FARMACOS
NEUROLÉPTICOS
Raquel Sobrado Rojo. Urgencias Generales del CHN
Los fármacos antipsicóticos se emplean en el tratamiento de la esquizofrenia
y en determinados trastornos de la personalidad.
Representan alrededor del 4-5% de las intoxicaciones atendidas en los
Servicios de Urgencias.
La morbimortalidad en los casos de sobreingesta es baja.
1-CLASIFICACIÓN Y MECANISMO DE ACCION.
Los neurolépticos actúan bloqueando los receptores D-1 y D-2, por tanto se
comportan como antagonistas noradrérgicos y dopaminérgicos.
En la tabla anexa se expone la clasificación de los neurolépticos.
Clasificación de los Neurolépticos1
Fenotiacinas
Derivados Clorpromacina
alifáticos Promazina
Derivados Metopimazina
piperidínicos Tioridazina
Derivados Fluflenazina
piperazínicos Tioproperazina
Butirofenonas Haloperidol
Droperidol
Moperona
Bromoperidol
Tioxantinas Clopentixol
Flupentixol
Tiotixano
Clorprotixano
Zuclopentixol
Analogos de las Clotiapina
Fenotiazinas Clozapine
Olanzapine
Oxipendilo
Otros Metoclopramide
Antagonistas Sulpiride
Dopaminérgicos Pimozide
Tiopride
Reserpine
Tetrabenazina
Neurolépticos Risperidona
Atípicos Remoxipiride
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Las características farmacológicas y toxicológicas de los antipsicóticos
“típicos” (fenotiacinas, tioxantinas y butirofenonas) son similares a las de los
antidepresivos tricíclicos, y todos ellos muestran, en grado variable, efectos
anticolinérgicos (sequedad de boca, confusión mental), antihistamínicos
(sedación), alfabloqueantes (hipotensión ortostática), bloqueo receptores
dopaminérgicos (galactorrea, efecto antiemético)
Los neurolépticos de nueva generación o atípicos2, controlan mejor los
síntomas negativos de la esquizofrenia y disminuyen los efectos secundarios,
especialmente los extrapiramidales
2-FARMACOCINÉTICA.
Son fármacos que tienen una absorción irregular en el tracto digestivo, en
torno a un 40-80%. Su semivida oscila sobre las 16-30 horas. Presentan
metabolismo hepático.
3-DOSIS TÓXICA.
Variable en función del fármaco y varía entre 15 y 150 mg/kg dependiendo
del neuroléptico. La dosis diaria se encuentra entre 200 y 2000 mg.
4-MANIFESTACIONES CLÍNICAS3.
La sintomatología puede aparecer de forma retardada, por ser fármacos de
absorción lenta. Las manifestaciones más frecuentes son neurológicas y
cardiovasculares.
Neurológicas:
• Alteración del nivel de consciencia.
• Distonía aguda (tortícolis, crisis oculógiras, tics mandibulares.
• Bradicinesia.
• Miosis (por bloqueo alfaadrenérgico).
Cardiovasculares:
• Hipotensión.
• Alteraciones ECG:
o Taquicardia sinusal (hallazgo más frecuente).
o Prolongación del intervalo PR, QRS y QT.
o Alteraciones del ST-T.
o Defectos en la conducción intraventricular.
o Desviación del eje a la derecha.
o Arritmias supraventriculares y ventriculares.
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La tioridacina es especialmente arritmogénica, con riesgo importante de
bradicardia.
Otras manifestaciones menos frecuentes incluyen sintomatología
anticolinérgica (midriasis, sequedad de boca, hipoperistaltismo, retención aguda
de orina, febrícula) y rabdomiolisis.
La presencia de signos extrapiramidales, se asocia al uso crónico de
neurolépticos:
• Reacción distónica aguda.
• Acatasia. Es un temblor más frecuente en EEII.
• Parkinsonismo que se exacerba con el nerviosismo.
• Fasciculaciones mioclonías (más frecuentes por el uso de tioridazina).
5-TRATAMIENTO4.
1. Valorar el nivel de conciencia (GSC).
2. Monitorización de TA, FC, FR, Tª y SO2. Canalización de acceso venoso.
Control de diuresis. Aporte de O2 para mantener SO2> 95%. Fluidoterapia
para estabilidad hemodinámica.
3. Pruebas complementarias: hemograma, bioquímica (con ionograma, GOT,
GPT) y gasometría venosa. Rx tórax, especialmente si por disminución de
nivel de conciencia, existe sospecha de broncoaspiración. Tóxicos en orina.
4. El lavado gástrico estará indicado tras la ingesta de dosis elevadas y
siempre que haya transcurrido menos de 4-6 horas desde la ingesta. Se
aconseja administrar carbón activado a dosis de 25-50 gr.
5. No son efectivas ni la diuresis forzada ni las técnicas de hemodiálisis, al ser
fármacos con un elevado volumen de distribución y alta unión a proteínas
plasmáticas.
6. No se dispone de antídoto específico.
7. Tratamiento de las manifestaciones cardiacas:
• La hipotensión arterial es sinónimo de cardiotoxicidad. Requiere
fluidoterapia y en ocasiones uso de agonistas alfaadrenérgico
(noradrenalina)
• La taquicardia sinusal no precisa tratamiento específico.
• Evitar el uso de quinidina, procainamida y disopiramida.
• El aplanamiento o inversión de la onda T indica impregnación
farmacológica del miocardio y no debe tratarse.
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• Ensanchamiento de QRS, se iniciará el tratamiento a dosis de 1-2
mEq/kg de bicarbonato sódico 1M, por vía endovenosa, pasando a
bicarbonato 1/6M 500 ml cada 6 horas hasta que el pH >7.55, Na
>150mmol/l, PVC >15 cm H2O o aparezcan signos de sobrecarga
hídrica.
• Si aparece un bloqueo de 2º o 3er grado que no responde a la
alcalinización, valorar el uso de isoprenalina o de marcapasos si no
existe respuesta.
8. Tratamiento de las manifestaciones neurológicas:
• En la agitación como consecuencia de síndrome anticolinérgico,
emplear Diacepam 5-10 mg iv si agitación. Limitar el uso de
fisostigmina (1-2 mg iv lento) por sus efectos sobre el SNC.
• Las distonía aguda debe tratarse con biperideno (Akineton©) a
dosis de 2.5-5 mg (media o una ampolla) iv o im que puede repetirse
cada 30 minutos hasta un máximo de 8 mg, seguido de 2 mg vía oral
cada 12 horas durante 3 días. Si no hay respuesta emplear fenitoína
(15 mg/kg iv) o fenobarbital (15-18 mg/kg iv)
BIBIOGRAFIA.
1. Palomar M, Souto J. En: Morán I, Baldira J, Marruecos L, Nogué S. Toxicología Clínica. 2011. (188-
196).
2. SEEMAN P. Atypical antipsychotics: mechanism of action. Can J Pscychiatry 2003; 48:62-4
3. Ciardo P., Puñal A., Talavera O. Y Lain N. Intoxicaciones agudas por fármacos, drogas y setas.
Psicofármacos. Neurolépticos. En: Coordinador Agustín Julián Jiménez. Manual de protocolos y
actuación en Urgencias. 4ª ed reimpresión 2016, pg: 1081.
4. Parsons M, Buckley MA,. Overdose of antipsycothic drug: Practical manegement guidelines. CNS
Drug 1997; 6: 427-441.
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