FUNDACIÓN UNIVERSITARIA DE CIENCIAS DE LA SALUD
FACULTAD DE ENFERMERÍA
SÉPTIMO SEMESTRE GUÍA DE APRENDIZAJE
FARMACOLOGÍA V Antibioticos betalactamicos 17 de Marzo de 2023
I y II, aminoglucósidos y
macrólidos
Elaboró: Estefania Cardona, Veronica Cepeda, Diego Ochoa, Leidy Rincon
COMPETENCIA:
Reconocer los grupos antibióticos betalactámicos I - II, aminoglucósidos y macrólidos
utilizados en el servicio de pediatría, aplicando cuidados de enfermería óptimos durante la
administración de este grupo farmacológico.
INTRODUCCIÓN:
Los antibióticos son un tipo de medicamentos para combatir las infecciones bacterianas. Son
de cuidado importante ya que pueden las bacterias pueden crear resistencia a los antibióticos.
BETALACTÁMICOS
Son antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana e inducen a la
autolisis bacteriana. Se caracterizan por poseer en su estructura un anillo betalactámico.
Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana.
INDICACIONES:
● Infecciones de las vías respiratorias
● Endocarditis bacteriana
● Infecciones del sistema nervioso central
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● Infección intraabdominal
● Infección urinaria
● Infección osteoarticular
● Sepsis de origen no filiado
● Neutropenia febril
FARMACOCINÉTICA
● En la administración IV alcanzan concentraciones plasmáticas elevadas.
● Semivida de eliminación en función renal normal es baja
● Metabolismo es casi nulo
● Se mantienen activos hasta la eliminación renal que es por filtración glomerular y
secreción tubular.
FARMACODINAMIA
Son antibióticos bactericidas lentos, ejercen su acción mientras el microorganismo está en
fase de crecimiento
EFECTOS ADVERSOS
- Gastritis si se administran por vía digestiva,
- Dolor con la inyección intramuscular (típico de los preparados inyectables de
bencilpenicilina)
- Flebitis (característico de algunos betalactámicos, como la cloxacilina).
PENICILINAS
Son antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana e inducción a la
autolisis bacteriana. Se caracterizan por poseer en su estructura un anillo betalactámico.
Empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles.
Antibióticos que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, betalactámicos y
glucopéptidos.
PENICILINA G (BENCILPENICILINA
Espectro reducido, actividad reducida a Gram +
- Sensibles: estreptococos, neumococos, neisseria gonorrhoeae y meningitidis,
diphtheriae, espiroquetas y peptoestreptococos.
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- Resistentes: staphylococcus aureus, gonococos, b. fragilis , y la mayoría de los Gram
Resistencia Bacteriana
➔ Inactivación del antibiótico por Betalactamasa.
➔ Modificación del Sitio de unión de las Pfp.
➔ Acceso difícil del Antimicrobiano al sitio de Unión con la Pfp.
Farmacocinética
- Se distribuye en el líquido extracelular, llega a la mayoría de los líquidos corporales
- En cavidades serosas y líquido cefalorraquídeo es baja.
- Se metaboliza poco porque la excreción es rápida (10% filtración glomerular y
90% secreción tubular).
- La semivida plasmática es de 30 minutos y aumenta en niños, ancianos y en
insuficiencia renal.
Efectos Adversos
La penicilina G es uno de los antibióticos menos tóxicos, el dolor en el sitio de la
inyección intramuscular, las náuseas de la ingestión oral y la tromboflebitis en la vena
inyectada son expresiones de irritación dependiente de la dosis. La toxicidad cerebral
puede manifestarse como confusión mental.
PENICILINA SEMISINTETICA
Presentan un variado espectro. Es amplio en el caso de la Ampicilina y Amoxicilina, pues
incluye además cepas de numerosos gérmenes gram-negativos como Salmonellas, Shigellas,
Proteus.
CLASIFICACIÓN
1. Alternativa ácido resistente Fenoximetilpenicilina (penicilina V).
Se diferencia de la penicilina G ya que es:
- Estable en medio ácido = mejor absorción oral
- Niveles en sangre se alcanzan en una hora
- La semivida plasmática es de 30 a 60 min.
- Adecuado para tratar la mayoría de las infecciones odontológicas leves, pero no es
confiable en infecciones más graves
2. penicilinas resistentes a las penicilinasa: meticilina, cloxacilina.
Estos tienen cadenas laterales que protegen al anillo betalactámico del ataque de las
penicilinasas estreptocócicas. Su única indicación son las infecciones causadas por
estafilococos productores de penicilinasas. No son resistentes a las betalactamasas de los
Gram (-)
● METICILINA: Es resistente a la penicilinasa pero no es ácido resistente - IV
● CLOXACILINA: Resistente a penicilinasas y al ácido se une a Proteínas Plasmáticas
en un 90%
3. Penicilinas de amplio espectro o espectro extendido:
a) Aminopenicilinas: ampicilina, bacampicilina, amoxicilina.
Ampicilina: es activa contra todos los microorganismos sensibles a la penicilina G, inhibe a
bacilos G- como H. influenzae, E. Coli, Proteus, Salmonella y Shigella
b) Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina.
Carbenicilina: Su característica especial es su actividad contra Pseudomona aeruginosa y
Proteus. No es resistente a las penicilinasas ni al ácido gástrico por lo que no se usa por vía
oral
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3. Penicilinas de amplio espectro o espectro extendido:
c) Ureidopenicilinas: piperacilina, mezlocilina
Piperacilina: Es una penicilina antipseudomona, ocho veces más activa que la carbenicilina,
tiene actividad contra Klebsiella y se usa en inmunocomprometidos con infecciones graves
por G-. Se usa con gentamicina.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
★ Aplicar los 10 correctos
★ En la administración de Penicilina V, indicar al paciente que debe tomar con agua o
jugos
★ La dosis vía oral debe administrarse con el estómago vacío, ya que los alimentos
disminuyen la absorción
★ Realizar pruebas periódicas de función hepática, renal y sanguíneas
★ Realizar prueba de penicilina o hipersensibilidad a penicilina
★ En la Ampicilina la solución IV debe ser usada en la 1 hora después de reconstituida
★ Vigilar náuseas, vómito y diarrea
CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son antibióticos beta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas de la pared
celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Las cefalosporinas de primera
generación son muy activas sobre los cocos grampositivos
FARMACOCINÉTICA
❖ Baja unión a las proteínas plasmáticas.
❖ Biodisponibilidad > 85%.
❖ Se excretan en altas concentraciones por vía renal.
❖ La vida media varía de 30 a 120 minutos.
PRIMERA GENERACIÓN: Son resistentes a las betalactamasas del Staphylococcus
aureus y por lo tanto, activas contra éstos y contra los demás cocos Gram positivos aeróbicos.
Cefadroxil, Cefalexina,
Cefalotina, Cefazolina Las cefalosporinas penetran bien en la mayoría de los líquidos
corporales y en el líquido extracelular de la mayoría de los tejidos, especialmente cuando hay
un proceso inflamatorio que favorece la difusión.
Efectos Adversos
❖ Diarrea
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❖ Edema Laríngeo
❖ Eosinofilia
❖ Eritema
❖ Fiebre
❖ Flebitis
ANTIBIOTICOS PRIMERA GENERACIÓN
FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS NIÑOS
Cefadroxilo Polvo para suspensión oral 30 mg/kg/día dividido en 2 dosis, vía oral. Dosis máxima de 2 g al
250 mg en 5 ml día. Duración del tratamiento 2-3 días tras la desaparición de la
fiebre. Infección por Streptococcus betahemolítico del grupo A:
mínimo 10 días.
Cefalexina Polvo para suspensión oral ● Infecciones leves-moderadas: 25-50 mg/kg/día cada 6-8
250 mg en 5 ml horas, vía oral (máximo: 2 g al día).
● Infecciones graves: 50-100 mg/kg/día cada 6-8 horas, vía
oral (máximo: 4 g/día).
Cefalotina Ampolla I.M I.V 25-50 mg/kg/día en 3 o 4 dosis. En caso de infección grave,
1 gramo septicemia o endocarditis: 100 mg/kg/día en 3 o 4 dosis. Dosis
máxima: 6 g/día.
Cefazolina Ampolla I.M I.V Neonatos:
1 gramo ● ≥7 días: 25 mg/kg/dosis, cada 12 h.
● 7 días: ≤2000 g: 25 mg/kg/dosis, cada 12 h.
● >2000 g: 25 mg/kg/dosis, cada 8 h.
Niños mayores de 1 mes:
● 25-50 mg/kg/día en 3 o 4 dosis.
SEGUNDA GENERACIÓN
Se deben utilizar para el tratamiento o prevención de infecciones por gérmenes
gram-negativos, especialmente las producidas por Enterobacteriaceae y también abarca gram-
positivos
Cefaclor
Cefuroxima sódica
Cefprozil
Tratamiento de:
- sinusitis y otitis.
- infecciones respiratorias bajas.
- peritonitis y diverticulitis.
Efectos Adversos
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❖ náuseas, vómito y diarrea
❖ anafilaxia
❖ broncoespasmo
❖ eosinofilia
❖ granulocitopenia
ANTIBIÓTICOS DE SEGUNDA GENERACIÓN
FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS NIÑOS
Cefaclor Suspensión 20 mg/kg/día, c/8 horas, máximo 1 g/día
250mg en 5ml
Cefuroxima Suspensión 250 mg/12 horas.
125mg en 5ml
TERCERA GENERACIÓN
Son el tratamiento de elección en la meningitis por bacilos gramnegativos y se utilizan
también para combatir otras infecciones por bacilos grampositivos
Cefixima
Ceftibuten
Cefditoren
Ceftriaxona
Cefotaxima
Ceftazidima
Pseudomonas aeruginosa con terapia combinada entre una cefalosporina de tercera
generación (ejemplo: ceftazidime) y una fluoroquinolona o un aminoglucósido.
Indicaciones:
❖ Infecciones de la válvula del corazón,
❖ Infecciones pulmonares.
❖ Infecciones del tracto urinario (riñones y vejiga).
❖ Infecciones en los huesos
ANTIBIÓTICOS TERCERA GENERACIÓN
FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS NIÑOS
Cefixima Cápsulas de 200 y 400 mg 100 mg/kg/día cada 12 h
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Ceftibuten Suspensión 36 mg/ ml ● Niños >6 meses: 9 mg/kg/día cada 24 horas
(máximo 400 mg/día).
● 10 años o más de 45 kg: 400 mg/día 24 horas.
Cefditoren Comprimidos 200 mg de sed cada 12 horas durante 14 días.
200- 400 mg
Ceftriaxona Polvo para reconstituir 1-2 g de cada 24 horas.
1 gramo
Cefotaxima Solución 500 mg Inyectable 100 mg/kg/día cada 12 h
Ceftazidima Solución 1 gramo inyectable 1-2 g, intramuscular o intravenosa, cada 8 h.
CUARTA GENERACIÓN
Tienen un mayor espectro contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la
tercera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las
cefalosporinas de la tercera generación.
Cefepime
- Infección de vías urinarias
- Bacteriemia,
- neumonía y meningitis
- Infecciones mixtas con aerobios/anaerobios
- Endocarditis, osteomielitis y artritis séptica.
Extenso espectro de acción comparadas con las de tercera generación y tienen una gran
estabilidad contra Betalactamasas.
ANTIBIÓTICOS DE CUARTA GENERACIÓN
FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS NIÑOS
Cefepime Polvo para reconstituir 60-100 mg/kg/día cada 12
1 gramo h
Solución Inyectable 500 mg
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
★ Verificar Alergias del paciente
★ Mantener la concentración sérica del antibiótico administrandolo a horas
correspondientes
★ Mantener claros los días del antibiótico
★ Vigilar signos de anafilaxia (rash, picazón, prurito)
★ Diluir los antibióticos en un volumen considerable según patologías del paciente
★ Controlar diuresis ya que las cefalosporinas se excretan vía renal
★ Mantener permeable la vía de administración.
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CARBAPENÉMICOS
Los carbapenémicos con antibióticos betalactámicos altamente potentes contra bacterias gram
negativas y positivas, tienen diferencia en su actividad microbiana y esto determina las
indicaciones clínicas de cada una
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibir la síntesis de la pared bacteriana, al tener afinidad por diferentes enzimas que
participan en el ensamblaje del peptidoglicano , siendo esta una estructura esencial en la
pared celular de las bacterias.
FARMACOCINÉTICA
Se absorben por vía oral, buena distribución, sobre todo a nivel del SNC, peritoneo y riñón.
Se excreta por la orina y muy poco por la bilis y heces.
INDICACIONES
● Bacteremia
● Neumonia: adquirida en la comunidad severa y neumonía nosocomial asociada al uso
de ventilador
● Infecciones urinarias complicadas, pielonefritis o abscesos renales causados por
bacterias multirresistentes.
● Neutropenia febril
● Osteomielitis
● Meningitis
EFECTOS ADVERSOS
❖ Náuseas
❖ Cefaleas
❖ Diarrea
❖ Vómitos
❖ Flebitis
❖ Exantema
❖ Prurito.
❖ Alteraciones hematológicas como leucopenia, prueba de Coombs positiva, eosinofilia
o trombocitosis y bioquímicas
CARBAPENÉMICOS
MEDICAMENTO PRESENTACIÓN DOSIS
ERTAPENEM Caja por 1 frasco vial Lactantes y niños 15 mg/kg dos veces
de 1g al día, no exceder 1 g día por vía iv.
MEROPENEM Vial de 1g Para niños > de 3 meses y hasta 12
Vial de 500 mg años se recomienda dosis de 10 - 20
mg kg cada 8 horas
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IMIPENEM Vial liofilizado de 250 y 500 Niños < 40 kg 15 mg/kg cada seis
mg horas la
dosis total diaria 2g.
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS
Son un grupo de medicamentos que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas
bacterianas. Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser
administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos.
MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo por el que ejercen su acción se unen en forma irreversible a la βl formando un
complejo acil-enzima y actuando como inhibidores "suicidas", ya que en el proceso de unión
a la enzima se autodestruye.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción I.M de la ampicilina-sulbactam es rápida
- Máxima concentración en 30-40 minutos,
- La vida media plasmática es de aproximadamente una hora.
- La absorción por vía oral de la sultamicilina es también amplia.
- Se distribuye ampliamente en fluidos y tejidos
- Concentración del 53-100% de la concentración plasmática.
- Cruza la barrera placentaria rápidamente y aparece en sangre del cordón umbilical en
concentraciones similares a la plasmática. También pasa a la secreción láctea.
- Pequeñas cantidades se eliminan por heces y bilis.
TAZOBACTAM
Lactantes 1 a 6 meses: 150-300 mg/kg/día, repartidos en 3-4 dosis. Niños ≥6 meses: 240
mg/kg/día, repartidos en 3 dosis. Niños 2-12 años y 40 kg: 80-100 mg/kg cada 6 horas, en
combinación con un aminoglucósido, sin superar los 4 g cada 6 horas. Niños >12 años o >40
kg: 4 g cada 8 horas
SULBACTAM
Una dosis diaria de 150 mg de UNASYN 1.5 g por kg. Los recién nacidos reciben, en la
primera semana de vida, dosis de 75 mg/KG
CLAVULANATO
De 8-12 años: 5ml cada 8 horas por 7 a 10 días de tratamiento.
De 5-7 años: 2.5 ml cada 8 horas por 7 a 10 días de tratamiento.
En niños menores de 5 años: la dosificación debe realizarse de acuerdo a su peso corporal.
AVIBACTAM
Una dosis diaria de 150 mg de UNASYN 1.5 g por kg. Los recién nacidos reciben, en la
primera semana de vida, dosis de 75 mg/KG
FOSFOMICINA
Bactericida , bloquea la síntesis de la pared celular, interfiriendo con la enzima enolpiruvil
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transferasa, exclusiva de las bacterias ,su verdadera utilidad radica en su eficacia en el
tratamiento de infecciones urinarias no complicadas.
FARMACOCINÉTICA
Para gérmenes que producen infecciones urinarias, tales como las enterobacterias,
incluyendo algunas cepas de P. aeruginosa, y enterococcus; también es activa contra
Staphylococcus aureus.
● Se administra en forma de la sal, tiene buena absorción oral y alcanza altas
concentraciones urinarias, por más de 56 horas.
● Se distribuye ampliamente por todos los tejidos, cruza la barrera hematoencefálica.
● Casi toda la dosis es excretada en forma inalterada por la orina.
DOSIS
● Niños menores de 1 año: 150-300 mg cada 8 h o 33-66 mg/kg cada 8 h.
● Niños de 6 a 12 años: 2 g en una sola dosis en infecciones agudas no complicadas.
● Vía intramuscular: niños mayores de 2 años y medio: 500-1000 mg cada 8 h.
● Vía intravenosa: 200-400 mg/kg/día, distribuidos en 2-3 administraciones diarias.
GLUCOPÉPTIDOS
● Su absorción oral es mínima y por tal motivo solo se podrá utilizar parenteral.
● La distribución de los glucopéptidos es adecuada penetrando a los tejidos y aserosas.
● Su metabolismo no se realiza en el cuerpo humano, esto origina vidas medias de
eliminación relativamente largas con Vancomicina (6 a 8 hrs) y largas con Teicoplanina (33 a
180 hrs)
● Su eliminación es por vía renal casi exclusivamente y por lo tanto requiere de ajustes de
dosis
INDICACIONES
Terapia empírica en pacientes con neutropenia febril con niveles de neutropenia profunda
● Colitis pseudomembranosa.
● Peritonitis asociada a diálisis peritoneal continua.
● Infecciones graves causadas por Staphylococcus aureus o Staphylococcus coagulasa
negativa, resistente a meticilina y oxacilina.
● Endocarditis aguda producida por gérmenes Gram Positivos. Se recomienda combinar
con aminoglucósidos.
GLUCOPÉPTIDOS
VANCOMICINA:
● Dosis base Cuatro dosis de 40 a 60 mg/mk/dia
● Neuroinfección Dosis de 60 mg/mk/día Dosis Máxima 2 y 4 gramos/ día
● Dosis Tope 2 gr/día o 1,1 a 1,7 gr/m2/dia
TEICOPLANINA
● Dosis de saturación 10 mg/kg/ dosis por 2 o 3 dosis iniciales
● Dosis de 4 a 6 mg/mk/día por ⅔ dosis/día (Total 12 a 18 mg/kg/día)
● Dosis Máxima 400 mg/ día o 300 mg/m2/día
CUIDADOS
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● La administración de la vancomicina debe ser por infusión lenta buscando no originar
picos de concentración altos que producen efectos adversos de importancia (Síndrome
rojo)
● Vigilar si el paciente presenta un brote cutáneo, temblor y fatiga
● En baja frecuencia el paciente puede presentar oto o nefrotoxicidad en baja frecuencia
● Vigilar la presencia de flebitis química.
● En la administración de Teicoplanina tomar cuadro hemático porque el paciente puede
presentar Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitosis
MACRÓLIDOS
Se caracteriza por la presencia de un anillo lactona macrocíclico como núcleo de su estructura
química.
Son agentes bacteriostáticos, aunque en determinados casos pueden tener acción bactericida.
Se administran habitualmente para tratar infecciones agudas y crónicas.
USOS:
H. INFLUENZAE (NO ERITRO).
M. CATARRHALIS.
NEISSERIA SSP.
C. JEJUNI.
B. PERTUSSI
AZITRO CLARITRO ERITRO
S. AUREUS MS
S. PNEUMONIAE
S. VIRIDIANS.
BACILLUS SPP.
CORYNEBACTERIUM SPP.
CLARITRO ERITRO AZITRO
L. PNEUMPHILA
CHAMYDIA SPP.
MYCOPLASMA SPP.
TREPONEMA PALLIDUM
BRUCELLA
PASTEURELLA
MAC
H. INFLUENZAE (NO ERITRO).
M. CATARRHALIS.
NEISSERIA SSP.
C. JEJUNI.
B. PERTUSSI
AZITRO CLARITRO ERITRO
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la síntesis proteica bacteriana alterando la translocación. Pueden ser bactericidas o
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bacteriostáticos según la concentración y tipo del microorganismo. La base libre se une a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
FARMACOCINÉTICA
Se difunden fácilmente y se absorben bien por vía oral.
Una vez absorbidos, los macrólidos tienen buena difusión en los líquidos corporales, excepto
en el líquido cefalorraquídeo, y se concentran en los fagocitos. La excreción es
principalmente biliar.
FARMACODINAMIA
El acceso a la biofase es un elemento clave para el efecto de los macrólidos en su llegada y
permanencia en la biofase (interior del germen) a concentraciones adecuadas durante el
tiempo suficiente.
Esto se logra, en parte, porque los macrólidos se concentran en organelas ácidas y en parte,
porque son captados eficientemente por los microorganismos sensibles.
USO CLINICO
● neumonia adquirida en la comunidad
● epoc exacerbada
● otitis media aguda
● chacroide
● sinusitis aguda
● faringitis
● tos ferina
● endocarditis
● epi
● enfermedad por arañazo de gato
EFECTOS ADVERSOS
● Diarrea.
● Náuseas.
● Eczema.
● Cefalea.
● Fatiga.
● Fiebre con leucocitosis.
● Aumenta el efecto de anticoagulantes orales y digoxina.
● Hipoacusia transitoria.
● Prolongación del QT.
MEDICAMENTO PRESENTACIÓN DOSIS ADULTO DOSIS PEDIATRIA
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500 mg de azitromicina (1
Polvo para suspensión oral,
comprimido) una vez al
comprimidos recubiertos y
día durante 3 días
granulado para suspensión
AZITROMICINA consecutivos, siendo la 10 mg/kg/día
oral..
dosis total de 1500 mg de
200 mg/5 ml, 150 mg, 250
azitromicina (3
mg, 500 mg y 1000 mg.
comprimidos).
8-11 kg; 1-2 años: 2,5 ml,
dos veces/día.
Tabletas de liberación
prolongada (acción 12-19 kg; 2-4 años: 5,0
dosis de 250 mg, 2 veces
prolongada) y en suspensión ml, dos veces/día.
al día. En infecciones más
CLARITROMICIN (líquido) para tomar por vía
severas, la dosis puede 20-29 kg; 4-8 años: 7,5
A oral.
incrementarse a 500 mg 2
ml, dos veces/día.
veces al día
Claritromicina ALMUS 500
mg 30-40 kg; 8-12 años: 10,0
ml, dos veces/día.
cápsula, tableta, cápsula de Uso en adultos y en niños
liberación retardada (libera el
mayores de 12 años o de
medicamento en el intestino
para evitar que los ácidos del más de 40 kg de peso
estómago desintegren el La dosis recomendada es
ERITROMICINA medicamento), tableta de de 1-2 g al día, lo que 10 mg/kg/día
liberación retardada y una equivale a 25 mg/kg/día en
suspensión oral (líquido) para dosis divididas (por lo
tomar por vía oral.
general, 3-4 dosis).
Tableta 500 mg
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Estimular hidratación para eliminación por vía renal.
vigilar líquidos eliminados.
Valoración de la piel(ictericia).
Administrar después de las comidas para
evitar irritación gástrica.
AMINOGLUCÓSIDOS
Bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y
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provocando la producción de proteínas anómalas,su historia de los aminoglucósidos
comienza en 1944 con la estreptomicina por WAKSMAN a partir de hongos del género
streptomyces griseus con los que se observó inhibición del crecimiento de cultivos de
mycobacterium tuberculosis. La aparición posterior de kanamicina en 1957 y, más tarde, de
gentamicina y tobramicina constituyeron verdaderos avances en el tratamiento de las
infecciones causadas por bacilos gramnegativos
● Los aminoglucósidos muestran actividad bactericida frente a bacilos gramnegativos
aerobios, entre ellos, Enterobacteriaceae y los bacilos no fermentadores como
Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter spp.
QUÍMICA
● Los aminoglucósidos son sustancias producidas por los actinomicetos (bacterias)
Streptomyces ssp. y Micromonospora ssp. De lo anterior se deriva la nomenclatura
que les adjudica el sufijo mycin (en inglés) a los derivados directos o indirectos de
Streptomyces; mientras los que cuyo nombre termina con micin son derivados
directos o indirectos de Mycromonospora.
● Son compuestos que contienen un azúcar laminado ligado a un anillo aminociclitol
por enlaces glucosídicos. Todos son policationes y sus propiedades farmacocinéticas
dependen en gran parte de su polaridad.
● Su estructura molecular no se altera por congelamiento ni por calentamiento a 100°C
por más de cuatro horas o cambios en el pH de la solución de 3.0 a 12 por varias
horas. Su actividad óptima es a un pH de 6 a 8.3, La actividad antimicrobiana de los
aminoglucósidos es favorecida en medios con pH alcalino y reducida en medios con
pH ácido, con potencial redox anaeróbico y iones de calcio
FARMACODINAMIA
● Los aminoglucósidos son bactericidas rápidos. Poseen alta afinidad por ciertas
porciones del RNA, especialmente el mRNA de células procarióticas:Inhiben la
síntesis proteica bacteriana por su acción directa sobre los ribosomas (30S y 50S).
Interfieren la unión del mRNA al ribosoma en el inicio de la síntesis proteica.
● Causan fallas en la lectura del código genético y, por lo tanto, provocan una síntesis
proteica anormal y/o disminuida.
● Se interiorizan en la célula por medio de transporte activo llamado Fase Dependiente
de Energía-I (DEP-I). En el citosol, la unión con las subunidades ribosomales se lleva
a cabo, nuevamente, por un proceso dependiente de energía llamado Fase
Dependiente de Energía-II (DEP-II).
● Los aminoglucósidos alteran la integridad de la Membrana citoplasmática bacteriana.
Al unirse a los lipopolisacáridos y desplazar el Mg2+ y el Ca2+ ligados a ellos,
forman huecos en la pared celular que provocan alteraciones en el gradiente
electroquímico, lo cual conduce a un debilitamiento de la bacteria. Mientras mayor
sea el potencial eléctrico de la transmembrana, mayor será el efecto antimicrobiano de
los aminoglucósidos.
● Se ha descrito que los aminoglucósidos se unen al tRNA,Phe a la región de activación
transcripcional del elemento de respuesta Rev (RRE) del virus de la
inmunodeficiencia humana (HIV, siglas en inglés); al ribosoma del virus de la
hepatitis delta y al grupo I de los intrones de auto desenrollamiento. No existe
suficiente información sobre estos hallazgos ni sus implicaciones terapéuticas
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TABLA INDICACIONES DE USO
INDICACIONES
● Tratamiento de infecciones severas del abdomen , biliar y de vías urinarias,
● endocarditis.
● Infecciones de aparato respiratorio bajo.
● Infecciones de piel, tejidos blandos,quemaduras.
● Septicemias.
● Fiebre en pacientes neutropénicos
● (Pseudomonas).
● Infecciones por Pseudomonas aeruginosa
● Endocarditis enterococo, Infección urinaria,
● bacteriemias, neumonía, otitis.
● Tuberculosis,Infecciones estreptocócicas, brucelosis.
● infecciones multirresistentes intrahospitalarias a gérmenes sensibles o
inmunodeprimidos.
EFECTOS ADVERSOS
● Bloqueo de la placa neuromuscular:
Es el resultado de la inhibición de la liberación presináptica de acetilcolina y un
bloqueo de los sitios receptores postsinápticos de acetilcolina.
● Nefrotoxicidad:
El daño renal está determinado por dos condicionantes, principalmente: el potencial
intrínseco del fármaco para dañar las estructuras subcelulares y la cantidad de fármaco
acumulado en la corteza renal.
● Reacciones de hipersensibilidad:
Es muy poco frecuente con las preparaciones de uso parenteral, pero en pacientes que
reciben preparaciones tópicas de neomicina, más del 8% desarrollan rash cutáneo.
● Ototoxicidad:
Ocurre por la destrucción directa de las células sensoriales, tanto vestibulares como
cocleares, las cuales son altamente sensibles al daño por aminoglucósidos. El daño
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coclear sE manifiesta con pérdida de la audición
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
● Deben observarse cuidadosamente las funciones tanto renal como del nervio auditivo
en los pacientes que presenten, o en los que se sospeche una insuficiencia renal (edad
avanzada, etc.), cuando se use durante períodos largos, o cuando se administre en
dosis superiores a las recomendadas, ya que han sido comunicados trastornos del VII
par craneal, así como de la función renal.
● Utilizar con precaución en pacientes con trastornos musculares, tales como miastenia
gravis o parkinsonismo
● Pacientes con función renal alterada, en tratamientos con dosis altas, o más largos que
los recomendados.
● Hacer pruebas de función renal
● La administración Por vía intravenosa se recomienda administrarlos mediante
perfusión durante 15-30 min, y si la dosis es elevada (caso de monodosis), el tiempo
de perfusión se debe incrementar hasta 30-60 min para evitar la aparición de bloqueo
neuromuscular.
FÁRMACOS AMINOGLUCÓSIDOS
Estreptomicina
La vía más frecuente de administración es la intramuscular. Para evitar el desarrollo
de resistencia bacteriana, la estreptomicina rara vez es utilizada por más de 10 días
(excepto en tuberculosis y en endocarditis bacteriana). La dosis recomendada para
pacientes con función renal normal es de 15 mg/kg/24 h, su concentración mínima
inhibitoria es de 2,000 mg
Gentamicina.
Puede ser administrada como ungüento, crema, intramuscular, intravenosa o
subcutánea. Es utilizada en las soluciones de diálisis peritoneal para el tratamiento de
peritonitis en pacientes con diálisis peritoneal continua ambulatoria (generalmente en
combinación con vancomicina, y con un ajuste gradual de la dosis).
● Se ha reportado el uso exitoso de gentamicina transtraqueal en pacientes con
traqueostomía y neumonía
Netilmicina.
Puede darse vía intravenosa o intramuscular. La dosis para infecciones complicadas
del tracto urinario es de 1.5-2 mg/kg cada 12 h, mientras que la dosis para infecciones
sistémicas graves es de 4-6.5 mg/kg cada 24h.
Tobramicina y amikacina.
Se pueden dar vía intravenosa o intramuscular. La amikacina se utiliza en
micronebulizaciones en pacientes con ventilación mecánica asistida y neumonía grave
asociada, sobre todo por Pseudomonas aeruginosa. No es concluyente la información
que hay al respecto. La dosis diaria de amikacina en pacientes con la función renal
íntegra es de 15 mg/kg.
Neomicina.
Este medicamento está disponible en forma de cremas, ungüentos y sprays. También
está disponible para administración enteral, bajo las indicaciones ya descritas, a dosis
de 4-12 g diarios, dividida en varias tomas.
FUNDACIÓN UNIVERSITARIA DE CIENCIAS DE LA SALUD
ACTIVIDADES
A continuación, encontrará unas actividades, que deberá realizar con respecto al tema
1. Defina a qué grupo pertenece la Eritromicina y a qué grupo de antibióticos pertenece.
2. Dibuje 4 efectos adversos de los carbapenémicos.
3. Explique con sus palabras porque si un paciente es alérgico a la penicilina no se le
puede dar cefalosporinas como terapia de reemplazo.
4. Realice un cuadro comparativo entre el Cefaclor y la Cefuroxima.
5. Defina a que grupo pertenece la Azitromicina y cuales son sus dosis específicas en el
paciente pediátrico.
