ANALGÉSICOS/AINES
Autor/a: Melany Tamara Espinal Vélez
❑ Es una estrategia terapéutica (diseñada
principalmente para manejo de dolor crónico) en
Disminuyen/Alivian el Escala analgésica de la Organización Mundial
la que, dependiendo de la intensidad del dolor, se
de la Salud
dolor pasa de un escalón a otro.
❑ Implica empezar el tratamiento por el escalón
Dolor moderado- Dolor intenso que más se adecue al tratamiento del dolor en
Opioides mayores +/-
intenso AINES-AAP función de la intensidad del mismo: comenzar
Fundamental en Diagnóstico Opioides menores +/-
Dolor leve- por el 2º o 3º escalón en la fase de mayor dolor,
AINES- AAP
abandonándolos paulatinamente y dejando otros
moderado analgésicos menos potentes a medida que el
Historia clínica, AINES, AAP
dolor disminuya.
exploración (Analgésicos antipir
éticos).
física y pruebas
diagnósticas
Tipos de Dolor
Según su cronología:
Clasificado el ❑ Dolor agudo/Crónico
Según su patogenia
dolor según el ❑ Neuropático/Nocioceptivo/Psicógeno
tipo, la Según su localización
intensidad, la ❑ Somático/ Visceral
duración
Consideraciones: Todos los AINE cumplen la regla de las tres A:
Edad, género y cultura, se
elegirá el tratamiento ❑ Analgésicos de intensidad moderada
adecuado, la vía de
❑ Antipiréticos
administración y la pauta
posológica ❑ Antiinflamatorios
❑ Clasificación
Grupo farmacológico Fármaco prototipo
Salicílico Ácido acetilsalicílico
A
Enólicos Pirazolonas Metamizol
C Pirazolidindionas Fenilbutazona
I Oxicams Piroxicam y meloxicam
D Acético Idolacético
Pirrolacético
Indometacina
Ketorolaco
O Fenilacético
Piranoindolacético
Diclofenaco
Etodolaco
S Propiónico Naproxeno/Ibuprofeno
Antranílico Acido mefenámico
Nicotínico Clonixina
NO Sulfanilidas Nimesulida
Alcalonas Nabumetona
ACIDOS
Paraaminofenoles Paracetamol
Medicamentos del primer escalón del Dolor
AINES
Paracetamol
Metamizol
AINES/ASS
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de
administración
Analgésico y antipirético. sintomático del dolor • Insuficiencia Aumento del riesgo de • Vía oral
Inhibe la síntesis de (de cabeza, dental, respiratoria severa hemorragia, perioperatorias,
prostaglandinas, lo que menstrual, muscular, • Síndrome de apnea de hematomas, epistaxis, sangrado
impide la estimulación de lumbalgia). Fiebre. sueño urogenital y/o gingival,
los receptores del dolor por artritis reumatoide, • Insuficiencia hepática hipoprotrombinemia, rinitis,
bradiquinina y otras artritis juvenil, severa espasmo bronquial paroxístico,
sustancias. Efecto osteoartritis y fiebre • Glaucoma de Angulo disnea grave, asma, congestión
antiagregante plaquetario reumática. cerrado nasal; hemorragia
irreversible. gastrointestinal, dolor abdominal
y gastrointestinal
náuseas, dispepsia, vómitos,
úlcera gástrica/duodenal,
urticaria, erupción, angioedema,
prurito. Interrumpir tto. si
aparece sordera, tinnitus o
mareos.
IBUPROFENO
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de
administración
Inhibición de la síntesis de sintomático del dolor • Hipersensibilidad a úlcera péptica, perforación y • Vía oral
prostaglandinas a nivel (de cabeza, dental, ibuprofeno o a otros hemorragia gastrointestinal • Vía
periférico. menstrual, muscular, AINE náuseas, vómitos, diarrea, parenteral
lumbalgia). Fiebre. • historial de flatulencia, estreñimiento,
artritis reumatoide, broncoespasmo, asma, dispepsia, dolor abdominal,
artritis juvenil, rinitis, angioedema o melena
osteoartritis y fiebre urticaria
reumática. • úlcera
péptica/hemorragia
gastrointestinal activa
o recidivante
DICLOFENACO
Mecanismo de Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de
acción administración
Inhibición de la Antiinflamatorio que posee • Hipersensibilidad a Cefalea, mareo; vértigo; náuseas, • Vía oral
síntesis de actividades analgésicas y ibuprofeno o a otros vómitos, diarreas, dispepsia, • Vía
prostaglandinas. antipiréticas y está indicado AINE dolor abdominal, flatulencia, parenteral
por vía oral e intramuscular • historial de anorexia; erupción; colitis (IM)
para el tratamiento de broncoespasmo, asma, isquémica; irritación en el lugar
enfermedades reumáticas rinitis, angioedema o de aplicación (rectal); reacción,
agudas, artritis reumatoidea, urticaria dolor y induración en el lugar de
espondilitis anquilosante, • úlcera iny. (IM)
artrosis, lumbalgia, gota en péptica/hemorragia
fase aguda, inflamación gastrointestinal activa
postraumática y o recidivante
postoperatoria, cólico renal y
KETEROLACO
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de Dosis
administración
Inhibe la actividad de la Inyectable: tto. a • Hipersensibilidad al Irritación gastrointestinal, • Vía oral intramuscular de 60
ciclooxigenasa, y por tanto corto plazo del dolor ketorolaco sangrado, ulceración y • Vía mg; intravenosa de
la síntesis de moderado o severo trometamol u otros perforación, dispepsia, náusea, parenteral 30
prostaglandinas. A dosis en postoperatorio y AINE diarrea, somnolencia, cefalea, mg. Dosis múltiples.
analgésicas, efecto dolor causado por • úlcera péptica activa; vértigos, sudoración, vértigo, Intramuscular o
antiinflamatorio menor que cólico nefrítico. antecedente de retención hídrica y edema. intravenosa: 30 mg
el de otros AINE. Oral: tto. a corto ulceración, sangrado o cada 6 horas,
plazo del dolor leve perforación máximo 120 mg día.
o moderado en gastrointestinal Oral: Inicial 10-20
postoperatorio. • hipovolemia o mg, posteriormente
deshidratación; 10 mg cada 4- 6
diátesis hemorrágica y horas, sin sobrepasar
trastornos de la los 40 mg/día.
coagulación,
hemorragia cerebral
PARACETAMOL
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de Presentación
administración
Analgésico y antipirético. - Oral o rectal: • Hipersensibilidad a Raras: malestar, nivel aumentado • Vía oral La dosis diaria
Inhibe la síntesis de fiebre; dolor de paracetamol, a de transaminasas, hipotensión, • Vía recomendada
prostaglandinas en el SNC cualquier etiología clorhidrato de hepatotoxicidad, erupción parenteral de paracetamol
y bloquea la generación del de intensidad leve o propacetamol cutánea, alteraciones es
impulso doloroso a nivel moderado. (profármaco del hematológicas, hipoglucemia, aproximadamen
periférico. Actúa sobre el - IV: dolor moderado paracetamol). piuria estéril. te de 60
centro hipotalámico y fiebre, a corto Insuficiencia mg/kg/día, que
regulador de la temperatura. plazo, cuando existe hepatocelular grave. se reparte en 4-
necesidad urgente o Hepatitis vírica. 6 tomas diarias,
no son posibles otras Antecedentes es decir 15
vías. recientes de rectitis, mg/kg cada 6
anitis o rectorragias horas o 10
(solo para forma mg/kg cada 4
rectal). horas.
METAMIZOL
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de administración
Pirazolona analgésica no Dolor (posoperatorio • Hipersensibilidad o Reacciones anafilácticas leves: síntomas • Vía parenteral
acídica, no narcótica, con o postraumático, tipo agranulocitosis previa cutáneos y mucosas, disnea, síntomas
efectos analgésicos, cólico o de origen a pirazolonas; función gastrointestinales; y severas: urticaria,
antipiréticos y tumoral) y fiebre de la médula ósea angioedema, broncoespasmo, arritmias
espasmolíticos. graves y resistentes.. deteriorada o cardiacas, hipotensión, shock circulatorio.
trastornos sistema Leucopenia, agranulocitosis o
hematopoyético; trombocitopenia. Color rojo en orina.
broncoespasmo o
reacciones
anafilácticas
Medicamentos del segundo escalón del Dolor
Opioides débiles( menores)
Menor potencia analgésica pero
en cambio no son depresores del Codeína:
❑ Indicada para el tratamiento del dolor
sistema nervioso central (SNC),
moderado
ni producen prácticamente ❑ Farmacocinética: presenta buena
dependencia. biodisponibilidad vía oral (100%). Su
concentración máxima (Cmáx) = 1 h vía oral
y 30 min vía parenteral. Se concentra en los
pulmones, los riñones, el hígado y el bazo. Se
metaboliza en el hígado, produciendo morfina
y norcodeína por el citocromo CYP2D6.
Tramadol
❑ Indicado para dolor moderado Es agonista de
receptores k y agonista parcial o antagonista
de receptores µ opioides, produciendo:
analgesia, miosis, hipotermia (k, µ); menor
depresión respiratoria (µ); cansancio,
somnolencia, desorientación, mareo, vértigo y
ansiedad (k).
Medicamentos del primer escalón del Dolor
Opioides potentes ( mayores)
Morfina
Fentanilo
Oxicodona ❑ Dolor agudo, como por Efectos secundarios
Metadona lesiones, cirugía u otros somnolencia y el deterioro del
Bupremorfina procedimientos, y otros juicio se presentan con frecuencia
problemas médicos a corto con estos medicamentos.
plazo.
❑ Dolor crónico, presente
durante 3 meses o más. Este
Los analgésicos narcóticos tipo de dolor puede deberse a
funcionan al fijarse a receptores lesiones o enfermedades que
en el cerebro, lo cual bloquea la afectan al sistema nervioso,
sensación de dolor. así como a muchas otras
No debe usarlos durante más de 3 afecciones crónicas.
a 4 meses, a menos que su
proveedor le dé otras
instrucciones.
Morfina
Mecanismo de Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de
acción administración
Analgésico agonista - Sol. inyectable de Inyectables: Confusión, insomnio, alteraciones • Vía
de los receptores morfina hidrocloruro al 1% Hipersensibilidad del pensamiento, cefalea, Parenteral
opiáceos µ, y en o 2%: conocida a la morfina. contracciones musculares
menor grado los Tratamiento del dolor Pacientes con depresión involuntarias, somnolencia,
kappa, en el SNC. intenso. respiratoria o enfermedad mareos, broncoespasmo,
Tratamiento del dolor respiratoria obstructiva disminución de la tos, dolor
postoperatorio inmediato. grave. Pacientes con asma abdominal, anorexia,
Tratamiento del dolor bronquial agudo. estreñimiento, sequedad de boca,
crónico maligno. Pacientes tratados con dispepsia, nauseas, vómitos,
Dolor asociado a infarto de inhibidores de la hiperhidrosis, rash, astenia,
miocardio. monoaminooxidasa o prurito. Depresión respiratoria.
Dispnea asociada a durante los 14 días Retención urinaria (más frecuente
insuficiencia ventricular siguientes a la suspensión vía epidural o intratecal).
izquierda y edema del tal tratamiento.
pulmonar.
Ansiedad ligada a
procedimientos
quirúrgicos.
- Solución inyectable al
0,1% y 4%:
Fentanilo
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de administración
Analgésico narcótico sintomático del dolor Dolor agudo postoperatorio. Aumento del riesgo de hemorragia, • Vía parenteral
complementario en (de cabeza, dental, Fentanest está contraindicado perioperatorias, hematomas, epistaxis,
anestesia general o local. menstrual, muscular, en pacientes con intolerancia sangrado urogenital y/o gingival,
Junto a un neuroléptico, lumbalgia). Fiebre. conocida al fármaco o a otros hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo
como premedicación para artritis reumatoide, morfinomiméticos; bronquial paroxístico, disnea grave, asma,
inducción de la anestesia y artritis juvenil, Traumatismo congestión nasal; hemorragia
como coadyuvante en el osteoartritis y fiebre craneoencefálico, aumento de gastrointestinal, dolor abdominal y
mantenimiento de anestesia reumática. la presión intracraneal y/o gastrointestinal
general y regional. coma; Niños menores de 2 náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera
Anestésico con oxígeno en años. gástrica/duodenal, urticaria, erupción,
pacientes de alto riesgo angioedema, prurito. Interrumpir tto. si
sometidos a intervenciones aparece sordera, tinnitus o mareos.
quirúrgicas.
Oxicodona
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de administración
Agonista puro opioide Dolor intenso. • Insuficiencia Depresión respiratoria, Oral:
con afinidad por respiratoria severa somnolencia, cefalea, mareos, Comprimidos liberación prolongada: tragar
receptores opiáceos µ, • Síndrome de náuseas, vómitos, estreñimiento, enteros, no se deben partir, masticar ni triturar.
kappa y delta, con apnea de sueño sudoración, prurito, sedación, La toma de los comprimidos partidos,
efecto analgésico, • Insuficiencia nerviosismo, pérdida de apetito, masticados o triturados puede llevar a una
ansiolítico y sedante. hepática severa depresión, xerostomía, dispepsia, rápida liberación y absorción de una dosis
• Glaucoma de reacciones cutáneas en el punto de potencialmente fatal de oxicodona.
Angulo cerrado aplicación. Cápsulas: tragar enteras con un poco de agua.
Después de la evaluación de los Parenteral:
datos de farmacovigilancia se ha Inyección o perfusión subcutánea.
observado: delirio. Inyección o perfusión intravenosa
Metadona
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de administración
Agonista opiáceo puro de Dolor intenso de • Hipersensibilidad a Aturdimiento, mareo, sedación, La metadona puede administrarse
origen sintético con cualquier etiología. metadona. Insuf. náuseas, vómitos, sudoración, por vía oral, rectal o parenteral.
potencia ligeramente Dolores respiratoria o enf. euforia, disforia, debilidad, La metadona es bien absorbida (41-
superior a la morfina, postoperatorios, obstructiva cefalea, insomnio, agitación, 99%) después de
mayor duración de acción y postraumáticos, respiratoria grave, desorientación, alteraciones la administración oral. El inicio de
menor efecto euforizante. neoplásicos, administración visuales, boca seca, anorexia, la acción se produce a los 30-60
Presenta afinidad y marcada neuríticos, por concurrente con estreñimiento, espasmo del tracto minutos después de una dosis oral
actividad en los receptores quemaduras, cuando • IMAO o en las 2 sem biliar, rubor cutáneo, bradicardia, y dentro de 10-20 minutos de
µ. no responden a posteriores a la palpitaciones, desmayo, síncope, la administración parenteral.
analgésicos menores. interrupción del tto. retención o tenesmo urinario,
Tto. sustitutivo de con IMAO. efecto antidiurético, disminución
mantenimiento a • Enfisema. Asma de la libido y/o potencia sexual,
opiáceos, dentro de bronquial. Cor prurito, urticaria, exantema
un programa de pulmonale. cutáneo, edema.
mantenimiento con Hipertrofia prostática
control médico y o estenosis uretral.
conjuntamente con Hipertensión craneal.
medidas de tipo Dependientes de
médico y drogas no opiáceas.
psicosocial.
Tratamiento del
síndrome de
abstinencia a los
narcóticos.
Bupremorfina
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de administración
Analgésico sintomático del dolor Hipersensibilidad. Niños. Mareo, dolor de cabeza, disnea, • Adultos: se administrará por
agonista/antagonista (de cabeza, dental, Insuf. respiratoria severas. náuseas, vómitos, estreñimiento, vía intramuscular o
opiáceo que se une a los menstrual, muscular, Delirium tremens. eritema, prurito, exantema, intravenosa una o dos
receptores µ y kappa del lumbalgia). Fiebre. Miastenia grave. diaforesis, edema, cansancio, ampollas de Buprenorfina de
cerebro. artritis reumatoide, Administración con somnolencia, depresión 0,3 mg según la intensidad del
artritis juvenil, IMAO o en 2 sem tras respiratoria, broncoespasmo. dolor. Esta dosis puede ser
osteoartritis y fiebre interrumpirlos (reacciones repetida, si es necesario, cada
reumática. mortales). Embarazo. No 6-8 horas.
usar parches
transdérmicos en opioide-
dependientes ni en tto. de
abstinencia de narcóticos.
