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Agonistas Adrenérgicos: Mecanismos y Usos

Este documento describe diferentes agonistas adrenérgicos y catecolaminérgicos, incluyendo su mecanismo de acción, efectos y usos clínicos. La adrenalina y noradrenalina actúan sobre receptores alfa y beta causando estimulación cardíaca, vasoconstricción e hipertensión. La dopamina tiene efectos dependiendo de la dosis, estimulando receptores beta a dosis bajas e intermedios o alfa a dosis altas. La isoprenalina estimula receptores beta1 y beta2 causando estimulación cardíaca y

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Agonistas Adrenérgicos: Mecanismos y Usos

Este documento describe diferentes agonistas adrenérgicos y catecolaminérgicos, incluyendo su mecanismo de acción, efectos y usos clínicos. La adrenalina y noradrenalina actúan sobre receptores alfa y beta causando estimulación cardíaca, vasoconstricción e hipertensión. La dopamina tiene efectos dependiendo de la dosis, estimulando receptores beta a dosis bajas e intermedios o alfa a dosis altas. La isoprenalina estimula receptores beta1 y beta2 causando estimulación cardíaca y

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AGONISTAS ADRENÉRGICOS/CATECOLAMINÉRGICOS: SIMPATICOMIMÉTICOS

Tipo de Fármaco/ Mecanismo de Efecto Usos Clínicos RAMS Contraindicaciones


Fármaco Molécula acción
Farmacológica
Potente estimulante Corazón (β1): Se usan en las  Taquicardia CARDIÓPATAS:
αyβ ↑frecuencia cardíaca UCI, en paciente sinusal y Por ser
Receptores β más sinusal sen situaciones arritmias (β) cardioestimulante e
sensibles. ↑velocidad de conducción críticas:  Fenómenos hipertensor, hay que
↑fuerza de contracción hipotensión necróticos locales tener mucha
vasoconstricción y ↑ Vasos: shock por precaución en
frecuencia cardiaca.  Arteriolas musculares y Cardiogénico, vasoconstricción pacientes cardiópatas
Broncodilatación. coronarias (β2): anafiláctico  Hemorragias por riesgo de
Vasodilatación a dosis broncoespasmo cerebrales por arritmias, hipertensión
Farmacocinética: bajas severo hipertensión y angina en pacientes
Mala absorción vía  Arteriolas de piel, parada cardíaca Adrenalina: con c. isquémica
oral mucosas y área bradicardia estimulación del DIABÉTICOS: Por el
Metabolismo por esplácnica (α1 y 2): SNC: intranquilidad, efecto
COMT y MAO*. vasoconstricción a Deben ansiedad, cefalea, hiperglucemiante,
Adrenalina y dosis altas administrarse con palidez, cuidado en pacientes
noradrenalina Músculo liso: monitorización palpitaciones, diabéticos
también captadas  Músculo liso continua del dificultad HIPERTIROIDEOS: n el
por terminaciones bronquial(β2): potente electro respiratoria hipertiroidismo
sinápticas→ broncodilatación cardiograma, aumenta
semivida de pocos  Útero grávido a tensión arterial, Isoprenalina: notablemente la
minutos término: reduce presión venosa Enrojecimiento de respuesta adrenérgica
contracciones central, gasto cara e hipotensión EPILEPSIA
Vía subcutánea se  Vejiga urinaria: relaja cardiaco y EMBARAZO: En el
absorben bien detrusor (β) y contrae diuresis embarazo por el riesgo
Adrenalina α y β

isoprenalina y esfínter (α) hipertensor, con


adrenalina, con  Iris(α): contrae Adrenalina riesgo de desarrollar
acción muy rápida y músculo radial→ tópica: eclampsia
corta midriasis Hemorrgias en
 Tracto gastrointestinal piel y mucosa
(β): acción relajadora
Efectos metabólicos
(producción de AMPc):
 Hepatocito(β): ↑
vasoconstricción (↑  A dosis habituales no
TA) actividad β2
 Actividad β1 cardíaca
intensa: similar a

Noradrenalina α y β1.
adrenalina
 Potente activador α:
vasoconstricción

No β2
intensa en piel,
mucosas y área
esplácnica
 Acciones metabólicas
similar a adrenalina
 Pocas acciones
centrales por atravesar
mal la BHE
vasoconstricción/ (dependiendo de la dosis)
Dopamina α y

vasodilatación  Efecto β1 a Dosis


↑ FC intermedias (2-4
β

↑ fuerza contracción microg/kg/min)


cardiaca:  Efecto α1 a Dosis altas
inotropismo+ (4-5 microg/kg/min)
inotrópico más  Activa β1 y β2
potente del grupo  Estimulación cardíaca y
↑ FC vasodilatación de
vasodilatación. amplios territorios

Isoprenalina
 ↑[Link]ólica y ↓
[Link]ólica
 ↑la [Link] y
pequeña ↓[Link]
media
 En bronquios, útero y
metabolismo es similar
a adrenalina
Efecto β1 a Dosis intermedias (2-4 microg/kg/min)
Efecto α1 a Dosis altas (4-5 microg/kg/min)

↑ FC
Tipo de Fármaco/ Mecanismo de acción Usos Clínicos RAMS Contraindicaciones
Fármaco Molécula Farmacológica
Fenilefrina Acción preferente sobre α1 MIDRIÁTICO: NECROSIS LOCAL
(sistémico y adrenoceptores: En exploraciones
tópico)  vasoconstricción intensa oftalmológicas HEMORRAGIAS por HTA
 ↑presión arterial
 vasoconstricción a nivel
conjuntival→descongestión
AGONISTAS α

conjuntival
Vías de administración oral y
tópica en mucosas
Fenilpropanol Acción α-1 adrenérgica descongestión de Congestión de rebote por
amina vasoconstrictores de acción local mucosas respiratorias y vasodilatación
Agonistas α1

(sistémico) en mucosas y en ojo ojo en cuadros gripales Riesgo de efecto rebote y


Oximetazolina de producir una rinitis
(vía nasal) atrófica: como
precaución usarlos cortos
períodos, 3-5 día
Clonidina  Acción vasoconstrictora local Indicado en HTA (v.o.)
 Vía sistémica→ hipotensión
paradójica mediante
interacción con centros
vasomotores del encéfalo.
 Actúa en SNC provocando ↓ de
la descarga simpática y ↓ de
Agonista α2

resistencias periféricas,
resistencia vascular renal, FC y
TA.

Dobutamina Estimula actividad cardíaca. Se usa en las UCI, en  Más frecuentes por
Actividad inotropa > cronotropa paciente sen situaciones vía oral o parenteral
Inotropa: ↑↑contractilidad críticas:  TAQUICARDIA
cardíaca hipotensión SINUSAL, ARRITMIAS
Cronotropa: ↑ FC shock, (β1)
broncoespasmo severo,  Los más frecuentes:
Agonista β1

Cierta acción β2 vasodilatadora parada cardíaca nerviosismo, temblor


fino muscular,
Primer paso hepático Deben administrarse intranquilidad
Metabolismo intestinal rápido con monitorización  Vasodilatación y
Atraviesan mal la BHE continua del electro disminución de la
Vías SC, IV lenta, inhalatoria cardiograma, tensión presión arterial con
Metabolismo por COMT* y MAO arterial, presión venosa taquicardia refleja
central, gasto cardiaco y  A dosis altas pueden
diuresis estimular receptores
AGONISTAS β

Salbutamol [Link] y V. Inhalada BRONCODILATADORES beta 1


Agonistas

Fenoterol Salbutamol: hasta 6 horas  Efectos metabólicos:


β2

Terbutalina Fenoterol: hasta 6 horas+potente aumento de glucosa,


Formoterol Terbutalina: hasta 6 horas lactato (hiperglucemia
Salmeterol Formoterol: hasta 12 horas β2)
Salmeterol: hasta 12 horas

Primer paso hepático


Metabolismo intestinal rápido
Atraviesan mal la BHE
Vías SC, IV lenta, inhalatoria
Metabolismo por COMT* y MAO

Clenbuterol DOPAJE: por mayor


disponibilidad de
energía muscular y
acumulación de
proteínas
Ritodrina para inhibición de las
contracciones uterinas
en embarazo a término
Efedrina ✓ Activa receptores α y β En asociaciones con Estimulación del SNC
✓Estimula liberación de otros fármacos con
catecolaminas (taquifilaxia) fines broncodilatadores
✓ Atraviesa BHE (acción o descongestivos por
vía sistémica o tópica
SIMPATICOMIMÉTICOS MIXTOS

anfetamínica)
✓ Útil por vía oral Estimula la
Anfetamina y  Derivados: Metanfetamina y TDA E HIPERACTIVIDAD Estimulación del SNC
Metanfetamina Metilfenidato Cuadros psicóticos
 Efectos similares a la dependencia
adrenalina
 Estimulación central
produciendo insomnio
 Penetración rápida en la BHE:
↑ la vigilia, nivel de alerta y la
capacidad de concentración y
memoria
 Actúan en sistemas
noradrenérgicos y
dopaminérgicos
 Activación generalizada SNC
 Administración crónica
produce dependencia
 Acción prolongada:
 Forzar su eliminación:
acidificar el pH orina porque
es un Fx básico
Primer paso hepático
Metabolismo intestinal rápido

SIMPATICOMIMÉTICOS ALFA O BETA1.


Agonistas alfa 1:
Fenilefrina (sistémico y tópico)
Oximetazolina (vía nasal)
Fenilpropanolamina (sistémico)

Agonistas alfa 2:
Clonidina

Agonistas beta 1:
Dobutamina
Agonistas beta 2:
Salbutamol
Terbutalina
Clebuterol
Ritodrina

SIMPATICOMIMÉTICOS MIXTOS
Efedrina
Anfetamina y metanfetamina: acción mixta y central. Atraviesan la BHE y actúan también en SNC

Corazón (β1):
↑frecuencia cardíaca sinusal
↑velocidad de conducción
↑fuerza de contracción

SN

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