FARMACOLOGÍA.
GENERALIDADES SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
Dr. Julio José Chirinos Castillo
Especialista en Medicina Interna
AUTONOMO
SISTEMA
NERVIOSO
SN CENTRAL SN PERIFERICO SIMPATICO PARASIMPATICO
CEREBRO Y SOMATICO
MEDULA TORACOLUMBAR CRANEO SÁCRO
T1-L2 GANGLIOS S2-24 III,VII,IX,X
CERVICALES
VOLUNTARIO MUSCULO
ESTRIADO
PRE ACETILCOLINA
POST ADRENALINA ACETILCOLINA
SIN GANGLIOS MIELINIZADO
PERIFÉRICOS
ALEJADO DEL CERCANO AL
ÓRGANO ÓRGANO
EFECTOR EFECTOR
DENERVACIÓN
SIN PLEXOS PARÁLISIS Y
ATROFIA
DISTRIBUCIÓN DISTRIBUCIÓN
DIFUSA Y AMPLIA LOCALIZADA
ASÍ
SIMPÁTICO PARASIMPÁTICO
FISIOLOGÍA FISIOLOGÍA
LUCHA HUIDA Y ESTRÉS DESCANSO ALIMENTACIÓN ESTUDIO
FARMACOLÓGIA FARMACOLÓGIA
+ SIMPATICOMIMÉTICO + PARASIMPATICOMIMÉTICO
+ ADRENÉRICO + COLINERGICO
+ AGONISTA ADRENÉRGICO + AGONISTA COLINERICO (MUSCARINICO)
- SIMPATICOLÍTICO - PARA SIMPATICOLÍTICO
- ANTIADRENERGICO - ANTAGONISTA COLINÉRGICO
- BETA BLOQUEANTE
PARASIMPATICO
CRANEO SACRO
FIBRA PREGANGLIONAR
LARGA
ACETILCOLINA
GANGLIO RECEPTOR
NICOTINAMIDA
FIBRA POSTGANGLIONAR
CORTA
RECEPTOR MUSCARINICO
ORGANO EFECTOR
SIMPATICO
ASTA LATERAL MEDULA ESPINAL
FIBRAS CORTAS
GANGLIOS CADENA GANGLIONAR SIMPATICA
ACETILCOLINA
RECEPTOR NICOTINAMIDICO TIPO N
FIBRA POST GANGLIONAR LARGA
RECEPTORES
El neurotransmisor que lo caracteriza es = ADRENALINA NORADRENALINA SIMPATICOS ACETILCOLINA
NORADRENERGICOS
D1 renales.
A1 A2 B1 D1 RECEPTOR
MUSCARÍNICO
MUSCULO LISO GLANDULAS, GLANDULAS
gangliosNERVIOS TERMINALES, VASCULATURA RENAL SUDORIPARAS
MUSCULO CARDIACO
cuando utilizamos ADRENALINA y
noradrenalina:
-casos de anafilaxia
-broncoespasmos
NORADRENALINA
-shock
- insuficiencia cardiaca
DOPAMINA
-falla renal: abre las arteriolas
-beta 2 agonista broncoespasmos
A2, M2, M4: inhibitorios porque dependen
del fosfolípido que actúa la proteína G.
hace que la célula se hiperpolarice
A1, M3, M5: son activadoras. por vía de la
fosfolipasa C
Todos los Beta: son activadores. igual
que D1.
Beta: receptores de activación
A2: sistema adrenérgico simpático,
ACTIVACION M2, M3: Sistema parasimpático
RECEPTORES METABOTROPOS
SISTEMAS ACOPLADOS A LA PROTEINAS G
VIA AMP CICLICO
AUMENTA FC
>INOTROPISMO
LIBERA RENINA
RELAJA MUSCULO LISO
Producen GLUCOGENOLISIS
RECEPTORES METABOTROPOS
VIA FOSFOLIPIDOS fosfolipasa C
A1
VASOCONSTRICIÓN
SECRECIÓN MIDRIASIS
>INOTROPISMO
RECEPTORES METABOTROPOS
VIA INHIBITORIA A2, M2, M4
INHIBE NEUROTRANSMISIÓN
Eliminar la fosforilación del GTP y la célula no mueve
calcio y lo que hace es llenarse de potasio
AGONISTAS ADRENERGICOS
INDICACIONES
ADRENALINA NORADRENALINA DOPAMINA
• ANAFILAXIA • SHOCK • FALLA RENAL
• RCP • ICC • INOTROPICO
prefármaco a la adrenalina
• SHOCK • BRADICARDIA
• ICC fármaco con menor selectividad • VASOCONSTRICTOR
- vasocontriccion
-aumenta la presion arterial
-vasodilatacion
DOBUTAMINA SALBUTAMOL Y COLINIDINA
• ICC cardiovasculares SALMETEROL • ANTIHIPERTENSIVO
• SHOCK CARDIOGÉNICO • BRONCOESPASMO
• ASMA
• EPOC
RECEPTORES Y EFECTOS
ALFA 1: MUSCULO LISO Y CORAZON
CONTRACIÓN Y ESTIMULACION INOTROPICA
ALFA 2: MUSCULO LISO (INHIBE NEUROTRANSMISIÓN)
MUSCULO LISO – CONTRACCIÓN
BETA 1: CORAZÓN
INO Y CRONOTROPISMO
BETA 2: MUSCULO LISO
RELAJACIÓN Y CORAZÓN INOTRÓPICO
AHORA
NO SELECTIVOS SELECTIVOS
vasoconstricción y poca vasodilatación del musculo liso
ALFA 1 Y 2: OXIMETAZOLINA ALFA 1 FENILEFRINA
BETA 1 Y 2: ISOPROTERENOL ALFA 2 CLINIDINA
actividad meramente en el árbol bronquear
ALFA 1 ALFA 2 BETA 1 Y BETA 2: BETA 1: DOBUTAMINA
EPINEFRINA
BETA 2 SALMETEROL, SALBUTAMOL Y
ALFA 1 ALFA 2 Y BETA 1: TERBUTALINA
NOREPINEFRINA Y DOPAMINA
ADRENALINA: SÍNTESIS
CONTROL
DEGRADACIÓN
RECAPTACIÓN
FEEDBACK
FARMACOLOGÍA
FUNCIONES
ADRENALINA
AGONISTA NO SELECTIVO
- anafilaxia
-TOPICO O INTRAVENOSO -broncoespasmos
-no pasar por vías periféricas -PCR
- despierta más rápido de la
anestesia
-paciente que sangra y sangra por
la nariz
-vasoconstrictor
-vasodilatador
-glaucoma
LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
LA MAYORIA ACTIVAN TANTO LOS RECEPTORES α, COMO β.
LOS EFECTOS HEMODINAMICOS SON:
CRONOTROPISMO: AUTOMATISMO haciendo al corazón mas sensible a los canales de sodio y calcio
INOTROPISMO: CONTRACTILIDAD hace que el corazón se contraiga un poco más fuertes
DROMOTROPISMO: CONDUCTIBILIDAD abre los diferentes canales de electrolitos que garantizan un mayor
conduccion del nodulo sinotrial, hacia todo el eje
BATMOTROPISMO: EXCITABILIDAD hace que disminuya los potenciales de accion, corazon late mejor
LUSIOTROPISMO: RELAJACIÓN se relaja mejor
no es pregunta de examen
DOPAMINA Y NORADRENALINA
AGONISTAS ADRENERGICOS
sirve para
-insuficiencia
cardiaca
-bradicardia
-fallo renal:
aumenta
histaminas
-no sirve via oral
-Excreción renal
-100% metabolismo hepático
-no atraviesan la barrera hemotocefalica
-Pero si la barrera placentaria
AGONISTAS ADRENERGICOS 100% selectivos
SELECTIVOS
-subir presión arterial
-mejorar la contractibilidad cardiovascular
-NO TIENE EFECTOS EN OTROS SISTEMAS SIMPATICO
-absorción inhalatoria
-metabolismo poco
-poca excreción
beta2 agonista:
muscarínicos: BRONCODILATACION
¿PUEDE HABER
ANTIHIPERTENSIVOS ANTIHIPERTENSIVOS
AGONISTAS ADRENERGICOS?
/YA CASI NO SE UTILIZA/
CLONIDINA:
-bloquea inmediatamente la accion de la
hormona a nivel del receptor.
ALFA BLOQUEANTES
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS BETA BLOQUEANTES
ALFABLOQUEANTES
tamsulosina:
-Buena absorción vial oral
-buen metabolismo hepático
-buena excreción renal
Alfa 1 bloqueante: relajación del musculo liso
vesical.
aquellas personas que tiene hiperplasia
prostática van a permitir que orine mejor porque
abren el trígono vesical.
BETA BLOQUEANTES
1. BETABLOQUEANTE: se utilizan según el sexo de la persona y el perfil del paciente.
- si el paciente está hipertenso y taquicárdico, es un buen momento para nosotros utilizar un betabloqueante,
PERO si es un hombre (disfunción eréctil)
SI TENEMOS UN PACIENTE
-hipertension arterial: Propraolol/At (que no sea masculino)
-angina de pecho: todos los betabloqueantes
-infarto: Betabloqueantes no selectivos.
SISTEMA PARASIMPATICO
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACETILCOLINA
TRANSMISIÓN COLINÉRGICA
•Es el neurotransmisor fundamental de las neuronas
(parasimpáticas) y muchos grupos neuronales del SNC
•SÍNTESIS en el citoplasma usando
Acetil CoA y Colina. COLIN-
ACETILTRANSFERASA.
• ALMACENAMIENTO En las vesículas
colinérgicas de las neuronas
presináptica.
• Posteriormente las moléculas de Ach
pueden unirse a su receptor (Nicotínico
o Muscarínico)
• Rápidamente es degrada por la
Acetilcolinesterasa (AChE) en Colina y
ácido acético.
EFECTOS DE LA ESTIMULACIÓN PARASIMPÁTICA (MUSCARÍNICA ) EN LOS
ORGANOS EFECTORES
Ojo: Musculo circular contracción (miosis)
Corazón: Disminución automatismo, excitabilidad, conducción, contractilidad
Glándulas: Lagrimales, salivales, nasofaríngeas, bronquiales
Bronquios: Contracción
TGI: Aumento de motilidad, tono y secreciones. Relajación esfínteres.
Vejiga: Detrusor contracción, aumento de secreción.
Órgano sexual masculino: erección.
ANTIMUSCARINICOS ANTAGONISTA
COLINERGICO
atropina: dilata el musculo del iris,
Bradicardia. absorcion via oral
escansa, tópica absorcion e
intravenso bien. metabolimo
hepatico. excresion renal.
CROMORO DE TIOSINA/
buscapina: dismunuye los colicos,
via oral absorcion, metabolismo
hepatico. ecresion renal.
broncodilatacion.