RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

Son aquellas moléculas,
generalmente receptores
celulares o enzimas, con que
los fármacos son capaces de
interactuar selectivamente,
generándose como
consecuencia de ello una
modificación constante y
específica en la
función celular.
Los requisitos básicos de éstos
son la afinidad elevada por
«su» fármaco, con el que se
fija aun cuando haya una concentración muy pequeña de fármaco, y su
especificidad, gracias a la cual pueden discriminar una molécula de otra, aun
cuando sean de similar estructura. 
Los fármacos actúan como señales, y sus receptores actúan como detectores de
señales. Muchos receptores señalizan su reconocimiento de un ligando unido
iniciando una serie de reacciones que culminan en una respuesta intracelular
específica (1)

 Un receptor sin ocupar, no influye en los procesos intracelulares.

 Un receptor ocupado, modifica propiedades físicas y químicas, esto conduce
a una interacción con moléculas de la célula para producir una respuesta
biológica.
Las células pueden poseer diferentes tipos de receptores, cada uno de ellos
específico para un determinado ligando.
La capacidad de un fármaco para interactuar con un receptor dado depende de la
afinidad del fármaco y de la eficacia intrínseca.
La afinidad del receptor para unirse con un fármaco determina la concentración
requerida de un compuesto para formar una cantidad significativa de complejos
fármaco-receptor.

CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES FARMACOLÓGIOS

Las enzimas y las proteínas estructurales pueden considerarse como receptores
farmacológicos.
Las fuentes más abundantes de estos receptores son proteínas responsables de
transducir las señales extracelulares en respuestas intracelulares.
COLINERGICOS NICOTIDÍNICOS: cambios en potencial de membrana o
concentración iónica dentro de la célula.
ADRENORRECEPTORES: Fosforilación de proteínas.
RECEPTORES DE INSULINA: Fosforilación de proteínas y del receptor.
RECEPTORES DE ESTEROIDES: Fosforilación de proteínas y alteración de la
expresión genética.
Canales iónicos activados por
ligandos
Son responsables del flujo de iones a
través de las membranas; la respuesta
de estos receptores es muy rápida, con
una duración de unos pocos
milisegundos.
Receptores acoplados a la proteína G
Compuestos por un solo péptido helicoidal con siete regiones transmembrana, y se
hallan unidos a una proteína G.
La estimulación de estos receptores da lugar a respuestas que duran varios
segundos o minutos.
Los receptores acoplados a proteína G son el tipo más abundante, y su activación
explica las acciones de la mayoría de los fármacos.
Receptores ligados a las enzimas
Estos receptores poseen actividad enzimática en el citosol como parte integral de su
estructura o función.
Los receptores más comunes ligados a las enzimas (factor de crecimiento
Epidérmico, factor de crecimiento derivado de las plaquetas, péptido natriurético
auricular, insulina y otros) son los que poseen una actividad tirosincinasa como arte
de su estructura.
Receptores intracelulares
Son liposolubles, se transportan en el
organismo unidos a proteínas del plasma,
como la albúmina.
Las hormonas esteroideas ejercen su acción
sobre las células blanco a través de este
mecanismo(2).

Receptores adrenérgicos

Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores, (AR), son una clase

de receptores asociados a proteína G, activados por
las catecolaminas adrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina).
Los AR se clasifican en dos tipos: α y β, cada uno de los cuales se subdivide a su
vez en subtipos. α1 y α2 para el caso del receptor alfa y β1, β2 y β3 para el caso del
receptor beta. Estos receptores se expresan en el sistema nervioso central y
prácticamente en todos los tejidos periféricos.
Los AR α1 se acoplan a Gqα cuya activación estimula la fosfolipasa C; los AR α2 se
acoplan a Giα cuya activación suprime la producción de AMP cíclico; los receptores
β se acoplan a Gsα cuya activación estimula la producción de AMP cíclico.
Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de un agonista
adrenérgico causará, una respuesta simpaticomimética, como la reacción de lucha o
huida. Por ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se
movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales.
CALSIFICACIÓN
Existen varios tipos de receptores adrenérgicos divididos en dos grupos principales,
los receptores alfa (α) y los receptores beta (β).

 Receptores α: se unen con adrenalina y noradrenalina. Se subdividen

en receptor α1 y el receptor α2. La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor
α1.
o Receptores α1, con tres subtipos: α1a, α1b y α1d. Están acoplados
con proteína Gqα y su activación estimula la actividad de la fosfolipasa
C para dividir el fosfatidilinositol 4,5-bifosfato e incrementar el inositol
trifosfato y el diacilglicerol causando un aumento del calcio intracelular y la
activación de la proteína quinasa C.
o Receptores α2, con tres subtipos: α2a, α2b y α2c. Están acoplados
con proteína Giα y funcionaba como auto receptores inhibitorios sobre las
neuronas noradrenérgicas; su activación disminuye la activación de PKA al
suprimir la producción de AMP cíclico por la adenilato ciclasa.
 Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa. Los
agonistas que se unen a los receptores β producen un incremento en la
concentración intracelular del segundo mensajero AMPc.
FUNCIÓN
La epinefrina actúa sobre los receptores alfa y beta, provocando vasoconstricción
y vasodilatación, respectivamente. Aunque se sabe que los receptores alfa son
menos sensibles a la epinefrina, cuando se activan reflejan la vasodilatación
mediada por los receptores beta-adrenérgicos. Como resultado, los altos niveles de
adrenalina en el sistema circulatorio provocan vasoconstricción. A bajas
concentraciones de epinefrina, predomina la estimulación de los receptores beta, lo
que produce vasodilatación sistémica.
El mecanismo de acción de los receptores adrenérgicos depende de la
molécula unida al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática.
Los enlaces del receptor α1 y el receptor α2 son la adrenalina y la
noradrenalina. El receptor α1 tiende a unirse a la proteína Gq, lo que
provoca un aumento del calcio intracelular, lo que provoca la contracción del
músculo liso. Por el contrario, los receptores adrenérgicos α2 se unen a la proteína
Gi, lo que reduce la actividad de cAMP y produce relajación del músculo liso. Los
receptores beta se unen a la proteína Gs5 y aumentan la actividad de cAMP
intracelular, lo que da como resultado la contracción del miocardio, la relajación del
músculo liso y la glucogenólisis (3).
RECPETORES DOPAMINÉRGICOS
Los receptores de dopamina son una clase de familia de receptores acoplados a
proteínas G que es prominente en el sistema nervioso central de vertebrados.
El neurotransmisor llamado dopamina, una monoamina, es el
principal ligando endógeno para estos receptores. Se han reconocido cinco tipos de
receptores de dopamina: D1, D2, D3, D4 y D5; los tipos D1 y D5 son similares y se
agrupan en la familia D1, así mismo los tipos D2, D3 y D4 se agrupan en la familia D2.
Los receptores de la familia D 1 están acoplados a proteína G y estimulan la
formación de AMP cíclico. Los receptores de la familia D2, también acoplados a
proteínas G (Gαi y Gαo), inhiben la formación de AMP cíclico, activan canales de
potasio y reducen la entrada de calcio por canales dependientes de voltaje.
Los receptores de dopamina están involucrados en una serie de procesos
neuronales, que incluyen la estimulación, el placer, la cognición, la memoria, el
aprendizaje, el control motor fino, el control de las náuseas y los vómitos y el
procesamiento del dolor, como la modulación de la señalización neuroendocrina,
como la inhibición de la prolactina. Los receptores de dopamina anormales o las
vías de señalización están implicados en trastornos neuropsiquiátricos graves, como
la esquizofrenia, los trastornos del estado de ánimo, el trastorno obsesivo-
compulsivo, el trastorno del espectro autista, el trastorno por déficit de atención con
hiperactividad, el síndrome de Tourette, la adicción a las drogas, la enfermedad de
Parkinson y otros. Por lo tanto, los receptores de dopamina son un objetivo
farmacológico en muchas terapias neurológicas. Los antipsicóticos en general
son antagonistas de los receptores de dopamina, mientras que los
psicoestimulantes son agonistas indirectos de los receptores de dopamina (4).
RECEPTORES COLINÉRGICOS
El término colinérgico se utiliza en el sentido de "relacionado con la actividad de
la colina", y refiere típicamente a circuitos neuronales, medicamentos, moléculas, y
proteínas que hacen uso, transportan o modifican la actividad del
neurotransmisor acetilcolina.1
El sistema nervioso parasimpático, que hace uso casi exclusivo de la acetilcolina
para enviar sus mensajes, se dice que es casi exclusivamente colinérgico.
Las uniones neuromusculares, las neuronas preganglionares del sistema nervioso
simpático, el prosencéfalo basal y los complejos del tronco encefálico son también
colinérgicos. Adicionalmente, los receptores de las glándulas sudoríparas
merócrinas, son también colinérgicos, ya que la acetilcolina se libera de las
neuronas posganglionares simpáticas.
En neurociencia y en sus campos relacionados, el término colinérgico se utiliza en
los siguientes contextos relacionados:

 Una sustancia o ligando es colinérgica si es capaz de producir, alterar, o liberar

acetilcolina ("acción indirecta"), o de mimetizar su comportamiento en al menos
uno de los receptores colinérgicos del organismo ("acción directa").
 Un receptor es colinérgico, si hace uso de la acetilcolina como neurotransmisor.
 Una sinapsis es colinérgica si hace uso de la acetilcolina como neurotransmisor
(5)
RECEPTORES HISTAMINÉRGICOS
Forma parte de los llamados mediadores
celulares.
Se encuentra almacenada principalmente
en los mastocitos del tejido conjuntivo y en
las células basófilas de la sangre.
También la encontramos en cerebro, sobre
todo en el hipotálamo posterior donde la
podemos considerar un neurotransmisor
central.
Posee receptores: H1, H2, H3.
H1, H2: responsables de las acciones de la histamina.
H3: esencialmente modulador de la liberación de histamina y otros
neurotransmisores.
Los receptores H1 se encuentran en:
 Células musculares lisas de vasos
 Bronquios
 Tracto gastrointestinal
 Tejido de conducción cardíaco
 Algunas células secretoras
 En terminaciones de nervios sensitivos.

Los receptores H2 se encuentran:

 Membranas de las células parietales de la mucosa gástrica.
 Células musculares lisas de vasos
 Células miocárdicas y del nodo sinusal
 Diversos leucocitos
 En mastocitos, células basófilas
 En el SNC hay de los tres receptores.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS CARDIOVASCULAR

 Acción dilatadora de los vasos más pequeños; arteriolas, metaarteriolas y
esfínteres precapilares. Acción sobre todo H1 y parcialmente H2.
 Como consecuencia disminuye la resistencia periférica y la presión arterial.
 Se produce la extravasación de líquido y proteínas plasmáticas con formación de
edemas.  Produce taquicardia y aumento de la fuerza de contracción (efecto
H2).
 Reduce la conducción AV (efecto H1)
En territorios específicos produce vasodilatación:
 Vasos cerebrales
 Músculo esquelético
 Coronarias
 Vasos mesentéricos y renales
En otros produce vasoconstricción:
 Hígado
 Bazo
Músculo liso no vascular
 A nivel bronquial existen receptores H1: se produce acción broncoconstrictora
Glándulas
Mucosa gástrica:
 aumenta la secreción de pepsina y HCl
 Acción H2
 A dosis alta estimula la acción de otras glándulas como la médula
suprarrenal.
Cuando la histamina se inyecta en la circulación general, produce síntomas cuya
intensidad depende de la dosis.
 enrojecimiento de la piel
 taquicardia
 cefalea pulsátil
 hipotensión
Cuando la histamina es liberada localmente, en el curso de una reacción
inmunitaria, producirá síntomas que dependerán de la localización, edema, prurito,
urticaria, broncoconstricción.
El interés terapéutico se centra en los antagonistas de los receptores de la
histamina.
Los antagonistas H1 en los procesos alérgicos.
Los antagonistas H2 en la capacidad terapéutica de la úlcera digestiva(6).

Bibliografía
x

1. Wikipedia. Wikipedia. [Online].; 2020 [cited 2022 Junio 27. Available from:
[Link]

2. Docsity. Docsity. [Online].; 2022 [cited 2022 Junio 27. Available from:
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3. Wikipedia. Wikipedia. [Online].; 2022 [cited 2022 Junio 27. Available from:
[Link]

4. Wikipedia. Wikipedia. [Online].; 2022 [cited 2022 Junio 27. Available from:
[Link]

5. Wikipedia. Wikipedia. [Online].; 2022 [cited 2022 Junio 27. Available from:
[Link]

6. HISTAMINA_Y_SUS_ANTAGONISTAS. HISTAMINA_Y_SUS_ANTAGONISTAS. [Online].; 2021

[cited 2022 Junio 27. Available from:
[Link]