IBUPROFENO

El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico que posee propiedades analgésicas,

antiinflamatorias y antipiréticas. El efecto terapéutico, como antiinflamatorio no
esteroideo que es, deriva de su actividad inhibitoria de la prostaglandín-sintetasa.
MECANISMO DE ACCION
como todos los antiinflamatorios no esteroidicos de la familia de los ácidos aril-
propiónicos, el ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas COX-1 y COX-2. Los
efectos anti-inflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibición periférica de
la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa. El
ibuprofen inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la
liberación por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los
receptores nociceptivos.
El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles
de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus efectos son periféricos. La
antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción central
sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo.
INDICACIONES TERAPEUTICAS

PRESENTACION
ALGIASDIN Comp. recub. 400 mg
ALGIASDIN Comp. recub. 600 mg
ALGIASDIN Comp. retard 600 mg
DALSY Jar. 100 mg/5 ml
ESPIDIFEN Sobres 400 mg
ESPIDIFEN Sobres 600 mg
NEOBRUFEN Comp. 600 mg
NEOBRUFEN Grag. 400 mg
NEOBRUFEN Polvo eferv. 600 mg
NEOBRUFEN Sup. 500 mg
SAETIL Sobres 400 mg
SAETIL Sobres 600

DOSIS EN ADULTO NIÑOS

Tratamiento de artritis reumatoide :(incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis
anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos. Tratamiento
de lesiones de tejidos blandos como torceduras o esguinces. Tratamiento de procesos
dolorosos de intensidad leve y moderada como el dolor dental, el dolor postoperatorio
y tratamiento sintomático de la cefalea. Alivio de sintomatología en dismenorrea
primaria. Tratamiento sintomático de la fiebre en cuadros febriles de etiología diversa.
La posología deberá ajustarse a la intensidad del cuadro a tratar, empleando la
mínima dosis que produzca remisión de la sintomatología.
Administración oral:
Adultos: Uso como antiinflamatorio: la dosis recomendada es de 1.200-1.800 mg/día
administrados en varias dosis. Algunos pacientes pueden ser mantenidos con 800-
1.200 mg. La dosis total diaria no debería exceder de 2.400 mg. Uso como analgésico
y antipirético: la dosis recomendada es de 400-600 mg cada 4-6 horas dependiendo
de la intensidad del cuadro y de la respuesta al tratamiento. Uso como
antidismenorreico: el tratamiento debe comenzar al iniciarse el dolor. La dosis usual es
de 400-600 mg, cada 4-6 horas, dependiendo de la intensidad de los síntomas.
Niños: El uso de ibuprofen no es adecuado en niños menores de 12 años.
Ancianos. No se requieren modificaciones especiales en la posología.
En caso de insuficiencia renal se recomienda individualizar la dosis.
EFECTOS COLATERALES
El ibuprofen debe administrarse con precaución en pacientes que estén en tratamiento
con alguno de los fármacos que se citan a continuación ya que, en algunos pacientes,
se han notificado interacciones:

 Antihipertensivos: reducción del efecto hipotensor.

 Diuréticos: disminución del efecto diurético. Los diuréticos pueden aumentar el
riesgo de nefrotoxicidad por antiinflamatorios no esteroideos.
 Glucósidos cardiacos: los antiinflamatorios no esteroideos pueden exacerbar la
insuficiencia cardiaca, reducir la tasa de filtración glomerular y aumentar los
niveles de los glucósidos cardiacos.
 Litio: disminución de la eliminación de litio.
 Metotrexato: disminución de la eliminación de metotrexato.
 Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad con los antiinflamatorios no
esteroideos.
 Mifepristona: los antiinflamatorios no esteroideos no deben administrarse en los
8-12 días posteriores a la administración de la mifepristona ya que éstos
pueden reducir los efectos de la misma.
 Otros analgésicos: evitar el uso concomitante con otros antiinflamatorios no
esteroideos.
 Corticosteroides: aumento del riesgo de sangrado digestivo.
 Anticoagulantes: aumento del efecto anticoagulante.
 Quinolonas: datos derivados de la experimentación animal indican que los
antiinflamatorios no esteroideos asociados a las quinolonas pueden aumentar
el riesgo de convulsiones.
CONTRAINDICACIONES

 Gastrointestinales: son las reacciones adversas que se presentan con más

frecuencia. Con la administración de ibuprofeno se ha notificado la aparición de
náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis,
estomatitis ulcerosa y hemorragia digestiva. Se han observado con menor
frecuencia gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica y perforación. Los datos
epidemiológicos indican que, de los siete antiinflamatorios no esteroideos más
usados, el ibuprofeno posee el menor riesgo de toxicidad digestiva alta.
  Hipersensibilidad: se han notificado reacciones de hipersensibilidad con
ibuprofeno. Pueden consistir en (a) reacción alérgica inespecífica y anafilaxia,
(b) reactividad del tracto respiratorio comprendiendo asma, agravación del
asma, broncospasmo o disnea, o (c) alteraciones cutáneas variadas,
incluyendo rash de varios tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema y,
menos frecuentemente, dermatosis bullosas (incluyendo necrólisis epidérmica
y eritema multiforme).

 Cardiovasculares: se ha notificado la aparición de edema asociada al

tratamiento con ibuprofeno. Otras reacciones adversas que se han notificado
con menor frecuencia y cuya relación no ha sido necesariamente establecida
son:

 Renales: varias formas de nefrotoxicidad, incluyendo nefritis intersticial,

síndrome nefrótico e insuficiencia renal. Hepáticas: alteración de la función
hepática, hepatitis e ictericia.

 Neurológicas y de los órganos de los sentidos: alteraciones visuales, neuritis

óptica, cefalea, parestesias, depresión, confusión, alucinaciones, tinnitus,
vértigo, mareo, fatiga y somnolencia. Se han descrito casos aislados de
meningitis aséptica reversible al cesar el tratamiento. Su aparición es más
probable en pacientes con lupus eritematoso y otras enfermedades del
colágeno.

 Hematológicas: trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica

y hemolítica.

 Dermatológicas: fotosensibilidad (ver Reacciones adversas, Hipersensibilidad

para otras reacciones cutáneas).
DOSIS TOXICA
El ibuprofeno está contraindicado en pacientes con úlcera péptica activa y en
pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad (asma, rinitis o
urticaria) con el ibuprofeno, el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no
esteroideos.
El ibuprofen debe administrarse con precaución en los siguientes casos: Pacientes
que padezcan o tengan antecedentes de asma bronquial, ya que se ha notificado que
el ibuprofeno puede provocar broncospasmo en estos pacientes. Pacientes con
antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Pacientes con alteraciones renales,
hepáticas o cardiacas, ya que el uso de antiinflamatorios no esteroideos puede
producir deterioro de la función renal. En este tipo de pacientes debe utilizarse la dosis
más baja y monitorizarse la función renal. Pacientes con antecedentes de insuficiencia
cardiaca o hipertensión ya que se ha notificado asociación entre edema y
administración de ibuprofeno.
El ibuprofeno se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque
en los estudios de toxicología en animales no se han demostrado efectos
teratogénicos, se debería evitar, si es posible, el uso del ibuprofeno durante el
embarazo, y especialmente durante el tercer trimestre, por los conocidos efectos
cardiovasculares de los antiinflamatorios no esteroideos sobre el sistema
cardiovascular fetal (cierre del ductus arterioso). Aunque en los escasos estudios
disponibles hasta el momento las concentraciones del ibuprofeno que se excretan en
la leche materna son muy bajas, no se recomienda su uso durante la lactancia.

METAMIZOL
MECANISMO DE ACCION
El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo
prototipo es el piramidón. También se le conoce como dipirona.
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas
proinflamatorias al inhibir a la actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de
otros analgésicos no opiáceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el
metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Dolor agudo post-operatorio o post-traumático. Dolor de tipo cólico. Dolor de origen
tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.
PRESENTACION:
NOLOTIL cápsulas de 575 mg.(*)
NOLOTIL Ampollas : ampollas de 5 ml conteniendo 2 g de metamizol (*)
NOLOTIL supositorios infantiles

DOSIS
Las dosis usuales son las siguientes:
vía oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
vía parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por vía intramuscular profunda o
intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio médico, sin sobrepasar las 3
ampollas por día. En la indicación de dolor oncológico se utilizará 1/2 -1 ampolla cada
6-8 horas por vía oral, disuelta en naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante.
EFECTOS COLATERALES
El metamizol está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros
derivados pirazolónicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han
tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido
acetil-salicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). También está
contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congénita de
glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.
El tratamiento será interrumpido de forma inmediata si aparece algún signo o síntoma
sugestivo de anafilaxis (shock anafiláctico, dificultad para respirar, asma, rinitis, edema
angioneurótico, hipotensión, urticaria, erupción) o agranulocitosis (fiebre alta,
escalono, dolor de garganta, inflamación en boca, nariz o garganta, lesiones en
mucosa oral o genital). Deberá informarse a los pacientes sobre este particular antes
de comenzar el tratamiento, advirtiéndoles que suspendan el mismo y consulten a su
médico inmediatamente si presentan alguno de los síntomas anteriormente
mencionados. Dados los riesgos asociados al tratamiento con metamizol, deberá
valorarse cuidadosamente el balance beneficio-riesgo del tratamiento en comparación
con otras alternativas terapéuticas. Los pacientes que hayan experimentado una
reacción de hipersensibilidad al metamizol, no deben volver a ser reexpuestos al
mismo. En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (por ejemplo,
tratamiento citostático) sólo se administrará metamizol bajo vigilancia médica. El uso
de la ampolla bebida para la indicación de dolor oncológico no debería superar los 7
días.
La forma inyectable se debe administrar únicamente por vía intravenosa o
intramuscular profunda. La administración intraarterial por error puede producir
necrosis del área vascular distal. Deberá utilizarse con precaución en pacientes con
tensión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulación
inestable (por ejemplo, después de infarto de miocardio, lesiones múltiples, shock
incipiente).
CONTRAINDICACIONES
Si se administra de forma concomitante con ciclosporina, los niveles en sangre de
ciclosporina pueden ser reducidos, y por lo tanto deberán ser monitorizados. El
metamizol es metabolizado por oxidación mediante el citocromo CYP2D6. Algunos
fármacos que también son metabolizados por la misma vía, como la cimetidina,
pueden aumentar los niveles plasmáticos y la semi-vida de eliminación del metamizol.
Se desconoce el significado clínico de este hallazgo.
INTERACCIONES
La administración de metamizol puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas
y agranulocitosis Ambas reacciones pueden aparecer en cualquier momento después
de iniciado el tratamiento y no muestran relación con la dosis diaria administrada. El
riesgo de aparición de un shock anafiláctico parece ser mayor con las formas
parenterales. En raras ocasiones se ha observado disminución del número de
plaquetas en sangre. Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad en la piel y en
las membranas mucosas. Muy raramente se han descrito graves reacciones cutáneas
con aparición de ampollas, que incluso pueden amenazar la vida, y que implican
generalmente las membranas mucosas (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell).
En caso de que ocurran tales reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con
metamizol. En pacientes con fiebre alta y/o tras una inyección rápida, puede haber una
disminución de la tensión, sin signos de hipersensibilidad, que es dependiente de la
dosis. Se han descrito ocasionalmente problemas renales con inflamación,
disminución de la cantidad de orina y aumento de la excreción de proteínas con la
orina, principalmente en pacientes con depleción de volumen, en pacientes con
historia previa de insuficiencia renal o en casos de sobredosis. Puede producirse dolor
en el punto de inyección, especialmente tras la administración intramuscular. Después
de la administración de dosis muy altas de metamizol, puede producirse una
coloración roja de la orina, la cual desaparece al suspender el tratamiento.
TOXICIDAD
Se recomienda no administrar el preparado durante el primer y último trimestre de
embarazo. En el segundo trimestre sólo se utilizará una vez valorado el balance
beneficio/riesgo. Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna,
por lo que se debe evitar la lactancia durante las 48 horas después de su
administración.
 DICLOFENACO

MECANISMO DE ACCION
el mecanismo de acción del diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce por
completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-1
y COX-2) vías. El mecanismo de acción del diclofenac también puede estar
relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias tales como artritis
reumatoide, espondilolartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis. Reumatismo
extraarticular. Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota. Tratamiento
sintomático de la dismenorrea primaria. Tratamiento de inflamaciones y tumefacciones
postraumáticas.
PRESENTACION:
ARTROTEC Comp. entéricos
DICLOFENACO ALTER EFG Comp.
DICLOFENACO LEPORI Colirio 0,1%
DICLOFENACO LEPORI Comp. entéricos 50 mg
DICLOFENACO LEPORI Sup. 100 mg
DICLOFENACO MUNDOGEN FARMA EFG Comp. entéricos 50 mg
DICLOFENACO RUBIO Comp. 50 mg
DICLOFENACO RUBIO Sol. iny. 75 mg
DICLOFENACO RUBIO Sup. 100 mg
DOLO-NERVOBION Cáps. 50 mg
DOLOTREN Cáps. retard 100 mg
DOLOTREN Comp. disper. 46,5 mg
DOLOTREN Comp. entéricos 50 mg
DOLOTREN Gel 1%
DOLOTREN Sup. 100 mg
DOLO-diclofenac Comp. dispersable 50 mg
OCUBRAX Colirio #
Voltaren Amp. 75 mg
Voltaren COLIRIO MONODOSIS Sol. oft.
Voltaren COLIRIO Sol. oft. 0,1%
Voltaren Comp. entéricos 50 mg
Voltaren Comp. retard 100 mg, 75 mg
Voltaren EMULGEL Gel 10 mg/g
Voltaren Sup. 100 mg
DOSIS
Administración oral:
Adultos: en casos leves, así como en tratamientos prolongados se recomienda
administrar 75 mg-100 mg al día. La dosis máxima diaria inicial en el tratamiento con
diclofenac es de 100-150 mg. Resulta adecuada la administración en 2-3 tomas diarias
En la dismenorrea primaria, la dosis diaria, que deberá ajustarse individualmente, es
de 50-200 mg. Se administrará una dosis inicial de 50-100 mg y si es necesario se
aumentará en los siguientes ciclos menstruales. El tratamiento debe iniciarse cuando
aparezca el primer síntoma. Dependiendo de su intensidad, se continuará unos días.
Los comprimidos entéricos de diclofenac se tomarán enteros con líquido
preferentemente antes de las comidas.
Ancianos: la farmacocinética de diclofenac 50 mg Comprimidos entéricos no se altera
en los pacientes ancianos, por lo que no se considera necesario modificar la dosis ni la
frecuencia de administración. Sin embargo, al igual que con otro fármaco
antiinflamatorio no esteroideo, deberán adoptarse precauciones en el tratamiento de
estos pacientes, que por lo general son más propensos a los efectos secundarios, y
que tienen más probabilidad de presentar alteraciones de la función renal,
cardiovascular o hepática y de recibir medicación concomitante. En concreto, se
recomienda emplear la dosis eficaz más baja estos pacientes.
Niños: la seguridad y eficacia de diclofenac 50 mg Comprimidos entéricos no se ha
establecido en este grupo de pacientes, por lo que no se recomienda su uso en niños.

 Pacientes con alteración renal: en el uso de fármacos antiinflamatorios no

esteroideos en pacientes con insuficiencia renal conviene adoptar
precauciones.
 Pacientes con alteración hepática: aunque no se han observado diferencias
en el perfil farmacocinético, se aconseja adoptar precauciones en el uso de
fármacos antiinflamatorios.

EFECTOS COLATERALES
CONTRAINDICACIONES
El diclofenac en comprimidos entéricos no debe administrarse en los siguientes casos:
Pacientes con hipersensibilidad conocida al diclofenac o a cualquiera de los
excipientes.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac en comprimidos

entéricos está también contraindicado en pacientes en los que la administración de
ácido acetilsalicílico u otros fármacos con actividad inhibidora de la prostaglandina-
sintetasa haya desencadenado ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. Pacientes
que presenten sangrado gastrointestinal. Pacientes con diagnóstico de úlcera
gastrointestinal. Pacientes con enfermedad de Crohn. Pacientes con colitis ulcerosa.
Pacientes con antecedentes de asma bronquial. Pacientes con disfunción renal
moderada o severa. Pacientes con alteración hepática severa. Pacientes con
desórdenes de la coagulación o que se hallen recibiendo tratamiento con
anticoagulantes.
Advertencias: Las hemorragias o la ulceración/perforación gastrointestinales pueden
presentarse en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de alerta
o de historia previa y suelen tener consecuencias más graves en ancianos. En el caso,
raro, de que se produzca hemorragia o ulceración gastrointestinal en pacientes que
están siendo tratados con diclofenac, deberá interrumpirse el tratamiento. Al igual que
con otros antiinflamatorios no esteroideos, en casos raros, pueden aparecer
reacciones alérgicas, inclusive reacciones anafilácticas o anafilactoides, aunque no
haya habido exposición previa al fármaco. Al igual que otros antiinflamatorios no
esteroideos, diclofenac puede enmascarar los signos y síntomas de una infección
debido a sus propiedades farmacodinámicas.
Los comprimidos entéricos de diclofenac contienen lactosa y aunque se han descrito
casos de intolerancia en niños y adolescentes, la cantidad presente en esta
especialidad no es probablemente suficiente para provocarla.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de diclofenac Comprimidos entéricos en
niños, por lo que no se recomienda su uso en estos pacientes.
TOXICIDAD
Toxicidad: Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas tratadas con
diclofenaco sódico en dosis de hasta 2 mg/kg/día (0,2 veces la dosis máxima
recomendada en humanos) han puesto de manifiesto un aumento significativo en la
incidencia de tumores. Un estudio de carcinogenicidad de 2 años realizado en ratones
empleando diclofenaco sódico a dosis de hasta 0,3 mg/kg/día (0,014 veces la dosis
máxima humana recomendada) en los machos y 1 mg / kg / día (0,04 veces la dosis
máxima humana recomendad en las hembras no revelaron ningún potencial
oncogénico.
El diclofenac sódico no mostró actividad mutagénica en los ensayos in vitro de
mutación puntual en mamíferos (linfoma de ratón) y microorganismos (levaduras,
Ames) y sistemas de ensayo "in vitro" e "in vivo", incluyendo las pruebas de aberración
cromosómica en células de hámsters chinos.
El diclofenaco sódico administrado a ratas macho y hembra a 4 mg/kg/día (0,4 veces
la dosis máxima humana recomendada) no afectó a la fertilidad.

NAPROXENO
MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES TERAPEUTICAS
PRESENTACION:
DOSIS
EFECTOS COLATERALES
TOXICIDAD
CONTRAINDICACIONES