Farmacologa

Dr. Alvelais Jorge Integrantes: Crdenas Karen Barragn Daniel Eng Carlos Espinoza Damas Valenzuela Alejandro Vivar Marco

Anestsico local del grupo amida que se metaboliza inicialmente en el plasma. La articaina tiene una molcula de sulfuro, esto debe ser tomado en cuenta para pacientes alrgicos a drogas que contienen sulfuros. Tiene una vida media corta en plasma (alrededor de 20 min) en comparacin con la lidocana (90 min).

 Se considera menos toxica y ms segura que la lidocana. Su vida media corta no afecta su duracin y efectividad. La Articaina se difunde mejor que otras amidas en el hueso y tejidos blandos por esta razn es especialmente indicada para el uso dental.

 la ar>cana-epinefrina se administra por va submucosa. El comienzo de los efectos anestsicos se observa a los 1-6 minutos y la duracin de la anestesia es de aproximadamente una horas. Despus de la administracin dental de ar>cana, las concentraciones mximas se alcanzan a los 25 minutos.

 Aproximadamente el 60-80% de la ar>cana se une a las protenas del plasma, en par>cular a la albmina y a las gamma globulinas. La ar>cana se metaboliza rpidamente a cido ar>canico. Los estudios in vitro muestran que las isoenzimas del citocromo P450 metabolizan entre el 5-10% del cido ar>canico. La semivida de eliminacin de la ar>cana es de 1.8 horas.

 La administracin de ar>cana con epinefrina ocasiona unos niveles plasm>cos del anestsico local entre 3 y 5 veces ms elevados, aunque slo en raras ocasiones se observan aumentos de la presin arterial o frecuencia cardaca. El frmaco se elimina en la orina como cido ar>canico, como glucurnido del cido ar>canico y como ar>cana sin metabolizar.

 Articana Epinefrina Se utilizan en asociacin para una mejor anestesia local.

 Articana: Ocasiona

Bloqueo reversible de la conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las clulas nerviosas. Esta reduccin disminuye la depolarizacin de la membrana aumentando el umbral necesario para la excitabilidad elctrica. El bloqueo se produce en todas las Kibras nerviosas. Los efectos son > nervios autonmicos que en los sensoriales Sensoriales son > motores

 Se pierde: la sensibilidad al dolor Temperatura Tacto propiocepcin tono muscular. Es necesario que el frmaco se encuentre en contacto directo con la membrana de las clulas nerviosas por lo que los anestsicos locales se administran por in0iltracin subcutnea, intradrmica o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o de los ganglios de las zonas a anestesiar.

Epinefrina: La epinefrina se usa en combinacin con los anestsicos locales para aumentar la duracin de la anestesia. La epinefrina acta como vasoconstrictor para promover la hemostasis local y reducir la absorcin sistmica del anestsico local.

Ar>caina

 Clorhidrato de ar>caina ( Ar>caina HCI ) Amina La ar>caina con>ene una molecula de sulfuro por lo que se debe tener en cuenta la alergia de ciertos pacientes al sulfuro. Se metaboliza inicialmente en el plasma y la su excrecion es por via renal 5-10 % sin metabolizar y el resto como metabolitos.

 Fue preparada por H. Rusching y Cols en 1969. Comercializacion en 1976 en Europa, 1983 Canada, aprovado por la FDA en el 2000. Tiene una vida media corta en el plasma ( 20 min ) en comparacion a la lidocaina ( 90 min ) por lo que se considera menos toxica.

 La potencia es 1,5 a la de la lidocaina y 1,9 a la de la procaina. Se distribuye comercialmente la ar>caina con concentracion al 4% con epinefrina al 1:100,000 y 1:120,000.

 Comienzo de la accion
La inltracion con ar>caina 1:120,000 comienza 1-2 min, bloqueo mandibular 2-3 min. La inltracion con ar>caina 1:100,000 comienza 1-2 min, bloqueo mandibular 2-2.5 min.

Ar2caina
Nombre Comercial

Porcentaje de Fabricante anestesico local Vasoconstritor

Septodont Septodont Dentsply Hoechst 4% 4% Epinefrina 1:100,000 Epinefrina 1:200,000

Duracion de la analgesia ( min )

DMR

Encia Partes Blandas

( Estados Unido ) Sep>caine

60-75 180-360 45-60 120-300

7mg/ Kg

( Canada )
Septanest N Astracaine Ultracaine

7mg/ Kg 500 mg Maximo absoluto

 Adultos: para la inKiltracin submucosa las dosis recomendadas son de 0.5-2.5 ml (20-100 mg articana); para el bloqueo del nervio las dosis recomendadas son 0.5-3.4 ml (20-136 mg articana); y para la ciruga oral las dosis recomendadas son 1-5.1 ml (40-204 mg articana). Ancianos: las dosis se debern reducir en funcin de la presencia de enfermedades cardacas o hepticas

 Adolescentes: se han administrado dosis de 0.76-6.65 mg/kg para intervenciones sencillas y dosis de 0.37 mg/kg a 7.48 mg/kg para intervenciones ms complejas. Sin embargo, no hay suciente experiencia como para recomendar dosis de > 7 mg/kg (0.175 ml/kg). Nios de < 4 aos: no se recomienda su u>lizacin.

 La articaina como todos los anestsicos locales puede presentar sntomas signiKicativos de toxicidad sobre el SNC si se alcanzan concentraciones elevadas.

Solo se ven a grandes dosis e incluyen depresin del miocardio.


Los anestsicos locales deben ser administrados slo por un clnico experimentado en el diagns>co y tratamiento de la toxicidad asociada a estos frmacos y a otras situaciones de emergencia que se pueden producir en un bloqueo nervioso. Deber estar asegurada la disponibilidad de oxgeno, equipo de resucitado cardiorespiratorio y frmacos adecuados as como de personal entrenado en el tratamiento de emergencias. Cualquier retraso en unas medidas apropiadas puede ocasionar acidosis, paro cardaco y, posiblemente, la muerte.

 Se debe evitar la administracin intravenosa, intraarterial o intratecal de la ar>cana-epinefrina. La administracin fortuita por cualquiera de estas vas puede ocasionar serios efectos txicos, incluyendo el paro cardaco. Para evitar la inyeccin intravascular accidental, se debe proceder a realizar una aspiracin antes de inyectar la dosis de ar>cana-epinefrina

 Los pacientes que reciben anestesia en la cabeza para tratamientos dentales pueden experimentar efectos secundarios a nivel del SNC si se produce una inyeccin intraarterial con reujo hacia la circulacin cerebral.

 Los pacientes con hipertensin pueden experimentar una respuesta presora exagerada cuando son tratados con ar>cana- e p i n e f r i n a d e b i d o a l o s e f e c t o s vasoconstrictores de la epinefrina. Estas reacciones pueden ser especialmente intensas en los ancianos.

 Por su contenido en bisulto (como preserva>vo de la epinefrina) los preparados de ar>cana-epinefrina estn contraindicados en los pacientes con hipersensibilidad al bisulto. Adems, los pacientes con asma suelen ser m s s u s c e p > b l e s q u e o t r o s a e s t a hipersensibilidad. No parece que exista un hipersensibilizacin cruzada entre la ar>cana y la lidocana.

 Se recomienda precaucin al administrar ar>cana-epinefrina a pacientes con enfermedades hep>cas. Estos pacientes son ms suscep>bles a la toxicidad potencial del frmaco y pueden ser necesarias reducciones en la dosis.

 Por su contenido en epinefrina, los anestsicos locales que con>ene este producto vasoconstrictor pueden ocasionar necrosis >sular y gangrenas si se inyectan en extremidades como dedos, nariz o genitales.

 La asociacin ar>cana-epinefrina est clasicada dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Se evitar su uso en las mujeres embarazadas. Se desconoce si la ar>cana se excreta en la leche materna, por lo que se debern tomar precauciones en las mujeres que estn alimentando a sus hijos.


ARTICAINA 4%, carpules con epinefrina INIBSA ULTRACAIN-EPINEFRINA AL 0.5 - 1% con epinefrina. NORMON

Bibliograa
Manual de anestesia local Stanley F. Malamed, Quinta edcion Editorial Elsevier Paginas 71-73 hmp://[Link]/cbasicas/farma/farma04/ [Link]