bomba de protones y alterando las Metabolizada a través del CYP2A410 a desbutil-lumefantrina.
mitocondrias. Absorción y eliminación: lenta
Resistencia: en aquellos pacientes Actúa eliminando parásitos residuales
tratados con mefloquina. Absorción: aumenta al consumir grasa.
Se asocia con el artemeter (resistencia cruzada - mefloquina)
Semivida: 3-6 días
Artemeter
Interfiere en las proteínas de transporte Artemeter + lumefantrina (P.falcíparum - no complicado)
del parásito.
Presentación: tabletas y formas dispersables
Vía intramuscular.
Dosis: 2-3 mg/kg - seguido 1-6 mg/kg/día - Dosis de 1,5-9 mg/kg, 2 veces al día, durante 3 días, con alimento o
leche.
- Farmacovigilancia (madres gestantes y niños con peso <5 kg).
 ARTEMETER + LUMEFANTRINA Presentación: tabletas 20 mg + 120 mg

Tratamiento para malaria por P. falciparum.

DOSIS

Adultos: 4 tab VO, seguido de 4 TAB vo a las 8 horas, luego 4

tab c/12h el segundo y tercer día
Niños:
< 15 kg - 1 tab VO, seguido de 1 tab VO a las 8 h, luego 1 tab
c/12 el segundo y tercer día
15-24 kg - 2 tab VO, seguido de 2 tab VO a las 8h, luego 2 tab
c/12 el segundo y tercer día.
25-34 kg - 3 tab VO, seguido de 3 tab VO a las 8 h, luego 3
tab c/12h el segundo de tercer día.
 Tratamiento de segunda línea

- Artesunato: 2 mg/kg/día combinado con tetraciclina (4 mg/kg, 4 veces al día), doxiciclina (3 mg/kg/día) o
clindamicina (10 mg/kg, 2 veces al día, durante 7 días .
- Quinina: 10 mg/kg, 3 veces al día, con tetraciclina (4 mg/kg, 4 veces al día), doxiciclina (3 mg/kg/día) o
clindamicina ( 10 mg/kg , 2 veces al día, durante 7 días).
- Atavacuona-proguanil: 20 mg/kg/día y 8 mg/kg/día durante 3 días (con alimento).
- Artesunato-pironaridina: 4 mg/kg/día y 12 mg/kg/día durante 3 días.
 ATOVACUONA Asociado al proguanidil - MALARIA

Actividad antiprotozoaria: Farmacocinética:

- Inhibe selectivamente el transporte de Absorción oral: lenta (dosis única), acelera
electrones de la mitocondria. (grasa)
- Síntesis de pirimidinas. Proteínas: 99%
Atraviesa la BHE.
Tratamiento de la neumonía leve o Excreción: 94% heces

moderada

Dosis oral: 750 mg cada 12 horas durante 21

días.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos,

diarrea, cefalea, mareos, ansiedad,
dificultad para dormir o para
permanecer dormido.
TOXOPLASMICIDAS
TOXOPLASMOSIS Terapia

Ineficaz - quistes tisulares. Asociada con R.A

● Granulomatosa generalizada o del SNC.
● Toxoplasma Gondii.
● Quistes de toxoplasma. No- forma linfadenopática: Enfermedad visceral
inmunodeprimidos cursa con síntomas
● sanos - no síntomas. clínicos agudos o
● Embarazo- transmisión. persistentes.
● S. inmune debilitado (encefalitis).

2-4
meses.
 PIRIMETAMINA-SULFADIAZINA

-Toxoplasmosis ocular y congénita. Vía biosintética-

-1 mes. ácido folínico.
-No-embarazo.

Efectos adversos. Dosis

Frecuentes: depresión de MO, Pirimetamina 50-25 mg/día. (en
trombocitopenia. trastornos GI, cefalea, ocasiones se recomienda una dosis
sarpullido inicial de 50 mg, 2 veces/día, 2 días)- V.O
Esporádicas: convulsiones, shock Sulfadiazina 100 mg/kg/día (8 g/día)
V.I/V.O + leucovorina 10 mg/día v.o. o i.v.
Niños: pirimetamina 1 mg/kg cada 2 días;
sulfadiazina 75-100 mg/kg/día divididos
en 2 dosis: con fonilato cálcico 5 mg
cada 2 días.
 ESPIRAMICINA

- Ineficaz en encefalitis. Reduce la transmisión - madre al feto.

- Embarazadas. No modifica la severidad-infectado.

Efectos adversos.
Frecuentes: trastornos GI.
Esporádicas: reacciones alérgicas

Dosis
Espiramicina 2-4 g/día (2-4 dosis)- V.O.
Durante 2 semanas- descanso de 1-4 s.
Repetir ciclo- parto.
 CLINDAMICINA

+ Espiramicina
Inocua- feto.
Alternativo- intolerantes a sulfas.

Efectos adversos. Dosis

Frecuentes: diarrea, reacciones de Clindamicina 1,2-2,4 g/día v.o. o i.v. en 4
hipersensibilidad. dosis/día
Esporádicas: hepatotoxicidad, depresión
de la MO.
LEISHMANICIDAS
Leishmania. Manifestaciones clínicas.

● Especie de genero leishmania- Phlebotomus. Leishmaniasis visceral.

● Incubacion . 2-20 s.
● Mácula cutánea eritematoso y pruriginosa. Leishmaniasis
● Evolución: pápula , nódulo y úlcera con costra y bordes mucocutanea.
elevados, que alcanza un diámetro de varios centímetros .
● Invaden la circulación sanguínea, localizan- sistema
Leishmaniasis cutanea.
reticuloendotelial.

Complejidad del
- Variedad de manifestaciones clínicas. Tx y Dx.
- multitud de especies.
- + de incidencia de la coinfección por
el VIH.
 Antimoniales Pentavalentes

Estibogluconato sódico.
Reacciones adversas.
Antimoniato de N- Metilglucamina.
- Absesos .
- Alteraciones hepáticas y renales.
- Cardiotoxicidad.
Mecanismo de acción.
- mialgias , artralgias.
- Inhibición del metabolismo
- Anorexia, cefalea, vómitos.
energético del amastigote del
- Hipersensibilidad, fiebre, astenia,
parásito.
vértigo, nerviosismo.
- Antimonio / oxidativa y
glicolítica.

Farmacocinetica
- No absorbible en el S.D.
- Via intramuscular:
concentración máxima
plasmática (1-2).
- Riñon.
 Antimoniales Pentavalentes
Indicaciones Terapéuticas.

L. visceral
Estibogluconato sodico.
10 mg (0,1 ml/kg/dia)
IM; IV (6-10 d).
M: 600 mg/d; m: 200mg/d.
El antimoniato de meglumina: 60
mg/kg/día
OMS. 10-12 días; 2 tandas en intervalos de
20 mg/kg/d (850 mg/d). 15 d.
20 d.

L. cutanea
- Infiltracion: 6 mg.
- 3-4 d alternos.
 Pentamidina

- Espectro amplio.
Farmacocinetica
- Eficaz en L. visceral, tripanosomiasis,
IV o IM: acumulación en los tejidos.
babesiosis y neumocistosis.

Mecanismo de acción.
Reacciones adversas
- Intercalación con el adn.
- IV: hipoglucemia,
- Inhibe la replicación del
hipotensión, I.R, alteraciones
quinetoplasto.
hematológicas y del SNC.
- Inhibición de la biosíntesis de
poliaminas.
 Pentamidina

Indicaciones terapéuticas.
- 4 mg/kg en días alternos
(6-8 dosis).
- Pentamidina isetionato: 4
mg/kg/d. (IM).
leishmaniasis cutanea.

Eficaz- profilaxis: tripanosomiasis

africana.
3-6 m- IV.
 Anfotericina B
Efectos adversos
Mecanismo de acción. Formas farmaceuticas. - Fiebre intermitente.
- Actúa sobre los promastigotes ● Anfotericina B desoxicolato: - Escalofrios
y amastigotes. efectos adversos (IV)- Uso - hipopotasemia .
- Aumento de permeabilidad de Hospitalario. - Hipomagnesemia.
la membrana de la leishmania- ● Anfotericina B liposomal. - Flebitis.
endoflujo de iones. ● Anfotericina dispersión coloidal - Anemia.
● AnfoTericina co1mplejo lipídico. - Nefrotoxicidad.

Farmacocinetica
- Absorción : baja por IO.
- Se une a lipòproteinas en un
95%.
- Metabolismo: parcialmente en el
hígado.
- Excrecion: bilis.
 Miltefosina
Compuesto alquilo fosfolípido.
Tx. Cancer.

Mecanismo de acción. L. mucosa y visceral:

- Inhibe biosíntesis de Via oral
fosfolípidos y colesterol. 2,5 mg/kg- 28 dias.

Efectos adversos.
- Toxicidad gastrointestinal,
hepática y renal.
- Teratogena
 Anfotericina B

Indicaciones terapéuticas
- L. visceral y mucocutánea: 0,5-1 mg/kg/día.
- IV- infusion lenta.
- Dosis acumulativa: 750-850 mg.
- Anfotericina B desoxicolato: L. cutanea y
diseminada. 1 mg/ kg/dia (1-1,5 g).
- L. mucosa: 1 mg/kg/día (dosis total 2-2,5 g).
- L. visceral en dosis de 0,75-1 mg/kg/día ( 15-20
dosis),
 Alopurinol

Mecanismo de acción. Reacciones adversas.

- Tóxico para los amastigotes. - Sarpullido cutaneo-Sd de stevens Johnson.
- Metabolismo del alopurinol a - neutropenia, trombocitopenia y anenlia.
análogos de AMP, ADP y ATP- - Tx: dosis altas: origina una fase metabólica
interfieren en el metabolismo vía xantina-oxidasa con generación de
de la glucosa. las purinas, los oxipurinol- Cálculos renales.
lípidos y las poliaminas.
 Indicaciones terapéuticas.

- Segunda elección L.V.

- Combinarse con antimoniales.

Dosis
- V.O.
- 7 n1g/kg- 3 /dia. (2-10 s),
ribonucleósido de alopurinol, dosis
orales de 25 mg/kg,
 Ketoconazol, fluconazol e itraconazol

Mecanismo de acción
- Imidazoles interfieren en el
desmetilación de esteroles-
alteran función de la membrana.
- Mismo espectro antifúngico y MA.
- Triazoles: interfieren menos en la
síntesis de esterol de los
humanos.

Indicaciones terapéuticas:
VO: L. cutanea,
Ketoconazol: 600 mg/día.
- Monitorizar función hepática.
Itraconazol: L. cutanea.
TRIPANOSOMICIDAS
 Enfermedad
del sueño

ARSENICALES
PENTAMIDINA SURAMINA ORGÁNICOS

Parásitos en el torrente SNC afectado

circulatorio, formas eficaces (melarsoprol). Penetra
frente a formas sanguíneas, pero el cerebro
atraviesan mal la BHE.

Se recomienda iniciar con una terapia

arsenical.
 Usado en afecciones del SNC, en pacientes

EFLORNITINA resistentes al melarsoprol y en las

recaídas tras tratamiento con arsenicales

MECANISMO DE ACCIÓN. DOSIS

- inhibidor irreversible de la ornitina - 400 mg/kg/día-c/6h durante 6 semanas.
descarboxilasa

FARMACOCINÉTICA
- Administración oral.
BERENIL
- absorción: 55%
- Concentración plasmática: 4 h desde su
administración. DOSIS Eficaz frente a T.b. gambiense y T.
- Concentración LCR: 25-45% - 5 mg/kg/día - vía b. Rhodesiense
- Semivida: 3 h. intramuscular, durante tres Transmitida por contaminación
días.
fecal.
REACCIONES
Neuropatías periféricas, fiebre, náuseas, vómitos y parálisis temporal.
 MECANISMO DE ACCIÓN
SURAMINA Tripanosomiasis rodesiana.
Inhibe enzimas del parásitos (glicerofosfataso-oxidasa) - metabolismo energético

REACCIONES ADVERSAS
Albuminuria
FARMACOCINÉTICA Lesión renal
No se absorbe por vía oral. Atrofia del nervio óptico
Concentración plasmática: decaen en las Ceguera
primeras horas Sarpullido
Semivida: 48 h
Penetra en el tripanosoma por endocitosis
Penetra poco el LCR DOSIS
Eliminación: lentamente por el riñón Solución acuosa-intravenosa 10%
(albuminuria). Adultos: 100-200 mg c/24-48 h.
Niños: 20 mg/kg
 MECANISMO DE ACCIÓN
MELARSOPROL Actúa bloqueando el metabolismo energético del parásito.
Tripanosomiasis que cursa con la forma encefálica.

REACCIONES ADVERSAS
FARMACOCINÉTICA Tóxico-causa muerte en 1%
Absorción oral: irregular Fiebre, dolor torácico y
Administración: v. parenteral. abdominal, diarrea,
Solución en propilenglicol infecciones conjuntivales,
Atraviesa: BHE vasodilatación y
Excreción: orina encefalopatías.
Concentraciones en el plasma y LCR: a los
34 días. DOSIS
Fase encefálica.
Adultos: infusión intravenosa-3,6 mg/kg/día
por 3 días (180 mg máx).
Niños: 18,8 mg/kg/día - 3 días.
Régimen - dosificación: después de 10 días.
 FARMACOCINÉTICA
TRIMELARSAN Soluble en agua
Vía oral. - Eliminación: riñón
REACCIONES ADVERSAS
DOSIS Más tóxico que el
NIFURTIMOX Fase encefálica. melarsoprol.
Adultos: infusión intravenosa-3,6 mg/kg/día Su uso debe restringirse a
por 3 días (180 mg máx). los pacientes en los que no
MECANISMO DE ACCIÓN Niños: 18,8 mg/kg/día - 3 días. se puede utilizar la vía
Rotura del ADN del Régimen - dosificación: después de 10 días. intravenosa.
parásito.

REACCIONES ADVERSAS DOSIS

Alteraciones Dosis orales adultos: 8-10 mg/kg/día
gastrointestinales, neuritis Dosis orales niños: 15 mg/kg/día
periféricas, desorientación, Tabletas de 30 y 120 mg en 4 tomas
insomnio, psicosis. (3-4 meses)
 MECANISMO DE ACCIÓN
BENZNIDAZOL Bloque la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas

DOSIS
REACCIONES ADVERSAS Adultos: 5 mg/kg/día
Dosis superiores: Niños: 10 mg/kg/día (1-4 meses)
5 mg/kg/día
- Neuropatía periférica,
dermatitis
Dosis inferiores: depresión de la
MO.
LEPRA
 LEPRA
Enfermedad infecciosa El tratamiento consiste OMS, desde 1981.
(Mycobacterium en el uso de múltiples - Dapsona y rifampicina (lepra
leprae), afecta a la piel fármacos para prevenir tuberculoide, y triple terapia
y nervios periféricos. el surgimiento de incluyendo también clofazimina
resistencias (lepra lepromatosa)
 DAPSONA DOSIS
100 mg/día

Estructuralmente relacionada con sulfamidas.

MECANISMO DE ACCIÓN
- Inhibición de la síntesis de folato, junto con la
rifampicina - efecto bacteriostático. REACCIONES ADVERSAS.
- Acortamiento de la
vidamedia de hematíes
FARMACOCINÉTICA y - Alteraciones
FARMACODINAMIA gastrointestinales y
neurológicas
- Sindrome de dapsona
Vía oral - Concentración máx: 1-3 h - Hipoalbuminemia
Proteínas: 70%
Distribución: todo el organismo y tejidos
Metabolismo: vía de acetilación
Excreción: orina
 DOSIS
RIFAMPICINA Dosis-Adultos:10 (10-20 ) mg/kg/día (máx 600mg)
Dosis-Niños:15 (10-20) (máx.600mg)
MECANISMO DE ACCIÓN
- Se une al complejo del ARN -polimerasa
dependiente de ADN a nivel de la subunidad B
codificada por rpoB6J de M. lepraee incapacita la
transcripción del microorganismo.

FARMACOCINÉTICA y
FARMACODINAMIA REACCIONES ADVERSAS.
- Reacciones solo en 4%
- Variabilidad interindividual - evidente VIH - Efectos gastrointestinales
-diabéticos -MDR1
Absorciónoral-víavenosa-alimentos interfiere
Difunde - efectivas - Órganos, tejidos y líquidos
corporales
 DOSIS
CLOFAZIMINA Dosis-Adultos: 50-100 mg/día
Dosis-Niños:15 (10-20)(máx.600mg)
MECANISMO DE ACCIÓN
- Se desconoce su mecanismo de acción
- Bactericida frente a M. leprae.
- combinada con dapsona

FARMACOCINÉTICA y - Absorción: mucosa

gastrointestinal
FARMACODINAMIA
- Distribución: ampliamente y se
REACCIONES ADVERSAS.
acumula en los tejidos
- Coloración de la piel
La minociclina: bactericida.
- Fototoxicidad
La claritromicina: dosis de 500 mg/día. - Ictiosis (100 mg/día
-Depósito en la conjuntiva y
El ofloxacino en dosis de 400 mg/día.
AGENTES córnea
El moxifloxacino: supera a la del ofloxacino. -Náuseas, vómito, anorexia.
ANTILEPROSOS
La talidomida es el fármaco: eritema nudoso leproso.
PAUTAS RECOMENDADAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA LEPRA
 BIBLIOGRAFÍAS
1. Velázquez B., Lorenzo. (2017). Farmacología básica y clínica. Buenos Aires: Médica
Panamericana
2. Katzung, Bertram G.. (2019). Farmacología básica y clínica. México: McGraw-Hill
3. Brunton Laurence L.; Hilal-Dandan, Randa. (2019). Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la terapéutica. México: McGraw-Hill