Artículo científico - Fármacos de la Tiroides
Monta Michelle - Romero Carolin - Sosa Juan
Universidad Central del Ecuador
Quito - Ecuador
Resumen
La tiroides es una glándula endocrina pequeña en forma de mariposa que pesa entre 15 y 30 gr, que ayuda
a la captación del yodo para el correcto funcionamiento del organismo sin embargo existen algunos
trastornos que afectan a la glándula tiroides y son causa de las alteraciones endocrinas las cuales provocan
morbimortalidad y discapacidad a nivel mundial, por eso es fundamental conocer los tipos de tratamiento
para su correcto uso dentro de las diferentes afecciones de la glándula tiroides.
La tiroides puede producir un exceso o disminución de la secreción de hormas y así aparición de
hipertiroidismo o hipotiroidismo, de ahí con el tiempo se ha desarrollado fármacos para tratar ambos
trastornos, es decir, fármacos antitiroideos como metimazol, propiltiouracilo, propanolol y yodo 131,
además de hormonas sintéticas que ayudan al funcionamiento de la natural, dentro de estas se encuentra la
levotiroxina.
Palabras Claves:
Tiroides; Hipotiroidismo; hipertiroidismo; tratamiento; fármacos antitiroideos, hormonas sintéticas
Abstract
The thyroid is a small butterfly-shaped endocrine gland that weighs between 15 and 30 grams, which helps
to capture iodine for the proper functioning of the body, however there are some disorders that affect the
thyroid gland and are the cause of endocrine disorders. which cause morbidity, mortality and disability
worldwide, that is why it is essential to know the types of treatment for their correct use within the different
conditions of the thyroid gland.
The thyroid can produce an excess or decrease in the secretion of hormones and thus the appearance of
hyperthyroidism or hypothyroidism, hence over time drugs have been developed to treat both disorders,
that is, antithyroid drugs such as methimazole, propylthiouracil, propanolol and iodine 131, In addition to
synthetic hormones that help the functioning of the natural one, within these is levothyroxine.
Key words: Thyroid; Hypothyroidism; hyperthyroidism; treatment; antithyroid drug, synthetic hormones
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INTRODUCCIÓN
Los fármacos antitiroideos fueron descubiertos después de observaciones fortuitas de varios investigadores
en la década de 1940 donde encontraron que los compuestos que contienen sulfhidrilo eran bociogénicos
en animales y en 1942 Richter y Clisby descubrieron que al hacer pruebas del gusto con tioureas (drogas
antitiroideas) en ratas les producía bocio. Esto llevó al profesor Edwin B. Astwood a ser pionero en el uso
de estos compuestos para tratar el hipertiroidismo a principios en 1940 y desarrollar los fármacos más
potentes y menos tóxicos que se utilizan en la actualidad. A pesar de su estructura molecular simple y
facilidad de uso, persisten muchas incertidumbres, incluido su mecanismo (s) de acción, función clínica,
uso óptimo en el embarazo y la predicción y prevención de reacciones adversas raras, pero potencialmente
mortales.
Tabla 1: Fármacos usados en los trastornos de tiroides
Hipotiroidismo - Levotiroxina
- Metimazol
- Propiltiouracilo
Hipertiroidismo - Metoprolol
- Propanolol
- Yodo 131
Fuente: Elaboración propia
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I. MARCO TEÓRICO
Hipotiroidismo
Se caracteriza por la disminución de la producción y secreción de hormonas tiroideas tiroxina y
triyodotironina que provoca disminución basal, cansancio, sensibilidad al frío.
Levotiroxina
Es un isómero obtenido de la tirosina, la cual es una hormona secretada por la glándula tiroides. Se
utiliza en el tratamiento de hipotiroidismo primario, esta suprime la secreción de la tirotropina en el
tratamiento del bocio, puede ser utilizado en combinación con agentes antitiroideos para prevenir el
desarrollo de hipotiroidismo durante el tratamiento de la tirotoxicosis.
• Mecanismo de acción
Tiene un efecto idéntico a la hormona natural secretada por la tiroides se transforma en T 3 en órganos
periféricos y, la hormona endógena, desarrolla su efecto a nivel de receptores T3.
La administración de la hormona tiroidea exógena en hipotiroidismo aumenta la tasa metabólica
mejorando el metabolismo de proteínas y carbohidratos, el aumento de la gluconeogénesis, facilitando
así la movilización de las reservas de glucógeno, y el aumento de la síntesis de proteínas. Cuando se
restablecen los niveles fisiológicos de la hormona tiroidea, la hormona estimulante de la tiroides (TSH)
se normaliza si el trastorno primario se encuentra a nivel de la tiroides
• Farmacocinética
Se administra por vía oral, con una biodisponibilidad del 80%, semivida plasmática de 6-7 h y Tmáx = 2-
4 h. La absorción puede ser aumentada por el ayuno, y se reduce en pacientes con síndromes de
malabsorción, insuficiencia cardíaca congestiva, o diarrea
La levotiroxina (T4) tiene un aclaramiento metabólico lento. Su principal vía de metabolismo de la
hormona tiroidea es la desyodación secuencial. El hígado es el principal sitio para la degradación de T4 y
T3. Aproximadamente el 80% de la dosis diaria de T4 se desyoda para producir cantidades iguales de
T3.
Se excreta por la bilis y el intestino. El yodo liberado durante su metabolismo se utiliza para la síntesis de
hormonas en la glándula tiroides y se excreta en las heces o la orina.
• Posología
Dosis inicial: 25-50 mcg/día antes del desayuno en intervalos de 2 a 4 semanas
Bocio eutiroideo y prevención de recidiva tras cirugía: 75-200 mcg/día.
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Sustitución del hipotiroidismo:
Dosis inicial: 25-50 mcg/día
Dosis de mantenimiento: 100-200 mcg/día Terapia de supresión en carcinoma tiroideo Dosis: 150-300
mcg/día.
Suplemento en terapia antitiroidea del hipertiroidismo
Dosis: 50-100 mcg/día.
• Contraindicaciones
La levotiroxina no debe ser utilizada en pacientes con una hipersensibilidad aparente a las hormonas
tiroideas
Está contraindicada en pacientes con tirotoxicosis de cualquier etiología. Es necesario tomar
precauciones al administrar levotiroxina a los pacientes con tejido tiroideo autónomo para evitar el
desarrollo de la tirotoxicosis. No se debe administrar en paciente con insuficiencia adrenal no controlada
por el riesgo de causar una crisis adrenal. No se hace uso de este fármaco para el tratamiento de la
obesidad debido que la levotiroxina no es eficaz en la reducción de peso en pacientes eutiroides, si se dan
dosis mayores puede causar toxicidad o puede llegar a ser mortal.
• Cuidados de Enfermería
El preparado de hormona tiroidea se debe guardar en un lugar fresco y seco que no les de la presencia de
la luz. Cada vial se prepara con 5 ml de Solución salina (0,9%) y se debe agitar para que se disuelva. La
T4 debe emplearse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, incluida la
hipertensión arterial.
La terapia con levotiroxina puede alterar las necesidades de los fármacos antidiabéticos, por lo que se
debe vigilar la glucosa en sangre durante el tratamiento.
Hipertiroidismo
Se caracteriza por la excesiva producción de la hormona tiroxina, está a la vez acelera el metabolismo del
cuerpo provocando una pérdida de peso involuntaria.
Fármacos antitiroideos
Los agentes antitiroideos están indicados para varias patologías hipertiroideas, incluyendo el estado
eutiroideo en la enfermedad de Graves o bocio multinodular.
Dentro de este grupo se encuentran diversos medicamentos:
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Metimazol
Es un preparado antitiroideo derivado imidazólico que contiene azufre indicado en el tratamiento del
hipertiroidismo.
• Mecanismo de acción
Inhibe la formación de hormonas tiroideas que interfieren en la incorporación de yodo a los residuos de
tiroglobulina y su acoplamiento para formar T4 y T3, por lo que se hacen evidentes sus efectos clínicos
una vez que el folículo tiroideo libera la hormona preformada.
• Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral, su biodisponibilidad oscila entre 60-80%. La vida media es de 4-6 h. Se
metaboliza parcialmente por vía hepática y en parte se eliminan por el riñón. Atraviesa la barrera
placentaria, por lo que debe valorarse el posible riesgo para el feto
• Posología
El metimazol se administra por vía oral: 15-30 mg cada 12 h. Al mes o mes y medio de tratamiento se
debe determinar los valores de TSH y disminuir la dosis si la función tiroidea es normal. Al finalizar el
ciclo (12-18 meses) se suspende la medicación y tras un mes se evalúa la función tiroidea para establecer
la posible persistencia de hipertiroidismo o confirmar la normalización de la función tiroidea.
• Cuidados de Enfermería
Los comprimidos deben guardarse en lugar fresco y protegidos de la luz. Se debe usar con extrema
precaución en la lactancia ya que puede provocar un cuadro de hipotiroidismo en una época critica de
desarrollo del sistema nervioso central en el recién nacido
Propiltiouracilo
El propiltiouracilo es uno de los medicamentos antitiroideos derivados de tiourea, que se encarga de
bloquear la producción de tiroxina (T4) y triyodotironina, las principales hormonas que sintetiza la
glándula tiroides.
El Propiltiouracilo se usa en pacientes que no toleran Metimazol o la terapia con yodo 131 no es la más
adecuada.
• Mecanismo de acción
Interfiere en el primer paso de biosíntesis de las hormonas tiroideas e inhibe la incorporación de yoduro a
la tiroglobulina, así disminuye la síntesis te T3 y T4.
A diferencia del metimazol el propiltiouracilo inhibe la conversión periférica de T4 en T3, una acción
ventajosa para el tratamiento de hipertiroidismo grave.
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• Farmacocinética
EL propiltiouracilo se absorbe rápidamente en el tubo digestivo después de su administración oral, su
actividad es prolongada por lo cual debe administrarse en dosis únicas. Se metaboliza en el hígado
mediante glucuronidación con una vida media de eliminación de 1 a 2 horas, puede verse afectada en
trastornos renales o hepáticos.
Se excreta parcialmente por vía renal con 35% con un 10% únicamente del fármaco inalterado.
El propiltiouracilo está indicado como tratamiento de segunda línea en hipertiroidismo grave,
enfermedad de graves también se usa en pacientes embarazadas, de ser preferible durante el primer
trimestre con mucho cuidado y cuando los beneficios potenciales justifiquen su uso ya que al estar
clasificado dentro de Categoría D como riesgo de embarazo ya que su uso es un riesgo para el feto.
• Posología
Se debe iniciar con dosis de 200 a 400mg por vía oral en 3 o 4 fracciones y seguir con 50 a 800mg al día
En caso de crisis tirotóxica administrar de 800 a 1200 mg/día
A los niños mayores de 10 años administrar 900 mg al día y entre 6 a 10 años con dosis de 150 mg al día.
• Contraindicaciones
El propiltiouracilo está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco.
Entre las principales precauciones a tomar en cuenta es en pacientes con supresión de la medula ósea y
que debe suspenderse por lo menos 3 a 4 antes de iniciar el tratamiento con yodo radiactivo y no volverlo
a 1 semana después del tratamiento del mismo.
Entre los principales efectos secundarios que encontramos son agranulocitosis, leucopenia leve;
ocasionalmente se producen ictericia, hepatotoxicidad, ototoxicidad, linfadenopatía,
hipoprotrombinemia, nefritis, alopecia, prurito o vasculitis.
• Cuidados de Enfermería
El personal de Enfermería debe tomar ciertas precauciones al administrar propiltiouracilo:
- Debe indicar al paciente de avisar en caso de exantema, fiebre, malestar o ulceras bocales.
- Indicar al paciente mantener intervalos de dosificación idénticos
- Realizar pruebas de función tiroidea antes de comenzar el tratamiento
- Vigilar de forma estrecha en mujeres menores de 30 años ya que existe mayor riesgo de
hepatotoxicidad
- Tener precaución en individuos con asma
- Se administra junto a yodo para preparación de cirugía
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Metoprolol
Los betabloqueantes adrenérgicos como el metoprolol son útiles para disminuir algunos síntomas del
hipertiroidismo en los que interviene la actividad simpática como: taquicardia, temblor y agitación.
• Mecanismo de acción
El bloqueo selectivo de los receptores beta-1 controla los movimientos involuntarios rítmicos y
oscilantes de los temblores, siendo reducida la amplitud de los mismos, aunque no la frecuencia.
Se administra por vía oral con absorción rápida en el tracto digestivo, metabolizando en el hígado con
una semivida de eliminación de 3 a 4 horas para finalmente ser excretado por la orina en forma de
metabolitos.
Aunque su acción es rápida, se trata de un tratamiento estrictamente sintomático y parcial.
Se emplean en la mayoría de los enfermos hipertiroideos durante el periodo inicial.
El metoprolol es un fármaco betabloqueante para tratar afecciones cardiovasculares, sin embargo, se
puede usar en casos de hipertiroidismo para disminuir síntomas de actividad simpático para ello se
recomienda seguir la siguiente dosis:
Ajustar la dosis a necesidades individuales del paciente e iniciar con 50 mg entre 3 a 4 veces al día, esta
dosis puede incrementarse a 100 mg.
• Contraindicaciones:
No se debe usar en casos de hipersensibilidad a betabloqueantes, shocks cardiogénicos o bloqueo
auriculoventricular.
Debe administrarse junto con broncodilatadores en pacientes con asma bronquial.
Para interrumpir el tratamiento debe realizarse gradualmente durante un periodo de 2 semanas,
disminuyendo la dosis a la mitad 25 mg.
• Cuidados de Enfermería:
- Antes de administrar el fármaco determinar a existencia de bradicardia
- Verificar el peso diario, y mantener un registro de ingresos y egresos
- Educar al paciente de no conducir maquinaria o actividades peligrosas
- En administración intravenosa vigilar la presión arterial y ECK durante el tratamiento
- Pedir al paciente que avise si siente que se va a desmayar (Hipotensión ortostática)
Propanolol
Es un Betabloqueante que principalmente tiene efectos en el corazón y en otras partes del cuerpo, en la
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que actúa relajando los vasos sanguíneos y disminuyendo la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo
sanguíneo y disminuir la presión arterial. Indicado para la presión arterial alta, ritmos cardíacos
irregulares, feocromocitoma y ciertos tipos de temblor y estenosis subaórtica hipertrófica.
• Mecanismo de Acción
Compite con los neurotransmisores adrenérgicos en el lugar de unión a los receptores del simpático.
Bloqueando bloquea la neuroestimulación simpática en el músculo liso vascular y en el corazón. Por
consiguiente, de este bloqueo, produce una reducción de la frecuencia cardiaca y disminución de la
presión arterial sistólica y diastólica, tanto en reposo como durante el ejercicio.
• Farmacocinética
VO. Mantiene una absorción completa hasta una concentración max en 60-90 min. Es amplia y
rápidamente distribuido a través del cuerpo con los niveles máximos en el pulmón, hígado, riñón, cerebro
y corazón con una alta afinidad de unión a las proteínas (80-95%). a proteína plasmática, atravesando
fácilmente en la placenta y barrera hemo encefálica.
Metabolizado a nivel hepático y con una eliminación renal en forma de metabolitos
Posología
Adultos:
1. Hipertensión: Dosis inicial 80 mg dos veces al día. Dosis ideal 160 y 320 mg al día y dosis
máxima 640 mg al día.
2. Arritmias, taquicardia de ansiedad, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis:
Dosis 10 a 40 mg tres o cuatro veces al día. Dosis máxima arritmias no exceder 240 mg.
3. Postinfarto del miocardio: Comenzar entre cinco y 21 días después del infarto con dosis inicial
40 mg cuatro veces al día durante dos o tres días.
4. Hipertensión portal/várices esofágicas: Dosis inicial 40 mg dos veces al día incrementando
hasta 80 mg dos veces al día. Dosis máxima 160 mg dos veces al día.
5. Preoperatoriamente: Dosis 60 mg por día durante tres días.
6. Pacientes de edad avanzada: Se determinará de acuerdo con la respuesta clínica.
7. Niños: La dosificación será determinada individualmente
8. Arritmias, feocromocitoma, tirotoxicosis: 0.25-0.5 mg/kg tres o cuatro veces al día.
9. Migraña: Menores de 12 años, 20 mg dos o tres veces al día.
• Contraindicaciones
Hipersensibilidad al propanolol o a otros B- bloqueantes.
No debe ser utilizado en pacientes con asma bronquial o broncoespasmo, en pacientes propensos a
hipoglucemia y aquellos con shock cardiogénico o insuficiencia cardíaca. Evite la interrupción repentina
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de este betabloqueante porque puede causar isquemia miocárdica, arritmia e hipertensión arterial.
• Cuidados de Enfermería:
Conservar a temperatura ambiente a no más de 25°C, lugar seco y libre de la luz.
No suspender el medicamento de manera abrupta para reducir el riesgo de angina de pecho, IAM o
arritmias.
Antes de administrar el fármaco, valorar las características de la circulación en las extremidades y la
posible presencia de bradicardia
Durante el tratamiento, la dosis debe disminuirse o suspenderse en forma gradual si la frecuencia
cardiaca en reposo es < 50 a 55 latidos/min o si el paciente tiene manifestaciones de bradicardia.
Yodo 131
Es una terapia de medicina nuclear para el tratamiento de la tiroides hiperactiva. También se puede usar
para tratar el cáncer de tiroides.
• Mecanismo de Acción
Puede concentrarse en el cáncer tiroideo papilar o folicular y en sus metástasis, provocando una
irradiación selectiva del órgano, es posible dañar selectivamente o destruir el tejido tiroideo, siendo así
útil en el tratamiento del hipertiroidismo o del carcinoma de tiroides.
• Farmacocinética
Este radiofármaco es fácilmente absorbido por el tracto gastrointestinal, concentrándose selectivamente
en la tiroides donde se une a los
9 residuos tirosilos de la tiroglobulina. Se distribuye dentro del fluido extracelular. La acción terapéutica
se manifiesta en aproximadamente 2 a 4 semanas, el mayor efecto en 2 a 4 meses. La eliminación
primaria es renal en la orina del 50 al 75% de la actividad administrada, la eliminación secundaria es
fecal o salival.
Posología
° ADULTOS 70 kg: Tto de la enfermedad de Graves, bocio multinodular o nódulos tiroideos autónomos
° Dosis: 200-800 MBq: Tratamiento del carcinoma papilar y folicular de tiroides
incluida la enfermedad metastásica
° Dosis: 1.850-3700 MBq: Ablación de restos de tejido tiroideo, Dosis para metástasis: 3.70011100 MBq
Dosis máxima: <26000 MBq
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• Contraindicaciones
Alérgico a sustancias activas.
Embarazo y lactancia.
Pacientes con disfagia, estenosis esofágica, divertículos esofágicos, gastritis activa, erosión gástrica y
úlcera péptica.
Pacientes sospechosos con disminución de la motilidad gastrointestinal.
• Cuidados de Enfermería
Estimular la salivación mediante la toma de caramelos ácidos, chicles o zumos de cítricos. Ingesta de
líquidos.
Colocarse chalecos (profesionales) y evitar acercamiento con otros ptes preferible por lo menos un metro
de distancia, para evitar la exposición a las radiaciones.
Uso de un baño independiente
Promocionar el lavado de manos con agua y mucho jabón cada vez que vaya al baño.
III. CONCLUSIONES
La hormona es esencial para el desarrollo en el sistema nervioso central, por lo que su función permite el
mantenimiento de la homeostasis por eso es muy importante su correcto funcionamiento, sin embargo, van
a existir casos donde sea alterado por el aumento o déficit de yodo. Con los avances científicos y
tecnológicos, y después de algunos estudios se ha logrado descubrir sustancias o medicamentos los cuales
contribuyen a suplantar la función de la síntesis hormonas tiroides e intentar mantener el equilibrio antes
mencionado.
Además, es importante recalcar que entre las enfermedades más frecuentes se encuentra el hipertiroidismo
e hipotiroidismo, para lo cual se debe llevar un tratamiento riguroso para detener su avance a una posible
complicación. Los fármacos antitiroideos están indicados para tratar el hipertiroidismo y entre los más
frecuentes y detallados en este articulo son: metoprolol, propanolol, metamizol, yodo 131,
porpiltiouracilo. Las hormonas sintéticas como la levotiroxina contribuyen a mejorar y tratar estados de
hipotiroidismo.
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