REQUISITOS

REQUISITOS PRÁCTICA 2 .............................................................................................................. 2

REQUISITOS PRÁCTICA 3 ............................................................................................................ 21
REQUISITOS PRÁCTICA 4 ............................................................................................................ 27
REQUISITOS PRÁCTICA 2

• Analgésico
Son medicamentos capaces de suprimir o aliviar la sensación dolorosa.

• Clasificación de analgésicos opioides

Analgésicos y antagonistas de opioides. Katzung B.G., & Kruidering-Hall M, & Tuan R, &
Vanderah T.W., & Trevor A.J.(Eds.), (2022). Katzung & Trevor, Farmacología. Examen &
revisión, 13e. McGraw
Hill. [Link]
nid=265805757

Analgésicos opioides y antagonistas. Palomares C, & Vera G(Eds.), (2013). Fichero

farmacológico. McGraw
Hill. [Link]
nid=98007764
• Mecanismo de acción analgésicos (ESQUEMA)
 • Farmacocinética del tramadol

VELAZQUEZ
➢ Es un opioide de acción mixta
➢ Estructuralmente es un análogo de la codeína.
➢ Es un agonista de los receptores µ, e> y K, a los que se une con poca afinidad.
➢ Su capacidad analgésica está relacionada con la activación de receptores opioides
inducida por el enantiómero +, la inhibición de la recaptación de seroconina y
noradrenalina (enantiómero +), la unión a receptores a2-adrenérgicos (enantiómero -
) y la liberación neuronal de serotonina.
➢ Está indicado en el trata1niento de dolores medios a moderados, dado que en el dolor
intenso es menos eficaz que otros agonistas opioides.
➢ Debido a su baja afinidad por los receptores opioides, los efectos secundarios de tipo
opioide (tolerancia, dependencia, depresión respiratoria) son poco acusados. Sin
embargo, puede desencadenar convulsiones (sobre codo en presencia de factores
predisponentes), náuseas, estreñimiento, vómitos, cefaleas y mareo.
➢ Las interacciones con cualquier fármaco que modifique la actividad del sistema
serotoninérgico o adrenérgico complican su utilización.
ABSORCIÓN
 • Existen presentaciones de fármacos opioides para administración enteral, parenteral,
percutánea o transmucosa; la elección de la vía depende de la indicación, del paciente
y de su estilo de vida.
• Casi codos los fármacos opioides se absorben en el aparato gastrointestinal, aunque
la biodisponibilidad es variable:
o Loperamida: carece de biodisponibilidad oral
o Morfina: biodisponibilidad del 25 %
o Codeína o la metadona llegan al 60 %
Esta variabilidad se debe tanto a la diferente absorción como al metabolismo de
primer paso hepático.
VÍA ORAL • Para el tratamiento del dolor en pacientes an1bulatorios
y en usos no analgésicos (antitusígeno o antidiarreico).
• No es de elección cuando se requiere una analgesia
rápida, ni en pacientes con alteraciones
gastrointestinales, por la dificultad para predecir la
eficacia terapéutica y la toxicidad.

VÍA • Para el tratamiento del dolor crónico.

TRANSDÉRMICA • Fentanilo y buprenorfina están disponibles en parches
transdérmicos de liberación sostenida.
• Es cómoda para el paciente
• Niveles plasmáticos se mantienen estables durante 48-
72 horas, aunque el inicio se demora 12-16 horas.
• Si se detecta cualquier síntoma de sobredosificación,
debe retirarse el parche inmediatamente; se detectan
concentraciones plasmáticas hasta transcurridas 24
horas de la retirada.

VÍA TRANSMUCOSA • Para administrar fentanilo para el tratamiento del dolor

irruptivo.
• Se dispone de dos formas: intranasal (aerosol) y oral
(caramelos, a traves de la mucosa oral) → efectos
analgésicos en 15 min

VÍA SUBLINGUAL • Presentaciones de buprenorfina

• Tratamiento de dolores irruptivos, intensos y de corta
duración.
VÍA PARENTERAL • Opción más utilizada
VÍA SUBCUTÁNEA • Se obtiene una buena analgesia de manera cómoda
VÍA • Disponible para la morfina y otros opioides
INTRAMUSCULAR • Igual que la subcutánea tiene una mayor comodidad
VÍA INTRAVENOSA • Efecto rápido
 • Pueden plantearse problemas, como náuseas y vómitos,
sobre todo cuando la administración es en bolo.
VÍAS CENTRALES • Dolores agudos: parto y dolores posquirúrgicos
(epidural, intratecal) • Permiten localizar mejor la zona de acci6n del opioide,
disminuir las dosis necesarias y la incidencia de efectos
adversos, tanto periféricos (p. ej., las alteraciones de la
motilidad gastrointestinal) como centrales (p. ej., la
somnolencia).
• No carecen de efectos adversos

DISTRIBUCIÓN

• La elevada hidrofilia de la morfina determina que su porcentaje de unión a proteínas

no supere el 35 %. Otros opioides más lipófilos (codeína, heroína, metadona) tienen
mayor tasa de unión a proteínas, llegando en el caso de la buprenorfina al 96 %.
• La distribución de los opioides es buena y alcanzan concentraciones efectivas
(incluso para los poco liposolubles como la morfina) en el SNC. Por lo tanto, todos
los agentes opioides presentan un buen paso a través de la barrera hematoencefálica,
que es máximo para la heroína, el fentanilo y la codeína y más limitado para la
morfina.
• Algunos fármacos, como la metadona y el fentanilo, se acumulan en los tejidos y
sufren redistribución, lo que prolonga su semivida y su efecto.
METABOLISMO
• La inmensa mayoría de los opioides son metabolizados por vía hepática.
• La morfina sufre conjugación con el ácido glucurónico, que da origen a morfina-3-
glucurónido (M-3-G) y morfina-6-glucurónido (M-6-G), ambas con capacidad para
atravesar la barrera hematoencefálica (la M-6 -G es el doble de potente que la
morfina).

EXCRECIÓN
• La forma de eliminación más común es la vía renal. En el caso de la morfina, la
eliminación es casi completa a las 24 horas en forma de M-3-G.
• Una pequeña proporción puede aparecer en las heces, por eliminación biliar.
• En el caso de los demás opioides, no existen grandes diferencias con respecto a la
excreción. Tanto la codeína como la heroína se eliminan parcialmente como morfina;
ésta es la causa de que deportistas que consuman codeína puedan dar positivo en un
control antidopaje.
LIR

KATZUNG

GOODMAN
• Escala analgésica según la OMS
[Link]
ANALG%C3%[Link]
 • Vías del dolor

Dolor y su manejo. Jameson J, & Fauci A.S., & Kasper D.L., & Hauser S.L., & Longo D.L.,
& Loscalzo J(Eds.), (2020). Harrison. Manual de Medicina, 20e. McGraw
Hill. [Link]
nid=247707372
Barman S.M. (2013). Sistemas sensoriales generales: tacto, dolor y temperatura. Raff H, &
Levitzky M(Eds.), Fisiología médica. Un enfoque por aparatos y sistemas. McGraw
Hill. [Link]
nid=101805896

Dolor. Ropper A.H., & Samuels M.A., & Klein J.P., & Prasad S(Eds.), (2020). Adams y
Victor. Principios de neurología, 11e. McGraw
Hill. [Link]
nid=247159989

• Indicaciones clínicas, contraindicaciones de los analgésicos opioides

• Efectos adversos de los opioides

➢ Depresión respiratoria
➢ Aumento de la presion intracraneal
➢ Nauseas
➢ Vómitos
➢ Prurito
➢ Reacciones alérgicas
IMPORTANTE: Algunas interacciones de los opioides son dependientes del mecanismo de
acción; por ejemplo, la meperidina, el tramadol o el tapentadol no deben administrarse junco
con fármacos que modifiquen la actividad del sistema serotoninérgico (inhibidores de la
monoaminooxidasa, inhibidores de la recaptación, etc.) porque su efecto analgésico se basa,
en parre, en su capacidad para modificar la recaptación de serotonina.

Bibliografía:
• Fernández, L. (2017). Capítulo 12. Fármacos analgésicos opioides. Velázquez:
Farmacología Básica y Clínica. (pp. 209 – 221). 19 e. Medica Panamericana.
• Brunton, L. (2019). Capítulo 20. Opioides, analgesia y control del dolor. Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. (pp. 355 - 385). 13e. McGraw
Hill.
• Katzung, B. (2016). Capítulo 31. Agonistas y antagonistas de los opioides.
Farmacología básica y clínica. (pp. 531 - 550). 13 e. McGraw-Hill.
• Harvey, A., & Whalen, K. (2019). Capítulo 11. Fármacos antipsicóticos.
Farmacología. (pp. 352 – 371). 7 e. Wolters Kluwer.
Analgésico
Un analgésico es un medicamento que tiene la capacidad de eliminar o aliviar la sensación
de dolor. Además, se caracteriza por no alterar significativamente el estado de conciencia. Y
se clasifican en dos grupos principales: antiinflamatorios-antipiréticos y opioides, sin
embargo, también existen coadyuvantes coanalgésicos que al administrarse con analgésicos
convencionales contribuyen a disminuir el dolor por otros mecanismos.
Clasificación de analgésicos opioides
Pueden encontrarse diferentes clasificaciones de los opioides. Por su origen, se clasifican en:
Naturales (morfina, codeína), Semisintéticos (buprenorfina, hidromorfona) y Sintéticos
(fentanilo, tramadol). De acuerdo con su estructura química encontramos: Análogos de la
morfina (heroína, codeína), Derivados fenilpiperidínicos (meperidina, loperamida),
Análogos de la metadona (L-a-Acetilmetadol, propoxifeno). Por su efecto analgésico, se
pueden clasificar en: Débiles o menores (tramadol, codeína) y Fuertes o mayores (morfina,
fentanilo) la cual se puede apreciar en el segundo y tercer escalón de la escalera analgésica
de la OMS. Pero también podemos encontrar una clasificación más general que considera la
afinidad por el tipo de receptores y otras indicaciones: Agonistas (fuertes, moderados,
débiles), Agonistas-antagonistas mixtos (buprenorfina, nalbufina), Antitusivos (codeína) y
Antidiarreicos (loperamida), Antagonistas (naloxona, naltrexona, nalmefina).
Farmacocinética del tramadol
El tramadol puede ser administrado por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa. Es
liposoluble y tiene una disponibilidad aproximada del 68% después de una dosis oral única.
En su distribución, tiene el 30% de unión a proteínas. Atraviesa con dificultad la barrera
hematoencefálica, pero bien la transplacentaria. Tiene un metabolismo hepático extenso por
varias vías, en donde participan los CYP 2D6 y 3A4, y por conjugación con la excreción
renal posterior. Además, su vida media de eliminación es de 6 horas y de 7.5 horas para su
metabolito activo (O-desmetilado). La analgesia comienza 1 hora después de ser
administrado por vía oral y tiene su punto máximo de 2-3 horas, y puede durar hasta 6 horas
aproximadamente. Se excretan principalmente en la orina y una pequeña cantidad puede
aparecer en las heces por eliminación biliar.

Indicaciones clínicas, contraindicaciones de los analgésicos opioides

Los opioides tienen indicación analgésica para el dolor moderado a severo (morfina, codeína,
oxicodona), como antitusígeno (codeína, dextrometorfano), antidiarreico (loperamida,
difenoxilato, papaverina), antidisneico (morfina) y antiastringente (naloxona oral). Y el
tramadol, por ejemplo, está indicado en el dolor leve a moderado, como en el dolor de parto
(menos depresión respiratoria neonatal).
Los opioides están contraindicados en embarazadas y en pacientes que presenten lesiones
encefálicas, alteración de la función pulmonar, hepática o renal, enfermedad endocrina o íleo
paralítico. También se desaconseja su uso en migrañas, síndrome de intestino irritable,
fibromialgia, comorbilidad psiquiátrica grave, conducta suicida, trastorno por uso de alcohol
o drogas, o uso inadecuado de otros fármacos.
[Link]
os%20analg%C3%A9sicos%20opioides%20est%C3%A1n%20contraindicados,enfermedad
%20endocrina%20o%20%C3%ADleo%20paral%C3%ADtico.
Efectos adversos de los opioides
Entre los efectos adversos más frecuentes se encuentran las náuseas y vómitos, así como la
somnolencia, inestabilidad y confusión, estreñimiento. De manera esporádica puede aparecer
sequedad de boca, inquietud, prurito, alucinaciones y mioclonías. Y de manera menos
frecuente, se puede presentar depresión respiratoria y dependencia.
REQUISITOS PRÁCTICA 3

• Fármaco constipante

• Mecanismo de acción de la loperamida

Es parte de los opioides del grupo derivados fenilpiperidínicos
➢ Es un derivado piperidínico con muy baja absorción oral.
➢ Se emplea en el tratamiento de procesos diarreicos crónicos o agudos.
➢ Su efecto astringente se debe a la interacción con receptores opioides del aparato
gastrointestinal, y reduce la velocidad de tránsito y las secreciones.
➢ Si se administra por vía parenteral, evitando el proceso de absorción, tiene efecto
analgésico mediado por receptores opioides periféricos, ya que no atraviesa la barrera
hematoencefálica.
GOODMAN
 • Mecanismo de acción de la metilcelulosa

• Riesgos del uso y abuso de la loperamida

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA LOPERAMIDA

[Link]
[Link]

Bibliografía:
• Fernández, L. (2017). Capítulo 12. Fármacos analgésicos opioides. Velázquez:
Farmacología Básica y Clínica. (p. 211). 19 e. Medica Panamericana.
• Fernández, L. (2017). Capítulo 35. Farmacología de la motilidad gastrointestinal, del
vómito y de la enfermedad inflamatoria intestinal. Velázquez: Farmacología Básica
y Clínica. (pp. 568 – 569, 571). 19 e. Medica Panamericana.
• Brunton, L. (2019). Capítulo 20. Opioides, analgesia y control del dolor. Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. (p. 373). 13e. McGraw Hill.
 • Brunton, L. (2019). Capítulo 50. Motilidad gastrointestinal y flujo de agua;
antieméticos; enfermedad biliar y pancreática. Goodman & Gilman: Las bases
farmacológicas de la terapéutica. (p. 931). 13e. McGraw Hill.
• Katzung, B. (2016). Capítulo 62. Fármacos utilizados en el tratamiento de las
enfermedades gastrointestinales. Farmacología básica y clínica. (pp. 1063, 1079). 13
e. McGraw-Hill.
• Katzung, B. (2016). Capítulo 63. Potencial terapéutico y tóxico de los fármacos de
venta sin prescripción médica. Farmacología básica y clínica. (p. 1087). 13 e.
McGraw-Hill.
• Harvey, A., & Whalen, K. (2019). Capítulo 40. Fármacos gastrointetsinales y
antieméticos. Farmacología. (p. 965). 7 e. Wolters Kluwer.
[Link]

Dibujar el mecanismo de acción de la loperamida y metilcelulosa (incluir una breve

descripción)

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA METILCELULOSA

REQUISITOS PRÁCTICA 4
[Link]

• Diurético
• Clasificación de los diuréticos por sitio y mecanismo de acción
• Repasar fisiología renal
• Indicaciones clínicas para cada grupo de diuréticos a utilizar
• Efectos adversos y contraindicaciones

Dibujo de nefrona

Fisiología renal (que se absorbe y excreta)

Donde actúa cada mecanismo de acción
INHIBIDORES DE LA AHIDRASA CARBONICA
DIURÉTICOS DE ASA
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
Indicaciones clínicas para cada grupo de diurético
 1. Fernández, L. (2017). Fármacos diuréticos. En Delgado, C., & Portolés, J. (Eds),
Velázquez: Farmacología Básica y Clínica, (19 e., pp. 395 - 409). Medica
Panamericana.
2. Brunton, L. (2019). Fármacos que afectan la función excretora renal. En Jackson, E.
(Ed), Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, (13 e., pp.
447 – 460, 468 - 469). McGraw Hill.
3. Katzung, B. (2016). Diuréticos. En Sam, R., Pearce, D., & Ives, H. (Eds),
Farmacología básica y clínica, (13 e., pp. 249 - 268). McGraw-Hill.

Farmacología texto y atlas. Diuréticos. pp. 158 – 167