RELAJANTES
Vecuronio y rocuronio Relajantes musculares
esteroideos de acción
intermedia
MUSCULARES
Excreción biliar o el
metabolismo hepático
Atracurio Tipo isoquinolona de
Los fármacos que afectan la función del músculo acción intermedia
estriado incluyen dos grupos: Metabolismo hepático: se
Para producir parálisis muscular: relajantes inactiva con eliminación de
neuromusculares Hofmann con
Para disminuir la espasticidad en una fragmentación en:
diversidad de trastornos dolorosos: laudanosina y un ácido
cuaternario
espasmolíticos
La laudanosina atraviesa a
barrera hematoencefálica y
Farmacología básica sus concentraciones
Química: sanguíneas altas produce
Tienen similitud estructural con la convulciones
acetilcolina Cisatracurio Estereoisómero del
Tienen uno o dos nitrógenos cuaternarios , atracurio
lo que los hace poco liposolubles y limita la Tiene uso más frecuente
entrada al SNC porque no depende tanto
de eliminación hepática y
no hay tanta laudanosina
Farmacocinética
Altamente polares e inactivos por vía oral; deben Mivacurio Es más breve
administrarse por vía parenteral. Uso de dosis mayor
conlleva una liberación
A. Fármacos relajantes no despolarizantes intensa de histamina con
hipotención, rubor y
La velocidad con la que se elimina tiene una fase
broncoespasmo
rápida de distribución inicial, seguida por una más
Depuración por
lenta de eliminación. colinesterasa plasmática
Gantacurio Llamados clorofumaratos
Los que se excretan por el riñón casi siempre tienen onio mixtos asimétricos
semividas más prolongadas = mayor duración de Empieza a actuar
acción (>35 min). rápidamente y su duración
Los eliminados por el hígado tienen semividas y es breve
duración de acción más breves
B. Fármacos relajantes despolarizantes
Los relajantes musculares esteroideos se degradan
hasta sus productos 3-hidroxi y 17-hidroxi o 3,17- Succinilcolina es el único
dihidroxi en el hígado. Duración de acción breve por butirilcolinesterasa
Si se administra el compuesto original por varios y seudocolinesterasa
días, el metabolito 3-hidroxi se puede acumular y
causar parálisis duradera. Mecanismo de acción
No despolarizantes:
Actúan de manera predominante en el receptor
nicotínico
En grandes cantidades puede entrar al poro del una pequeña dosis de un relajante muscular no
conductor iónico despolarizante
Antagonizan conductos de sodio presinápticos lo
que causa debilitamiento Usos
Relajación quirúrgica
Despolarizantes: Intubación traqueal
1. Bloqueo de fase 1: despolarizante Control de ventilación
Reacciona con el receptor nicotínico para abrir el Tratamiento de convulsiones: Sólo elimina
conducto y causar despolarización de la placa las manifestaciones musculares, no los
motora terminal. procesos centrales
La succinilcolina no se degrada eficazmente en la
sinapsis, por lo que las membranas se mantienen Diapositivas
despolarizadas y no responden a impulsos
Hay parálisis flácida La espasticidad se presenta como secuela de
lesiones o enfermedades del (SNC)
2. Bloqueo de fase 2: desensibilización
La membrana no puede despolarizarse Los espasmos musculares suelen ser consecuencia
nuevamente con facilidad porque está de lesiones del sistema nervioso periférico o
desensibilizada muscular
Los conductos actúan como si estuvieran en un
estado de cierre prolongado Los tratamientos de la espasticidad tienen el
objetivo de preservar y optimizar el
Efectos cardiovasculares funcionalismo y la movilidad, aliviar los
No despolarizantes: producen efectos espasmos musculares dolorosos, prevenir
cardiovasculares mediados por receptores complicaciones como las contracturas
autonómicos o histamínicos. Los relajantes musculares esqueléticos
actúan sobre los centros nerviosos y
Hipotensión, con dosis más grandes se presenta deprimen la actividad del músculo
bloqueo ganglionar con tubocurarina y esquelético, disminuyendo el tono y los
metocurina. movimientos involuntarios.
La medicación preanestésica con un antihistamínico Fármacos más eficaces para el control de la
atenúa la hipotensión espasticidad: baclofeno, diazepam y
dantroleno.
Pancuronio: aumento moderado en la frecuencia
cardiaca y un incremento más pequeño en el gasto Espasticidad: Anomalías de la regulación del tono
cardiaco del músculo esquelético por lesiones en distintos
ámbitos del SNC. Como hiperexcitabilidad de los
Pueden producir broncoespasmo reflejos de estiramiento tónicos
La succinilcolina puede causar arritmias cardiacas Espasmos musculares: Aumento involuntario de la
cuando se administra con la anestesia con halotan. tensión muscular, que resulta de alteraciones de
Grandes dosis de succinilcolina se pueden observar tipo inflamatorio del músculo esquelético.
efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos
Bradicardia transitoria se puede prevenir con la
administración de tiopental, atropina, fármacos
relajantes ganglionares y el tratamiento previo con
RELAJANTES MUSCULARES
FÁRMACO CARACTERÍSTICAS APLICACIONES EFECTOS ADVERSOS DOSIS
FÁRMACOS ESPASMOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
Espasticidad intensa por
Sedación (10 %) y náuseas.
parálisis cerebral,
hipotonía muscular, debilidad,
GABAmimético con esclerosis múltiple,
vértigo, confusión, cambios de Inicio 15mg c/12h.
actividad oral apoplejía
humor, cefalea y a veces Aumentar conforme
Produce Vía intratecal es la forma
BACLOFENO insomnio, y rebote por supresión se tolere hasta 100
hiperpolarización por K lo más eficaz de reducir la
brusca mg diario, agregando
que inhibe entrada de espasticidad
Sobredosis puede producir crisis 5 mg cada 3 o 4 días
Ca+2 independientemente de
convulsivas, depresión respiratoria
la causa que la origina.
y coma.
Útil en sección medular
Iniciales 4 mg/día,
transversal y completa
Benzodiacepina aumento de forma
DIAZEPAM Espasmo crónico por Sedación
gradual hasta
parálisis cerebral, ,
60mg/día
apoplejía
Efecto miorrelajante y
antinociceptivo tiene
también efectos
gastroprotectores
Sedación menor que diazepam
Evitar la ingestión de
Hipotensión Dosis únicas de 2 a 4
alcohol durante el
Debilidad muscular mg. Incrementar la
TIZANIDINA tratamiento Espasmo por esclerosis
Vértigo dosis de 2 a 4 mg
Comprimidos de 2, 4 o 6 mg Disminuye la actividad múltiple, apoplejía
Mareo cada 2-4 días. Dosis
refleja polisináptica.
Xerostomía máxima de 36 mg/día.
Puede restaurar o mejorar
Hepatotóxico
la inhibición
noradrenérgica
presináptica en pacientes
espásticos.
Relacionada estructural y Acción central útil para el Sequedad de boca, visión borrosa, 10 mg 3 veces al día.
farmacológicamente con tratamiento del espasmo aumento de la presión intraocular, La sobredosis de 900
CICLOBENZAPRINA
los antidepresivos muscular localizado de retención urinaria y estreñimiento. mg se trata con
tricíclicos cualquier etiología Contraindicado en pacientes con fisostigmina (1 mg, iv).
anormalidades cardíacas y en
pacientes que toman inhibidores
de la monoaminooxidasa.
Relajante muscular y
ansiolítico. Tabletas de 500 mg
Carbamato derivado de con 350 mg de
Lumbago, hernia de
guaifenesina Mareo, somnolencia, visión paracetamol, 2
disco, luxaciones,
METOCARBAMOL Capacidad para deprimir el borrosa, debilidad, vértigo, tabletas 3 veces al día,
esguinces contracturas
SNC, No produce náuseas , irritación gástrica tabletas de 750 mg
musculares
relajación directa sobre el solo 2 tabletas cada 6
músculo esquelético horas por día. horas
Atraviesa placenta
Depresor del SNC que Desórdenes gastrointestinales:
Contracturas musculares,
actúa como sedante y Naúsea, Vómito,- Diarrea 250 y 300 mg, dosis;
CLORZOXAZONA por desgarros lesiones,
tiene también efectos acompañada de letargo, Vértigo, 125 a 300 mg 3 veces
(Tafirol Flex) torticolis, espondilitis,
relajantes del músculo Mareo y Cefalea, heptotoxocidad al dia
cialtialgias , lumbalgias
esquelético después de un mes de uso
Mareos, vértigo, ataxia, temblores,
agitación, dolor de cabeza,
Efectos ligeros sobre la insomnio, síncope, reacciones
Dosis altas pueden espasticidad causada por depresivas. Eritema, erupciones,
deprimir preferentemente parálisis cerebral, esclerosis episodios asmáticos. Taquicardia, 350mg por vía oral
CARISOPRODOL los reflejos polisinápticos múltiple o trauma cerebral, hipotensión postural, náuseas, cuatro veces por día.
+sedante que relajante y no es efectivo para vómitos, hipo, somnolencia. Tabletas de 200 mg
muscular desórdenes espásticos o :Psicotrópicos, alcohol: efectos
discinéticos aditivos.
Riesgo de abuso y dependencia
asociado al uso de carisoprodol
GABAPENTINA Anticonvulsivante con Mejora significativamente Carisoprodol, metocarbamol y La respuesta está
estructura similar al GABA. el tono espástico muscular meprobamato son los mas tóxicos directamente
Atraviesa la barrera en pacientes con esclerosis relacionada con la
hematoencefálica múltiple a dosis de 1.200 dosis y ésta debe ser
mg día. En pacientes con mínima, de 1.200 mg
traumatismo raquimedular al día
se requieren altas dosis
(2.400- 3.600 mg) para
obtener efectos
antiespásticos.
Actúa a nivel del SNC y en
particular a nivel de la
formación reticular,
Solo para espasticidad
modificando el tono Capsulas de 50 mg 1
TOLPERISONA posterior a un accidente Reacciones de hipersensibilidad
muscular anormal presente c/8 horas
cerebrovascular
en alteraciones de la vía
piramidal, e indirectamente
en la vía extrapiramidal
FÁRMACOS ESPASMOLÍTICOS DE ACCIÓN DIRECTA
diarrea, náuseas, somnolencia y
Inicio con 12,5-25 mg,
debilidad muscular que puede ser
una vez al día, y
IV: Hipertermia maligna incapacitante. Puede aparecer una
Efectos son mayores en las después aumentar a
Oral: Espasmo por parálisis reacción idiosincrásica de
fibras musculares de 25 mg, 2-3 veces al
DANTROLENO cerebral, lesión de mèdula toxicidad hepática, más frecuente
contracción rápida que en día, máximo 400 a
espinal y esclerosis en mujeres mayores de 35 años
las de contracción lenta 800 mg/día (en
múltiple que toman estrógenos, y aparece
general basta con 400
unos 45 días después de iniciado
mg/día)
el tratamiento
