FARMACOLOGÍA I

Dra. Alexandra López Barrera M. Sc.

12/8/2022 Dra. Q.F. Alexandra López Barrera M. Sc.

 Syllabus

Unidad 2: Introducción a los Unidad 3: Intoxicación de las

Unidad 1: Introducción a la Unidad 4: Acción farmacológica
procesos farmacocinéticos de las drogas – Interacciones
Farmacología general. general de las drogas:
drogas. medicamentosas.

Identificar los conceptos básicos

Los movimientos que sufren los
Construir los conocimientos Farmacología Especial que servirán
fármacos desde que ingresa hasta Adquirir conocimientos sobre
teóricos a través de la interacción y en la comprensión, análisis de las
que se elimina del organismo, las efectos terapéuticos y adversos,
la actividad en el desarrollo de las drogas depresoras del Sistema
acciones y propiedades que las por la administración sola o
prácticas efectuando en pequeños Nervioso Central, consolidando los
sustancias químicas ejercen sobre combinada de drogas.
animales. conocimientos teóricos con el
el organismo.
12/8/2022 Dra. Q.F. Alexandra López Barrera M. Sc. desarrollo de las prácticas.
TRABAJO DE EXPOSICIÓN

• Asignación de grupos
• METODOLOGÍA
• 1. Exposición con materiales audiovisuales
• 2. Discusión grupal
• 3. Rol playing (juego de roles, técnica de dinámica de grupo.
Dramatización, habilidades de comunicación)

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Unidad 1: Introducción a la Farmacología

• Introducción
• Definición de Farmacología
• Campos de la Farmacología
• Conceptos: fármaco, droga, medicamento, acción farmacológica,
efecto farmacológico
• [Link]

• Métodos de investigación fármaco. Farmacología clínica

• Nomenclatura
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Introducción
Terapéutica: griego
Therapeia, originalmente
tuvo el sentido “servicio” o Historia de la humanidad, la
“cuidado” del culto de los terapéutica en general esta
dioses, después se acuño a asociado por una parte empírica y
los remedios para el mágica.
tratamiento de las
enfermedades.

Desarrollo Histórico de la
Farmacología.- muy antigua y amplia.
Dos periodos: desde la antigüedad
hasta la Edad Media y el Moderno.
Antigüedad, el hombre El periodo inicial se caracteriza por
empleó plantas observaciones empíricas en el empleo
medicinales para curar de medicamentos naturales sin
empíricamente purificar.
enfermedades.
El periodo moderno se basa en
investigaciones experimentales sobre
lugar y modo de acción de las drogas.

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 Definición de Farmacología
Etimológicamente:

• Pharmakon droga o medicamento

• Logos estudio o tratado

Estudia las sustancias que interactúan con el organismo, mediante

procesos químicos, que inhiben o activan procesos corporales
normales.
Sustancias “Fármaco”

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 Farmacología comprende los aspectos relacionados con la acción de los fármacos, su origen,
síntesis, preparación, propiedades, acciones en el ámbito molecular o general, su
transportación y biotransformación en el organismo, sus formas y vías de administración,
indicaciones terapéuticas, efectos indeseables, etc.
Estudia el efecto de los fármacos sobre el hombre y es eminentemente integradora,
multidisciplinaria, para comprender el mecanismo de acción de un fármaco es necesario
tener conocimientos de bioquímica, fisiología, fisiopatología, patología y, según corresponda
microbiología, parasitología, virología y otras ciencias.

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 Campos de la Farmacognosia
Farmacología Farmacodinamia
Farmacocinética
Farmacometría
Farmacotecnia
Farmacoterapia
Farmacosología o farmacopatología
Farmacología clínica
Quimioterapia
Farmacogenómica.
Toxicología

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 Farmacognosia: origen, Farmacometría: cuantifica las
Farmacocinética: procesos a los
estructura, composición química Farmacodinamia: acción de los acciones y efectos de los fármacos
que el fármaco es sometido a
de los fármacos de origen vegetal fármacos en el organismo. en relación a la dosis
través de su paso por el hígado.
o microbiana. administrada.

Farmacoterapia: aborda el uso de Farmacosología: conocimiento de Farmacología clínica: estudia los

Farmacotecnia: cómo se preparan fármacos en prevención y efectos farmacológicos de las
las reacciones indeseables que
las drogas para ser administradas tratamiento de procesos drogas exclusivamente en la
presenta un organismo vivo a los
al paciente. patológicos. especie humana.
diferentes fármacos,

Quimioterapia: estudia un grupo

de agentes químicos que carecen
Farmacogenómica: estudia el
de efectos sobre el organismo Toxicología: estudia los venenos y
modo en que los genes de una
pero que alteran la biología de los efectos adversos de los
persona afecta la manera de cómo
organismos invasores (bacterias, medicamentos.
responde a los fármacos.
parásitos, virus) denominados
quimioterápicos.

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Partes de la Farmacología
1. F. Pura: estudia
2. F. Aplicada: estudia
la acción de la acción de sustancias
sustancias sobre con posible empleo
seres vivos, sin terapéutico, utiliza los
discriminar entre conocimientos de la F.
las que pueden pura para prevenir y
tratar enfermedades
tener utilidad humanas.
terapéutica o no.

3. F. 4. F. Clínica: estudia
Experimental: la acción de las
drogas en un
estudia la acción hombre sano y
de las drogas en enfermo. Determina
animales, es un si fármaco es útil
paso previo a la para tratar una
aplicación enfermedad.
humana.
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 ¿Qué es un fármaco?
• Sustancia que se emplea para curar, mitigar o prevenir las
enfermedades.

Es toda sustancia química que es capaz de modificar cuali-

cuantitativamente la función celular y que el médico la utiliza para
prevenir, diagnosticar y/o cambiar el curso de un proceso
patológico/fisiológico.

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 Definiciones
DROGA FÁRMACO MEDICAMENTO FORMA FARMACÉUTICA

• o Principio activo. - Según • Es una droga que se utiliza • Uno o más fármacos • Presentación física del
OMS sinónimo fármaco. para prevenir, diagnosticar y integrados en una forma medicamento;
• Es una sustancia de origen tratar enfermedades. farmacéutica para la • Puede presentarse: líquida,
natural o sintético que • Esta sustancia interactúa con administración en el sólida, semisólida (jarabe,
aplicada sobre una los receptores de la célula organismo. comprimidos, ungüentos,
estructura viva origina una produciendo una acción y un • EXCIPIENTE estéril).
respuesta. efecto.
• Sustancia que introducida en • Droga o sustancia que se
el organismo por cualquier utiliza con un fin terapéutico.
Vía, produce una alteración
de modo natural
funcionamiento del SNC, es
susceptible de crear
dependencia, sea sicológica,
física o ambas (terapéutico o
ilícito (placer/alucinógeno).

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 Excipientes: sustancias que acompañan al principio
activo para ayudar en la formulación, conservación o
Principio activo: sustancia o componente de en la administración del medicamento. Su principal
un medicamento que produce el efecto característica: carecen de actividad farmacológica.
terapéutico. Ejemplos: diluyentes (carbonato de calcio),
disgregantes (CMC), aglutinantes (goma arábiga),
lubricantes (estearato de magnesio)

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Métodos de estudio e investigación
• El desarrollo de fármacos: acuosa, adecuada para
proceso complejo. administrarse.
Inicia: identificación de
compuestos que se unen a un
blanco o que muestran actividad
biológica en un ensayo de
tamizaje.
• Moléculas que muestran
actividad biológica atractiva,
baja toxicidad, solubilidad--
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 ETAPAS DEL DESARROLLO DE FÁRMACOS
Proceso comienza:
- Investigación sobre las causas de
una enfermedad.
- Identificar una o varias dianas
moleculares asociadas con la
enfermedad.
- Identificar compuestos activos
con la diana molecular.
- Ensayos in vitro con blancos
moleculares aislados de las
Molécula o proteína con
células. forma específica sobre la que
- IA se someten a varias el fármaco actúa.
8000 dianas
evaluaciones experimentales
que implican ensayos en líneas
celulares, en animales, pruebas
clínicas en humanos.
IA: ingrediente activo
12/8/2022 Dra. Q.F. Alexandra López Barrera M. Sc. Diana molecular
 Las fases de desarrollo de un fármaco: Farmacología clínica

• Para que una nueva molécula sea aprobado por las autoridades sanitarias tiene que demostrar
SEGURIDAD y EFICACIA durante su proceso de desarrollo para posteriormente comercializarlo.
• FASE PRECLÍNICA. Fármaco debe ser in situ estudiado en cultivos celulares y en animales, obtiene
datos sobre: seguridad (toxicología) y eficacia.
• FASE CLÍNICA: se prueba en humanos primero en sanos y luego en pacientes.
Comprende 4 fases de desarrollo clínico de un fármaco.
FASE I: evalúa la seguridad del fármaco en un pequeño grupo de personas y cómo se comporta
dentro del organismo (Farmacocinética y farmacodinamia).
Se define la dosis que se va a utilizar en las siguientes fases.
Se obtienen los datos preliminares sobre la eficacia del fármaco.
FASE II: evalúa la eficacia del fármaco en un grupo de pacientes con una enfermedad concreta. Se
obtiene datos adicionales sobre su seguridad.

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 Fases de desarrollo de un fármaco
FASE III: el fármaco tiene que demostrar ser eficaz en un grupo mayor de
pacientes que se considera extrapolable a todos los pacientes con la misma
enfermedad y en un momento de la evolución de la enfermedad similar.
Se realizan ensayos clínicos comparando el tratamiento que se está
investigando frente al tratamiento establecido hasta ese momento como
estándar o frente a un placebo cuando no hay tratamiento posible. Asigna
aleatoriamente a los pacientes: uno se le administra el fármaco de estudio
y al otro placebo
FASE IV: se sigue investigando la seguridad del fármaco en pacientes
tratados dentro de la práctica clínica y a largo plazo. Farmacovigilancia.

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 Ensayos clínicos
• Farmacología clínica: campo amplio de la investigación, para realizar estos
trabajos de investigación sobre los efectos farmacológicos de una droga
deben tomarse en cuenta las siguientes recomendaciones:
• Planificación del proyecto
• Procedimiento doble ciego
• Análisis estadístico de los resultados
• Observaciones ético-legales

1. Planificación del proyecto: tiempo dedicado por parte del investigador, materiales, tamaño de la
muestra, diseño de fichas estadísticas, parámetros a evaluar, métodos estadísticos que se
emplearán en el análisis de los resultados.
Contar con personal especializado: médicos clínicos, estadígrafos, dibujantes, etc.
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 Ensayos clínicos
2. Procedimiento doble ciego: la influencia subjetiva tanto del paciente como del investigador
puede alterar el resultado final de la investigación, es posible corregir cuando nadie conoce que la
forma farmacéutica que se administra al paciente tiene o no el IA; motivo de la investigación.
Grupo testigo (edad, sexo, peso, entidad patológica, procedencia, etc.) recibe un placebo (tableta,
inyección que no tiene actividad farmacológica) y grupo de prueba recibe la nueva droga de
estudio que se conoce “droga estándar”.
Ni el investigador, ni los pacientes conocen cuál de las dos formas farmacéuticas contiene el IA que
se investiga.

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 3. Análisis estadístico de los resultados

Deficiencias detectadas entre los grupos testigo y

prueba se someterán a análisis estadístico de
variabilidad y significación para asegurar tal o cual efecto
farmacológico es producido por la droga misma y no;
fruto del azar.

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4. Observaciones ético-legales
• FDA de los EEUU estableció normas para realizar ensayos clínicos con drogas.
• Finalidad de resguardar la salud y seguridad del paciente y mantener la seriedad en la
investigación clínica.
a. Ningún ensayo clínico podrá iniciarse si previamente la droga no ha sido investigada en animales
(toxicidad).
b. El ensayo comprenderá 4 fases:
Fase I: voluntarios sanos, objetivo: establecer seguridad y tolerancia del fármaco, dosis, vía útil de
administración, metabolismo, excreción.
Fase II: enfermos seleccionar para establecer si la droga es terapéuticamente eficaz.
Se determina interacciones con otros fármacos.
La muestra constituida por 10 a 20 pacientes.
Si el índice riesgo-beneficio = favorable; pasa a la siguiente fase.
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4. Observaciones ético-legales
Fase III: confirmar la eficacia terapéutica y posibles interacciones
determinando la incidencia de reacciones indeseables.
Se realiza en enfermos no complicados a nivel de distintos centros
hospitalarios.
Fase IV: sujetos enfermos en cualquier condición y en amplia escala para
identificar nuevos usos terapéuticos o acciones farmacológicas, detectar
manifestaciones clínicas por sobredosificación.
Si las evaluaciones de los beneficios > riesgos ---» incorpora a la Farmacopea.
Los consejos que se establecen en el Decálogo aprobado en Nuremberg y
que se conoce: Código de Nuremberg a continuación:

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Fuentes principales de orientación ética sobre
la realización de investigaciones clínicas
• 1. Código de Nuremberg (1947)-
• 2. Declaración de Helsinki (1964)
• 3. Informe Belmont (1978)
• 4. Normas CIOMS

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Código Nuremberg (1947)
• El consentimiento informado voluntario del sujeto es absolutamente esencial.
• Los participantes en estudio de experimentación sean personas aptas para consentir.
• No se debe ejercer coerción.
• Que comprendan los posibles riesgos y beneficios que se pueden presentar al realizar la investigación.
• El experimento debe ser proyectado y basado sobre los resultados de la experimentación animal y el
conocimiento de la historia natural de la enfermedad u otro problema de estudio, que los resultados
anticipados justifiquen la realización del mismo.

• El experimento debe ser dirigido de modo que evite todo sufrimiento y lesiones, físicas y mentales,
innecesarios.
• No debe realizar experimento alguno cuando hay una razón a priori para creer que ocurrirá la muerte.
• El grado de riesgo que se afronte nunca debe exceder al determinado por la importancia humanitaria del
problema que se va a resolver con el experimento.

• Durante el curso del experimento, el sujeto debe quedar en libertad para ponerle fin, si él ha llegado al
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estado físico o mental en que la continuación del experimento le parezca imposible.
Informe Belmont
• Respeto por las personas consentimiento Informado

• Beneficencia evaluación de los riesgos y beneficios

• Justicia justa selección y distribución

• Establece el respeto a las personas, el principio de beneficencia y el de justicia, en

las investigaciones en seres humanos.
• Sus aplicaciones prácticas son el consentimiento informado, el balance entre
beneficios y riesgos y la selección equitativa de los sujetos de experimentación.
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Resumen: Investigación de medicamentos

Estudio de investigación--: descubrimiento de la nueva molécula con fines terapéuticos, comienza

las siguientes fases:
Fase preclínica: 1-5 años
Fase clínica: 6-12 años, comprende 4 fases
(Fase IV “FARMACOVIGILANCIA”)

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Drogas: origen, clasificación y nomenclatura
de medicamento
• Fármacos: origen
• Clasificación
• Nomenclatura de medicamentos
• Fuentes para información sobre fármacos

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Origen de las drogas

Origen de las drogas

PRODUCTOS ELABORADOS
PRODUCTOS NATURALES: PRODUCTOS SEMISINTÉTICOS: PRODUCTOS SINTÉTICOS:
POR BIOTECNOLOGÍA:

Totalmente elaborados en el Eritropoyetina, por medio de

Vegetal (digital), laboratorio a partir de fermentación sumergidas en
Productos naturales
animal (insulina), moléculas elementales se van células con inserto de DNA
modificados en el laboratorio:
mineral (sustancias de construyendo moléculas para su producción masiva
Amoxicilina.
contraste) complejas que tienen puede ser llevada a cabo en
propiedades farmacológicas. un biorreactor .
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 ORIGEN

NATURAL ANIMAL MINERAL

Arcilla, mármol
Hojas de Extracto de
pulverizado con
Belladona hígado
vinagre.

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Fármacos: Clasificación
1. Oficiales: Descritos en la Farmacopea de c/u de los países.
• Farmacopea es un listado de medicamentos garantizados y reconocidos
por las leyes de la salud. Consta: origen, propiedades físico-químicas,
pureza, métodos de identificación, valoración, etc.

2. No Oficiales Magistrales
• Especialidades Farmacéuticas
• Genéricos

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 Medicamentos no oficiales
• No están publicados en la Farmacopea.
• MAGISTRALES: preparados por el Q.F. a pedido de
médico, quien indica los componentes, las dosis,
forma farmacéutica.
• ESPECIALIDADES FARMACÉUTICAS: medicamentos
preparados por la industria farmacéutica sometidos
a una serie de especificaciones legales. Registro
sanitario se lo otorga por la agencia reguladora de
salud. Se encuentran en el comercio con un nombre
patentado por el fabricante.
• GENÉRICOS: fármacos no patentados por la industria
farmacéutica, elaborados con el mismo nombre del
IA y pueden ser elaborados indistintamente por
varios fabricantes. Abaratamiento
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coste.
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Nomenclatura

• Nomenclatura experimental: el descubrimiento de un nuevo principio activo o la creación de un nuevo

fármaco involucra la denominación de una sustancia nueva, que debe pasar por ciertas etapas hasta la
designación de un nombre comercial.
• El fármaco recibirá un nombre provisional que lo identificará desde la investigación y durante las diferentes
fases de la experimentación. A esto se le denominará código de laboratorio, este código estará conformado
por una combinación de letras y números relacionados con el laboratorio. No es de carácter oficial y no esta
regulado por ninguna institución pero es de gran utilidad para su referencia bibliográfica en la publicación de
diversos resultados.

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 Nomenclatura
Cada medicamento tiene tres nombres diferentes:

1) Nombre químico: nombre molecular del fármaco. Denominación otorgada por IUPAC
o IUBMB (Unión Internacional de Bioq. y Biología Molecular) hace referencia a la
composición molecular del PA. Permite la identificación del compuesto
Ejemplo: 7-cloro-1,-3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.
2) Nombre registrado o comercial: asignado por el fabricante y patentado ante el
organismo legal de cada país (20 años). Durante este tiempo, ningún otro laboratorio podrá
reproducir un fármaco a partir de este compuesto, lo que le permite la exclusividad. Una
vez terminado el tiempo de la patente, las empresas farmacéuticas que lo deseen y tengan
la capacidad para reproducirlo, podrán elaborar el fármaco, distribuirlo y venderlo de
manera nacional o internacional, promoviendo la competencia económica.
Ejemplo: Ecuador para el diazepam; Valium, Paxate, Dipaz…

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 3)Nombre genérico: OMS mediante un boletín periódico WHO Chronicle. Se lo designa con Denominación
Común Internacional DCI. Ejemplo: Diazepam
Para seleccionar el nombre, hay procedimiento señalado por la OMS con reglas y recomendaciones, el uso de
terminaciones comunes para fármacos pertenecen a la misma familia farmacológica con características
similares. En caso de no tener una denominación común internacional, se emplea la denominación del
nombre o marca titular o el laboratorio fabricante.
Ejemplo sería cefalexina utiliza el prefijo “cef” que indica que es un antibiótico derivado del ácido
cefalosporánico, al igual que la cefradrina. Pero también existe el uso de sufijos como ”bactam” empleado
para los fármacos inhibidores de las β-lactamasas como el sulbactam.
-ac agentes antiinflamatorios (ibufenac)
-adol analgésicos (tramadol)
-astina antihistamínicos (clemastina)
-azepam benzodiacepinas (diazepam)
-buzona analgésicos antiinflamatorios (fenilbutazona)
-caína anestésicos locales (lidocaína)
-cilina antibióticos derivados del ácido 6-aminopenicilánico (ampicilina)
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 Importancia y diferenciación de genéricos Intercambiables.

Menor precio que los patentados, porque su

Los medicamentos genéricos: composición cuali-
inversión en desarrollo y comercialización es
cuantitativamente similar a la del fármaco que se Tratamiento porque en ocasiones la
mucho menor.
busca reproducir. presentación puede variar en cuanto a colores o
El laboratorio no tendrá que invertir tanto en
Igual presentación, y su bioequivalencia. características físicas de la pastilla genera
mercadotecnia y evitará el retraso que implica la
Es demostrada por análisis y pruebas a cargo de confusiones en los pacientes, sobre todo en
aprobación de organismos internacionales.
laboratorio certificados que determinan si tiene aquellos polimedicados o en adultos mayores.
Su nombre coincide con el del PA y es más su
un comportamiento similar en el organismo.
identificación.

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Bioequivalencia de fármacos similares

• Bioequivalencia: cuando dos productos tienen biodisponibilidad

similar, determinada por pruebas experimentales apropiadas y
semejantes.
• La biodisponibilidad es la rapidez con que se obtiene el mecanismo de
acción en relación con la cantidad de fármaco activo que se absorbe y
llega a la célula o tejido diana.
• Para que un medicamento genérico cumpla con el acuerdo
internacional que regula su producción, debe tener 20% de tolerancia
en biodisponibilidad, aunque varía dependiendo de las condiciones
que establezca cada nación.

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Fuentes para información de fármacos
• La riqueza bibliográfica sobre Farmacopea actual.
• Formulario nacional de los Estados Unidos (NF): fármacos que tiene valor terapéutico,
tienen amplia difusión y uso, propiedades farmacológicas.
• Dispensatory: enciclopedia: fármacos oficiales, no oficiales y varios de uso veterinario
con la descripción de varias propiedades, respaldo bibliográfico.
• AMA Drug Evaluation: Consejo de Drogas de la Asociación médica Americana publica
anualmente un listado de fármacos con descripción de efectos farmacológicos,
toxicológicos y terapéuticos.
• Remington Pharmaceutical Sciences: libro que contiene fármacos utilizados en medicina
y farmacia clasificados por aplicaciones terapéuticas y estructura química.
• Otros: Marindale Pharmacopeia, Index Merck, Physicians Desk Reference- PDR, The
Medical Letter on Drugs and Therapeutics, Drugs of today

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[Link]
2023/LIBROS%201/CNMB_11a_revision_2022[1].pdf

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Resumen Nomenclatura
• NOMBRE GENÉRICO: establecido por la OMS. Cada principio activo se
le atribuye una denominación oficial. Ácido acetilsalicílico.
• NOMBRE COMERCIAL : de acuerdo a una patente de marca elaborada
por diferentes laboratorios que disponen. Aspirina
• NOMBRE QUÍMICO: 2-Acetoxybenzoic acid

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Importancia y diferenciación de genéricos
intercambiables
Medicamentos genéricos: composición: cuali-cuantitativa, similar a la del fármaco que se busca
reproducir.
Misma la presentación, FF, dosis, y su bioequivalencia con el medicamento de referencia es
demostrada por análisis y pruebas de laboratorios certificados.
Menor coste, porque su inversión en desarrollo y comercialización es mucho menor.
Nombre coincide con el nombre PA.

BIOEQUIVALENCIA (BE) DE FÁRMACOS SIMILARES.

BE: dos productos tienen una biodisponibilidad, determinada por pruebas similares
semejantes.
Biodisponibilidad: cantidad y velocidad con se que se obtiene el mecanismo de acción en
relación con la cantidad de fármaco activo que se absorbe y llega a la célula o tejido diana.

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Tarea 1 TRABAJO AUTÓNOMO
• Investigar 5 ejemplos de fármacos con sus 3 nomenclaturas, por cada
10 familias terapéuticas a las que pertenecen.
• Diferencias entre principios activos y excipientes con ejemplos.
• [Link]
politecnica-de-chimborazo/farmacologia-humana-i/cuadro-nacional-
de-medicamentos-basicos-10ma-edicion/22184077

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 PRÓXIMA CLASE
Administración de medicamentos.
• Vías de administración farmacológica
• Clasificación.
• Ventajas, desventajas

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Administración de medicamentos

• Biodisponibilidad (BD) tras la administración de un fármaco.

• Administra un fármaco, los factores que determinan el tiempo en que éste
alcanza el sitio de acción y la cantidad del PA que se requerirá para lograr
el efecto deseado, va de la mano de la presentación del fármaco, vía de
administración y las condiciones fisiopatológicas del paciente.
• La BD: hace referencia a la fracción de la dosis del fármaco administrado
completo que se encuentra disponible ya sea en el sitio de acción o en la
circulación sistémica.
• Esto permite evaluar la eficacia e interacción entre: absorción, distribución y eliminación
del fármaco.

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Proceso LADME
L Liberación
A Absorción
D Distribución
M Metabolismo
E Eliminación

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
por donde ha sido administrado el
fármaco.

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 DIFERENCIAS:
EFECTO DE 1er PASO
BIODISPONIBILIDAD

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 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
clasifican dependiendo de la forma en que el
fármaco llega al sitio de acción.

INMEDIATAS o DIRECTAS
MEDIATAS o (medio que deposite el
INDIRECTAS fármaco sin atravesar OTRAS
(atraviesan piel o barreras)
mucosas)

IV, IA, IM, SUBC, ID

ORAL, SUBLINGUAL,
RECTAL

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Vías Indirectas o Mediatas
• VÍA ORAL: absorción se lleva en la mucosa estomacal e intestinal por:
Difusión pasiva,
Naturaleza química del fármaco,
Condiciones de pH que se presenten en el medio.
Mucosa Gástrica: mejor absorción de ácidos con pKa superior 3
bases débiles menores a 5 pKb
fármacos muy liposolubles.

Mayoría fármacos son bases, medio básico intestinal mejora su absorción.

Gran superficie = mejoran absorción.
Otros factores que condicionan la absorción: tiempo en contacto del fármaco en las mucosas
gastrointestinales, la FF, tamaño de partícula, excipientes, presencia o ausencia de comida, edad,
embarazo, anomalías hereditarias, trastornos congénitos, utilización de otros fármacos, etc.
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 • TGI varía de pH (nivel en que se encuentre): medios: ácido o básico.
• Liberación de un fármaco, modificará la estructura o el medio de
transporte para que se libere y el pH para su absorción.
• Los fármacos liposolubles requieren pH BÁSICO para su ABSORCIÓN,
necesitan atravesar el estómago (ácido).

Transporte pasivo, fármacos que por sus condiciones físico-químicas requieren un medio de
transporte activo, ej. Monosacáridos, bases púricas, aa. Se debe tener en cuenta el
metabolismo que sufren los fármacos por acción de enzimas producidas por la flora intestinal.
El drenaje venoso condiciona que los fármacos ingeridos por esta vía pasen por el hígado y éste
metabolice una porción del fármaco administrado o sean eliminados por la bilis.

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Ventajas y desventajas de la administración por vía oral

Fácil, cómoda, segura, Algunos medicamentos

práctica, económico. provocan irritación gástrica.
Se puede extraer Algunos se destruyen por los
medicamento mediante jugos digestivos. Algunos no
lavado gástrico. son bien absorbidos.
Efectos de primer paso.
Efectos lentos.
No se utiliza en pacientes con
vómitos, e inconscientes.

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VÍA BUCAL o SUBLINGUAL:

• Absorción completa. No pasa por el tubo digestivo, ni hígado.

• Amplia vascularización del epitelio, es mayor en la lengua y en la pared
interna de las mejillas.
• El fármaco será absorbido por difusión pasiva a la mucosa sublingual
accediendo por las venas maxilares y sublinguales pasa a las yugulares y
finalmente llega a la vena cava superior que desemboca en la aurícula
derecha.
• “BD” mayor. Pero hay fármacos limitados, puede ocasionar irritación en la
zona que se aplique. Debido al pH de la saliva=ácido, la absorción de ácidos
débiles y bases muy débiles es mejor. Sustancias liposolubles se absorben
rápido.
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Ventajas y desventajas de la administración sublingual

Desventajas:
Se evita la inactivación por pH Pueden provocar irritación de la
y enzimas gástricas. mucosa oral.
Se evita el primer paso Algunos medicamentos no son
hepático. bien absorbidos.
La absorción es más rápida a No se utiliza en pacientes con
diferencia de la vía oral. vómitos o inconscientes.
Administración práctica. No se puede extraer
Económico. medicamento con lavado gástrico.
Mal sabor de los medicamentos.

12/8/2022 Dra. Q.F. Alexandra López Barrera M. Sc.

 VÍA RECTAL:

Cuando la vía oral no esta disponible, se emplea esta vía.

Generalmente el fármaco no pasa por efecto de 1er paso.
Cuando los fármacos irritan la mucosa gástrica, que se destruyen por el
pH o enzimas digestivas, mal sabor u olor.
No se puede asegurar una exposición directa y continua con la mucosa,
el fármaco suele mezclarse con contenido rectal---> absorción sea
irregular y disminuida. “BD” puede verse disminuida.
Los supositorios usan vehículos: gelatina, glicerina o manteca de cacao
para no irritar la mucosa, lo que disminuye la absorción.
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Ventajas y desventajas de la administración rectal

La absorción es más que por

vía oral.
Evita modificación de Desventajas:
medicamentos por jugos Absorción irregular. Incomoda.
gástricos. Las heces dificultan la absorción.
Se puede emplear cuando hay Irritación de la mucosa rectal.
gastritis y úlcera. No se puede emplear en caso de
Se usa cuando la vía oral no es diarrea, fisura anal, hemorroides
una opción (vómito, inflamadas.
inconsciencia, falta de
cooperación, en niños y
enfermos mentales).

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Vía respiratoria

• Anestésicos generales, broncodilatadores, antibióticos, corticoides, etc.

• ABSORCIÓN ES RÁPIDA, --------> extensa superficie de la mucosa traqueal y
bronquial (80-200m2), la proximidad entre los vasos pulmonares y la
mucosa, alcanzando rápidamente a la circulación general.
• El paso de las sustancias: difusión simple, a favor de gradiente de presión.
• La velocidad de absorción depende de la concentración de la sustancia en
el aire inspirado, la frecuencia respiratoria, la perfusión pulmonar y la
solubilidad de los fármacos en sangre.
• Los fármacos de dos tipos líquidos administrados con nebulizadores.
• partículas sólidas aplicadas con aerosoles.

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Ventajas y desventajas de la administración pulmonar
(respiratoria)

Desventajas:
La absorción casi instantánea. Imposibilidad de regular la dosis
Rapidez de los efectos. de administración.
Mayor biodisponibilidad. Molestias e irritabilidad de las
Los efectos generales mucosas que causan algunas
desparecen con rapidez. sustancias.
Aplicación directa en el sitio Fugacidad de acción.
de acción. Necesidad de aparatos para
inhalación.

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 Vía dérmica o cutánea

• La absorción de los fármacos es deficiente y su uso se extiende

cuando el efecto es local.
• Los fármacos liposolubles pueden atravesar esta barrera, gracias al
transporte (difusión simple).
• La inflamación y el aumento de la vascularidad, favorecen la
absorción del fármaco.
• Los fármacos emplean vehículos grasos para su aplicación que se
clasifican de acuerdo a sus consistencia.
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Ventajas y desventajas de la administración cutánea

Evasión del primer paso Desventajas:

hepático. Absorción deficiente.
Concentraciones plasmáticas Requieren preparados cutáneos
constantes. para su transporte.
Permite interrumpir la Costosos.
absorción si se requiere

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Vía de administración directas o inmediatas

No pasa por el sistema gastro enteral. “BD” bastante elevada, se evita el efecto de primer paso.
• INTRAARTERIAL: actúa de manera directa sobre el órgano afectado.
• INTRAVENOSA: introduce drogas en solución de forma directa en la circulación en la luz de la
vena, llega la totalidad del fármaco. BD alta.
• SUBCUTÁNEA: introduce el fármaco por debajo de la piel en el tejido subcutáneo (cara externa
de brazo o muslo). Absorción bastante rápida. No pasa por efecto de 1er paso, BD alta. Puede
presentar efectos adversos.
• INTRAMUSCULAR: es la más profunda, es a nivel muscular (tejido altamente vascularizado).
Absorción bastante segura, pero si puede haber reacciones adversas.
• INTRADÉRMICA: se aplican soluciones a nivel de la dermis. Acción es bastante rápida, poca
irrigación de la dermis cutánea. La absorción es proporcionalmente nula. Principal zona de
aplicación del antebrazo. Aplicación de pruebas diagnósticas de hipersensibilidad y alergias,
finalidad diagnóstica, no terapéutica.
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IMPORTANCIA

• BIODISPONIBILIDAD
ENTERAL (oral y rectal): Baja BD
• (“BD”)
PARENTERAL Y SUBLINGUAL: alta BD

• EFECTO 1er PASO

ENTERAL (oral y rectal): presente

PARENTERAL Y SUBLINGUAL: No ocurre

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Resumen
Vías de administración.- clasificación
• Se clasifican dependiendo de como el fármaco llega la sitio de acción.
1. MEDIATAS O INDIRECTAS: vías que atraviesan barreras fisiológicas (piel,
mucosas). Vías: oral, bucal o sublingual, rectal, respiratoria, dérmica o
cutánea, genitourinaria, conjuntival.

2. INMEDIATAS O DIRECTAS; requieren de un medio que deposite el

fármaco directamente sin tener que atravesar barreras. Vías:
intradérmica, subcutánea, intramuscular, intravenosa, intraarterial,
intralinfática, intracardíaca, intraperitoneal, intrapleural, intraarticular,
intraósea o intramedular, intrarraquídea o intratecal, intraneural.

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 VIAS DE ADMINISTRACIÓN

ENTERAL PARENTERAL

Paso por tubo digestivo Evitan el paso por tubo digestivo

Exposición: Evitan:

a.- pH ácido de estómago a.- pH ácido de estómago

b.- Enzimas digestivas b.- Enzimas digestivas

c.- Microflora c.- Microflora

Paso inmediato por hígado No Paso inmediato por hígado

Biotransformación inmediata No Biotransformación inmediata

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Otras vías de administración
• VÍA TÓPICA
• VÍA INTRAPERITONEAL
• VIA INHALATORIA
• VÍA INTRAPLEURAL

• VÍA INTRACARDÍACA
• VÍA INTRALINFÁTICA…………………………..

• VÍA INTRAOSEA.

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Tarea 2.
• Realizar un mapa conceptual de Ventajas y desventajas de las
siguientes vías:
• VÍA TÓPICA
• VÍA INTRAPERITONEAL
• VIA INHALATORIA
• VÍA INTRAPLEURAL
• VÍA INTRACARDÍACA
• VÍA INTRALINFÁTICA
• VÍA INTRAOSEA

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