ANALGÉSICOS-ANTITÉRMICOS Y

ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
Se trata de un grupo heterogéneo de fármacos que
se caracterizan por poseer un grado variable de
actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

Pueden actuar a nivel periférico y central.

Inhiben la síntesis de prostaglandinas por inactivación de
una enzima, ciclooxigenasa.
También pueden actuar a través de otros mecanismos,
impidiendo la producción de radicales libres, fijación de
algunos mediadores a las células inflamatorias,
disminuyendo la liberación de enzimas lisosomales,
modificando la producción leucocitaria, reduciendo la
producción del factor de necrosis tumoral, interleucinas.

COX-1

Presente permanentemente en la mayoría de las células y

tejidos.
Se encuentra principalmente en el riñón, mucosa gástrica,
duodeno y plaquetas.
Inhiben los efectos adversos gastrointestinales, renales y
antiagregantes plaquetarios.

COX-2

Presente sólo en el tejido inflamado como respuesta a

estímulos proinflamatorios.
Se encuentra en tejidos tales como el cerebro, pulmón,
páncreas, riñón y placenta/ovarios.
Inhiben las propiedades analgésicas y antiinflamatorias.

CLASIFICACIÓN

Se van a clasificar de acuerdo a su mecanismo de acción. (En dos grupos de AINE)

Inhibidores de la COX-1/COX-2
Inhibidores selectivos de la COX-2

Silvia Castells Molina. (2012). Farmacología en enfermería . España: 3.ª edición.

Integrantes de equipo:
Yazmin, Juan, Misshel
ACCIONES FARMACOLOGICAS

Acción analgésica:

Inhiben las prostaglandinas periféricas que estimulan las

terminaciones nerviosas nociceptivas
También deprimen la excitación neuronal en el núcleo ventral del
tálamo
Los AINE más potentes son: El ketorolaco y El metamizol, seguidos
del ácido acetilsalicílico (AAS) y sus derivados y demás AINE, para
finalizar con el paracetamol

Acción antitérmica:

Sólo se manifiesta cuando la temperatura está elevada.

Inhiben las prostaglandinas. Concretamente la PG-E2, que actúa
sobre el centro termorregulador del hipotálamo reduciendo la
fiebre y favoreciendo los mecanismos de vasodilatación cutánea y
sudoración
Los AINE más potentes son: el metamizol, el AAS y la
propifenazona, así como los inhibidores selectivos de la COX-2,
seguidos de paracetamol, ácido mefenámico, ibuprofeno y
naproxeno
Los AINE de moderada acción son: antitérmica, indometacina,
fenilbutazona, sulindaco, piroxicam, meloxicam, tenoxicam,
flurbiprofeno
Los AINE de escasa acción son: diflunisal y ketorolaco

Acción antiinflamatoria:

La actividad antiinflamatoria de cada AINE depende de su esfecto

de acción
Los AINE antiinflamatorios más potentes son: La indometacina,
la fenilbutazona, el naproxeno y el AAS (a dosis de 1-2 g/4-8 h)
Los AINE de escasa o nula acción antiinflamatoria: ácido
mefenámico, paracetamol, metamizol, ketorolaco, propifenazona,
azaproprazona, clonixina e isonixina.

Acción antiagregante plaquetaria:

Inhiben la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos por

inhibición de la COX
Otros tienen escasos o nulos efectos sobre la agregación
plaquetaria dependiendo del grado de selectividad sobre la COX-1
y COX-2. Como el paracetamol, ácido mefenámico, ketorolaco,
metamizol, ibuprofeno, nabumetona, nimesulida, celecoxib y
rofecoxib.
Por su acción antiagregante plaquetaria resultan útiles en
procesos trombóticos, enfermedades coronarias y
cerebrovasculares

Acción uricosúrica:

Inhibir el transporte del ácido úrico a nivel renal

Los AINE son, en general, útiles a dosis altas en la crisis gotosa
por su acción analgésica y antiinflamatoria

Silvia Castells Molina. (2012). Farmacología en enfermería . España: 3.ª edición.

Integrantes de equipo:
Yazmin, Juan, Misshel
 oral, dada la buena biodisponibilidad
Absorción (rápida y completa)

Far macocinet ica Se unen en alta proporción a las proteínas plasmáticas. Se

Distribucion distribuyen ampliamente difundiendo hacia todos los líquidos
orgánicos y la leche materna.

Metabolismo y Se metabolizan extensamente por vía hepática y se excretan

excrecion principalmente por vía renal en forma de metabolitos.

diátesis hemorrágicas por déficit de agregación

plaquetaria, anemia hemolítica en pacientes con déficit
de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa, agranulocitosis,
Alteraciones y pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, Alteraciones anemia aplásica, trombocitopenia
diarrea y estreñimiento, como graves hematológicas infarto de miocardio, shock, vasculitis, edemas.
lesiones úlceras de la mucosa gastroduodenal y
gastrointestinales hemorragias digestivas.

Los más hepatotóxicos son AAS

Alteraciones insuficiencia renal, vasodilatación Alteraciones (síndrome de Reye), diclofenaco,
Toxicidad y sulindaco, fenilbutazona y
ef ect os renales renal (velocidad de filtración hepáticas
glomerular y flujo renal). paracetamol.
adver sos

alérgicas, reacción inmunitaria y

Reacciones de aparición de anticuerpos o linfocitos Reacciones erupciones fijas, eritemas multiformes,
hipersensibilidad sensibilizados, seudoalérgicas, cutáneas púrpura, síndrome de Stevens-Johnson,
atribuibles a la inhibición de la COX fotodermatitis, necrólisis dérmica.
Anal gésicos- ant it ér micos
y ant iinf l amat or ios
no est er oideos
aumento del riesgo de hemorragias
de los anticoagulantes orales y aumento del efecto hipoglucemiante de
heparinas. hipoglucemiantes orales derivados de
la sulfonilurea e insulina.

aumento de la nefrotoxicidad de disminuyen el efecto antihipertensivo

Int er acciones ciclosporina, tacrolimus y de los bloqueadores beta.
f ar macol ogicas antibióticos aminoglucósidos.

El alcohol puede potenciar la hepatoxicidad de paracetamol y el

aumento de la toxicidad de riesgo ulcerogénico de los salicilatos los antiácidos disminuyen
metotrexato y corticoides las concentraciones plasmáticas de los AINE (con bicarbonato
aumentaría la absorción de indometacina).

dolor oncológico (paracetamol-codeína y ketorolaco-morfina)

Se usan en el control del dolor agudo articular,
procesos inflamatorios agudos (inhibiendo la síntesis de
músculoesquelético, cefaleas de diversa etiología,
prostaglandinas vía COX, así como interfiriendo en diversas
dismenorreas (muy útiles los derivados del ácido
apl icaciones propiónico y antranílico). funciones de neutrófilos vía lipooxigenasa)
t er apeut icas
visceral (en los de tipo cólico nefrítico son muy usados crónicos como en osteoartritis y artritis reumatoide (inhibiendo la
metamizol y ketorolaco) postoperatorio, postraumático, dolor síntesis de prostaglandinas, pero no modificando la evolución
crónico, (metamizol, ketorolaco, diclofenaco y parecoxib). espontánea del proceso patológico).

SILVIA CASTELLSMOLINA,FARMACOLOGÍAEN
ENFERMERÍA, ELSEVIER ESPAÑA 3.ª EDICIÓN, cont r aindicaciones están contraindicados en hipersensibilidad al principio activo u otros similares hemorragia gastrointestinal activa y enfermedad
2012. y ulcerosa, en casos de enfermedad cardiovascular grave, renal o hepáticadiabetes, historia de enfermedad ulcerosa, consumo crónico
pr ecauciones de alcohol, embarazo, lactancia, en niños.