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Cefalosporinas: Mecanismos y Usos Clínicos

Las cefalosporinas inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la transpeptidación de los peptidoglucanos. La primera, segunda, tercera y cuarta generación tienen diferentes espectros de actividad y propiedades farmacológicas. Los efectos adversos más comunes son erupciones cutáneas, urticaria, diarrea y náuseas.
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Cefalosporinas: Mecanismos y Usos Clínicos

Las cefalosporinas inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la transpeptidación de los peptidoglucanos. La primera, segunda, tercera y cuarta generación tienen diferentes espectros de actividad y propiedades farmacológicas. Los efectos adversos más comunes son erupciones cutáneas, urticaria, diarrea y náuseas.
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CEFALOSPORINAS

MECANISMO DE ACCIÓN RESISTENCIA PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 1° 2° 3° 4° 5° EFECTOS ADVERSOS


generación generación generación generación generación

Inhibe síntesis de pared celular Destrucción del antibioticoà hidrolisis por Ø Polares solubles Hipersensibilidad:
enzimas beta lactamasas Ø VO (cápsulas, suspensiones), VP Cefazolina Cefuroxima Cefotaxima Cefepima Ceftarolina erupción cutánea (1 a 3
Ø 4° y vs SARM à VP (IV, IM) Cefalotina Cefamandol Ceftriaxona cefpiroma Ceftobipro %), urticaria y
Transpeptidación de los peptidoglucanos Cefradina Cefaclor Ceftazidima enfermedad del suero
Potenciación del bombeo del espacio Cefalexina *Cefamicinas Cefdinir (<1 %), anafilaxia (0,01
periplásmico Preparaciones orales----biodisponibilidad de 80- (cefotetán, Cefixima %).
Cocos Gram + MRSA,
Bactericidas 95% cafoxitina) Cefpodoxima Bacterias Gram Pseudomonas,
Efecto post-antibiotico contra gram + Bacterias Gram – (Pseudomonas enterococos.
Penetración reducida hasta la PBP + spp, GI: diarrea (1 a 19 %),
Unión a proteínas es de 10-98%. Bacterias Gram Bacterias Gram Enterobacter náuseas y vómitos (1 a 6
Enlace covalente con transpeptidasas, – - spp., Citrobacter %), hepatitis transitoria
Ceftarolina.
carboxipeptidasas y endopeptidasas. Alteración en PBP Gram + spp. y Serratia (1 a 7 %),
Cefazolina. A: 0.6 g / 12 h
Compartimento extracelular. *Actividad spp.) sedimentación biliar
A: 0.5-1 g/ 8-12 h N: No recomendado
anaeróbica vs (ceftriaxona).
N: 12.5-33 mg/kg/ 6-8 h Cefotaxima.
• Gram- ---- afinidad por PBP à Velocidad Bacteroides A: 1g / 8-12 h
de penetración de la ME y de su estabilidad Mala penetración al LCR--- + en inflamación fragilis. N: 25-30 mg/kg / 4-6 h Cefepima. Bacteremia por SARM complicada asociada o
ante las beta-lactamasas meníngea Infecciónes de piel y tejidos blandos por A: 1 g / 12 h no a endocarditis. Utilez en el tratameinto de
N: 50 mg/kg / 8 h Hematológicos:
estafilococos y infecciones esterocócicas graves en pacientes
Cefuroxima. eosinofilia (1–10 %),
estreptococos, ITU.Absceso, celulitis, faringitis. Neumococos resistentes a la penicilina, alérgicos a penicilina
• Porinas---tamaño, forma, carga, Atraviesa la placenta. A: 0.75-1.5 / 8 h neutropenia,
meningitis, septicemia, infecciones
propiedades hidrofílicas. N:12.5-60 mg/kg / 6-8 h trombocitopenia,
hospitalarias, URTis e infecciones del tracto Papel aún no claro.
Cefotetán. anomalías de la
respiratorio inferior, sinusitis, otitis Infecciones intrahospitalarias resistentes,
A: 1-2 g / 12 h coagulación, disfunción
La ceftriaxona y la cefoperazona se excretan media, infecciones nosocomiales causadas por septicemias, neumonía, infecciones de prótesis
N: No recomendado plaquetaria, anemia
por el sistema biliar bacilos gramnegativos, Neisseria gonorrhoeae articulares y
hemolítica
urinarias.

Neumonía adquirida en la comunidad (NAC)


grave, otitis Renal: nefritis intersticia
media, sinusitis, faringitis estreptocócica,
enfermedad
de Lyme temprana. SNC: convulsiones.

Otros: fiebre por


medicamentos, reacción
similar al disulfiram,
flebitis

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