FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Objetivos
Conocer la importancia clínica de
los ANTIPROTOZOARIOS
Identificar los mecanismos de
acción de los antiprotozoarios
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
¿Que es un antiparasitario?
Agente farmacológico, utilizado
para el tratamiento de
enfermedades producidas por
protozoarios
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Parásitos comunes
protozoos
1 Intestinales
helmintos
2 Malaria
3 Chagas
4 Toxoplasmosis
5 leishmaniasis
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
AMEBIASIS
• Infección producida por e. histolytica
• 90% asintomática
• 10 % sintomática
• Causa disenterías, abscesos tisulares
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AMEBIASIS
• Prevalente en norte América, sur América,
Indonesia, india y África
• Mas frecuente en zonas tropicales y
subtropicales
• Hacinamiento, ↓sanidad, nutrición deficiente
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Tratamiento de la amebiasis
Metronidazol
Cinética Mecanismo de acción Indicaciones
Vía oral Destruye G. Lamblia
500mg c/8h x 10 días trofozoitos pero NO E. Histolytica
2g MD (pareja) quistes T. Vaginalis
Placenta, leche C. Difficile
Buena distribución, LCR Anaerobios
Metabolismo hepático
Excreción renal
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Tratamiento de la amebiasis
Metronidazol
Efectos adversos Contraindicaciones
Nauseas, cefalea, sequedad Discrasia sanguínea
bucal, sabor metálico Disfunción hepática
Embarazo y lactancia???
Raro: mareos, vértigo, Uso conjunto con alcohol
diarrea, exantema
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Tratamiento de la amebiasis
Furoato de Diloxanida
Mecanismo de acción Usos clínicos Efectos
adversos
¿?¿¿?¿¿¿ Amebicida luminal Flatulencia
Posible interferencia con el 500 mg c/8 h x 10 días Nauseas
metabolismo de los 20mg/kg/día Vómitos
fosfolípidos de pared quística Rush (escasos)
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Tratamiento de la amebiasis
Emetina - dihidroemetina
Cinética Uso clínico
MA: Inhibe síntesis de proteínas Disentería amebiana por 3 a 5 días
en el trofozoito alternativo a MTZ
Vía parenteral (SC - IM) Asociado a amebicida intraluminal
para absceso hepático, amebiasis
Acumulación tisular (hígado, tisulares (1 – 1.5 mg/kg/dia BID)
bazo, pulmón, riñón)
Fasciola hepática
Eliminación renal
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Tratamiento de la amebiasis
Emetina - dihidroemetina
Reacciones adversas Contraindicado
Diarrea (tardío) 1. IC y renal
2. Niños
Síntomas gastrointestinales 3. Embarazadas
Toxico (> a 10 días)
Cambios menores en:
1. ECG
2. Arritmias
3. IC
4. Hipotensión
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Otros antiprotozoarios
Nitazoxanida
Cinética MA Dosis
Absorción oral Inhibe la enzima 200 – 500 mg BID x 3 días
Metabolitos activos piruvato 7,5 mg/kg BID x 3 días
Excreción orina y ferrodoxina oxido
heces reductasa
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Otros antiprotozoarios
Nitazoxanida
Usos clínicos Efectos adversos
g. Lamblia Trastornos gastrointestinales leves
e. Histolitica Orina verde
c. Parvum Precaución en enfermedad hepática y renal
Vermes No usar en menores de 1 año
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Paludismo en Bolivia
MALARIA 2017
35000
32452
53335
30000
25000
20000
2019 – 37417
15000
10000 9169
6173
5000 4131
1246
118 46
0
BENI CHUQUISACASANTA CRUZ TARIJA PANDO LA PAZ COCHABAMBA
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Tratamiento del paludismo
Cuatro especies:
Plasmodium vivax
Plasmodium malarie
Plasmodium ovale
Plasmodium falciparum (grave)
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Ciclo vital de los parásitos
merozoito
merozoito
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Tratamiento del paludismo
Clasificación de fármacos
Esquizonticidas Gametocidas Esporonticidas
Tisulares Sanguíneos
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Tratamiento del paludismo
Cloroquina
Cinética Mecanismo de acción Usos clínicos
Absorción: oral Esquizonticida Ataques agudos de
Placenta sanguíneo (inhibe la paludismo
Excreción: renal síntesis de DNA
Dosis de carga parasitario) quimioprofilaxis
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Tratamiento del paludismo
Cloroquina
Efectos adversos Contraindicaciones
Síntomas gastrointestinales Psoriasis
Cefalea leve Porfiria
Prurito Alteración de la visión
Hemolisis (deficiencia G6PD) Alteración hepática,
Alteración neurológica neurológicas y
Hipotensión y PCR en infusión EV o IM hematológicas
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Tratamiento del paludismo
Primaquina
Cinética Mecanismo de acción
Absorción: oral Esquizonticida tisular en P. vivax y
Llega a LCR ovale
Metabolismo hepático Profilaxis P. vivax y ovale
Excreción renal Gametocida para las 4
Dosis de carga Débil esquizonticida sanguineo
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Tratamiento del paludismo
Primaquina
Usos clínicos Efectos adversos
Tratamiento agudo + cloroquina Nauseas
Profilaxis terminal en P. vivax y Epigastralgia
ovale Cefalea
Interrupción de transmisión en P. Alt. Hematológicas en
falciparum deficiencia de G6FD
Arritmias
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Tratamiento del paludismo
Primaquina
Contraindicaciones
Granulocitopenia
Metahemoglobinemia
Junto a quinidina
Embarazo (el feto tiene deficiencia de G6FD)
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Esquema de tratamiento por edades:
Cloroquina - primaquina
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Esquema de tratamiento por edades:
Cloroquina - primaquina
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Tratamiento del paludismo
Mefloquina
Cinética Mecanismo de Usos clínicos
acción
Absorción: oral Esquizonticida Tratamiento en cepas
Neuropsiquiatrica a sanguíneo resistentes a
altas dosis cloroquina, en
especial falciparum
Mayor toxicidad
No administrar con Quimioprofilaxis
quinina
25 mg/kg dosis total,
repartida en 3 días
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Tratamiento del paludismo
Quinina - quinidina
Cinética Mecanismo de acción
Absorción: oral Esquizonticida sanguíneo para las 4
Llega a LCR especies
Metabolismo hepático Gametocida para P. vivax y ovale
Excreción renal
Dosis de carga 10 mg/kg c/8hrs x 7 dias
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Tratamiento del paludismo
Quinina - quinidina
Usos clínicos Efectos adversos
Tratamiento parenteral en P. Gastrointestinales
falciparum Cinconismo
Tratamiento oral en resistencia Hematológicos
a cloroquina Toxicidad cardiovascular por via IV
Embarazo paludismo Quinidina: tromboflebitis
(precaución)
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Tratamiento del paludismo
Quinina - quinidina
Contraindicaciones
Hemolisis
Hipersensibilidad
No administrar con mefloquina
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Chagas en Bolivia
CHAGAS 2017 15911
9000
7777
8000
7000
6000
4794
5000
4000 2019 – 13950
3000
2000 1457
1000 722 672
300 159 19 11
0
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Chagas (tripanosomiasis americana)
Adulto Niño
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Chagas (tripanosomiasis americana)
Nifurtimox
Cinética:
Nitrofurano
Buena absorción oral
8 a 10 mg/kg/día por 60 a 120 días
Efecto:
Disminuye la gravedad de la enfermedad y los parásitos
detectables
No erradica la infección
No evita las complicaciones cardiacas y digestivas
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Chagas (tripanosomiasis americana)
Nifurtimox
Efectos adversos:
Nauseas, vómitos
Dolor abdominal
Fiebre, exantema, inquietud
Insomnio
Neuropatía y convulsiones
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Chagas (tripanosomiasis americana)
Benznidazol
Cinetica:
Nitroimidazol
Administración oral
5 – 10 mg/kg/dia por 60 días
Chagas agudo y cronico
Efectos tóxicos:
Neuropatia periférica
Exantema
Síntomas gastrointestinales
mielo supresión
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Leishmania en Bolivia 4386
LEISHMANIA 2017
2500
2000 1920
1500
2019 – 3360
1000 865
682
500 395
242
129 84 50 19
0
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
leishmaniosis
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leishmaniosis
Estibogluconato sodico
Cinética:
Compuestos de antimonio pentavalente, (glucantime)
Buena absorción y distribución por vía parenteral IV
V ½ inicial: 2 hrs / v ½ terminal: > 24 hrs
20 mg/ kg/día por 20 (cutánea) a 28 días
(mucocutanea)
Alternativa es anfotericina B
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leishmaniosis
Estibogluconato sódico
efectos adversos:
Gastrointestinales, fiebre, cefalea, artralgia,
mialgias, exantema.
IM muy dolorosa y produce abscesos esteriles
Cambios electrocardiograficos
Cambios en onda T, prolongacion QT
Arritmias con tratamiento crónico
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toxoplasmosis
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
toxoplasmosis
INMUNODEPRIMIDOS:
Dosis de carga: PIRIMETAMINA 100 mg/dia DU
Dosis de mantenimiento: pirimetamina 25 mg/dia
Sulfadiazina 100 mg/kg/dia QID 2 – 4 sem
Alterantivo: clindamicina 300 mg QID
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toxoplasmosis
Congénito:
Pirimetamina:
Dosis de carga: 2mg/kg/dia (2 dias)
1 mg/kg/dia (2 a 6 meses)
1 mg/kg/ 3 veces por semana (hasta completar 1 año)
Sulfadiazina: 100 mg/kg/dia VO BID
Leucovorin: 5 – 10 mg VO 3 veces por semana
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toxoplasmosis
Embarazada:
Espiramicina: 1g/cada8 h/VO (sospecha y 1er trimestre)
Pirimetamina: 50 mg/1 ves al dia /VO
Sulfadiazina: 2 g dos veces al dia VO
Leucovorin 10 mg una vez al dia VO
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Metronidazol
aguda Furoato de diloxanida
Mtz / entina(absceso hepático)
amebiasis
Metronidazol
Crónica
furoato de diloxanida
tricomoniasis metronidazol
Giardiasis metronidazol
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Quinina / mefloquina
Esquizonticidas Cloroquina
sanguineos Sulfamidas y sulfonas
pirimetamina
Esquzonticida
Primaquina
tisular
Malaria
Cloroquina / Pirimetamina
Profilaxis
Sulfadoxima/mefloquina
causal
doxiciclina
Profilaxis
Gametocida; primaquina
transmisión
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Pirimetamina / sulfadiacina
toxoplasmosis
Espiramicina / leucovorin
Tripanosomiasis americana Nifurtimox
(Chagas) benznidazol
Estibogluconato de sodio
Antimoniatos (glucantime)
Leishmaniosis
Anfotericina B
Ketoconazol / itraconazol
II
II CURSO
CURSO DE
DE USO
USO RACIONAL
RACIONAL DE
DE ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS
EN
EN LA
LA PRACTICA
PRACTICA MEDICA
MEDICA
