MANUAL DE ESTUDIO
Semana 2: FARMACOLOGIA 1.
Carrera: Técnico en Farmacia de Nivel Superior
Módulo: FARMACOLOGÍA 1
Total de horas del Módulo: 36 horas
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Índice
INTRODUCCIÓN ...................................................................................................................... 3
1. OBJETIVOS ...................................................................................................................... 3
1.1 Objetivo general. ..................................................................................................... 3
1.2 Objetivos específicos. .............................................................................................. 3
2. CONTENIDOS……………………………………………………………………………………………………………..4
2.1 Segunda Unidad: .................................................................................................... 4
2.1.1Vias de administración. Ventajas y desventajas. ................................................... 4
2.1.2 Absorción. Definición. Factores que la modifican. Biodisponibilidad .................... 9
2.1.3 Distribución. Factores que lo modifican. Volumen de distribución ………………….11
2.1.4 Metabolismo. Factores que lo modifican……………………………….………..…………….12
2.1.5 Excreción. factores que lo modifican. tiempo de semivida plasmática…………….14
3. ACTIVIDADES TEÓRICO-PRÁCTICAS .............................................................................. 17
3.1 Segunda Unidad. .................................................................................................... 17
4. REFERENCIAS ............................................................... 17¡Error! Marcador no definido.
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INTRODUCCIÓN
El desarrollo de las ciencias modernas y la invención del microscopio y diversas técnicas
experimentales han favorecido el desarrollo de la farmacología para mejorar la calidad de
vida del ser humano.
1. OBJETIVOS
1.1 Objetivo general.
Describir los principales conceptos utilizados en farmacología y definir la teoría del receptor
y sus interacciones que permiten la acción de los fármacos.
1.2 Objetivos específicos.
Define objetivos básicos de la farmacocinética como rama de farmacología.
Reconoce ventajas y desventajas de las vías de administración para los medicamentos.
Caracteriza los procesos ADME en relación a vías de administración.
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2. CONTENIDOS
2.1 Segunda Unidad: FARMACOLOGÍA GENERAL.
2.1.1 VIAS DE ADMINISTRACIÓN. VENTAJAS Y DESVENTAJAS. RELACIÓN CON
PROCESOS ADME
La farmacocinética es una rama de la farmacología que se encarga de estudiar la velocidad
con la que ocurren los procesos ADME, que experimenta un fármaco al ser administrado
en un ser humano.
PROCESOS ADME:
o Liberación + Absorción
o Distribución.
o Metabolismo.
o Excreción.
FIGURA 1: PROCESOS ADME EN EL ORGANISMO
FARMACOCINETICA Y SUS OBJETIVOS
[Link]
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Vías de administración: Es el lugar o punto de ingreso de un medicamento (también
de un fármaco al organismo).
Tabla nro1. Clasificación de vías de administración.
Punto de ingreso Vía principal Sub vías
TUBO DIGESTIVO ENTÉRICA -Sublingual
-Rectal
-Oral
EN TEJIDOS USANDO PARENTERAL -Intravenosa
UNA AGUJA -Intramuscular
HIPODÉRMICA -Subcutánea
-Intrarraquída-epidural
-Intraperitoneal
-otras
EN PIEL O CAVIDADES TÓPICA O LOCAL -Transdérmica (usando
semisólidos, cremas , ungüentos).
-Instilaciones ( gotas nasales,
óticas).
-Enjuagues bucales.
- Adminsitración vaginal o uretral.
EN LAS VÍAS INHALATORIA - Puffs
RESPIRATORIAS - Nebulizaciones
- Vaporizaciones
- Oxigenoterapia.
GLOBO OCULAR OFTÁLMICA NO - Adminsitrar colirios.
CONFUNDIR CON ocular
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Vías de administración. Ventajas y desventajas
ENTERICA ORAL:
Ventajas
Técnica sencilla, cómoda, no dolorosa y económica.
Es una vía segura, pues su administración no altera ninguna protección del cuerpo
como la piel en la vía parental. En casos de sobredosis, parte de la droga que
permanezca en el estómago puede eliminarse mediante lavado gástrico.
Permite la administración frecuente de fármacos, la administración ambulatoria y
la autoadministración.
Desventajas
El efecto del medicamento no aparece rápidamente, por lo que no puede emplearse
en casos de urgencias o cuando se requiera un efecto rápido.
Algunos medicamentos como los antiinflamatorios no esteroideos producen
irritación gástrica, lo que impide su empleo en algunos pacientes. Entre otras.
Patologías como los vómitos limitan su uso. También si la persona tiene dificultad
para deglutir, se encuentra inconsciente o no desea recibir el medicamento.
Presenta elevado metabolismo hepático de primer paso ( reducción en la
biodisponibilidad).
ENTÉRICA SUBLINGUAL
Ventajas
El efecto es más rápido e intenso comparado con la vía oral.
Técnica sencilla, cómoda y no dolorosa para el paciente.
Permite la autoadministración del medicamento.
Se evita el metabolismo de primer Paso hepático. (El fármaco va de las venas
sublinguales al arco aórtico, circulación sistémica)
Puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso.
Desventajas
Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes.
La característica como acidez, mal sabor y otras, no permiten que muchos
medicamentos se administren por esa vía.
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ENTÉRICA RECTAL
Ventajas
La absorción es más rápida que por vía oral, especialmente para las preparaciones
líquidas.
No es una vía dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la vía oral no
pudiera utilizarse, como es el caso de los medicamentos que se destruyen en el
estómago o intestino, casos que este órgano esté lesionado (gastritis o úlceras) y en
pacientes con vómitos o inconsistencia.
Desventajas
La absorción es irregular o incompleta.
No es cómoda como la vía oral.
En caso de hemorroide inflamada o fisura anal se impide su empleo.
En pacientes con diarreas no se puede usar.
PARENTERAL ENDOVENOSA:
Ventajas
Es la forma más precisa de administración de medicamentos.
Permite actuar rápidamente en las urgencias (hipertensivas, infartos, deshidratados,
personas graves)
Su administración no depende de la conciencia o juicio del paciente y es muy útil
cuando la vía oral no pude emplearse.
Admite grandes volúmenes de líquido y derivados de la sangre, hemoderivados.
Desventajas
Puede comportar algunos riesgos al establecer una vía de comunicación con el
exterior.
Es costosa, ya que requiere de un personal entrenado para su aplicación y de
condiciones asépticas, también es dolorosa
Requiere de condiciones de tonicidad(hipertónicas o isotónicas), esterilidad, asepsia
al administrarse.
Admite solamente soluciones salinas o suspensiones con pequeño tamaño de
partícula. NO ADMITE VEHÍCULOS OLEOSOS O EMULSIONADOS
PARENTERAL SUBCUTÁNEA:
Ventajas
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Se utiliza para administrar medicamentos emulsionados (insulina lenta). Se genera
depósito de liberación lenta.
Para administrar vacunas y generar un depósito de lenta liberación.
Desventajas
Es costosa ya que requiere de un personal entrenado para su aplicación.
Requiere de condiciones asépticas, también es dolorosa.
PARENTERAL INTRAMUSCULAR:
Ventajas
Permite el cumplimiento de la terapia farmacológica (pacientes con trastornos
mentales, adulto mayor, paciente inconsciente)
Es la forma más precisa de administración de medicamentos oleosos que no pueden
será administrados por vía Intravenosa (Hormonas). Se genera depósito de
liberación lenta.
Se puede utilizar en pacientes inconscientes.
Desventajas
Es costosa ya que requiere de un personal entrenado para su aplicación y de
condiciones asépticas, también es dolorosa
Puede comportar algunos riesgos al establecer una vía de comunicación con el
exterior.
Es costosa, ya que requiere de un personal entrenado para su aplicación y de
condiciones asépticas, también es dolorosa
Requiere de condiciones de tonicidad (hipertónica o isotónica), esterilidad, asepsia
al administrarse.
FIGURA 2: PROCESOS ADME. MODELO DE DOS COMPARTIMENTOS
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2.1.2 ABSORCIÓN: DEFINICIÓN. FACTORES QUE LA MODIFICAN.
ABSORCIÓN
Se define como el paso del fármaco a través de membranas biológicas hasta llegar a la
sangre sistémica.
Absorción en diferentes vías de administración.
La vía sublingual posee absorción más rápida, después rectal y la más lenta la
oral.
Las vías locales (tópica, oftálmica e inhalatoria tienen la menor absorción.
La vía intravenosa no posee absorción, pero manifiesta la mayor
biodisponibilidad de todas las vías.
La vía Intramuscular y subcutánea logran un depósito del fármaco para su
liberación prolongada del principio activo.
Factores que modifican proceso de absorción:
FACTORES FISIOLÓGICOS: Para una buena absorción: Motilidad intestinal, DEBE SER
LENTA, para alta absorción. Riego sanguíneo a tubo digestivo, debe ser alto. PH en el
sitio de absorción del fármaco: Mejor absorción de ácidos débiles en el estómago, bases
débiles mejor absorción en intestino, en estos casos se favorece la forma no disociada
del fármaco.
FACTORES PATOLÓGICOS: VÓMITOS, REFLUJO, DIARREAS, MALA ABSORCIÓN reducen
la absorción.
FACTORES AMBIENTALES y DE LA DIETA: ser metabolizado por enzimas del epitelio
(reduce absorción), competición por transportadores del epitelio (reduce absorción).
Administración con alimentos: alimentos que aumentan motilidad (calientes), reducen
absorción, alimentos alcalinos – reducen absorción de ácidos en el estómago, alimentos
ácidos--- reducen absorción intestinal de bases en intestino.
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Curvas de nivel plasmático. Es un sistema de representación que relaciona las variaciones
de la concentración plasmática de un fármaco en función del tiempo. El área total
comprendida bajo la curva de la gráfica es el parámetro más útil para valorar en términos
relativos la cantidad de fármaco que se ha absorbido desde el lugar de administración.
FIGURA 3: TIPOS DE CURVAS DE NIVEL PLASMÁTICO.
El área bajo la curva de perfil sanguíneo es importante porque relaciona el ABCiv con el
ABCo.
Biodisponibilidad.
El área bajo la curva ofrece una medida de la BIODISPONIBILIDAD del fármaco que se
administra EN UNA FORMA FARMACÉUTICA DADA.
BIODISPONIBILIDAD: Es la cantidad de fármaco que logra ser absorbido (en la vía EV es
máxima pues no está sujeta a absorción) y no es metabolizado antes de llegar a sangre
(eliminación presistémica o Metabolismo hepático de primer paso) es más frecuente en vía
extravasal entérica Oral.
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2.1.3 DISTRIBUCIÓN: DEFINICIÓN. FACTORES QUE LA MODIFICAN.
DISTRIBUCIÓN
Se define el reparto del fármaco dentro del compartimento plasmático y su reparto
hacia los tejidos (Compartimentos periféricos).
Factores que modifican proceso de Distribución:
FACTORES FISIOLÓGICOS: Para una buena distribución:
- Bajo contenido de albúminas (en embarazadas): reducen distribución y aumentan
cantidad de fármaco libre con posibilidad de efecto tóxico.
- Sobrepeso, aumento del tejido graso, reduce agua corporal total: en estos casos se
reduce la distribución del fármaco.
FACTORES PATOLÓGICOS:
Edema, derrame pleural y ascítico: Los edemas y los derrames pleurales y ascíticos
aumentan el volumen de distribución de los fármacos hidrosolubles y reducen el de
los liposolubles
Acidosis: La acidosis aumenta el acceso al SNC y al interior de las células de los ácidos
débiles (lo que aumenta su volumen de distribución) y reduce el de las bases débiles.
OBESIDAD: La obesidad reduce el volumen de distribución de los fármacos
hidrosolubles y aumenta el de los liposolubles.
Inflamación: Diversas circunstancias patológicas pueden alterar el acceso de los
fármacos a áreas concretas, como sucede cuando hay inflamación de las meninges.
Hipoalbuminemia: de causa patológica, ejemplo en malnutrición o problemas
renales: BAJO CONTENIDO DE ALBÚMINAS): reducen distribución y aumentan
cantidad de fármaco libre con posibilidad de efecto tóxico.
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Distribución en áreas regionales.
• Son importantes las propiedades fisicoquímicas del fármaco
• Depende de la vía de administración
• Depende del Sitio de absorción: pH, irrigación, presencia de transportadores
• Características importantes del fármaco: Tamaño y forma molecular. Solubilidad en
el sitio de absorción. Grado de ionización. Liposolubilidad relativa.
Volumen de distribución aparente.
Relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con su concentración (C) en la sangre o
el plasma. También se define como el líquido corporal (agua) en el cual el F se disuelve
aparentemente. Describe el proceso de distribución
Vd= Dosis (mg/kg)/ Concentración plasmática (mg/L)= D/Co.
SI VD < 0,1 L/kg o menor a 5 litros, Significa: que el fármaco se distribuye POCO
(permanece en el Compartimento central) no llega a tejidos periféricos son fármacos que
se unen a PP y su transferencia a los tejidos está restringida. Ej: Piroxicam Vd= 0.14
SI VD > 0,6 L/kg, o mayor a 42 litros. Significa: que el fármaco se distribuye AMPLIAMENTE
A LOS TEJIDOS (ABANDONA el Compartimento central). La concentración en los tejidos
será alta y en el plasma baja. Esto se corresponde con fármacos liposolubles como la
Claritromicina Vd= 2.6
2.1.4 METABOLISMO: DEFINICIÓN.
METABOLISMO
BIOSTRANSFORMACIÓN que ejercen las enzimas (fundamentalmente en el hígado),
generando la modificación de la molécula del fármaco.
Objetivos del metabolismo:
1. Obtener un metabolito inactivo (más hidrosoluble y eliminable por la orina).
2. Activar profármaco: resultado del metabolismo son metabolitos activos, ejemplo:
omeprazol.
3. Otros: se pueden obtener metabolitos tóxicos.
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Tabla nro2. Clasificación de las reacciones del metabolismo.
TIPO DE EJEMPLO DE MODIFICACIONES EN EL RESULTADO DE LA
REACCIÓN FARMACO REACCION Y VIA DE
EXCRECIÓN
FASE 1 Se realizan cambios puntuales ( Se obtienen metabolitos
funcionalización) en la molécula del fármaco: inactivos, polares y más
hidrólisis, oxidación, reducción, desalquilación solubles en la orina.
y desaminación. Eliminación renal.
FASE 2 Se produce en fármacos de gran tamaño Se obtienen metabolitos
molecular: penicilinas, macrólidos como inactivos y activos.
eritromicina. Eliminación hepatobiliar.
Se produce una CONJUGACIÓN del fármaco
con un metabolito del organismo: Acido
Glucurónico, Sulfónico, Glutatión,
aminoácidos. Se incluye la acetilación y
metilación repetida de fármacos
Conceptos relacionados con el metabolismo de fármacos:
Metabolismo de primer paso: Proceso que experimentan fármacos que se absorben en
estómago e intestino al pasar por el hígado, antes de su llegada a la circulación sistémica.
Eliminación pre-sistémica: Es el metabolismo del fármaco en el momento en que es
absorbido o atraviesa epitelios (membranas), en los epitelios que posean enzimas capaces
de biotransformar (alveolar, de los capilares y epitelios del tubo digestivo, epitelio renal
incluso)
Circulación enterohepática: Ocurre en fármacos que sufren metabolismo hepático fase 2,
el fármaco se elimina por la bilis, llega al intestino y se reabsorbe llegando nuevamente al
hígado.
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FACTORES QUE LA MODIFICAN.
FACTORES FISIOLÓGICOS:
Edad: Niños pequeños y adulto mayor (edades extremas) poseen bajo ritmo de
metabolismo hepático: Resultado: la dosis es excesiva y aumentará la cantidad de
fármaco no metabolizado con riesgo de toxicidad. SE REDUCE EL METABOLISMO.
- Alto riesgo sanguíneo al hígado. AUMENTA EL METABOLISMO.
- Genética: individuos que posean enzimas hepáticas que metabolizan rápidamente o
más lentamente el fármaco: Resultado se requiere mayor dosis del fármaco. DISMINUR
O AUMENTAR EL METABOLISMO.
FACTORES PATOLÓGICOS: Patologías hepáticas, hepatitis, cirrosis, hígado graso,
obstrucción de las vías biliares. REDUCEN EL METABOLISMO.
FACTORES AMBIENTALES: efecto de inductores del metabolismo (aumentan el
metabolismo, ejemplo fenobarbital, rifampicina, hierba de san juan, producto natural),
inhibidores: reducen el metabolismo (eritromicina, ketoconazol, jugo de pomelo).
2.1.5 EXCRECIÓN: DEFINICIÓN.
EXCRECIÓN
Salida de la molécula del fármaco del organismo mediante un fluido que no retorna al
mismo (orina, heces, sudor, lágrimas, leche materna).
FACTORES QUE MODIFICAN EL PROCESO DE EXCRECIÓN.
FACTORES FISIOLÓGICOS: elevan excreción:
Embarazo: elevada filtración renal.
Alto riesgo sanguíneo al riñón.
El PH de la orina: En orina ácida se eliminan mejor fármacos bases débiles, en orina
alcalina se elimina más los ácidos débiles. Se favorece la forma disociada que es más
soluble en la orina.
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FACTORES PATOLÓGICOS: Patologías renales: infecciones renales, cálculos renales,
insuficiencia renal.
ACLARAMIENTO RENAL.
El aclaramiento implica el proceso de eliminación por un órgano, generalmente se considera
el aclaramiento renal de una sustancia.
Se define como el volumen de plasma que es depurado/purificado de la sustancia (fármaco)
por un órgano determinado por la unidad de tiempo (L/H, Ml/min). Se toma como
referencia el aclaramiento de creatinina: 120 mililitros / minuto.
El aclaramiento total es la suma de los aclaramientos de cada órgano individual. Como
los principales órganos de eliminación son el hígado y el riñón se considera el
aclaramiento total la suma de los aclaramientos de estos dos órganos.
TIEMPO DE SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN.
TIEMPO DE SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN (SEMIVIDA BIOLÓGICA) T½. : Se define como el
tiempo que transcurre desde que la concentración plasmática máxima (Cp máx) se reduce
a la mitad. DESCRIBE EL PROCESO DE EXCRECIÓN.
Importancia: permite determinar la posología a utilizar en un tratamiento PUES
DETERMINA EL intervalo de dosificación: Permite determinar cuánto tarda un fármaco en
eliminarse del organismo, nos permite establecer intervalos de administración. Los
medicamentos no tendrán efecto farmacológico 2 ó 3 tiempo de vida media después de la
última dosis.
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FIGURA 4: PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS EN UNA CURVA DE NIVEL PLASMÁTICO.
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3. ACTIVIDADES TEÓRICO-PRÁCTICAS
3.1 Defina los objetivos de la farmacocinética.
3.2 ¿Qué factores modifican los procesos de absorción y distribución?
3.3 La morfina es un analgésico más potente el cual genera dos metabolitos
activos. 2,3-derivado glucurónico y 6- derivado glucurónico. Explique: ¿qué
importancia tiene el proceso ADME de metabolismo hepático?
3.4 La penicilina benzatina tiene una semivida plasmática de 14 días. Sobre
este fármaco defina: ¿A qué se le denomina semivida plasmática?.
4. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
o Florez J Armijo A. y Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ta Edición. Edición
Elsevier-Masson. 2014.
o Brunton L, Chabner, B y Knollmann B. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas
de la terapéutica. México.D.F. McGraw Hill. 2012.
o Katzung B, Masters S, Trevor A. Farmacología Básica y Clínica. McGraw Hill. 2010.
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