Docente:
Jesús Miguel Magaña Cerino
Asignatura:
Alumnos:
Farmacología
Turno:
Emanuel de Jesús Arévalo Bejerano
Vespertino
Reyna Guadalupe Camacho Díaz
Grupo:
Erik Raúl Díaz Ligonio
EMC
José Rodolfo Leyva Alejandro
Tema:
Carlos Alberto Morales de la Cruz
TAREA 4: Farmacodinamia,
Cristián Arturo Pérez Salvador
mecanismos de acción
Fecha:
15/02/2023
FARMACODINAMIA,
MECANISMOS DE
ACCIÓN
INTRODUCCIÓN
Una respuesta farmacológica empieza con la
interacción de un fármaco y su sitio de acción
buscando modular, mimetizar o antagonizar una acción
de otro modulador químico.
RECEPTORES
El término receptor posee varios significados:
En farmacología, describe las moléculas
proteicas encargadas de reconocer y
responder a señales químicas endógenas.
Otras moléculas con las que interaccionan los
fármacos para originar sus efectos se
denominan dianas farmacológicas.
CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES
Agonistas: Se unen al receptor y
poseen actividad intrínseca.
Antagonistas: Se unen al
receptor pero carecen de
actividad intrínseca.
CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES
Agonistas parciales: Se une al receptor y
poseen actividad intrínseca inferior
presentada por los agonistas puros.
Agonistas inversos: Se unen al receptor y
tienen actividad intrínseca con efectos
opuestos a los del agonistas puros.
CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES
CARACTERÍSTICAS DE UN RECEPTOR
Afinidad Facilidad a unirse al receptor
Eficacia Capacidad de iniciar respuesta en el
organismo, célula o tejido.
Actividad intrínseca Capacidad del complejo D-R para generar
una respuesta.
Potencia Capacidad de generar máxima, en relación
a la dosis.
TIPOS DE DIANAS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA
TIPOS DE RECEPTORES
RECEPTORES
FISIOLÓGICOS
ENZIMAS
ENZIMAS
Proteínas que actúan como catalizadores en
reacciones para la transformación de un
sustrato en un producto.
Intervienen en la transformación de
productos endógenos
Ayudan a transportar sustancias
químicas vitales; regulan la velocidad. de
las reacciones químicas, realizan otras
funciones estructura les, reguladoras o
de transporte.
Se clasifican en seis grupos: Isomerasas
Oxidorreductasas Ligasas
Transferasas
Hidrolasas Enzimas son dianas para los
Liasas fármacos
INHIBICIÓN ENZIMÁTICA
Provoca el incremento o la acumulación del sustrato y la correspondiente
reducción del metabolito.
Inhibición reversible. La mayoría de las interacciones fármaco-enzima son
reversibles.
Inhibición irreversible. El inhibidor se une mediante enlace covalente con una
región de la enzima que es esencial para su actividad.
Activación enzimática
En ocasiones (las menos), el fármaco es capaz de
producir una 1nodificación enzimática que aumenta la
actividad catalítica de ésta
MECANISMOS DE
TRANSPORTE
Un fármaco debe atravesar varias barreras celulares antes de alcanzar
la circulación sistémica
Las membranas celulares son barreras biológicas que inhiben selectivamente
el flujo de las moléculas de los fármacos
Los fármacos pueden atravesar las membranas celulares por
Difusión pasiva
Difusión convectiva
Transporte activo
Transporte facilitado
Par de iones
Pinocitosis
Difusión pasiva
En la difusión pasiva el
fármaco atraviesa la
membrana celular a favor de
gradiente de concentración, es
decir, desde la zona de mayor
concentración (lugar de
absorción) a la de menor
concentración (plasma), sin
consumir energía
El fármaco debe tener una
lipofilia elevada, como en el caso
de las formas no ionizadas,
dependiendo esta de su pKa y
del pH del medio
Difusión convectiva
Proceso pasivo en el cual el
fármaco atraviesa la membrana
celular a favor de gradiente de
concentración, sin existir un
consumo de energía
Este mecanismo de absorción cobra
especial importancia en el caso de
fármacos administrados por vía
parenteral extravasal
Transporte activo
El transporte activo de fármacos
puede realizarse contra gradiente
de concentración dando lugar a
concentraciones finales distintas a
cada lado de la membrana de
absorción
Los transportadores son selectivos, es
decir, solo transportan determinadas
sustancias.
Transporte facilitado
Es un tipo de mecanismo de
transporte mediado por
proteínas transportadoras.
Mismo que se realiza a favor de
gradiente de concentración por
lo que no requiere el consumo
de energía
Mecanismo minoritario que, en
condiciones de equilibrio,
presenta la misma concentración
de soluto a cada lado de la
membrana
Par de iones
Pueden unirse de forma transitoria a iones orgánicos de carga contraria para atravesar la
membrana absorbente por difusión pasiva. De este modo, fármacos cuya absorción es
prácticamente nula pueden ser absorbidos.
Fármacos catiónicos pueden unirse a compuestos ionizados endógenos de carga
negativa
Pinocitosis
Es un tipo de endocitosis mediante en la
que pequeñas partículas de fármaco
suspendidas en el líquido extracelular son
introducidas en la célula a través de una
invaginación de la membrana
Este mecanismo de absorción da lugar a
vesículas que contienen el fármaco en
suspensión, que posteriormente pasarán
a circulación sistémica
BOMBAS Y CANALES
IÓNICOS
CONDUCTOS IÓNICOS
Transportadores de iones: NA+, K+, Ca2+ y Cl-
Na+, K+ -ATPasa
Gradientes electroquímicos
Tejidos excitables (nervio, músculo):
Generar y transmitir impulsos eléctricos
Células no excitables
Eventos bioquímicos y secretores, cotransporte .
Reguladores de la función celular
Canales activados por voltaje
Blancos farmacológicos Canales activados por ligando
Canales activados por depósito
Subfamilias de
Canales activados por estiramiento
Mecanismos que abren los canales
Canales activados por temperatura
Arquitectura
Iones que conducen
CANALES ACTIVADOS POR VOLTAJE
Iones Na+, K+, Ca2+ y Cl-
Células nerviosas y musculares
Canales de Na > -70 mV > +20 mV
Tres subunidades
Subunidad a
Dos subunidades B reguladoras
Canales de Na+ en neuronas del dolor
Blancos para la lidocaína y la tretacaía
(bloqueo)
Modifica la forma y la duración
de un potencial de acción
CANALES DE CA2+ iniciado por canales rápidos de
Na+ activados por voltaje
SNC Controlan la frecuencia cardiaca
Liberación de
SN Enterico Conducción de los impulsos en el
neurotransmisores
SN Autonomo tejido miocárdio
CANALES DE K+
Más numerosos
Rectificadores de entrada
Canales de dos poros
Regular el potencial de membrana
-70 a -90 mV > Despolarización
CANALES ACTIVADOS POR LIGANDO
Unión a un sitio específico en la proteína de
canal
En el SN
Neurotransmisores excitadores (Ach o
glutamato)
Neurotransmisores inhibidores (Glicina o
GABA)
Corazon
Canal HCN: despolarización lenta en fase
4
SUR1
RECEPTORES NICOTÍNICOS DE ACH
(NA+ Y K+)
CANALES DE POTENCIAL TRANSITORIO ACOPLADOS A
RECEPTOR
TRP: Procesos fisiológicos y
fisiopatológicos
Nocicepción
Sensación de calor y frio
Mecanosensasión
Canalopatías
Enfermedades renales y de la
vejiga
Displasias esqueléticas
ACCIONES
INESPECÍFICAS
Las ATPasas son dianas de varios farmacos lo que hace que:
La Na .,./K•-ATPasa es inhibida por los glucósidos
cardíacos
La H •/K•-ATPasa es la diana de anciulcerosos como el
omeprazol.
Algunos diuréticos actúan
inhibiendo el cotransportador
Na•/K•/Cl- del asa de Henle
Varios antidepresivos actúan
mediante la inhibición de los
transportadores de
monoaminas SERT y NET
CONCLUSIÓN
La farmacodinámica combinada con la farmacocinética, ayuda a
explicar la relación entre la dosis y la respuesta, es decir, lo que hace
un fármaco. Las respuestas farmacológicas dependen de la unión de
un fármaco a su diana. La concentración del fármaco en el sitio del
receptor puede afectar su acción.
Comprender cómo funcionan los fármacos en el cuerpo es importante
porque hay factores que alteran su funcionamiento, entender como los
farmacos necesitan de un receptor para lograr su maxima eficacia es
de mucha importancia.
REFERENCIAS
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
terapéutica. 13ª Edición – 2018
Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2016). Farmacología
básica y clínica (13a. ed. --.). México: McGraw-Hill.
