Universidad nacional autónoma de Nicaragua.
UNAN- Managua.
Recinto universitario Rubén Darío.
Facultad de ciencias médica.
Farmacología Clínica
Hospital Alemán Nicaragüense
Docente : Dr. Humberto Urroz
Guía N° 4: FARMACOCINÉTICA
Integrantes:
Luzcelia Dayana Pavón Bello
Luzcelia Nallely Pavon Bello
Breylin Dariana Castillo Martínez
María José Vega Altamirano
Helen Alicia Duarte Leiva
Norvin Ramon Orozco Trujillo
Objetivo:
Detallar los principios básicos de la Farmacocinética y Farmacodinamia
Introducción
La farmacocinética estudia la evolución cronológica de un fármaco y sus metabolitos en la
circulación sanguínea después de su administración, y estos procesos se pueden realizar a través
de la absorción, la biodisponibilidad, la distribución, el metabolismo y la excreción. Entre ellos
encontramos algunos fármacos antimicrobianos que se encuentran entre las drogas más usadas
en la práctica clínica. Desafortunadamente en los últimos años la introducción de nuevas drogas
antimicrobianas se ha reducido a unos pocos medicamentos, un escenario muy diferente a
décadas anteriores, donde la creación o descubrimiento de nuevas sustancias con actividad
antimicrobiana era una forma de combatir la resistencia y favorecer el pronóstico de infecciones
graves por gérmenes virulento.
El conocimiento y aplicación de los principios farmacocinéticos y farmacodinámicos es la mejor
opción para optimizar la utilización de los viejos y los nuevos antimicrobianos, permitiendo
identificar parámetros de exposición a droga íntimamente asociados a la habilidad para destruir
microorganismos y suprimir la emergencia de resistencia.
Conocimientos previos:
1. Bases Farmacocinéticas.
La farmacocinética es el estudio de los procesos que sufre el fármaco en el cuerpo. Se refiere a
los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción.
2. Paso de fármacos a través de membranas.
Los transportadores de la membrana plasmática afectan la actividad farmacológica de los
fármacos a través de la mediación de su absorción, su distribución, su metabolismo y su excreción.
Las interacciones farmacológicas surgen cuando los fármacos compiten para unirse a un
transportador, lo que altera las respuestas a las drogas y causa efectos adversos potencialmente
tóxicos. Los 2 transportadores principales son el casete de unión a adenosintrifosfato (ATP) (ABC,
también conocido como glucoproteína P) y los transportadores de soluto (SLC). Los
transportadores SLC incluyen moléculas que poseen una relevancia clínica cada vez mayor y se
llaman transportadores de extrusión de múltiples fármacos y toxinas (MATE) que contribuyen a la
eliminación renal de metformina y a las interacciones de cimetidina con otras drogas.
3. Absorción. Distribución. Eliminación.
Absorción
Es el proceso de transporte de un fármaco desde su lugar de aplicación hasta la circulación. La
absorción de la droga en la circulación sistémica ocurre desde cualquier sitio en el que sea
administrada, excepto cuando se administra directamente en un compartimiento fluido fisiológico,
la velocidad y el grado de absorción es altamente dependiente de las propiedades físico-químicas
de la droga así como del ambiente en el sitio de administración.
Distribución
Esta puede definirse como el volumen que debería tener el organismo para que la cantidad
presente al equilibrio estuviera a la misma concentración. También es la manera como se imparte
el fármaco o sus metabolitos a varios tejidos del cuerpo, el cual suele ser desigual y depende de:
a) El grado de fijación a proteínas.
Los medicamentos son transportados por la circulación parte en solución (fármaco libre) o en
parte unido a diversos componentes de la sangre (proteínas plasmáticas), la más importante es la
albúmina, que tiene afinidad por fármacos ácidos y con la alfaglucoproteína, que tiene afinidad
por fármacos básicos.
b) Acceso de los fármacos a los tejidos:
El medicamento debe atravesar varias membranas semipermeables y lo realiza por los siguientes
mecanismos: difusión pasiva, difusión facilitada, transporte activo y endocitosis y exocitosis.
Eliminación
La eliminación de sustancias extrañas ocurre por 2 mecanismos fundamentales de excreción,
aclaramiento renal (CLr) descrito como el ritmo con que es eliminada una sustancia del organismo
a través de los riñones, incluye filtración glomerular, secreción tubular, y difusión pasiva.
Aclaramiento no renal, es un término genérico que describe la suma de vías de aclaramiento que
no incluyen al riñón; estos mecanismos incluyen vías biliares (ej., ceftriaxone) o intestino (ej.,
azitromicina); otros mecanismos menos comunes como la eliminación del alcohol a través de la
piel.
4. Principios generales del diseño de pautas terapéuticas.
El tratamiento con cualquier sustancia, diferente de los alimentos, que se usa para prevenir,
diagnosticar, tratar o aliviar los síntomas de una enfermedad o un estado anormal se basa en la
terapéutica.
Terapéutica. Es el "arte" de aplicar los medicamentos y otros medios físicos, dietéticos y psíquicos
al tratamiento de las enfermedades. En el caso de la farmacología solo es de interés la
farmacoterapia, la cual aparece comprendida bajo el epígrafe de indicaciones terapéuticas o
simplemente indicaciones. Todas las indicaciones deben estar basadas en conocimientos
científicos, lo que constituye la base racional de la terapéutica.
5. Vida media de excreción
En la excreción de un fármaco hay que tener en cuenta la vida media plasmática de eliminación,
que es lo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad. Es un valor clave a la hora
de decidir las pautas de administración. Cuanto mayor sea más lenta será la eliminación. Se ha
consensuado que, tras cinco vidas medias, el fármaco se ha eliminado por completo del organismo
(en la primera vida media se elimina la mitad, en la segunda la mitad de la mitad, en la tercera la
mitad de la mitad de la mitad y así sucesivamente).
6. Estado de Equilibrio
Estado en que la velocidad de incorporación de un fármaco es igual a su velocidad de eliminación
y, por tanto, la evolución de las concentraciones frente al tiempo es siempre la misma (meseta)
mientras no se modifique el régimen posológico utilizado.
7. Biodisponibilidad Dosis e intervalo terapéutico
La biodisponibilidad se define como: la fracción (porcentaje) de una dosis administrada de fármaco
inalterado que llega al flujo sanguíneo (circulación sistémica).
Cuando se usa un fármaco siempre se desea que la sustancia activa (también denominada
«principio activo» (PA)) de este pueda penetrar en el organismo. Sin embargo, para que tenga un
efecto terapéutico, no basta con que la sustancia activa penetre en el organismo. La sustancia
activa necesita estar disponible en la dosis correcta en el lugar específico del organismo en el que
debe actuar. Ese lugar específico se denomina «lugar de acción». Además, la sustancia activa
necesita alcanzar el lugar de acción en un periodo de tiempo determinado, y estar disponible allí
durante un periodo de tiempo determinado.
8. Absorción, primer paso hepático, biodisponibilidad, distribución, excreción, vida media de
excreción y el estado de equilibrios de los fármacos
Absorción
Consiste en el desplazamiento de la droga desde un compartimiento externo a un compartimiento
interno. Un compartimiento externo es uno en comunicación directa con el exterior; en este
sentido el tubo digestivo es un compartimiento externo. La droga administrada debe llegar a la
sangre para ser transportada al sitio de acción. Para lograrlo debe atravesar membranas
plasmáticas
Primer Paso Hepático → La circulación de la vena Porta (comunica intestino con hígado)
determina que todo lo absorbido en el intestino circule a través del hígado, por eso para
ciertas drogas se da el fenómeno de primer paso hepático.
Un fármaco administrado por vía oral se absorberá y llegará al hígado antes que a la circulación
sistémica: la droga pasa “por primera vez” por el hígado. Se destruye una parte de la droga que se
absorbió pero que nunca llegará a actuar dado que no llegó a la Biofase. Es decir: una parte del
fármaco será metabolizada en el hígado por lo que del total administrado, sólo una fracción podrá
ser útil.
Biodisponibilidad
Una droga ya absorbida, ha alcanzado el compartimento interno. La encargada de la distribución
será la sangre, que proveerá el transporte. Las moléculas pueden viajar cómodamente en la
sangre, si tienen afinidad por el medio acuoso; de otra forma, requerirán de las proteínas
plasmáticas que actúen a modo de “salvavidas” para las “malas nadadoras” que son las
liposolubles.
Manifiesta eficacia del medicamento o de los metabolitos como un sistema de aporte a la
circulación sistémica.
Distribución
La distribución del fármaco en diversos tejidos depende del tamaño del órgano, su circulación
sanguínea, solubilidad y fijación a macromoléculas sanguíneas o a un compartimiento tisular.
Entre ellas encontramos la unión a proteínas plasmáticas
Excreción
Es el proceso por el cual un fármaco o sus metabolitos son eliminados del organismo.
El riñón es el órgano principal de excreción y realiza dicha función por medio de tres mecanismos:
1. Filtración glomerular: en este proceso casi todos los principios activos se filtran libremente por
el glomérulo, pero el complejo medicamento compuesto de proteína no pasa a través del filtro
glomerular y sólo la fracción libre se encuentra en el ultrafiltrado.
2. Secreción tubular: este proceso se realiza a nivel del túbulo contorneado proximal donde
existen sistemas para el transporte activo de ácidos y de bases desde el intersticio hasta la luz del
túbulo.
3. Reabsorción tubular: en este proceso la reabsorción de agua en la luz tubular crea un gradiente
de concentración favorable a la difusión pasiva del medicamento, desde la luz del túbulo distal
hacia el plasma.
El sistema biliar excreta algunas sustancias, las cuales se eliminan con las siguientes condiciones:
Que contengan grupos lipofílicos, Que hayan realizado procesos metabólicos de conjugación.
Otras vías de eliminación pueden ser la leche materna, la saliva, el sudor y los pulmones.
Vida Media → tiempo en el cual la concentración inicial del fármaco llega (desciende) a la
mitad.
La vida media puede ser variable o fija; para los psicofármacos es en general fija porque las
enzimas encargadas de metabolizarlos nunca llegan a saturarse. Un mecanismo de eliminación
que no se satura siempre extraerá de la sangre la misma proporción de fármaco, es decir que si en
por ejemplo 6 horas extrae el 50% del fármaco del plasma su vida media será siempre la misma: 6
hs.
Caso clínico N°1:
En un anciano de 87 años de edad, con diagnóstico de insuficiencia cardíaca congestiva, que
debe tomar Digoxina 0.25mg para mejorar la contractilidad cardíaca, Furosemida para eliminar
los líquidos retenidos, Cloruro potásico para reponer el potasio perdido debido a la acción del
diurético. Acude al Centro de Salud Silvia Ferrufino con los siguientes signos y síntomas:
poliuria, visión borrosa, cefalea y diarrea. Además, con datos de deshidratación, nivel de
creatinina en sangre de 5.8 mg/dl , signos vitales PA: 80/40mmHg, FC: 105 lpm y FR: 16 rpm.
CONTESTE EN RELACION AL CASO
a) ¿Qué medidas tomaría para que el anciano haga una correcta administración de su
polimedicación?
El paciente presenta signos y síntomas de descompensación de su insuficiencia cardíaca
congestiva, así como posibles efectos secundarios relacionados con los medicamentos que
está tomando. Es importante que se realice una evaluación médica completa y se tomen
medidas para estabilizar al paciente y tratar sus problemas médicos actuales.
Consultar al médico acerca del tratamiento y seguir firmemente sus instrucciones;
informarle para que sirven los fármacos que toma, administración, horarios, de esta
manera aumentara la eficacia y disminuirá los efectos adversos
Evitar la automedicación
Consultar siempre al médico por posibles nuevos síntomas que pueda sufrir. Es
importante que el paciente sea monitoreado de cerca y reciba atención médica adecuada
para prevenir complicaciones graves.
Los signos y síntomas presentados pueden estar relacionados con la medicación que está
tomando el paciente. La Digoxina y la Furosemida pueden causar efectos secundarios
como la visión borrosa, cefalea, diarrea y poliuria. En este caso, se debe suspender
temporalmente la Digoxina y ajustar la dosis de Furosemida para evitar la deshidratación y
la pérdida excesiva de potasio.
b) ¿Cómo cree se encontrará la excreción y el estado de equilibrios de los fármacos?
Es posible que la excreción y el estado de equilibrio de los fármacos estén afectados. La
Furosemida es un diurético que se utiliza para eliminar el exceso de líquidos del cuerpo, Si se
administra en dosis demasiado altas, puede causar una pérdida excesiva de potasio, lo que puede
conducir a debilidad muscular, fatiga, calambres y arritmias cardíacas.
La Digoxina, su eliminación puede estar disminuida debido a la insuficiencia renal, que puede ser
una complicación de la insuficiencia cardíaca congestiva. Esto puede llevar a una acumulación de
Digoxina en el cuerpo y aumentar el riesgo.
c) ¿Cómo esperaría encontrar la Absorción y Distribución de los fármacos?
La absorción y distribución de los fármacos puede estar afectada en un paciente anciano con
insuficiencia cardiaca y problemas renales.
La absorción de los medicamentos puede ser afectada por la disminución de la función
gastrointestinal y la disminución del flujo sanguíneo hacia el tracto gastrointestinal. La absorción
de algunos medicamentos, como la Digoxina, puede ser disminuida debido a la disminución de la
perfusión renal y la disminución del flujo sanguíneo hacia los tejidos periféricos, también puede
ser afectada por cambios en la composición corporal, como la disminución de la masa muscular y
el aumento del tejido adiposo en pacientes ancianos.
d) ¿Por qué se presentan todas estas alteraciones sistémicas y el aumento de
creatinina sérica?
Las alteraciones sistémicas y el aumento de la creatinina sérica pueden estar relacionados con la
insuficiencia cardiaca congestiva y la administración de medicamentos para tratarla como la
digoxina esta tiene reacciones adversas a nivel gastrointestinal por ello existen muchas perdidas
liquidas porque el paciente tiene diarrea, al suceder esto el riñón tiende a tener alterada la función
renal por depleción de volumen por ello la urea y creatinina se acumulan en el cuerpo a lo largo de
varios días por ello hay elevación de los mismos.
El aumento de la creatinina sérica puede deberse a la insuficiencia renal, que es una complicación
común de la insuficiencia cardíaca congestiva.
e) Existe algún tipo de interacción medicamentosa entre estos fármacos
La Digoxina es un medicamento que se utiliza para mejorar la contractilidad cardíaca y puede
aumentar la concentración de calcio en las células del corazón. La Furosemida, por otro lado, es un
diurético que se utiliza para eliminar el exceso de líquidos del cuerpo y puede provocar una
pérdida excesiva de potasio. Sin embargo, la combinación de Digoxina y Furosemida puede
aumentar el riesgo de arritmias cardíacas, especialmente si hay una disminución de los niveles de
potasio en el cuerpo.
Además, la Furosemida puede aumentar la eliminación renal de la Digoxina, lo que puede
disminuir su efectividad. Esto significa que puede ser necesario ajustar la dosis de Digoxina en
pacientes que están recibiendo Furosemida.
Caso clínico N°2:
Paciente masculino de 35 años que ha permanecido varios años en un programa de
hemodiálisis por insuficiencia renal crónica se le realiza un trasplante renal. Se le prescribe
tratamiento inmunosupresor con Metilprednisolona, Ciclosporina y Azatioprina, pero al cabo
de unos días presenta fiebre por la que se le prescribe Tobramicina y Fluconazol.
CONTESTE EN RELACION AL CASO
a) ¿Qué tipo de precauciones se deberían tener en cuenta?
Después de un trasplante renal y durante el tratamiento con inmunosupresores, es importante
que el paciente tome medidas de precaución para evitar infecciones y proteger su sistema
inmunológico debilitado. Aquí hay algunas precauciones que se deben tener en cuenta:
Evitar el contacto cercano con personas enfermas o que hayan sido vacunadas
recientemente con virus vivos.
Lavarse las manos con frecuencia y usar desinfectante para manos cuando no se dispone
de agua y jabón.
Evitar el contacto con personas que han tenido infecciones contagiosas recientemente,
como la gripe o la varicela.
Evitar comer alimentos crudos o mal cocidos, especialmente carne y mariscos.
Evitar la exposición a lugares o entornos donde pueda haber hongos o bacterias, como
jardines o áreas de construcción.
Tener precaución al viajar a áreas donde hay enfermedades infecciosas endémicas o
epidémicas.
Notificar al médico de inmediato si se experimenta fiebre, dolor, inflamación u otros
síntomas de infección.
Realizar exámenes médicos y de laboratorio regulares para detectar cualquier signo de
infección o rechazo del órgano trasplantado.
b) ¿Cómo cree se encontrará la excreción y el estado de equilibrios de los fármacos?
Después de un trasplante renal, el estado de excreción y equilibrio de los fármacos puede verse
afectado debido a la disminución de la función renal que puede estar presente en el paciente.
En general, los medicamentos se eliminan principalmente por los riñones, por lo que en el caso de
pacientes con insuficiencia renal, puede ser necesario ajustar las dosis de los medicamentos para
evitar la acumulación de niveles tóxicos en el cuerpo. Es importante que el paciente sea
monitorizado por su medico para determinar la dosis optima y el intervalo de administración de
los medicamentos.
c) ¿Cómo esperaría encontrar la Absorción y Distribución de los fármacos?
La absorción y distribución de los fármacos pueden variar según el tipo de medicamento, la vía de
administración y las características individuales del paciente. Sin embargo, en general, se espera
que:
Absorción: En la mayoría de los casos, se espera que la absorción sea rápida y completa
para lograr los efectos terapéuticos deseados. La vía de administración puede influir en la
velocidad y la cantidad de absorción.
Distribución: Una vez que el fármaco es absorbido en el torrente sanguíneo, se distribuye
a través del cuerpo a los diferentes tejidos y órganos donde ejerce su efecto. La
distribución del fármaco puede estar influenciada por factores como la solubilidad en agua
y lípidos, la unión a proteínas plasmáticas y el tamaño molecular.
d) Existe algún tipo de interacción medicamentosa entre estos fármacos.
Sí, puede haber interacciones medicamentosas entre los fármacos mencionados, y es importante
tener en cuenta estas interacciones para evitar efectos adversos y maximizar los beneficios
terapéuticos.
La Ciclosporina y la Azatioprina son ambos inmunosupresores y pueden aumentar el riesgo de
infecciones en el paciente. Además, la Ciclosporina puede interactuar con muchos otros
medicamentos, incluyendo la Metilprednisolona, lo que puede aumentar el riesgo de efectos
adversos como la toxicidad renal.
La Tobramicina es un antibiótico que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad cuando se
administra junto con la Ciclosporina. Además, el Fluconazol puede interactuar con la Ciclosporina y
aumentar los niveles sanguíneos de Ciclosporina, lo que puede aumentar el riesgo de efectos
adversos.
e) ¿Por qué presento fiebre el paciente?
El paciente puede haber presentado fiebre debido a varias razones posibles. La fiebre es una
respuesta del cuerpo a una infección o inflamación, por lo que puede ser una señal de que el
sistema inmunológico del paciente está luchando contra una infección.
El paciente a recibido un trasplante esto lo hace más susceptible a infecciones. El tratamiento con
Tobramicina y Fluconazol también puede ser una indicación de que se sospecha una infección. La
fiebre también puede ser una reacción adversa a algunos medicamentos, incluyendo la
Metilprednisolona, la Ciclosporina y la Azatioprina.
f) ¿Qué efectividad tienen los anti fímicos en este paciente con fiebre y trasplante
renal?
Antifímicos: se clasifican en fármacos de 1a y 2a línea, lo que indica el lugar de su utilidad en el
tratamiento de la tuberculosis por su eficacia y grado de toxicidad. El tratamiento debe incluir
agentes primarios. Estos fármacos a su vez influyen en las infecciones bacterianas atípicas,
tendrían su grado de efectividad ya que el paciente una infección posterior al trasplante, pero se
desconoce el agente etiológico por ende no se sabría si cubre o no esta patología.
Caso clínico N°3:
Una paciente de 23 años, estudiante de Quinto año de Medicina, con diagnóstico de Artritis
reumatoide que ha sido tratada con corticoides y Metotrexato presenta agudización de la
sintomatología y aumento de la frecuentación.
Se decide instaurar un nuevo tratamiento con el anticuerpo monoclonal Infliximab
CONTESTE EN RELACION AL CASO
a) Señalar las precauciones en la administración de anticuerpo monoclonal Infliximab
La administración del anticuerpo monoclonal Infliximab requiere de ciertas precauciones que se
deben tener en cuenta:
Evaluación de tuberculosis latente
Evaluación de infecciones activas o recientes
Supervisión médica: La administración de Infliximab debe sersupervisada debido al riesgo
de reacciones alérgicas.
Control de la presión arterial: Infliximab puede aumentar la presión arterial.
Control de la función hepática.
Control de la función renal.
b) Cómo explicaría la biotransformación y el estado de equilibrios de los fármacos?
La biotransformación de los fármacos es un proceso en el que el cuerpo metaboliza o descompone
el medicamento para que pueda ser eliminado del organismo. Este proceso se lleva a cabo
principalmente en el hígado, puede dividirse en dos fases: En la fase I, el fármaco es oxidado,
reducido o hidrolizado, lo que puede generar metabolitos reactivos o tóxicos. En la fase II, los
metabolitos reactivos son conjugados con moléculas como el ácido glucurónico.
El estado de equilibrio de un fármaco se refiere al estado en el que la cantidad de fármaco que se
administra es igual a la cantidad que se elimina del cuerpo. Este depende de varios factores, como
la dosis del fármaco, la frecuencia de administración, la absorción, la distribución, la
biotransformación y la eliminación del fármaco.
c) ¿Cómo esperaría encontrar la Absorción y Distribución de los fármacos?
La absorción y distribución de los fármacos puede variar significativamente dependiendo de la
forma de administración, la solubilidad, el tamaño molecular, la acidez del medio, la presencia de
alimentos, la presencia de interacciones con otros fármacos y otros factores.
d) Existe algún tipo de interacción medicamentosa entre estos fármacos.
Sí, puede haber una interacción medicamentosa entre los corticoides y el anticuerpo monoclonal
Infliximab. Los corticoides pueden suprimir el sistema inmunológico y aumentar el riesgo de
infecciones en el paciente. Por otro lado, Infliximab es un anticuerpo monoclonal que también
actúa sobre el sistema inmunológico, inhibiendo la actividad del factor de necrosis tumoral.
Es importante que se evalúe cuidadosamente la administración simultánea de estos
medicamentos y se monitoree estrechamente a los pacientes
Caso clínico N°4:
Un paciente de 67 años con antecedentes de insuficiencia cardiaca crónica en tratamiento
con Enalapril, Carvedilol, Furosemida y Espironolactona acude a urgencias por sensación de
mareo en las últimas 48 horas. Su tensión arterial es de 85/40 mmHg. En la exploración física
no se objetivizan signos de congestión. El ECG demuestra un bloqueo de rama izquierda a 65
lpm ya conocido previamente. Los valores de creatinina, hemoglobina e iones son normales.
CONTESTE EN RELACION AL CASO
a) ¿Qué medidas tomaría para que el anciano haga una correcta administración
de su polimedicación?
Se le debe realizar una evaluación exhaustiva del paciente para determinar la causa del mareo y la
hipotensión arterial, es posible que la hipotensión este relacionado con la medicación.
Simplificar el régimen de medicación.
Realizar revisiones regulares para asegurarse que siga siendo apropiado y efectivo
Asistir siempre a sus citas medicas
Enseñar al paciente a como tomar sus medicamentos, dosis, hora.
b) ¿Cómo cree se encontrará la excreción y el estado de equilibrios de los
fármacos?
Dado que el paciente tiene antecedentes de insuficiencia cardiaca crónica, es posible que su
función renal esté comprometida. La insuficiencia cardiaca puede provocar una disminución en el
flujo sanguíneo renal y una reducción en la tasa de filtración glomerular, lo que puede afectar la
excreción de los fármacos. Algunos de los medicamentos que el paciente está tomando, como la
Furosemida y la Espironolactona, pueden afectar la excreción renal de otros fármacos debido a su
efecto diurético y natriurético.
c) ¿Cómo esperaría encontrar la Absorción y Distribución de los fármacos?
La absorción de los fármacos en este paciente puede no estar significativamente alterada a menos
que tenga algún problema gastrointestinal conocido. La absorción gastrointestinal puede verse
afectada en pacientes con insuficiencia cardiaca debido a una reducción en el flujo sanguíneo
gastrointestinal. La distribución de los fármacos también puede verse afectada en pacientes con
insuficiencia cardiaca crónica debido a una reducción en el flujo sanguíneo en general.
d) Existe algún tipo de interacción medicamentosa entre estos fármacos y como
haría para reducir los efectos farmacológicos
Sí, existen posibles interacciones entre los medicamentos que el paciente está tomando. El
Enalapril y el Carvedilol pueden potenciar los efectos hipotensores de la Furosemida y la
Espironolactona, lo que puede aumentar el riesgo de hipotensión en el paciente. Además, el
Carvedilol puede disminuir la frecuencia cardíaca, lo que puede exacerbar el bloqueo de rama
izquierda que el paciente ya tiene.
Para reducir los efectos farmacológicos y minimizar el riesgo de interacciones medicamentosas, el
médico puede ajustar las dosis de los medicamentos o cambiar a un medicamento alternativo si es
necesario.
Caso clínico N°5:
Una paciente de 22 años acude al servicio de urgencias por cefalea pulsátil, frontal y
retroocular. Refiere que presenta cefaleas frecuentes desde hace 5 años, las que muchas
veces van precedidas por visión de destellos y que en algunos períodos se hacen más
frecuentes e intensas, al punto que debe encerrarse en su cuarto con las luces apagadas.
Refiere tomar paracetamol y AINEs de manera frecuente.
Desde hace 2 días comienza con cefalea, la que hoy se ha vuelto más intensa, cediendo sólo
parcialmente con el uso de naproxeno. El examen físico, incluyendo un completo examen
neurológico es normal
CONTESTE EN RELACION AL CASO
a) ¿Qué medidas tomaría para disminuir dolor?
En el caso de la migraña, existen diferentes opciones de tratamiento para aliviar el dolor y otros
síntomas asociados.
Analgésicos: se pueden utilizar analgésicos de venta libre como el paracetamol, el
ibuprofeno o el naproxeno para aliviar el dolor leve a moderado.
Triptanes: son medicamentos específicos para la migraña que actúan sobre los receptores
de serotonina en el cerebro para aliviar el dolor y otros síntomas como náuseas y
sensibilidad a la luz y al sonido.
Medicamentos preventivos: si la migraña es frecuente o severa, se pueden prescribir
medicamentos preventivos para reducir la frecuencia y la intensidad de los ataques.
Terapias no farmacológicas: para aliviar el dolor, como la relajación, el masaje o la
aplicación de compresas frías o calientes en la zona afectada.
b) ¿Cómo cree se encontrará la excreción y el estado de equilibrios de los
fármacos (AINES)?
La excreción y el estado de equilibrio de los (AINES) pueden variar según el tipo de fármaco y la
duración del tratamiento. En general, los AINES se metabolizan en el hígado y se eliminan
principalmente a través de los riñones.
Algunos AINES, como el ibuprofeno y el naproxeno, tienen una vida media relativamente corta en
el cuerpo y se eliminan rápidamente en unas pocas horas. El uso prolongado de AINES puede
afectar el equilibrio ácido-base del cuerpo y aumentar el riesgo de toxicidad renal y
gastrointestinal. Por ello se deben de tomar con precaución.
c) ¿Cómo esperaría encontrar la Absorción y Distribución de los fármacos?
Tanto el acetaminofén como el naproxeno son fármacos que se administran por vía oral y se
absorben en el tracto gastrointestinal. El acetaminofén se absorbe rápidamente en el estómago y
el intestino delgado, alcanzando su concentración máxima en sangre en aproximadamente 30 a 60
minutos. Por otro lado, el naproxeno se absorbe más lentamente y puede tardar hasta 2 horas en
alcanzar su concentración máxima en sangre.
Una vez que se absorben, tanto el acetaminofén como el naproxeno se distribuyen en todo el
cuerpo, incluyendo los tejidos inflamados en el caso del naproxeno. La unión a proteínas
plasmáticas de ambos fármacos es alta, lo que puede afectar su distribución y eliminación.
d) Existe algún tipo de interacción medicamentosa entre estos fármacos y como
haría para reducir los efectos farmacológicos.
Sí, existe la posibilidad de que haya interacciones medicamentosas entre el acetaminofén y el
naproxeno si se usan juntos. Ambos son analgésicos que pertenecen a diferentes clases de
fármacos y tienen diferentes mecanismos de acción, por lo que se pueden usar en combinación
para controlar el dolor. Sin embargo, esta combinación debe ser monitoreada cuidadosamente por
un médico ya que pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios, especialmente en el hígado
y los riñones.
Para reducir los efectos farmacológicos y minimizar el riesgo de interacciones medicamentosas, es
importante seguir las recomendaciones del médico en cuanto a la dosis y la duración del
tratamiento para ambos fármacos.
Conclusión
La farmacocinética también es fundamental para el diseño de esquemas posológicos adecuados y
la individualización de las dosis en función de las características de cada paciente. Además, el
conocimiento de la farmacocinética es esencial en el desarrollo de nuevos fármacos, ya que
permite identificar las características farmacocinéticas deseables y evaluar su potencial
terapéutico.
En conclusión, la farmacocinética es una disciplina esencial en la farmacología y la medicina, ya
que proporciona información crucial sobre la absorción, distribución, metabolismo y eliminación
de los fármacos en el cuerpo. Por lo tanto, es importante que los profesionales de la salud tengan
una comprensión sólida de los principios de la farmacocinética para asegurar la eficacia y
seguridad de los tratamientos farmacológicos. A pesar de las numerosas dificultades que persisten
debidas, por un lado, al acceso limitado a determinadas técnicas de amplificación génica y, por
otro lado, a las limitaciones inherentes a la metodología para evaluar su capacidad de predicción y
pertinencia en la práctica clínica.
Bibliografía
Noda Albelo, Amaury L., & Vidal Tallet, Arturo. (2010). Farmacocinética y farmacodinámica,
implicación en un uso más racional de los antimicrobianos: implication in a more rationale use of
antimicrobials. Revista Cubana de Farmacia, 44(4), 533-546. Recuperado en 04 de marzo de 2023,
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