AGONISTAS ADRENÉRGICOS/CATECOLAMINÉRGICOS: SIMPATICOMIMÉTICOS
Tipo de Fármaco/ Mecanismo de Efecto Usos Clínicos RAMS Contraindicaciones
Fármaco Molécula acción
Farmacológica
Potente estimulante Corazón (β1): Se usan en las Taquicardia CARDIÓPATAS:
αyβ ↑frecuencia cardíaca UCI, en paciente sinusal y Por ser
Receptores β más sinusal sen situaciones arritmias (β) cardioestimulante e
sensibles. ↑velocidad de conducción críticas: Fenómenos hipertensor, hay que
↑fuerza de contracción hipotensión necróticos locales tener mucha
vasoconstricción y ↑ Vasos: shock por precaución en
frecuencia cardiaca. Arteriolas musculares y Cardiogénico, vasoconstricción pacientes cardiópatas
Broncodilatación. coronarias (β2): anafiláctico Hemorragias por riesgo de
Vasodilatación a dosis broncoespasmo cerebrales por arritmias, hipertensión
Farmacocinética: bajas severo hipertensión y angina en pacientes
Mala absorción vía Arteriolas de piel, parada cardíaca Adrenalina: con c. isquémica
oral mucosas y área bradicardia estimulación del DIABÉTICOS: Por el
Metabolismo por esplácnica (α1 y 2): SNC: intranquilidad, efecto
COMT y MAO*. vasoconstricción a Deben ansiedad, cefalea, hiperglucemiante,
Adrenalina y dosis altas administrarse con palidez, cuidado en pacientes
noradrenalina Músculo liso: monitorización palpitaciones, diabéticos
también captadas Músculo liso continua del dificultad HIPERTIROIDEOS: n el
por terminaciones bronquial(β2): potente electro respiratoria hipertiroidismo
sinápticas→ broncodilatación cardiograma, aumenta
semivida de pocos Útero grávido a tensión arterial, Isoprenalina: notablemente la
minutos término: reduce presión venosa Enrojecimiento de respuesta adrenérgica
contracciones central, gasto cara e hipotensión EPILEPSIA
Vía subcutánea se Vejiga urinaria: relaja cardiaco y EMBARAZO: En el
absorben bien detrusor (β) y contrae diuresis embarazo por el riesgo
Adrenalina α y β
isoprenalina y esfínter (α) hipertensor, con
adrenalina, con Iris(α): contrae Adrenalina riesgo de desarrollar
acción muy rápida y músculo radial→ tópica: eclampsia
corta midriasis Hemorrgias en
Tracto gastrointestinal piel y mucosa
(β): acción relajadora
Efectos metabólicos
(producción de AMPc):
Hepatocito(β): ↑
vasoconstricción (↑ A dosis habituales no
TA) actividad β2
Actividad β1 cardíaca
intensa: similar a
Noradrenalina α y β1.
adrenalina
Potente activador α:
vasoconstricción
No β2
intensa en piel,
mucosas y área
esplácnica
Acciones metabólicas
similar a adrenalina
Pocas acciones
centrales por atravesar
mal la BHE
vasoconstricción/ (dependiendo de la dosis)
Dopamina α y
vasodilatación Efecto β1 a Dosis
↑ FC intermedias (2-4
β
↑ fuerza contracción microg/kg/min)
cardiaca: Efecto α1 a Dosis altas
inotropismo+ (4-5 microg/kg/min)
inotrópico más Activa β1 y β2
potente del grupo Estimulación cardíaca y
↑ FC vasodilatación de
vasodilatación. amplios territorios
Isoprenalina
↑[Link]ólica y ↓
[Link]ólica
↑la [Link] y
pequeña ↓[Link]
media
En bronquios, útero y
metabolismo es similar
a adrenalina
Efecto β1 a Dosis intermedias (2-4 microg/kg/min)
Efecto α1 a Dosis altas (4-5 microg/kg/min)
↑ FC
Tipo de Fármaco/ Mecanismo de acción Usos Clínicos RAMS Contraindicaciones
Fármaco Molécula Farmacológica
Fenilefrina Acción preferente sobre α1 MIDRIÁTICO: NECROSIS LOCAL
(sistémico y adrenoceptores: En exploraciones
tópico) vasoconstricción intensa oftalmológicas HEMORRAGIAS por HTA
↑presión arterial
vasoconstricción a nivel
conjuntival→descongestión
AGONISTAS α
conjuntival
Vías de administración oral y
tópica en mucosas
Fenilpropanol Acción α-1 adrenérgica descongestión de Congestión de rebote por
amina vasoconstrictores de acción local mucosas respiratorias y vasodilatación
Agonistas α1
(sistémico) en mucosas y en ojo ojo en cuadros gripales Riesgo de efecto rebote y
Oximetazolina de producir una rinitis
(vía nasal) atrófica: como
precaución usarlos cortos
períodos, 3-5 día
Clonidina Acción vasoconstrictora local Indicado en HTA (v.o.)
Vía sistémica→ hipotensión
paradójica mediante
interacción con centros
vasomotores del encéfalo.
Actúa en SNC provocando ↓ de
la descarga simpática y ↓ de
Agonista α2
resistencias periféricas,
resistencia vascular renal, FC y
TA.
Dobutamina Estimula actividad cardíaca. Se usa en las UCI, en Más frecuentes por
Actividad inotropa > cronotropa paciente sen situaciones vía oral o parenteral
Inotropa: ↑↑contractilidad críticas: TAQUICARDIA
cardíaca hipotensión SINUSAL, ARRITMIAS
Cronotropa: ↑ FC shock, (β1)
broncoespasmo severo, Los más frecuentes:
Agonista β1
Cierta acción β2 vasodilatadora parada cardíaca nerviosismo, temblor
fino muscular,
Primer paso hepático Deben administrarse intranquilidad
Metabolismo intestinal rápido con monitorización Vasodilatación y
Atraviesan mal la BHE continua del electro disminución de la
Vías SC, IV lenta, inhalatoria cardiograma, tensión presión arterial con
Metabolismo por COMT* y MAO arterial, presión venosa taquicardia refleja
central, gasto cardiaco y A dosis altas pueden
diuresis estimular receptores
AGONISTAS β
Salbutamol [Link] y V. Inhalada BRONCODILATADORES beta 1
Agonistas
Fenoterol Salbutamol: hasta 6 horas Efectos metabólicos:
β2
Terbutalina Fenoterol: hasta 6 horas+potente aumento de glucosa,
Formoterol Terbutalina: hasta 6 horas lactato (hiperglucemia
Salmeterol Formoterol: hasta 12 horas β2)
Salmeterol: hasta 12 horas
Primer paso hepático
Metabolismo intestinal rápido
Atraviesan mal la BHE
Vías SC, IV lenta, inhalatoria
Metabolismo por COMT* y MAO
Clenbuterol DOPAJE: por mayor
disponibilidad de
energía muscular y
acumulación de
proteínas
Ritodrina para inhibición de las
contracciones uterinas
en embarazo a término
Efedrina ✓ Activa receptores α y β En asociaciones con Estimulación del SNC
✓Estimula liberación de otros fármacos con
catecolaminas (taquifilaxia) fines broncodilatadores
✓ Atraviesa BHE (acción o descongestivos por
vía sistémica o tópica
SIMPATICOMIMÉTICOS MIXTOS
anfetamínica)
✓ Útil por vía oral Estimula la
Anfetamina y Derivados: Metanfetamina y TDA E HIPERACTIVIDAD Estimulación del SNC
Metanfetamina Metilfenidato Cuadros psicóticos
Efectos similares a la dependencia
adrenalina
Estimulación central
produciendo insomnio
Penetración rápida en la BHE:
↑ la vigilia, nivel de alerta y la
capacidad de concentración y
memoria
Actúan en sistemas
noradrenérgicos y
dopaminérgicos
Activación generalizada SNC
Administración crónica
produce dependencia
Acción prolongada:
Forzar su eliminación:
acidificar el pH orina porque
es un Fx básico
Primer paso hepático
Metabolismo intestinal rápido
SIMPATICOMIMÉTICOS ALFA O BETA1.
Agonistas alfa 1:
Fenilefrina (sistémico y tópico)
Oximetazolina (vía nasal)
Fenilpropanolamina (sistémico)
Agonistas alfa 2:
Clonidina
Agonistas beta 1:
Dobutamina
Agonistas beta 2:
Salbutamol
Terbutalina
Clebuterol
Ritodrina
SIMPATICOMIMÉTICOS MIXTOS
Efedrina
Anfetamina y metanfetamina: acción mixta y central. Atraviesan la BHE y actúan también en SNC
Corazón (β1):
↑frecuencia cardíaca sinusal
↑velocidad de conducción
↑fuerza de contracción
SN