CEFALOSPORINAS

semisintéticos de la cefalosporina C. Son semejantes a las penicilinas, pero

difieren de ella en que el ácido 6-aminopenicilánico ha sido sustituido por un
ácido-7-cefalosporánico. Son más estables ante muchas β-
lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad más
amplio.
Existen cinco clasificaciones principales de generaciones de cefalosporinas. Las
diferentes generaciones son eficaces contra distintos tipos de bacterias.

La mayor parte de las bacterias tienen una cubierta externa (pared celular) que
las protege. Al igual que los demás antibióticos beta-lactámicos, las
cefalosporinas impiden que las bacterias formen esta pared celular, lo que da
como resultado su muerte.

Las cefalosporinas son estructuralmente similares a las penicilinas, por tanto,

algunas personas que sufren una reacción alérgica a las penicilinas pueden
sufrir una reacción alérgica a algunas cefalosporinas

Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generación" tienen

mayor espectro de acción ante estafilococos y estreptococos.
Cada nueva generación de cefalosporinas tiene más potencia frente a
bacterias (Gram-)
Hay un cierto desacuerdo sobre la definición de generaciones. La cuarta
generación de cefalosporinas todavía no es reconocida en Japón, siendo incluidas
en la tercera generación. Cefaclor se clasifica como cefalosporina de la primera
generación; y el Cefbuperazone, el cefminox y Cefotetan se clasifican como
cefalosporinas de la segunda generación en Japón. Cefbuperazone, el cefminox,
y Cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generación.
Cefmetazole y el cefoxitina se clasifican como cefalosporinas de la tercera
generación.
1era generación: cefradoxilo, cefazolina, cefalexina, cefradina.
2da generación: cefaclor, Cefotetan, cefoxitina, Cefprozilo, cefuroxima.
3ra generación: Cefdinir, Cefditoren, cefixima, cefotaxima, cefoperazona,
Cefpodoxima, ceftazidima, ceftibuteno, ceftriaxona.

4ta generación: cefepima

5ta generación: ceftarolina, ceftobiprolt.
Nuevas cefalosporinas; cefiderocol, ceftolozane.
 1ra Generación

CEFALEXINA

Mecanismo de acción
Antibiótico semisintético de la familia de las cefalosporinas, para administración
por vía oral. Tal y como demuestran los ensayos in vitro, la acción bactericida de
las cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.
Indicaciones terapéuticas
Tto. de las siguientes infecciones debidas a microorganismos sensibles:
infecciones del aparato respiratorio, otitis media, infecciones de piel y tejido
subcutáneo, del tracto urinario (incluida prostatitis aguda) e infecciones dentales .
Advertencias y precauciones
Precaución extrema si es imprescindible usar en alérgicos a penicilinas;
antecedente de alergia medicamentosa; riesgo de colitis pseudomembranosa
(tener presente si aparece diarrea) y de sobreinfección por microorganismos no
sensibles en TTO. prolongado (vigilar); I.R., vigilar y reducir dosis; se han
notificado casos de pustulosas exantemática generalizada aguda (monitorizar
estrechamente a los pacientes para detectar reacciones cutáneas e interrumpir el
tto. si aparecen y considerar una alternativa terapéutica).
Reacciones adversas
Muy raras: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal; fatiga; hepatitis
transitoria, ictericia, alteración de las PFH; anafilaxia, reacciones alérgicas,
urticaria, edema angioneurótico; eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, anemia
hemolítica; mareos, dolor de cabeza; alucinaciones; erupción cutánea, eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica; nefritis
intersticial; colitis pseudomembranosa; prurito genital y anal, vaginitis, moniliasis
vaginal.
Presentación
tabletas, capsulas, suspensión oral, ampollas.
 CEFADROXILO

Mecanismo de acción
Bactericida, antibiótico de amplio espectro. Inhibe la síntesis y reparación de la
pared bacteriana.
Indicaciones terapéuticas
Tto. de infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, de tracto
genitourinario, de piel y tejido blando, óticas, osteomielitis y artritis séptica. Es
efectivo en erradicación orofaríngea de estreptococos.
Interacciones
 No administrar junto con: bacteriostáticos.
 Nefrotoxicidad aumentada por: diuréticos potentes.
 Nivel plasmático aumentado y prolongado por: probenecid y sulfinpirazona.
Reacciones adversas
Colitis pseudomembranosa, diarrea, fiebre, prurito, rash, urticaria, angioedema,
candidiasis genital, vaginitis, artralgia, neutropenia transitoria, elevación de
transaminasas.
Presentaciones:
Tableta, cápsula, suspensión oral.

Dosificación:

Adultos: Para el tratamiento de infecciones del tracto urinario sin complicaciones,

la dosis usual es de 1 a 2 g diarios en una sola dosis o en 2 dosis iguales; para
otras infecciones urinarias se usa 1 g 2 veces al día. Para tratar infecciones de la
piel se usa 1 g en una sola dosis o dividida en 2 dosis iguales. Para tratar faringitis
y tonsilitis se usa 1g diario en una dosis o en dos dosis iguales por al menos 10
días. Niños: Para tratar infecciones urinarias y de la piel en niños, se usa 30
mg/kg de peso diario dividido en dosis iguales cada 12 horas. Para tratar faringitis
y tonsilitis, se usa 30 mg/kg peso diario en una sola dosis o dividida en 2 dosis
iguales cada 12 horas por al menos 10 días.
 CEFAZOLINA

Es un antibiótico cefalosporínico de primera generación. A continuación, se

describen sus principales características:
Mecanismo de acción:
Cefazolina ejerce su acción antimicrobiana mediante la inhibición de la síntesis de
la pared celular bacteriana. Actúa uniéndose a las proteínas fijadoras de penicilina
(PBPs) presentes en la membrana citoplásmica de las bacterias, lo que inhibe la
transpeptidación y la formación de enlaces cruzados entre los péptidos de la
pared celular. Esto produce la lisis de las células bacterianas y su posterior
muerte.
Indicaciones terapéuticas:
Cefazolina se utiliza para tratar infecciones causadas por bacterias sensibles a
este antibiótico. Algunas de las infecciones que puede tratar incluyen infecciones
del tracto urinario, infecciones respiratorias, infecciones de la piel y tejidos
blandos, sepsis y endocarditis bacteriana.
Contraindicaciones:
Cefazolina está contraindicada en pacientes que han tenido una reacción alérgica
previa a las cefalosporinas o a cualquier componente del medicamento. También
está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas.
Advertencias y precauciones:
Cefazolina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de
enfermedad renal o hepática, ya que puede exacerbar estos trastornos. Además,
los pacientes que están tomando anticoagulantes pueden experimentar un
aumento del riesgo de sangrado durante el tratamiento con cefazolina.
Reacciones adversas:
Algunas de las reacciones adversas más comunes asociadas con cefazolina
incluyen diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal y rash cutáneo. También
puede causar efectos adversos menos comunes, pero más graves, como
anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa y
disfunción renal.
 CEFRADINA

Mecanismo de acción:
Cefradina es un antibiótico cefalosporínico de primera generación que ejerce su
acción antibacteriana al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana. Se une a
las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs) en la membrana citoplásmica de las
bacterias, lo que inhibe la transpeptidación y la formación de enlaces cruzados
entre los péptidos de la pared celular, lo que causa la lisis y muerte de las
bacterias.
Indicaciones terapéuticas:
Cefradina se utiliza para tratar infecciones causadas por bacterias sensibles a
este antibiótico, incluyendo infecciones del tracto urinario, infecciones
respiratorias, infecciones de la piel y tejidos blandos, sepsis y endocarditis
bacteriana. También puede usarse para la profilaxis de infecciones en
procedimientos quirúrgicos.
Contraindicaciones:
Cefradina está contraindicada en pacientes que hayan tenido una reacción
alérgica previa a las cefalosporinas o a cualquier componente del medicamento.
También está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las
penicilinas.
Advertencias y precauciones:
Cefradina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de
enfermedad renal o hepática, ya que puede exacerbar estos trastornos. Además,
los pacientes que están tomando anticoagulantes pueden experimentar un
aumento del riesgo de sangrado durante el tratamiento con cefradina.
Reacciones adversas:
Algunas de las reacciones adversas más comunes asociadas con cefradina
incluyen diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal y rash cutáneo. También
puede causar efectos adversos menos comunes, pero más graves, como
anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa y
disfunción renal.
 2da Generación

CEFUROXIMA

Mecanismo de acción

Bactericida. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana mediante la unión a

proteínas diana, lisis bacteriana.

Indicaciones terapéuticas

Tto. de amigdalitis estreptocócica aguda y faringitis, sinusitis bacteriana aguda,

otitis media aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida
en la comunidad, cistitis, pielonefritis, infecciones de piel y tejidos blandos no
complicadas, infecciones intraabdominales; tto. de las 1 eras fases de la enf. de
Lyme; profilaxis antibiótica en cirugía gastrointestinal (incluyendo esofágica),
ortopédica, cardiovascular y ginecológica (incluyendo cesárea).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cefuroxima u otro antibiótico cefalosporínico; antecedente de

hipersensibilidad grave a cualquier otro antibacteriano beta-lactámicos
(penicilinas, monobactam y carbapenemas).

Advertencias y precauciones

Alergia a penicilinas u otros ß-lactámicos, si aparece alergia, suspender; I.R.,

ajustar dosis; I.H.; riesgo de sobreinfección por Cándida y por otros
microorganismos no sensibles en tto. prolongado, de colitis pseudomembranosa y
de nefrotoxicidad asociada a diurético potente o aminoglucósido; observada
reacción de Jarisch-Herxheimer tras el tto. para la enf. de Lyme; no es adecuado
para tto. de infecciones intraabdominales causadas por bacterias Gram - no
fermentadoras; sin experiencia en niños < 3 meses; las formas inyectables sólo se
deberán usar po vía IV/IM y no por vía intracameral (se han notificado casos graves de
reacciones oculares como edema macular, edema retiniano, desprendimiento de retina,
toxicidad retiniana, alteraciones visuales, agudeza visual reducida, visión borrosa,
opacidad corneal y edema corneal después del uso intracameral de viales de cefuroxima
sódica para los que el uso intracameral no está aprobado).

Reacciones adversas

Sobrecrecimiento de Cándida; neutropenia, eosinofilia, descenso de Hb; cefalea, mareo;

diarrea, náuseas, dolor abdominal; aumento de enzimas hepáticas; reacción en lugar de
inyección.

3ra Generación

CEFTRIAXONA

Mecanismo de acción:
La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico de tercera generación que actúa
inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. La ceftriaxona se une a las
proteínas fijadoras de penicilina (PBPs) en la membrana citoplásmica de las
bacterias, lo que inhibe la transpeptidación y la formación de enlaces cruzados
entre los péptidos de la pared celular, lo que causa la lisis y muerte de las
bacterias.
Indicaciones terapéuticas:
La ceftriaxona se utiliza para tratar infecciones causadas por bacterias sensibles a
este antibiótico. Algunas de las infecciones que puede tratar incluyen infecciones
del tracto respiratorio inferior, infecciones del tracto urinario, infecciones de la piel
y tejidos blandos, infecciones del tracto biliar, meningitis, sepsis y endocarditis
bacteriana.
Contraindicaciones:
La ceftriaxona está contraindicada en pacientes que hayan tenido una reacción
alérgica previa a las cefalosporinas o a cualquier componente del medicamento.
También está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las
penicilinas.
Advertencias y precauciones:
La ceftriaxona debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de
enfermedad renal o hepática, ya que puede exacerbar estos trastornos. También
se debe tener precaución en pacientes que están tomando anticoagulantes o que
tienen una deficiencia de vitamina K, ya que la ceftriaxona puede aumentar el
riesgo de sangrado.
Reacciones adversas:
Algunas de las reacciones adversas más comunes asociadas con la ceftriaxona
incluyen dolor en el sitio de la inyección, diarrea, náuseas, vómitos, dolor
abdominal y rash cutáneo. También puede causar efectos adversos menos
comunes, pero más graves, como anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad,
colitis pseudomembranosa, insuficiencia renal y hepatotoxicidad.

CEFTAZIDIMA

Mecanismo de acción
Bactericida, inhibe la síntesis de pared bacteriana, altamente estable a la
mayoría de ß-lactamasas clínicamente importantes.
La ceftazidima es una cefalosporina de tercera generación considerada por
algunos como antibiótico estratégico, pues es de los que se protegen del uso
indiscriminado en el medio hospitalario.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento; de las infecciones en adultos y niños incluyendo recién nacidos;

 neumonía nosocomial
 infecciones broncopulmonares en fibrosis quística
 meningitis bacteriana
 otitis media supurativa crónica y externa maligna
 infecciones del tracto urinario complicadas
 infecciones de la piel y tejidos blandos complicadas
 infecciones intraabdominales complicadas
 infecciones de los huesos y de las articulaciones
 Peritonitis asociada a diálisis en pacientes con DPCA
 Pacientes con bacteriemia.
 Pacientes neutropénicos con fiebre x una infección bacteriana.
 Profilaxis perioperatoria de infecciones del tracto urinario

Modo de administración
Vía IV o IM profunda. Inyectar IM en el cuadrante externo superior del glúteo o la
parte lateral del muslo.
La IM sólo se debe considerar cuando no sea posible la IV o sea menos
apropiada para el paciente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ceftazidima, cefalosporinas; antecedentes de hipersensibilidad
grave a cualquier otro tipo de antibiótico ß-lactámicos.

Advertencias y precauciones
I.H.e I.R., monitorizar; antecedentes de hipersensibilidad no grave a otros agentes
ß-lactámicos; si aparece reacción de hipersensibilidad suspender el tto.; I.R.,
ajustar dosis y monitorizar; riesgo de nefrotoxicidad en concomitancia con
fármacos nefrotóxicos: aminoglucósidos, diuréticos potentes; en tto. prolongado:
riesgo de sobreinfección por organismos no susceptibles; riesgo de colitis
pseudomembranosa (suspender el tto. si aparece).
CEFOTAXIMA
Mecanismo de acción

La cefotaxima; bactericida que inhibe la síntesis de pared celular bacteriana, es

un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de tercera generación. Tiene un
amplio espectro de acción contra las bacterias que provocan distintos tipos de
infecciones.

Indicaciones-terapéuticas

Infecciones por gérmenes sensibles: ORL

° Tracto respiratorio inferior (exacerbación aguda de bronquitis crónica incluida) °
Urinarias complicadas (pielonefritis)
° ETS (EPI, prostatitis, gonocócica)
° Bacteriemia y endocarditis bacteriana
° Meningitis (salvo causada por listeria)
° Otras infecciones del SNC; osteoarticulares; complicadas de piel y tejidos
blandos; abdominales (peritonitis, tracto biliar).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cefalosporinas, antecedente de hipersensibilidad inmediata a

cefalosporinas.

Advertencias y precauciones

Antecedente de hipersensibilidad a penicilinas por riesgo de reacción alérgica

cruzada (vigilancia estrecha en 1ª administración). I.R. grave, ajustar dosis. Vigilar
función renal en ancianos, I.R. y asociado con aminoglucósidos, diuréticos
potentes (furosemida) u otros nefrotóxicos (puede potenciar nefrotoxicidad).
Insuficiencia renal

Interacciones
Reduce concentración plasmática de: estrógenos y gestágenos, emplear método
anticonceptivo.

Embarazo
Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con
respecto a la toxicidad reproductiva. Sin embargo, no hay estudios adecuados y
bien controlados en mujeres embarazadas.

Lactancia
La cefotaxima se excreta a través de la leche materna. No pueden descartarse
efectos sobre la flora intestinal fisiológica del lactante que pueden conducir a
diarrea, colonización por levaduras como los hongos y sensibilización del lactante.

Reacciones-adversas
Exantema, prurito, urticaria, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.

CONCLUSIONES

Es de dificultad distinguir a corto plazo un panorama optimista para poder

disminuir y contener de manera eficaz la resistencia a los antimicrobianos.

En primer lugar, debido a que diariamente se incrementan las infecciones

causadas por bacterias resistentes y/o multi-resistentes a antibióticos y segundo,
porque son muy escazas las opciones farmacológicas que aceptan la aplicación
de tratamientos adecuados y efectivos para mantener de manera óptima la salud.
Se solicita urgentemente ejecutar estrategias de investigación y desarrollo para
generar nuevos agentes antimicrobianos y estrategias efectivas para su
aplicación, porque sorprendentemente, la otra solución a la propagación de las
enfermedades infecciosas encontradas en los antibióticos, resulta ser ahora la
causa principal de una nueva problemática: la resistencia antimicrobiana.
Se puede decir que, a nivel de todo el mundo, existe la conciencia y la intención
para promover el desarrollo de múltiples innovaciones e inversiones sin
precedentes para generar nuevos agentes terapéuticos, sin embargo, ni las
estrategias planteadas por la OMS para la contención de la resistencia, ni las
investigaciones efectuadas hasta el día de hoy han logrado un avance
significativo para el control de este fenómeno interno del metabolismo bacteriano.
BIBLIOGRAFIA:

 Vademécum spain /Cochabamba,2015

 Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de

Medicamentos, alimentos y Tecnología Medicamentos 17 de diciembre del 2010.

 Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-

CIMA [base de datos en Internet VIDAL VADEMECUM 2015, PERU 2015.

 mailto:https://youtu.be/fj69HBM0WTM
 https://www.merckmanuals.com/es-us/hogar/infecciones/antibi%C3%B3ticos/
cefalosporinas