Clonazepam
Clonazepam
GENERALIDADES
El clonazepam es una benzodiazepina de acción prolongada
1.
con un inicio intermedio que se usa comúnmente para tratar
los trastornos de pánico, la ansiedad severa y las
convulsiones.
Actúa sobre el sistema nervioso central, con propiedades
ansiolíticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes,
hipnóticas y estabilizadoras del estado de ánimo. Se utiliza
como antiepiléptico, es particularmente útil en el tratamiento
de crisis de ausencia y ausencias atípicas, y altamente
efectivo en cualquier desorden de ansiedad.
VIAS DE
2. ADMINISTRACIÓN
E l c l o n az epam ú n i c a m e n t e s e p u ed e
adm i n i s t rar po r v í a o r a l
FORMAS
3. FARMACEUTICAS
L a f o rm a de pre s e n t a c i ó n d e l c l on az ep am
s e da en : t able t a s , t a b l e t a s d e
des i n t eg rac i ó n o r a l y e n g o t as .
ABSORCIÓN
C l o n az epam s e a b s o r b e r á p i damen t e y c as i p or
4.
c o m pl et o des pu é s d e l a a d m i n i s t rac i ón oral en forma
de t abl et as . L a s c o n c e n t r a c i on es p l as mát i c as
m áx i m as de c lo n a z e p a m a d mi n i s t rad o p or v í a oral s e
al c an z an en t re 1 y 4 h o r a s y l a v i d a med i a d e
ab s o rc i ó n as o c i a d a e s d e a p r o xi mad amen t e 2 5
m i n u t o s . L a bi o d i s p o n i b i l i d ad ab s ol u t a es d e
apro xi m adamen t e e l 9 0 % , p ero c on d i feren c i as
s u s t an c i almen t e g r a n d e s e n t re l os i n d i v i d u os
DISTRIBUCIÓN
5. E l c l o n az epam s e d i s t r i b u y e m u y
rápi damen t e a v a r i o s ó r g a n o s y t ej i d os
c o rpo rales c o n c a p t a c i ó n p r e feren c i al p or
l as es t ru c t u ras c e r e b r a l e. S e h a
do c u men t ado qu e e l v o l u m e n ap aren t e d e
di s t ri bu c i ó n es d e a p r o x i m a d amen t e 3 l / kg
METABOLISMO
6. El cl onazepam se met abol i za pr i nci pal ment e en el hí gado. Las
ví as met aból i cas i ncl uyen l a hi dr oxi l aci ón, l a r educci ón de l os
gr upos ni t r o a gr upos ami no y l a adi ci ón de acet at o al gr upo
ami no. En par t i cul ar , el cl onazepam s e met abol i za ext ens ament e
por r educci ón a 7- ami no- cl onazepam y por N- acet i l aci ón a 7-
acet ami do- cl onazepam . Tambi én s e pr oduce hi dr oxi l aci ón en l a
posi ci ón C- . El ci t ocr omo hepát i co P450 3A4 es t á i mpl i cado en l a
ni t r or r educci ón de cl onazepam a met abol i t os f ar macol ógi cament e
i nact i vos .
EXCRECIÓN
7.
Apro xi m adamen t e e l 5 0 - 7 0 % d e u n a d os i s d e c l on az ep am se ex creta en la
o ri n a y el 10- 3 0 % s e e x c r e t a en l as hec es c omo met ab ol i t os 12 , 14 . L a
exc rec i ó n de c l o n a z e p a m i n a l t erad o en l a ori n a s u el e s er i nferi o r a l 2 % d e
l a do s i s admi n i s t r a d a 12 , 14 . L o s m et abo li t o s d e c l o n a z ep am es t án
pres en t es en la o r i n a c o m o c o mp u es t os t an t o l i b res c omo co nj u g a d o s
( g l u c u ró n i do y s u l f a t o )