Fármacos que se utilizan para el sistema nervioso central:

Ansiolíticos, Hipnóticos, Antipsicóticos.

Trato Gasto Intestinal.

Ansiolíticos:
¿Qué es la ansiedad?

Puede ser una reacción emocional normal, es un conjunto de síntomas que se desencadenan en base
a un estímulo externo, o puede ser un también un recuerdo de una experiencia que se vivió en ese
momento se asoció a algo angustiante o amenazante. En base a ese recuerdo se desencadena un
conjunto de síntomas, temor, aprensión, angustia, puede desencadenarse como un estado de
irritabilidad, luego un conjunto de síntomas somáticos como sudoración, palpitaciones, presión, fatiga,
micciones recuentes, cefalea, mialgias, insomnio, molestias digestivas y en base a eso puede ser
patológico o no dependiendo de que tanto nos permita seguir con las actividades de nuestra vida
diaria.

Es normal sentir ansiedad, que permiten reaccionar ante una amenaza, pero cuando se vuelve
patológico y no te permite seguir con las actividades diarias es ahí cuando empieza el tratamiento
farmacológico.

La ansiedad va a depender de la intensidad con la que la sintamos y si el estímulo efectivamente es un

estímulo que debería desencadenar esa reacción o no.

La ansiedad se relaciona con el Gaba, este es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema
nervioso central, cuando se desencadena la ansiedad, en algún momento esa intensidad de ansiedad
se va a regular en base a un mecanismo inhibitorio del SNC a través del Gaba , cuando esto está
desregulado es que pueden empezar lo que es una ansiedad patológica.

Como se inhibe esa reacción, en realidad tenemos una neurona pre sináptica que emite
neurotransmisor que en este caso sería el Gaba que se va a unir a los receptores correspondientes en
la neurona post sináptica y de esa manera se va a ir inhibiendo el potencial de acción y por lo tanto el
efecto de ansiedad.

¿Qué tipo de trastornos de ansiedad pueden aparecer?

Ansiedad patológica = ansiedad en ausencia de un estímulo o de intensidad desproporcionada.

*existen diferentes trastornos como ansiedad generalizada, pánico que se desencadena en ataque de
pánico muchas veces, fobias, TOC (trastorno obsesivo compulsivo), estrés post traumático, todos son
trastornos de ansiedad patológicas.

Se ha visto un aumento de los trastornos de ansiedad últimamente, se pueden dar a diferentes

razones: con una sociedad con escasa tolerancia al fracaso, con una actividad laboral cada vez más
exigente e insegura, por falta de apoyo familiar y social, por dificultades de convivencia y comunicación
familiar, por sentimientos de soledad.

¿Cómo se genera este sentimiento?

Primero hay un estímulo externo o una vivencia luego cuando uno percibe este estímulo va a ver un
incremento en la atención, un incremento en el estado vigilante y a partir de identificar ese estimulo
como un estímulo amenazante surge todo lo que es el mecanismo de defensa que va a generar el
cuerpo. Uno de los principales neurotransmisores que están involucrados en todo lo que es el
sentimiento de ansiedad es el Gaba.

¿Qué fármacos se utilizan para el tratamiento de trastornos de ansiedad?

¿Son todos sedantes?
Uno de los grupos principales que se utilizan para los trastornos de la ansiedad son las
Benzodiacepinas, son el grupo estrella es el más utilizado para trastornos de ansiedad.

 Ansiolíticos con efecto sedante – hipnótico: Benzodiacepinas, Barbitúricos, y Meprobamato. Su

mecanismo de acción va a estar muy relacionado con el sistema cavérgico .
 Después tenemos otros tipos de ansiolíticos como Buspirona, que van actuar más que nada
sobre el sistema Serotoninérgico no tiene efecto sedante para nada. (agonistas parciales de los
receptores 5 HT1A).
 Hay otro tipo de ansiolítico que tienen una cierta actividad ansiolítica pero a su vez lo que hacen
es actuar sobre algún componente vegetativo como por ejemplo los antihistamínicos los
neurolépticos que son los antipsicóticos, antidepresivos y también los bloqueantes beta
adrenérgicos.

No son todos sedantes es verdad pero la Benzodiacepinas particularmente va a depender de la dosis,

según la dosis de cual benzodiacepina utilicemos es que vamos además del efecto ansiolítico un
efecto sedante o no.

El fármaco ansiolítico va a ser aquel que alivia o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación
o sueño.

BENZODIAZEPINAS
Es el grupo estrella dentro de los fármacos ansiolíticos.

El mecanismo de acción de las BZP van a funcionar a nivel de Gaba, porque la ansiedad está
relacionada mucho con este neurotransmisor, el control de la ansiedad la modulación de ese síntoma
de ansiedad tiene mucho que ver con el Gaba. El mecanismo de acción de las Benzodiacepinas es
potenciar el mecanismo del Gaba.

El mecanismo de acción de las Benzodiacepinas es: a nivel de neuronas vamos a tener un receptor
que es un canal de cloro, cuando tenemos un potencial de acción negativo dentro de la neurona
cuando este receptor está inactivo no se permite la entrada de cloruros y cuando aparece el Gaba que
es el neurotransmisor inhibidor el canal se abre y permite entrar los cloruros haciendo que la carga
adentro de la neurona sea más negativa.

Cuando tenemos una benzodiacepina que se une en un lugar distinto al Gaba de alguna manera
funciona como un modulador de la acción del Gaba, lo potencia este canal se abre con mayor
frecuencia entonces deja entrar más iones cloruro y la carga dentro de la neurona queda aún más
negativa por lo tanto esta neurona queda menos sensible a una excitación. Esta es la manera que
actúan las benzodiacepinas.

Los efectos que se desencadenas con las benzodiacepinas son: tiene acción ansiolítica, acción
miorrelajante, acción anticonvulsivante, acción hipnótica, esto depende de la dosis que se vaya a
utilizar, es decir depende de la concentración que se alcance a nivel del SNC y por lo tanto el nivel de
ocupación de los receptores cuál de estas acciones se va a desencadenar, la primera que se
desencadena es la acción ansiolítica , por eso decimos que las benzodiacepinas pueden utilizarse a
una dosis tal que no tengan efecto sedante.

Acción terapéutica Benzodiacepinas

Principalmente ansiolíticos Diazepam
Bromazepam
Clobazam
Oxazepam temazepam
Alprazolam
Principalmente hipnóticos Flunitrazepam
Midazolam
Principalmente anticonvulsivantes Clonazepam
Diazepam
Lorazepam

 Por ejemplo para trastornos de ansiedad + depresión se usa mucho el diazepam, se usa
mucho también el alprazolam.
 Para acción hipnótica se usa el midazolam (como anestésico) como para producir una primera
sedación, antes de dar una analgesia más fuerte.
 El flunitrazepam también se utiliza mucho por su efecto hipnótico.
 Como anticonvulsivante está el diazepam, pero también se utiliza mucho el clonazepam o
lorazepa.

Cuando la ocupación de los receptores es baja empieza con su actividad ansiolítica, lo primero que
aparece acción ansiolítica, el efecto ansiolítico, a medida que se va aumentando la dosis puede tener
actividad anticonvulsivante y sedante, y por último puede llegar a tener un efecto miorrelajante cuando
la ocupación es máxima.

Depende para que se utilice la benzodiacepina la dosis que se va administrar.

Si quiero una acción anticonvulsivante voy a tener que dar una dosis mayor que la que voy a utilizar si
lo estoy administrando como un ansiolítico.

Lo mismo a la hora de inducir anestesia, muchas veces utilizan benzodiacepinas para inducir anestesia
previo a una cirugía pero la dosis va a ser diferente a la que se utiliza en un trastorno de ansiedad.

Consideración a tener en cuenta con las benzodiacepinas.

Deben usarse en la menor dosis efectiva y durante periodos de tiempo limitados o de forma
intermitente en general las benzodiacepinas no se utilizan en tratamientos crónicos, (más de 3 meses),
porque la acción ansiolítica es la primera que aparece y se necesitan las dosis más bajas para
aparecer pero además por el desarrollo de dependencia y tolerancia que puede surgir con el uso de las
benzodiacepinas.

No deben consumirse con bebidas alcohólicas, porque el alcohol potencia la acción de las
benzodiacepinas, porque tiene el mismo efecto que las benzodiacepinas, potencia la acción del Gaba.

Siempre se combina con una terapia farmacológica, como tiene este trastorno algo psíquico detrás, en
general se intenta combinar con terapia no farmacológica como por ejemplo una terapia de
psicoanálisis.

Se usan como hipnóticos por periodos más cortos que como ansiolíticos.

¿Cómo se selecciona la benzodiacepina a indicar?

Es un grupo de benzodiacepinas, en general pueden tener una acción corta, pueden tener una acción
intermedia o larga. Eso va a depender de la semivida de eliminación y de los metabolitos de la
benzodiacepinas.

Duración del efecto

Duración de la acción Vida media - Horas Benzodiacepinas

Ultra corta Midazolam
Acción corta Menor a 6 horas lorazepam
Acción intermedia Entre 6 y 24 horas Clonazepam
Alprazolam
Bromazepam
Flunitrazepam
Acción larga Mayor a 24 horas Diazepam
Clobazam

Las semividas de algunas benzodiacepinas son muy muy largas y por lo tanto demoran mucho en ser
eliminadas del organismo y además no solo que demoran sino que presentan más de un metabolito
activo como por ejemplo el diazepam, porque de por si tiene una vida media muy larga y además tiene
muchos metabolitos que también son activos como el lorazepam o clonazepam. Si necesito una acción
corta no voy a elegir el diazepam para indicar, de esto también va a depender la vía de administración
y el tiempo o la frecuencia a la que administra las distintas dosis, Ej: el diazepam se utiliza una vez al
día de noche. También va a depender de la edad del paciente, hay todo un tema con indicación de
benzodiacepinas en pacientes de edad avanzada, porque las benzodiacepinas pueden tener un efecto
sedante y por lo tanto esto puede traer un montón de efectos adversos en lo que es un paciente añoso,
puede favorecer el riesgo de caídas , favorecer la confusión entre otras cosas, en general en un
paciente adulto quizás elija una benzodiacepina de semivida más corta para evitar todos estos efectos
adversos que pueden aparecer.

Otra cosa que también se define en base a esto es la Vía de administración : en general la
administración es por vía oral cuando estamos en tratamiento o cuando es algo un poquito más crónico
pero crónico no más de tres meses, en periodos cortos se utiliza la vía oral.

Hay una vía intravenosa puede ser para el miazolam, sobre todo cuando se utiliza para inducir
anestesia, y también puede ser un caso puntual otra benzodiacepina para cuando hay convulsiones o
por ejemplo cuando hay un evento agudo mientras está hospitalizado, o algo por el estilo.

Cuando el paciente es ambulatorio y está en tratamiento con benzodiacepinas y tiene una crisis aguda
de ansiedad o ataque de pánico se puede utilizar la vía sublingual, se puede utilizar el mismo
comprimido o gotas, se utiliza esta vía porque la absorción de esta vía es más rápida y evita el efecto
del primer pasaje la biodisponibilidad puede ser mayor ya su vez la absorción es más rápida, y por lo
tanto voy a tener concentraciones a nivel del SNC más rápidamente para controlar esa crisis aguda
que se está dando.

Benzodiacepinas como ansiolíticos

Un poco para diferenciar entre aquellas benzodiacepinas de acción corta y aquellas que tienen acción
prolongada, y en qué caso elegir una y otra. La principal ventaja de las benzodiacepinas es que tienen
una respuesta rápida el paciente siente un alivio inmediato se utilizan cuan hay crisis por su efecto
inmediato, sin embargo otros ansiolíticos como la Buspirona si bien puede llegar a tener menos
efectos adversos que la benzodiacepina tienen un efecto ansiolítico retardado, el alivio que siente el
paciente no es el mismo.

Si usamos una benzodiacepina de acción corta un beneficio es que hay menos peligro de sedación,
siempre y cuando la dosis sea adecuada, por eso se utilizan más en pacientes añosos para evitar el
peligro de sedación.

La desventaja de la benzodiacepina de acción corta es que hay que administrarla con mayor
frecuencia en un tratamiento, porque al ser de semivida más corta, las concentraciones disminuyen
más rápidamente, y por lo tanto van a necesitar una frecuencia de administración mayor para mantener
niveles efectivos.

Y por otro lado existe el síndrome de abstinencia con las benzodiacepinas justamente porque
generan dependencia y por lo tanto la suspensión del tratamiento con benzodiacepinas se debe hacer
de una manera particular y estas de acción corta como las concentraciones disminuyen más
rápidamente si hay un olvido de alguna toma puede que aparezca un síndrome de abstinencia más
importante que si tenemos un tratamiento con benzodiacepinas con acción prolongada.

Las benzodiacepinas de acción prolongada el peligro de sedación obviamente es mayor porque la

semivida es más larga, y porque hay metabolitos activos que sigan presentes en el organismo, pero el
beneficio es que es solo una toma al día, como el diazepam, que es un comprimido al dia en la noche,
esto es una ventaja para el paciente .cuando se está en un tratamiento crónico el objetivo es llegar a lo
que se llama estado estacionario, que es cuando tenemos niveles estables del fármaco a nivel
plasmático y también del SNC son los niveles que provocan un tratamiento seguro y eficaz .

La que elegimos va a depender del paciente, la edad del paciente, pero también depende de la función
hepática y renal de ese paciente por más que sea añoso o no.

Las benzodiacepinas de acción prolongada tardan de 6 a 10 días en alcanzar el nivel estable.

Cuando es beneficioso un fármaco de acción corta y cuando es beneficioso un fármaco de acción más
prolongada. Los de acción corta o media tienen menos peligro de sedación y de acumulación, si no
utilizamos una dosis elevada. Si usamos una dosis elevada todas las benzodiacepinas van a tener el
efecto sedante.

Si utilizo la mínima dosis efectiva es la recomendación de uso para este tipo de fármacos. Si tengo una
intoxicación de benzodiacepinas y se administró un fármaco de acción corta sé que salir de esta
intoxicación es más fácil. Si la intoxicación es con un fármaco de acción larga no solamente tengo que
esperar que se elimine el fármaco, sino que tengo que esperar que se eliminen todos sus metabolitos
activos y esto hace un poco más difícil sacar a una persona de una intoxicación.

Intoxicación

En caso de una intoxicación aguda con benzodiacepinas se puede administrar es un antagonista, que
va a bloquear los efectos de las benzodiacepina. El lavado gástrico es solamente útil cuando aún no se
absorbió la benzodiacepina, cuando la administración es reciente.

Uno de los antagonistas más conocidos de las benzodiacepinas es el Flumazenilo, su principal

indicación terapéutica es justamente revertir la sedación provocada por la benzodiacepina.

El Flumazenilo lo que hace es sacarte de una intoxicación aguda para ir revirtiendo los efectos de
sedación que provocan las benzodiacepinas.

Tiene una biodisponibilidad oral inferior al 15 %. Se puede administrar por intravenosa en el caso de
querer una acción rápida y potente y tiene una semivida corta. Se metaboliza en su totalidad, siendo
su semivida de eliminación menor de 1 hora, por lo que la duración de efecto antagonista no llega a 4
horas.

¿Por qué no se utilizan en tratamientos crónicos?

No se pueden utilizar por tiempo prolongado, una de las primeras cosas es el:
Desarrollo de la tolerancia, esto significa que necesitas mayor dosis del fármaco para generar el
mismo efecto anteriormente, a medida que pasa el tiempo.

El desarrollo de tolerancia implica que ante una misma dosis el efecto que uno siente o la intensidad
del efecto es menor, a medida que pasa el tiempo con un tratamiento crónico con benzodiacepinas,
uno va a sentir que la misma dosis ya no le genera e l mismo el mismo efecto ansiolítico o mismo
efecto hipnótico. El desarrollo de tolerancia lo que implica es una necesidad de aumentar la dosis de
este fármaco para conseguir el mismo efecto.

 El efecto al que primero se desarrolla tolerancia es al Efecto hipnóticos (las primeras semanas
se tiene un efecto de sedación), más o menos a las 4 semanas de instaurado el tratamiento se
desarrolla una tolerancia tal que no se puede seguir aumentando la dosis para conseguir el
efecto hipnótico, y simplemente prevalece el efecto ansiolítico.
 El efecto ansiolítico alcanza este estado de tolerancia a los 4 meses.

Tratamiento crónico con benzodiacepinas no recomendable.

Desarrollo de dependencia: cuando el tratamiento cesa puede llegar a aparecer dependencia física a
las benzodiacepinas y un Síndrome de abstinencia característico cuando la medicación es interrumpida
bruscamente (resulta difícil diferenciar si se trata de una recaída del cuadro ansioso original o de la
reacción por retirada), lo mismo que se genera con el alcohol pasa con las benzodiacepinas los dos
son depresores del SNC potenciando la acción del Gaba.

El alcohol y la benzodiacepina generan dependencia física, no dependía psicológica.

Voy a tener que suspender el tratamiento de manera paulatina. Las recomendaciones para el uso de
las benzodiacepinas mínima dosis efectiva para que prevalezca el efecto ansiolítico y no el efecto
sedante, y no tratamientos crónicos prolongados sino tratamientos cortos o de manera intermitente.
Como pauta general hay que ir disminuyendo la dosis en un 50% cada 5 días, Ej.: estoy tomando 1 mg
a los 5 días paso a tomar ½ mg, y a los 5 dias siguientes paso a tomar ¼ mg y así hasta dejar el
tratamiento.

El síndrome de abstinencia se caracteriza por síntomas menores y síntomas mayores.

Síntomas menores Síntomas mayores

Aumento de la ansiedad Convulsiones
Inquietud Estados confesionales
Insomnio – cefaleas Alteraciones de la percepción
Irritabilidad – temblor Contracciones musculares
Nauseas – anorexia Hiperestesia sensorial
Palpitaciones Alucinaciones
Sabor metálico
 Resumen:
¿Qué es la ansiedad?

Puede ser una reacción emocional normal, es un conjunto de síntomas que se desencadenan en base
a un estímulo externo, o puede ser un también un recuerdo de una experiencia que se vivió en ese
momento se asoció a algo angustiante o amenazante. En base a ese recuerdo se desencadena un
conjunto de síntomas, temor, aprensión, angustia, puede desencadenarse como un estado de
irritabilidad, luego un conjunto de síntomas somáticos como sudoración, palpitaciones, presión, fatiga,
micciones recuentes, cefalea, mialgias, insomnio, molestias digestivas y en base a eso puede ser
patológico o no dependiendo de que tanto nos permita seguir con las actividades de nuestra vida
diaria.

Es normal sentir ansiedad, que permiten reaccionar ante una amenaza, pero cuando se vuelve
patológico y no te permite seguir con las actividades diarias es ahí cuando empieza el tratamiento
farmacológico.

La ansiedad va a depender de la intensidad con la que la sintamos y si el estímulo efectivamente es un

estímulo que debería desencadenar esa reacción o no.

¿Cómo actúa el Gaba?

La ansiedad se relaciona con el Gaba, este es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema
nervioso central, cuando se desencadena la ansiedad, en algún momento esa intensidad de ansiedad
se va a regular en base a un mecanismo inhibitorio del SNC a través del Gaba , cuando esto está
desregulado es que pueden empezar lo que es una ansiedad patológica.

Como se inhibe esa reacción, en realidad tenemos una neurona pre sináptica que emite
neurotransmisor que en este caso sería el Gaba que se va a unir a los receptores correspondientes en
la neurona post sináptica y de esa manera se va a ir inhibiendo el potencial de acción y por lo tanto el
efecto de ansiedad.

Mecanismo de acción de la benzodiacepina: El mecanismo de acción de las Benzodiacepinas es

potenciar el mecanismo del Gaba.

El mecanismo de acción de las Benzodiacepinas es: a nivel de neuronas vamos a tener un receptor
que es un canal de cloro, cuando tenemos un potencial de acción negativo dentro de la neurona
cuando este receptor está inactivo no se permite la entrada de cloruros y cuando aparece el Gaba que
es el neurotransmisor inhibidor el canal se abre y permite entrar los cloruros haciendo que la carga
adentro de la neurona sea más negativa.

Cuando tenemos una benzodiacepina que se une en un lugar distinto al Gaba de alguna manera
funciona como un modulador de la acción del Gaba, lo potencia este canal se abre con mayor
frecuencia entonces deja entrar más iones cloruro y la carga dentro de la neurona queda aún más
negativa por lo tanto esta neurona queda menos sensible a una excitación. Esta es la manera que
actúan las benzodiacepinas.

Propiedades farmacocinéticas de interés:

 La benzodiacepina por lo general tiene buena absorción por vía oral, se puede dar por vía
intravenosa e incluso por vía sublingual (es una vía un poco más rápida y además evita el
efecto del primer pasaje).
 El equilibrio entre el plasma y el cerebro se alcanza rápidamente ya que son todas
suficientemente liposolubles y atraviesan la barrera hematoencefálica. si quiero que tengan
acción a nivel del SNC voy a necesitar que atraviesen la barrera hematoencefálica.

Metabolización extensa y metabolitos activos

 Tienen una metabolización extensa y compleja que generan metabolitos activos, hay una
división entre benzodiacepina de acción corta, intermedia y prolongada según la semivida de
eliminación no solo del fármaco en sí, sino también de sus metabolitos activos. El diazepam
tiene más de un metabolito activo.

Acción corta y acción larga

Duración de la acción Vida media - Horas Benzodiacepinas

Ultra corta Midazolam
Acción corta Menor a 6 horas lorazepam
Acción intermedia Entre 6 y 24 horas Clonazepam
Alprazolam
Bromazepam
Flunitrazepam
Acción larga Mayor a 24 horas Diazepam
Clobazam

Desarrollo de tolerancia y dependencia

No se pueden utilizar por tiempo prolongado, una de las primeras cosas es el:

Desarrollo de la tolerancia, esto significa que necesitas mayor dosis del fármaco para generar el
mismo efecto anteriormente, a medida que pasa el tiempo.

 Efecto hipnóticos : 4 semanas

 Efectos ansiolíticos: 4 meses

Desarrollo de dependencia: cuando el tratamiento cesa puede llegar a aparecer dependencia física a
las benzodiacepinas y un Síndrome de abstinencia característico cuando la medicación es interrumpida
bruscamente (resulta difícil diferenciar si se trata de una recaída del cuadro ansioso original o de la
reacción por retirada), lo mismo que se genera con el alcohol pasa con las benzodiacepinas los dos
son depresores del SNC potenciando la acción del Gaba.
El alcohol y la benzodiacepina generan dependencia física, no dependía psicológica.

Pautas de suspensión del tratamiento

Hay que tener en cuenta el desarrollo de tolerancia y el desarrollo de dependencia. Los síndromes de
abstinencia van aparecer más intensos, más fuertes, si yo seso el tratamiento de manera inadecuada
para una benzodiacepina de acción corta respecto a una de acción larga. Si estoy tomando una
benzodiacepina de acción corta y dejo de tomar de un día para otro el síndrome de abstinencia que
aparece va a ser muy intenso, sin embargo si estoy tomando una benzodiacepina de acción larga
quizás el síndrome de abstinencia sea un poco más leve, justamente por ser de acción larga por sí
misma la disminución a la exposición va a ser más paulatina, las concentraciones van a bajar más
lentamente por lo tanto el síndrome de abstinencia quizás sea menor.

Voy a tener que suspender el tratamiento de manera paulatina. Las recomendaciones para el uso de
las benzodiacepinas mínima dosis efectiva para que prevalezca el efecto ansiolítico y no el efecto
sedante, y no tratamientos crónicos prolongados sino tratamientos cortos o de manera intermitente.

Como pauta general hay que ir disminuyendo la dosis en un 50% cada 5 días, Ej.: estoy tomando 1 mg
a los 5 días paso a tomar ½ mg, y a los 5 días siguientes paso a tomar ¼ mg y así hasta dejar el
tratamiento.

El síndrome de abstinencia se caracteriza por síntomas menores y síntomas mayores.

Síntomas menores Síntomas mayores

Aumento de la ansiedad Convulsiones
Inquietud Estados confesionales
Insomnio – cefaleas Alteraciones de la percepción
Irritabilidad – temblor Contracciones musculares
Nauseas – anorexia Hiperestesia sensorial
Palpitaciones Alucinaciones
Sabor metálico

Otro fármaco ansiolítico es la Buspirona

Indicado para el trastorno de ansiedad generalizado.

 No tiene su mecanismo de acción vinculado al receptor Gaba sino que está vinculado a los
receptores Serotoninérgico, esto hace que no tenga acción hipnótica, ni acción
anticonvulsivante, ni acción miorrelajante, como sí tienen las benzodiacepinas más que
sedación producen insomnio.
 Como ventaja tiene que no altera la memoria, no provoca trastornos cognitivos o psicomotores,
era una desventaja sobre la benzodiacepina, porque una persona que quería seguir sus
actividades normales no lo podían hacer, como por ej: una persona que conduce un vehículo,
no podían hacerlo, por lo menos en las primeras semanas del tratamiento, con la Buspirona no
hay problema en ese sentido, porque el mecanismo de acción no está relacionado con el Gaba.
  No tiene interacción con el alcohol, ni con otros depresores del SNC.
 No se ha descrito desarrollo de dependencia física, ni síndrome de abstinencia con este tipo de
fármacos, sin embargo su eficacia ansiolítica es similar a la benzodiacepina.
 Es un fármaco que tiene una eficacia ansiolítica buena y evita debido a su mecanismo de
acción todo lo que son efectos adversos de las benzodiacepinas relacionadas con su
potenciación del Gaba, la alteración de la memoria, alteración de los procesos cognitivos,
alteraciones psicomotores, interacciones con neurodepresores, desarrollo de dependencia y de
tolerancia.
 La desventaja de la Buspirona es que su acción no es inmediata, su acción ansiolítica demora
en hacer efecto, no como la Benzodiacepina que su acción es inmediata, no podemos utilizar
Buspirona para una crisis de ansiedad, pero si una dosis sublingual de benzodiacepina, esto
pasa porque la acción ansiolítica de la Buspirona tara hasta dos semanas en instaurarse.
 Muchas veces el paciente no siente el mismo alivio cuando es tratado con Buspirona, si
previamente fue tratado con benzodiacepinas.
 En un paciente añoso la Buspirona es una buena opción, o cuando el tratamiento tiene que ser
por periodos más prolongados se puede utilizar.

Farmacocinética

 Una de las cosas que se pueden hacer es instaurar un tratamiento con Buspirona y a su vez
también administrar una benzodiacepina por lo menos las primeras semanas de tratamiento
hasta que la Buspirona comience a ejercer su efecto ansiolítico y así poder retirar la
benzodiacepina.
 Se absorbe con rapidez vía oral, tiene un importante efecto de primer pasaje hepático o
intestinal y eso hace que disminuya su biodisponibilidad se elimina mayormente por
metabolización y tiene un metabolito activo, sin embargo la semivida es corta, es de 3 a 4
horas, no es como la benzodiacepina que tienen una semivida de 24 a 48 horas unas y otras de
6 o 8 horas son de acción larga. En este caso no necesitamos ajuste de dosis para población
geriátrica.

Efectos adversos de la Buspirona

Son más leves y de menos incidencia respecto a las BZP.

Los efectos adversos que se pueden ver con la Buspirona pueden ser:

a) Mareos
b) Vértigo
c) Sudoración
d) Disforia (sensación de angustia)
e) Miosis (contracción de las pupilas y no responden a la cantidad de luz que llega al ojo)

Estos efectos tienden a remitir (irse, cesar) los signos al continuar el tratamiento.
Hipnóticos:
Uno de los principales fármacos que se utilizan son las benzodiacepinas.

Sueño

Al fármaco hipnótico ideal lo que le voy a pedir es induzca el sueño en forma rápida y que lo mantenga
por un determinado periodo de tiempo. Además le voy a pedir que mantenga la arquitectura del sueño,
el sueño tiene determinados ciclos y dentro de este ciclo diferentes estadios.

a) Estadio de vigilia al principio donde se empieza a conciliar el sueño.

b) Luego hay estadio de sueño No-Rem (sin movimientos oculares rápidos u ortodoxo).
c) Estadios de sueño Rem.

Cada ciclo tiene que tener una determinada duración, un hipnótico ideal ayuda a la conciliación del
sueño, mantiene el sueño por un período de 7 a 8 horas y evitará los despertares frecuentes y
también mantiene la arquitectura del sueño.

Insomnio

Es el trastorno del sueño, se define como la incapacidad para conciliar y o mantener el sueño.

1. De conciliación = implica que hay una latencia prolongada para el inicio del sueño o sea que
nos cuesta dormirnos básicamente. No me puedo dormir.
2. De mantenimiento = es que no te cuesta dormir quizás, pero luego de dormido se despierta
muchas veces, o no puede llagara a dormir el tiempo suficiente, un tiempo largo, en este caso
hay numerosos despertares y disminución de la duración del tiempo total de sueño. Me duermo
pero me despierto mucho o no puedo dormir el tiempo suficiente, también puede darse que
haya una mezcla de las dos cosas. Esto se va a reflejar durante el día con fatiga, disforia,
ansiedad, falta de energía y disminución del nivel de alerta conductual. El tema del insomnio
puede llegar a ser muy importante muy preocupante sobre todo cuando es un insomnio crónico,
recordemos que los ciclos circadianos son muy importantes.
3. Ciclos circadianos son cambios físicos, mentales y conductuales que siguen un ciclo de 24
horas, responden a procesos naturales como son la luz y la oscuridad.
4. Los trastornos de este tipo incluso pueden dar trastornos a nivel vascular, de presión arterial, o
de eventos cardiovasculares que puedan llegar a deberse justamente a no tener un sueño
adecuado por no dormir las horas correspondientes, etc.

Trastornos del sueño asociados a Afecciones Psiquiátricas

a. Esquizofrenia
b. Depresión mayor
c. Ansiedad crónica generalizada
d. Trastornos de pánico
e. Trastorno obsesivo compulsivo
 f. Síndrome de estrés postraumático

Hay muchas enfermedades o afecciones psiquiátricas que cursan a su vez con insomnio, el insomnio
no es el trastorno en sí, sino que es una consecuencia de otro tipo de trastorno psiquiátrico.

Trastornos del sueño vinculados a afecciones neurológicas

Enfermedades cerebrales degenerativas o demencia o epilepsias de aparición durante el sueño o

cefalea nocturna.

Clasificación del trastorno del sueño

Es según la duración

Transito = se observa con personas con sueño normal, no persiste más de 3 días, pero sufren algunos
cambios en su rutina que hacen que tengan un trastorno de insomnio por un tiempo no muy
prolongado; ejemplo estoy durmiendo en un lugar que no es mi casa, viaje horario diferente.

No es necesario un tratamiento crónico, es un tratamiento agudo por un día pero tal vez ni eso.

De corta duración = son un poco más prolongados pero no se extienden por más de tres semanas,
pueden llegar a estar motivados por una situación angustiante particular como una pérdida de trabajo o
algún problema económico, problema familiar, por el cual este cursando el paciente en ese momento.

De larga duración o crónico = se mantienen por meses o años, y ya están motivados por algo un poco
más profundo, que puede ser un trastorno psicofísico, un trastorno psiquiátrico o una enfermedad
crónica que tenga el paciente.

Estos son los que pueden llegar a la larga a derivar en problemas más importantes, que no solo sea el
trastorno del sueño que ya de por si es bastante cansador y bastante molesto para el paciente sino
también en otros efectos adversos a nivel físico y bastante más importantes como a nivel
cardiovascular.

Fármacos hipnóticos que se pueden llegar a utilizar

Benzodiacepinas: Midazolam (con semivida de eliminación breve y potencia terapéutica

elevada), Flunitrazepam (con semivida de eliminación intermedia y con potencia terapéutica elevada).
Son los más utilizados para el tema del trastorno de insomnio, porque son los que más se utilizan por
su acción hipnótica.

Compuestos Z: son derivados benzodiazepinicos pero los efectos adversos son muchos
D
menores, no generan tolerancia, no generan dependencia, y son de elección en ese tipo de casos
como el Zolpidem. Es el más conocido, es probablemente el más utilizado cuando hay solamente un
trastorno de sueño. Tiene un mínimo o nulo rebote, cuando se cesa la terapia del insomnio, no tiene
utilidad clínica como antiepilépticos, ni como ansiolíticos, ni como relajante muscular.

Los efectos adversos más frecuentes son a nivel gastrointestinal, con náuseas, vómitos, dolor
abdominal, boca seca. Pueden aparecer efectos adversos de tipo de amnesia, anterógrada que quiere
decir que una persona puede reconocer perfectamente el cumpleaños de alguien pero no lo que hizo
en la mañana, no reconoce lo que hicieron hace unos minutos. El desarrollo de tolerancia para el
Zolpiden no se ve, no se ve un desarrollo de tolerancia al efecto hipnótico, incluso después de un año
de administración diaria, no genera desarrollo de tolerancia.

El retiro brusco de Zolpiden de la terapia no provoca un rebote del insomnio, sino una reaparición
gradual de los síntomas por los cuales consultó el paciente.

Contraindicaciones: a la apnea del sueño, los hipnóticos aumentan frecuencia de aparición y la

duración de los episodios, al alcohol etílico que potencia el efecto de los hipnóticos, y a las mujeres
embarazadas.

Precauciones: en pacientes de edad avanzada, en pacientes que roncan intensamente o que

presentan afecciones respiratorias porque en ellos es más frecuente la apnea nocturna, pacientes con
antecedentes de depresión o con tendencia a la autoadministración de psicofármacos, conductores de
automóviles, pilotos, controladores del tráfico aéreo o ferroviario y operadores de máquinas
potencialmente peligrosas.

D Barbitúricos: son fármacos que causan relajación y somnolencia, una sobre dosis es
potencialmente mortal como Fenobarbital, son fármacos que también actúan sobre el receptor Gaba,
pero tienen mayor potencia que las benzodiacepinas, ya casi no se están utilizando para este tipo de
trastorno por su gran cantidad de efectos adversos que son más importantes y bastante más intensos.
Además generan rápidamente dependencia física y psíquica y por lo tanto han caído en desuso como
ansiolíticos e hipnóticos, básicamente actúan como las benzodiacepinas pero de manera mucho más
intensa, por lo tanto como ansiolítico e hipnótico antes de elegir un barbitúrico, siempre se va a elegir
una benzodiacepina. Sus efectos pueden ir desde la sedación hasta la anestesia.

Pero si se utilizan para otro tipo de enfermedades como el Fenobarbital como anticonvulsivante para la
Epilepsia y el Tiopental como anestésico.

Melatonina: es el más inocuo que vamos a ver de los fármacos hipnóticos, la melatonina es
D
una hormona endógena que cuya liberación presenta un ritmo circadiano, se estimula sus secreción en
cielos de oscuridad y se mide su secreción durante ciclo de luz. La melatonina está muy relacionada
con lo que es el sueño, las horas del sueño. Se usan para trastornos de insomnio de duración corta o
intermedia.

Su administración exógena acelera la inducción del sueño, incrementa la duración del sueño Rem y
mejora la calidad del sueño. La melatonina es una hormona que se sintetiza endógenamente se libera
circadianamente según los ciclos de luz y oscuridad , están muy relacionados con el tema del sueño,
pero se puede administrar exógenamente como fármaco para acelerar la inducción del sueño y mejorar
un poco lo que es calidad y arquitectura del sueño.

La biodisponibilidad oral es buena, se metaboliza con rapidez en el hígado. Puede producir efectos
adversos como hipotermia, reducción de LH y aumento de prolactina.
Hay algunos fármacos como las benzodiacepinas que suprimen su liberación endógena, sin embargo
el Zolpiden no lo hace por eso muchas veces se clasifica como un hipnótico más ideal que las
benzodiacepinas.

ANTIPSICÓTICOS
Esquizofrenia es la indicación más común .

Es un síndrome caracterizado por presentar distorsiones fundamentales y típicas de la percepción, del

pensamiento y las emociones.

En general se clasifican en dos tipos:

 Esquizofrenia con sintomatología positiva = es una sintomatología expresiva, lo que se va a ver

son pensamientos delirantes, alucinaciones, desorganización del lenguaje, y de la conducta,
esta sintomatología presenta una buena respuesta al tratamiento farmacológico.
 Esquizofrenia con sintomatología negativa = que se caracteriza por una sintomatología que
hacer perder o disminuir las funciones normales, se puede llegar a ver pobreza de expresión
lingüística, retraimiento y perdida de sociabilidad, embotamiento de las emociones y dificultad
para extraer satisfacción de las situaciones objetivamente agradables. Este tipo de
sintomatología tiene una respuesta un poco más resistente a la terapia farmacológica.
 Sintomatología mixta = aparece no solo sintomatología positiva sino que también sintomatología
negativa. Es justamente esta clasificación la que también de alguna manera termina
clasificando los fármacos que vamos a ver.

La esquizofrenia es una enfermedad crónica y presenta periodos en lo que el paciente está

relativamente bien sin síntomas a los que se le llaman periodos de Remisión y presentan periodos de
Recidivas (en lo que hay una caída de la sintomatología esquizofrénica).

Los antipsicóticos tienen dos tipos de efectos:

Efecto antipsicótico que mejora o suprime sintomatología negativa y positiva que aparece con la
esquizofrenia, tiene una acción no inmediata y predomina en el enfermo.

Efecto neuroléptico lo deja más calmo al paciente, quietud emocional, un paciente más dócil.

Los antipsicóticos (neurolépticos) se clasifican en típicos y atípicos.

Típicos = Clorpromazina, Haloperidol (sigue siendo muy utilizado) mejora síntomas positivos, pero
tienen una menor capacidad para mejorar síntomas negativos, aparecen resistencias y es así que
aparecen los atípicos.

Mecanismo de acción: bloquean los receptores dopaminérgicos principalmente del tipo D2. Y de eso
derivan también sus efectos adversos que son efectos extrapiramidales (un síndrome de especie
parkinsoniano) y un aumento de prolactina (es una hormona producida por la glándula pituitaria o
hipófisis, una glándula pequeña situada en la base del cerebro. La prolactina hace que los senos
crezcan y produzcan leche materna durante el embarazo y después del parto).

Una de las cosas más preocupantes con los antipsicóticos típicos es la aparición de Catalepsia, en
realidad se da en casos cuando tenemos una dosis muy elevada de antipsicóticos pero puede llegar a
pasar que haya catalepsia que es como un síndrome de parálisis.

Atípicos= Clozapina es el fármaco estrella del grupo, ha caído un poco más en desuso por un tema de
efectos adversos que es la agranulocitosis, es muy eficaz pero otros fármaco del grupo han cobrado
más importancia como la Olanzapina, la Quetiapina, la Risperidona.

Actúa sobre los receptores de dopamina de forma diferente a los antipsicóticos típicos y es por eso
entonces que hay menor riesgo de que se produzca catalepsia y además también los efectos adversos
extrapiramidales y el aumento de la prolactina no se ve con la Clozapina.

Olanzapina: tiene una eficacia similar a la Clozapina o incluso a veces mayor, y lo que tiene de ventaja
con respecto a la Clozapina que no produce agranulocitosis, tiene muy escasa actividad extrapiramidal,
supera al Haloperidol en el control de síntomas negativos.

Risperidona: se utiliza mucho cuando tenemos una persona con depresión y con síntomas
esquizofrénicos.

Quetiapina: of leiver = es un uso diferente para el cual en realidad está indicado (antipsicótico), o para
el cual fue probado. Se está utilizando como sedante, es polémico en realidad. Se utiliza en el
tratamiento de la Esquizofrenia y de otras patologías como la Enfermedad de Alzheimer, Enfermedad
de Parkinson, depresión, etc., para el tratamiento de sus síntomas psicóticos. Provoca pocas
reacciones extrapiramidales y carece de acción anticolinérgica. Puede prolongar el QT del
electrocardiograma, somnolencia, nauseas, hipotensión postural, agitación.

Típicos vs. Atípicos: Los típicos mejoran los síntomas positivos, pero tienen una menor capacidad
para mejorar síntomas negativos, aparecen resistencias. Hay esquizofrenia resistentes a
antipsicóticos típicos y es así que aparecen los atípicos que además de mejorar síntomas positivos
mejoran síntomas negativos. Cuando un paciente no tiene una evolución favorable con el uso de los
antipsicóticos típicos en general se pasan a un tratamiento con antipsicóticos atípicos.

Resumen: Hay antipsicóticos atípicos, típicos, diferencia entre estos y un poco recordar las principales
características de los antipsicóticos atípicos más utilizados.

¿Cómo se realiza la dispensación de psicofármacos?

Son medicamentos controlados por lo tanto llevan una receta diferente a la receta común blanca. Tanto
los psicofármacos como los estupefacientes la persona que retira la medicación tiene que ser mayor de
18 años, no tiene que ser el paciente en sí.
Pacientes ambulatorios:

Se utilizan las recetas celestes o verdes, la persona que retira debe ser mayor de 18 años, en la receta
debe constar nombre de la persona que retira, cedula de identidad de la persona que retira y dirección
de la persona que retira.

Pacientes hospitalizados:

También se necesita receta verde o celeste.

Criterios según la institución, medico deja la receta verde/celeste junto a la historia clínica del paciente,
o en instituciones pequeñas el Químico Farmacéutico pide el total de recetas verdes / celestes de
acuerdo a la dispensación en farmacia.

Otra cosa a tener en cuenta es que no solo hay un requerimiento de recetas sino que también se debe
llevar un balance, un control de stock estricto tanto como para psicofármacos como para
estupefacientes. Y que este stock o este balance se entregan al MSP en forma trimestral.

Todas las entradas – todas las salidas = N° en armario.

Enfermedad de Alzheimer
El Alzheimer es un alteración neurodegenerativa primaria, hay trastorno cognitivos y conductuales, y se
caracteriza por la pérdida e irreversible de neuronas en zonas específicas del cerebro.

Es una enfermedad
 Farmacología del TGI
Tracto Digestivo: es la principal vía de ingreso de sustancias al organismo, no solo estamos hablando
de nutrientes a través de la comida o incluso de bacterias que pueden entrar por esa vía sino también
de fármacos , es una vía muy utilizada en el caso ambulatorio, es importante tener en cuenta todo lo
que es características del tracto digestivo y farmacología del TGI, justamente porque es importante
mantenerlo íntegro y funcionando bien por ser unas de las principales vías de ingreso de sustancias al
organismo.

Las funciones del TGI son: ingestión, mezclado y propulsión, digestión (mecánica química), absorción
en intestino delgado, secreción biliar, pancreática, gástrica y defección.

Secreciones del TGI: gástricas

1. Las células mucosas = Tienen la función de secretar moco, el moco cumple una función
protectora de las células de la pared gástrica, ante el PH Acido y posiblemente dañino que tiene
el jugo gástrico. Este PH del jugo gástrico en cualquier otro órgano tendría impacto negativo, en
el estómago no pasa porque tenemos todos estos mecanismos de defensa o protectores que
hacen que el estómago no sufra ningún tipo de daño.
2. Las células parietales = Son las que secretan ácido clorhídrico, es el componente que le da
acidez al jugo gástrico y también secreta factor intrínseco que es esencial para la absorción de
la vitamina B12.
3. Las células principales = lo que van hacer es secretar pepsinógenos que ayuda a la digestión
de las proteínas.
4. Las células endocrinas = que lo que van a secretar son gastrina, serotonina, histamina, que lo
que hacen estas hormonas es justamente favorecer la secreción de ácido clorhídrico por parte
de las células parietales.

A nivel de las células parietales tenemos la bomba de protones, lo que hace es liberar H+ hacia el
lumen estomacal, y por lo tanto aumentar la secreción acida, disminuir el PH del lumen estomacal.
Esa bomba puede ser estimulada por gastrina, histamina y por acetilcolina en base a eso vamos es
que vamos a ver qué tipo de fármacos se utilizan para disminuir la secreción gástrica.

Farmacología de la secreción ácida

¿Para qué se utilizan inhibidores de la secreción gástrica? Es para tratar cualquier tipo de estas
enfermedades:

 Si la secreción acida es excesiva se puede dar Esofagitis por reflujo.

 Se pueden dar úlceras a nivel gastroduodenal
  Gastropatía (La gastritis y la gastropatía son afecciones que afectan el revestimiento del
estómago, también conocido como mucosa. Cuando hay gastritis, el revestimiento del
estómago está inflamado. Cuando hay gastropatía, el revestimiento del estómago está dañado,
pero hay poca o nada de inflamación presente), por analgésicos antiinflamatorios no esteroides
(AINE).
 Síndrome de Zollinger – Ellison -Es una afección en la cual el cuerpo produce una cantidad
excesiva de la hormona gastrina. La mayoría de las veces, un pequeño tumor (gastrinoma =
Tumor que provoca la sobreproducción de ácido gástrico) en el páncreas o en el intestino
delgado es la fuente de la gastrina excedente en la sangre.

Hay un desequilibrio entre los agentes irritativos locales (PH) pero hay un montón de mecanismos
protectores que evitan la aparición de ulceras a ese nivel como puede ser el moco. Y ese moco
protege las paredes del estómago y por lo tanto el PH ácido del jugo gástrico no afecta las paredes
estomacales. Sin embargo cuando hay un desbalance entre el PH que es el agente irritativo y estos
mecanismo protectores se puede llegar a dar ulceración a nivel gastroduodenal, reflujo, etc.

También las prostaglandinas funcionan como mecanismo protector por eso cuando se utilizan AINES
(inhiben la producción de prostaglandinas) pueden llegar a aparecer como efecto adverso irritación a
nivel estomacal, y por lo tanto en esos casos puntuales se puede llegar a necesitar un inhibidor de la
secreción ácida.

Hay diferentes formas de disminuir la secreción ácida y en base a eso distintos grupos de fármacos,
una es inhibir directamente la secreción acida, la otra es neutralizar el ácido una vez ya secretado y la
otra es proteger un poco más la mucosa o sea las paredes estomacales frente a la acción lesiva del
ácido, con el uso de protectores de la mucosa. Son tres los mecanismos de acción posible.

Fármacos
Los inhibidores de la secreción ácida tienen los antihistamínicos H2, recordar que la histamina es una
de los estímulos para aumentar la secreción acida, entonces utilizar antihistamínicos justamente inhibe
la secreción acida, lo mismo para con los anticolinérgicos, recordando que el acetilcolina tiene el
mismo efecto que la histamina y lo mismo los antagonistas de la gastrina recordando que la gastrina
tiene el mismo efecto que la acetilcolina y la histamina. Recordemos que los tres estímulos para la
secreción acida puede ser histamina, acetilcolina y gastrina, es lógico que antagonistas de estas
hormonas sean utilizados como inhibidores de la secreción acida.

El inhibidor de la secreción acida más conocido es el Omeoprazol, que lo que hace es inhibir la
bomba de protones.

Tenemos neutralizantes de la secreción ácida que son básicamente los antiácidos y esto lo que hace
justamente no inhibir la secreción acida sino neutralizar el PH acido de las secreciones.
Y después tenemos protectores de la mucosa, esto es como las tres principales mecanismos de acción
que tenemos para disminuir la secreción ácida , sin embargo el aumento de la secreción acida o el
desbalance a nivel del tracto gastrointestinal tiene que ver con una bacteria con una infección ,en ese
caso se pueden utilizar antibióticos. Pero no es lo normal es solo en el caso de una infección por
bacteria.

Antihistamínicos H2

Cimetidina = Ranitidina = Famotidina = Nizatidina = Roxatidina = Ebrotidina

Compiten con la histamina son antihistamínicos H2 y lo que van a estar haciendo es inhibir la
secreción de ácido clorhídrico.

La Cimetidina es menos potente y la Famotidina es la más potente.

Efectos adversos: en general el problema que tienen los histamínicos es que hay desarrollo de
tolerancia luego de un tiempo de uso su efectividad antisecretora disminuye, por fenómenos no claros.
Puede haber una hipersecreción acida de rebote tras tratamientos superiores a 4 semanas la
interrupción súbita de la medicación provoca hipersecreción acida de rebote, sobre todo de la nocturna
por eso hay que ir suprimiendo la dosis de manera paulatina.

Tiene efectos adversos a nivel del sistema nervioso central, porque estos fármacos atraviesan la
membrana hematoencefálica y hay receptores histamínicos a este nivel y por lo tanto algunos efectos
adversos pueden llegar a ser dolor de cabeza, delirio, confusión, psicosis, desorientación,
alucinaciones, irritabilidad, agitación u otros cambios en el estado mental. Hay más efectos adversos
como endocrinos, a nivel del sistema inmunitario, a nivel hepático, a nivel de sistemas renales y
cardiovasculares.

El grupo por excelencia que se utiliza para Inhibir la secreción ácida es

Los Inhibidores de la Bomba de Protones

 El más conocido es el Omeoprazol, es un profármaco, esto quiere decir que tienen que estar en
contacto con el PH estomacal para pasar a su forma activa y poder inhibir la bomba de
protones.
 Lo que tiene de interesante el Omeoprazol o cualquier inhibidor de la bomba de protones es
que no importa cuál sea el estímulo que desencadena la producción acida va a tener capacidad
inhibitoria la secreción acida.
 No tienen efecto a nivel local, tienen efecto a nivel sistémico, estos se absorben y tienen una
buena disponibilidad oral y alcanzan las células parietales por vía sistémica.
 La capacidad inhibitoria de estos fármacos es independiente del estímulo desencadenante de la
producción ácida (en contraste con los antihistamínicos).
  Su efecto perdura mucho en el tiempo, porque la inhibición de las bombas de protones es
irreversible y por lo tanto hasta que no se sinteticen nuevas bombas de protones, o sea nuevas
enzimas va a perdurar ese efecto inhibitorio de la secreción ácida. Aproximadamente 18 horas.

En resumen los inhibidores de la bomba de protones son pro fármacos van a necesitar de un medio
ácido para pasar a su forma activa, no co administrarlo con antiácidos porque necesito el PH acido del
estómago par que se active el pro fármaco. Los inhibidores de la bomba de protones son el
Omeoprazol, Lanzoprazol, Esomeprazol, Pantroprazol.

El problema con el Omeoprazol básicamente es que tiene algunos efectos adversos como puede ser
diarrea, náuseas, mareo, jaqueca, erupción cutánea. Como cualquier otro inhibidor de la secreción
acida puede favorecer el crecimiento bacteriano. Uno de los principales problemas del Omeoprazol es
que tiene muchas interacciones farmacológicas, es muy común en un paciente hospitalizado usar una
poli medicación y como algunos de estos efectos pueden tener efectos a nivel del tracto
gastrointestinal se agrega el Omeoprazol. Tiene muchas interacciones con muchos medicamentos por
eso hay que tener en cuenta para instaurar una terapia.

Interactúa con Warfarina, Diazepan, Fenitoína, Sertralina.

Antiácidos

Son compuestos inorgánicos de naturaleza química variada, capaces de neutralizar el ácido

secretado a la luz gástrica.
Hay un aumento inmediato del PH intragástrico a valores de 4 – 5.
Limitada toxicidad, los trastornos de la motilidad gastrointestinal son los más habituales o sea a
las diarreas, al estreñimiento.
Una de las desventajas que tienen los antiácidos es que tienen un elevado grado de
automedicación, como algunos son de venta libre, la gente muchas veces se auto medican con
un antiácido y luego comen.
Bicarbonato Sódico: ha sido sustituido por sus efectos adversos, no es tan potente.
Carbonato cálcico: es más importante que el bicarbonato sódico, es más utilizado pero
tampoco es de los más utilizados dentro de los antiácidos, su acción es rápida.
Su acción requiere la existencia permanente del compuesto en el estómago. Efecto de corta
duración y dependiente de la velocidad del vaciado gástrico. En ayunas el efecto dura 15 – 20
minutos, pero administrada 1 hora después de las comidas llega a durar 3 – 4 horas.
Lo interesante de los antiácidos es que como un efecto a nivel local, y por lo tanto cuanto más
tiempo permanezca en el estómago más intenso va a ser su efecto.
Los antiácidos no inhiben la secreción ácida sino que neutralizan el PH ácido del estómago, en
general no se usan como tratamiento crónico sino como algo puntual, lo del Omeoprazol es más
como un tratamiento crónico. Cuando hay un trastorno de reflujo es usado el Omeoprazol sin
embargo los antiácidos se utilizan para un evento puntual de aumento de secreción acida, el
Gelal es un antiácido.
Los antiácidos más conocidos son el hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, se pueden utilizar
por separado pero en general muchas veces se hace una combinación porque contrarresta los efectos
adversos individuales.

Al = estreñimiento \ Mg= diarrea

La administración oral como suspensiones, comprimidos masticables, efervescentes, etc.

Se recomienda separar su administración de otros medicamentos primero por su efecto neto de

neutralizar el PH ácido, puede llegar a algún problema de disolución. Si lo combino con un
neutralizador del PH ácido puedo hacer que este recubrimiento entérico se degrade que se rompa
antes de tiempo.

Protectores de la mucosa

Su uso se ha visto relegado, hoy en día los más utilizados son los inhibidores de la secreción acida
sobre todo los inhibidores de la bomba de protones, su efectividad es incomparable, su problema
quizás sea los efectos adversos o el uso prolongado de estos fármacos.

Se pueden utilizar cualquiera de estos tres:

Sales de bismuto: se unen a la zona ulcerada, a la zona lastimada y lo que forman es un coágulo, que
no se disuelve y que recubre y protege esta zona ulcerada, no tiene muchos efectos adversos pero hay
que tener cuidado porque se asocia con neurotoxicidad, por eso las mujeres embarazadas y los
pacientes con insuficiencia renal utilizar con precaución.

Sucralfato: se une a las proteínas de la zona lesionada, y forma una barrera protectora contra el
mecanismo irritativo del estómago. Los protectores de mucosa lo que hacen es recubrir una zona
lesionada para proteger. Necesita contacto con el PH gástrico, para ejercer su acción. No hay que
administrarlo con antiácidos porque disminuye su efectividad. Tiene escasos efectos adversos es muy
bien tolerado, separar por lo menos dos horas su administración de otros medicamentos.

Análogos de prostaglandinas = Misoprostol: las prostaglandinas en la zona ulcerada provocan

vasodilatación para que lleguen mejor los nutrientes y mediadores protectores, incrementan la
producción de moco y bicarbonato y estimulan mecanismos reparadores tras la lesión. Tienen un
efecto protector sobre la mucosa gástrica las prostaglandinas.

Las prostaglandinas (PGs) son de corta duración y por eso se han utilizado análogos de las
prostaglandinas como fármacos.

Los efectos adversos pueden llegar a ser dolor abdominal o diarrea, y la principal precaución a tener
en cuenta es contracción uterina con posibilidad de aborto, por eso no se puede administrar a
embarazadas.

No son tan utilizados en la clínica, el fármaco estrella es el Omeoprazol y en el caso de algún evento
puntual algún antiácido.
Farmacología de la Motilidad Gastrointestinal

Procinéticos: Mejoran el transito del bolo alimenticio a través del tubo digestivo aumentando la
motilidad o mejorando la coordinación motora. Alivian los síntomas digestivos, son útiles en
alteraciones desde el reflujo para mejorar la digestión.

 La Metoclopramida quizás el más utilizado y el más conocido, tiene acción antagonista sobre
receptores dopaminérgicos, pero su acción Procinética se debe a su potencia como agonista 5-
HT4. Al favorecer la transmisión colinérgica en el musculo liso de la pared gastrointestinal y al
facilitar la liberación de acetilcolina, estimula la motilidad del TGI, aumenta el peristaltismo
estomacal y del intestino delgado, relaja el esfínter pilórico, aumenta el tono del esfínter
esofágico inferior, tiene propiedades antieméticas.

Los efectos adversos se presentan en el 10-20% de los pacientes, como ansiedad, depresión,
nerviosismo e insomnio, manifestaciones extrapiramidales.

El problema es su efecto adverso a nivel del SNC, por eso se está utilizando mucho menos,
pero también se utilizan el Cleboprida, Cisaprida, Cinitaprida.

 La Domperidona: es otro de los fármacos más utilizados, al igual que la Metoclopramida como
Procinética y también como antieméticos, el Domper es un antiemético muy utilizado es
Domperidona. Por su mecanismo de acción es que ambos tienen efectos adversos un poco
complicados hoy en día y por eso su utilización está disminuyendo bastante. Afecta a los
nervios periféricos y centrales.

Los efectos adversos es que ocasionalmente presentan sequedad bucal, sed, cefalea,
nerviosismo, diarrea, galactorrea en mujeres por aumento de prolactina, y arritmias graves y
convulsiones.

 En la clínica se está utilizando El Ondansetrón, es un antagonista del receptor de serotonina 5-

HT₃, utilizado principalmente como un antiemético, para prevenir las náuseas y los vómitos
causados por la quimioterapia, la radioterapia y la cirugía debido al cáncer. Hoy en día se usa el
Ondansetrón porque se amplió su indicación justamente para evitar el uso de Domperidona y
Metoclopramida que tienen efectos adversos importantes. Tiene como contraindicación cuando
hay oclusión intestinal, hemorragia o perforación intestinal. Sus efectos adversos son la cefalea,
la constipación, visión borrosa, mareos, hipotensión, bradicardia, movimientos involuntarios.

Anticinéticos: como aquellos que reducen la motilidad del tracto gastrointestinal quizás los
anticolinérgicos sean los más conocidos, los más usados.

La Atropina, la Butilescopolamina esto es quizás lo que vean en la Buscapina que es un uno de los
fármacos que más comúnmente se utilizan, es un anticolinérgico.

 Los Espasmolíticos poseen acción directa sobre la fibra muscular relajándola, pueden actuar a
nivel tanto gastrointestinal como en vías urinarias y vasos sanguíneos. La Papaverina (La
 papaverina se usa para mejorar el flujo sanguíneo en los pacientes con problemas de
circulación. Funciona al relajar los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir con
facilidad al corazón y a través del cuerpo), la Mebeverina (Antiespasmódico musculotrópico que
actúa directamente sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, aliviando los espasmos sin
afectar a la motilidad normal del intestino), Pramiverina (La Pramiverina es una amina binaria
con su doble acción espasmolítico neurotrópica y musculotrópico, con mayor poder de
absorción en el tracto gastrointestinal), Trimebutina (La Trimebutina, es un medicamento
antiespasmódico que se utiliza por vía intravenosa, vía oral, intramuscular o rectal para el
tratamiento del dolor abdominal que incluye el síndrome de colon irritable).

RECORDAR: la Metoclopramida y la Domperidona para el tratamiento de vómitos por una causa

diferente a quimioterapia o radioterapia, y la Ondansetrón el que se utiliza por excelencia cuando una
persona está pasando por quimioterapia y radioterapia y para contrarrestar ese efecto adverso común
en ese tipo de tratamiento.

Farmacología del Vómito

Los fármacos emetizantes (emesis) provocan el vómito, y cuya utilización principal es la expulsión de
sustancias tóxicas ingeridas de manera casual o voluntaria. Es de los que no se utilizan tanto, se
utilizan en esta situación puntual, en la que quiero provocar esta expulsión por medio del vómito para
desintoxicar tienen como ejemplo principal Apomorfina que puede actuar a nivel de receptores
dopaminérgicos activándolo y por lo tanto provocando el vómito en pocos minutos.

Fármacos antieméticos

Van a ver de nuevo la Metoclopramida y la Domperidona, pero hoy en día se está utilizando mucho el
Ondansetrón que es muy potente.

Fármacos de los síndromes diarreicos

Tratamiento: por mucho tiempo se buscó inhibir la hipermotilidad intestinal, en la actualidad el

síndrome diarreico se considera una alteración sobre todo a los procesos de secreción y absorción
intestinal y sola secundariamente a la motilidad refleja del intestino. El objetivo prioritario del
tratamiento de la diarrea es restablecer la secreción y absorción y aliviar o tratar con dieta adecuada
las consecuencias hidroelectrolíticos y nutrientes que se derivan de la diarrea, solo en segundo lugar y
si la situación particular del paciente lo aconseja, se recurrirá a deprimir farmacológicamente la
motilidad intestinal. En algunos cuadros etiológicos estarán indicados los fármacos.

Modificadores del transporte electrolítico.

Tenemos por un lado opioides y por otro lado salicilato de bismuto. El bismuto tiene una eficacia
antidiarreica superior a los opioides, se utilizan de manera aguda en el tratamiento y prevención de la
diarrea del viajero, reduce el número de deposiciones y la vía sintomáticamente las náuseas y el dolor
abdominal, es posible que actué el salicilato como antiinflamatorio y el bismuto como ligeramente
bactericida. Hay que tener especial cuidado por el bismuto y su asociación con neurotoxicidad, el
salicilato puede provocar efectos secundarios como reacciones alérgicas y hemorragias
gastrointestinales.

Opioides: lo que tienen es una acción anti cinética y además también estimulan la absorción o reducen
la secreción de agua y electrolitos en el tracto gastrointestinal.

Loperamida: es el fármaco estrella dentro de grupo opioide, porque tiene un mecanismo de acción a
nivel de receptores opioides mu y delta intestinal, inhiben la liberación de acetilcolina y prostaglandina.
Reduce la peristalsis propulsiva, incrementando el tiempo de tránsito intestinal. Tiene una mala
penetración de la barrera hematoencefálica y por lo tanto no van a tener efectos adversos a ese nivel,
sino van a tener efectos a nivel periférico. Los efectos adversos más comunes son erupción cutánea,
constipación, distensión abdominal, dolor abdominal, nauseas, vómitos, cansancio, somnolencia,
mareos, boca seca.

Farmacología del estreñimiento

En caso de tener un síndrome de estreñimiento se utilizan laxantes.

Estreñimiento es una situación en la que se producen menos de 3 a 5 deposiciones semanales.

Pueden deberse a lesiones estructurales del colon y del canal anal, funcional secundario a procesos
sistémicos, o debido a la ingesta de fármacos o puede ser crónico. También puede llegar a ser
necesario además de la acción de un laxante un fármaco antiespasmódico o relajante, esto ocurre
cuando en el estreñimiento existe un fondo hipertónico como ocurre en el colon irritable.

Los efectos adversos principales de los laxantes es que pueden llegar a conducir abuso, no se utilizan
crónicamente, solo para un evento puntual. Si no está favoreciendo la deposición puede llegar a ver
alteraciones a nivel de hidratación a nivel de electrolitos, también es importante la recuperación
hidroelectrolítica con el uso de laxantes.

Varios tipos de laxantes que se pueden utilizan según su Mecanismos de acción

 sustancias incrementado ras de la masa intestinal

 agentes suavizantes o lubricantes del contenido fecal
 agentes osmóticos que van a tratar a nivel de absorción y secreción de agua
 sustancias estimulantes de la mucosa intestinal
 fármacos que contrarresten la acción de otros fármacos responsables de un estreñimiento
iatrógeno (producido por un fármaco)

Formadores de masa
  Tenemos ejemplos que son a base de vegetales de célula de celulosa resistente a la digestión
por las secreciones del tubo digestivo. La celulosa no es digerible y por lo tanto se puede llegar
a utilizar como laxante.
 Aumentan el volumen y la capacidad de retención de líquidos estimulando la actividad motora.
 Beneficioso en pacientes que deben evitar esfuerzos porque provocan un ablandamiento de las
heces.
 El efecto no es inmediato
 Las principales sustancias son y se pueden consumir con la dieta, son el salvado, los productos
ricos en celulosa, la metilcelulosa, entre otros.

Efectos adversos: flatulencias y borborigmos, ruido intestinal producido por el movimiento de los gases
y los líquidos a través del intestino.

Puede provocar obstrucción intestinal es lo más grave que puede pasar recordar que son formadores
de masa y pueden provocar alguna obstrucción a ese nivel, por lo tanto esta contraindicado en
pacientes que tienen estenosis (disminución del diámetro de determinados conductos) en pacientes
que tienen ulceraciones o adherencias.

También puede impactar sobre la absorción de otros fármacos por la celulosa.

Lubricantes

 Son aceites vegetales y minerales que lubrifican y ablandan la masa fecal, favoreciendo su
humidificación y cambio de consistencia.
 Las principales sustancias son Glicerol que se da en forma de supositorio y actúa como
lubrificantes. En los lubricantes se ve mucho esta forma farmacéutica.

Laxantes Osmóticos

Los laxantes osmóticos no se absorben sino que tienen acción a nivel local, lo que hacen es atraer
agua a la luz intestinal, esto provoca un aumento de la masa fecal, al aumentar la masa fecal estimula
la motilidad intestinal y favorece el avance de la masa fecal a través del colon.

Se pueden utilizar derivados de azucares como lactulosa o el sorbitol por eso se dice que los
edulcorantes provocan síndrome diarreico o tienen efectos laxante, también podemos tener como
laxante sales de magnesio o de sodio.

Lactulosa

Derivado de azúcares.

Es un carbohidrato que no se absorbe, se convierte por metabolismo en fructuosa y galactosa primero

y luego en lactato, acetato y formato que tienen mayor potencia osmótica, traen más agua hacia luz
intestinal.

Fosfatos de Sodio
No derivados de azucares.

Es un laxante osmótico, va a retener agua y estimular el peristaltismo.

Según la dosis puede producir efecto catártico, donde lo que se busca es la evacuación colónica total.

Uso:

 Constipación crónica o aguda.

 Preparación para estudio radiológico o endoscópicos.
 Pre y postoperatorio.