ANESTÉSICOS

OBJETIVOS
• Conocer los anestésicos locales según su clasificación.
• Citar los diferentes tipos de anestesia utilizados en la clínica, así como
los anestésicos locales más utilizados en cada una de ellas.
• Exponer el porqué del uso de los anestésicos locales junto con
vasoconstrictores y la asociación de bicarbonato.
• Identificar los efectos adversos de los anestésicos locales y los
cuidados que enfermería debe tener en cuenta para detectarlos y/o
tratarlos.
• Conocer qué advertencias se tienen que dar al paciente según el tipo
de anestesia local que reciba (signos de toxicidad, precauciones, etc.)
Anestesia local

• Se conoce como anestesia local a • En la anestesia local se utilizan los

aquella que produce una pérdida anestésicos locales que previenen
de sensibilidad de una parte del o alivian el dolor al interrumpir la
cuerpo, sin llegar a perder la conducción nerviosa.
conciencia o producirse trastorno • Sus principales ventajas son que su
del control central de las funciones acción es reversible y su
vitales. administración va seguida de una
• Este tipo de anestesia evita las recuperación completa de la
perturbaciones fisiológicas de la función del nervio, sin presentar
anestesia general y puede secuelas en las fibras o en las
modificar de forma beneficiosa las células nerviosas
reacciones neurofisiológicas al
dolor y al estrés.
Atendiendo a su estructura química se clasifican en dos grupos:

a) anestésicos con enlace éster

(cocaína, benzocaína,
procaína, tetracaína y
clorprocaína),
b) anestésicos con enlace amida
(lidocaína, mepivacaína,
bupivacaína, etidocaína,
prilocaína, dibucaína,
ropivacaína y articaína).
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS
LOCALES
• Bloquean la conducción nerviosa
puesto que se depositan cerca
del nervio, fijándose sobre los
canales de sodio impidiendo
tanto el inicio como la
propagación del impulso
nervioso.
• Su acción, por lo general, se
limita a la zona de aplicación y es
reversible, con recuperación
completa de la función del
nervio sin pruebas de lesión de
las fibras o células nerviosas.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
• Producen una anestesia más rápida, de
mayor duración y más extensa (lidocaína,
etidocaína y mepivacaína) o bien
producen una anestesia de larga duración
y acción más prolongada, aumentando su
mayor tendencia al bloqueo sensitivo que
al motor (bupivacaína).
• El bloqueo de las aferencias nerviosas
produce alivio completo del dolor,
abolición de la respuesta al estrés,
prevención de efectos
cardiorrespiratorios adversos al dolor y
aumento del flujo sanguíneo en la zona
bloqueada.
• Además, carece de efectos centrales,
como la sedación y depresión
respiratoria.
FARMACOCINÉTICA
• Absorción. Viene determinada por la zona de
inyección (niveles mayores en los bloqueos
intrapleurales o intercostales, seguido del
espacio epidural, el plexo braquial y, por
último, el tejido subcutáneo), asociación al
vasoconstrictor (disminuye la velocidad de
absorción), anestésico que se utilice (p. ej., la
lidocaína se absorbe con mayor rapidez que la
prilocaína, mientras que la bupivacaína se
absorbe más rápido que la etidocaína) y
concentración de la dosis que se administre,
así como la velocidad de la inyección (a mayor
velocidad produce mayores concentraciones
plasmáticas).
• Distribución. Se distribuyen a través de todos
los tejidos y órganos (a mayor perfusión
presentan concentraciones más elevadas).
Todos atraviesan la barrera hematoencefálica
en proporción a su liposolubilidad.
• Metabolismo. Varía según su clasificación
química; así, nos encontramos que los de tipo
éster se metabolizan rápidamente en el
plasma, por acción de la seudocolinesterasa
plasmática (dando lugar a metabolitos
inactivos, potencialmente tóxicos y
alergizantes, principalmente PABA), y el tipo
amidas, que experimentan degradación
enzimática, especialmente en el hígado,
dando lugar a metabolitos activos
potencialmente tóxicos.
• Eliminación. Se produce principalmente por
la orina en forma de metabolitos activos.
EFECTOS ADVERSOS:

La toxicidad de los anestésicos locales viene determinada

por los siguientes aspectos:
• Vía de administración(la más tóxica es la intravenosa).
• Velocidad de administración (a mayor velocidad, mayor
toxicidad), uso de vasoconstrictores (disminuye la
toxicidad),
• Velocidad de absorción y difusión, enfermedades
asociadas (insuficiencia renal, hepática,
pseudocolinesterasa atípica, cardiopatías, alteraciones
hidroelectrolíticas y ácido-base),
• Los efectos adversos se pueden producir en el sistema
nervioso central: como inquietud, temblores,
aturdimiento, euforia, ansiedad, temblores, habla
inconexa, verborrea, locuacidad, parestesias (peribucales
y linguales), perturbaciones visuales y auditivas
(acúfenos), y crisis convulsivas tónico-clónicas que
pueden desembocar en una parada cardiorrespiratoria
(se puede prevenir con la administración previa de
benzodiacepinas).
 • En el sistema digestivo disminuyen el tono basal y la
frecuencia de contracciones intestinales, pueden producir
• En el sistema cardiovascular pueden parálisis del sistema nervioso simpático y, como resultado, un
provocar disminución de la excitabilidad aumento del tono de la musculatura gastrointestinal (en la
eléctrica, fuerza de contracción y anestesia epidural y espinal).
frecuencia cardíaca, hipotensión,
taquicardia, bradicardia, bloqueo • Cruzan la barrera placentaria, pudiéndose producir efectos
auriculoventricular, hipoxia, hipercapnia, sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular en el
acidosis, colapso cardiovascular y feto. Pueden aumentar el tono de reposo y disminuir las
muerte. concentraciones del músculo uterino.
• En cuanto a la afectación del sistema
respiratorio, nos podemos encontrar con
estimulación central con taquipnea,
aumento del volumen corriente de aire,
broncodilatación (a dosis bajas) y
disminución del volumen corriente de
aire con parada respiratoria (a dosis
cardiotóxicas).
•
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• Tetracaína (2%), lidocaína (2-10%) y cocaína (1-
• Anestesia tópica: Es la anestesia empleada en 4%), para la anestesia de nariz, boca, garganta,
nariz, boca, garganta, árbol traqueobronquial, árbol traqueobronquial, esófago y vías
esófago, vías genitourinarias, córneas y genitourinarias;
conjuntiva del ojo y piel.
• La crema EMLA (mezcla eutética de anestésicos
• Los fármacos más utilizados son: dibucaína, locales) (del inglés, autectic mixture of local
para aplicación en piel y mucosas (crema y anesthestics) es una mezcla de lidocaína al 2,5% y
pomada); de prilocaína al 2,5%, que se utiliza como
• Clorhidrato de diclonina, para la anestesia anestésico tópico de la piel para la realización de
tópica durante la endoscopia, dolor de la venopunciones agresivas (canalización arterial),
mucosa bucal consecutivo a radioterapia o realización de tratamientos dermatológicos
quimioterapia, así como para procesos (tratamiento con corticoides para la alopecia,
anogenitales (solución al 0,5-1,0%); aplicación del láser), realización de la
circuncisión;
• El clorhidrato de pramoxina produce
anestesia superficial satisfactoria, y se tolera • Cloro-etilo en tratamiento previo a intervenciones
bien en piel y mucosas; quirúrgicas menores y en medicina deportiva (1-2
aplicaciones en la zona afectada con efecto
• La proparacaína, la tetracaína y el anestésico a los 20 s); benzocaína para anestesia
benoxionato, para uso oftalmológico (estos dental (1-2 aplicaciones).
anestésicos se instilan mediante una sola gota
a la vez.
Interacciones, contraindicaciones y precauciones de los anestésicos locales

Fármaco Interacciones Contraindicaciones/precauciones

Lidocaína bloqueadores ‚ disminuyen el metabolismo Alergia a lidocaína y/o anestésicos locales tipo amida. Precaución
de la lidocaína en pacientes epilépticos, con problemas cardíacos, porfiria,
insuficiencia hepática y/o renal (se dan dosis plasmáticas
elevadas). Los ancianos, niños y pacientes debilitados son
más susceptibles de efectos tóxicos. No aplicar en zonas
inflamadas o infectadas. Precaución en los primeros meses de
embarazo y durante el período de lactancia materna
Bupivacaína Las propias de los anestésicos locales. Puede Alergia a bupivacaína y/o anestésicos locales tipo amida. Las
potenciar el efecto de alcuronio, fazadinio, mismas precauciones que para lidocaína, pero además su uso
galamina, pancuronio, suxametonio y d- en la anestesia obstétrica paracervical puede provocar bradicardia
tubocurarina fetal. Anestesia regional i.v

Mepivacaína Las propias de los anestésicos locales. Alergia a mepivacaína y/o anestésicos locales tipo amida las
Potencia el efecto de los relajantes mismas precauciones que lidocaína, pero también en historial o
musculares. Puede alterar los valores en predisposición a hipertermia maligna
sangre de la creatincinasa (aumento)
Prilocaína Las propias de los anestésicos locales. Puede Alergia a prilocaína y/o anestésicos locales tipo amida. I.as mismas
aumentar la toxicidad de las sulfamidas precauciones que lidocaína, pero además en pacientes con
(riesgo de metahemoglobinemia) enfermedad isquémica cardíaca no administrar más de 120 mg
Interacciones, contraindicaciones y precauciones de los anestésicos locales
Fármaco Interacciones Contraindicaciones/precauciones
Procaína Las propias de los anestésicos locales. El ácido Alergia a procaína y/o anestésicos locales tipo
paraaminobenzoico originado en la hidrólisis de la éster. Las mismas que lidocaína
procaína puede antagonizar la
acción de las sulfamidas. La procaína potencia el efecto
de los relajantes musculares
Ropivacaína Las propias de los anestésicos locales. Fluvoxamina, Alergia a ropivacaína y/o anestésicos locales tipo
verapamilo: riesgo potencial de aumento de los niveles amida. Las mismas que lidocaína, pero además
de ropivacaína. Con hay riesgo de hipotensión
otros anestésicos locales u opioides, posible aumento grave en caso de hipovolemia, y en pacientes con
de la acción y/o toxicidad insuficiencia
renal crónica la acidosis y una concentración
reducida de proteínas plasmáticas pueden
aumentar el riesgo de toxicidad
Tetracaína Las propias de los anestésicos locales. No Alergia a la tetracaína, PABA, parabens o
usarse en pacientes en tratamiento con sulfamidas, ya anestésicos locales tipo
que el ácido aminibenzoico inhibe la acción de las éster. Especial precaución durante el parto, así
sulfamidas como en pacientes con epilepsia, problemas
cardíacos, insuficiencia hepática y/o renal, o
shock grave (se dan dosis plasmáticas elevadas).
No aplicar en zonas inflamadas o infectadas
La anestesia general
• En un sentido amplio, se puede • Sin embargo, esta definición no
definir como un estado de es del todo completa ya que con
depresión del SNC inducido por una anestesia general, además
fármacos, que conlleva un de la pérdida de conciencia y la
estado reversible de pérdida de insensibilidad al dolor, se buscan
conciencia y bloqueo de la además otros efectos tales como
reactividad ante estímulos el bloqueo de reflejos somáticos
dolorosos. y vegetativos, la amnesia y la
inmovilización.
ANESTÉSICOS GENERALES Y COADYUVANTES
Mecanismo de acción.
• Siguen causando controversia tanto el
mecanismo como la zona fisiológica de
acción.
• Existe consenso general en que la función de
los anestésicos depende más de una
influencia en la transmisión sináptica que de
la conducción axonal.
• Atribuyen a los anestésicos una interacción
directa con proteínas, produciendo pequeños
cambios en su conformación que alteran la
función de receptores o de los canales de
iones que participan en la generación de
potenciales de acción en el SNC,
probablemente potenciando la descarga de
neurotransmisores en las sinapsis inhibidoras,
pero también, quizá, de inhibir las sinapsis
excitadoras
Ventajas e inconvenientes de los anestésicos inhalados

Fármaco Ventajas inconvenientes

Óxido nitroso Seguro con oxígeno suficiente (30%). Poderoso analgésico. Anestésico débil. Hipoxia postanestésica. No
No irritante, no inflamable. Inducción y recuperación relajación muscular. Puede aumentar los espacios
rápidas. Escasa o ninguna toxicidad aéreos en abdomen, tórax e interior del cráneo

Halotano Potente, rápida inducción y recuperación. No irritante, No analgesia. Depresor miocárdico, bradicardizante,
no inflamable. Broncodilatador. Potente relajante arritmias, hipotensión. Escalofríos postoperatorios.
uterino. Hipotensión terapéutica Hepatitis potencialmente fatales
Potente, ajuste rápido de la profundidad de la anestesia. Hipotensión dosis dependiente. Frecuencia cardíaca
Isoflurano No irritante, no inflamable. Broncodilatador. Excelente algo elevada. Riesgo de hipoperfusión coronaria
relajante muscular. Ritmo cardíaco estable, («robo coronario») en cardiopatía isquémica
mantiene el gasto cardíaco; compatible con adrenalina. De
elección en neurocirugía (no provoca hipertensión
intracraneal). No hepatotóxico
Enflurano Ajuste rápido y suave de la profundidad anestésica. Depresión respiratoria y circulatoria en anestesia
Pocas arritmias y escalofríos, náuseas y vómitos profunda. Convulsiones a dosis elevadas
postoperatorios
Sevoflurano Potente, control excelente de la profundidad y Aumenta las concentraciones plasmáticas y
recuperación anestésica. Es menos irritante, útil en urinarias de
pacientes con problemas de vías respiratorias altas. fluoruro
Parámetros farmacocinéticos de algunos anestésicos administrados por vía intravenosa

Fármaco Metabolismo T 1/2 de eliminación

Tiopental sódico Hepático 10-12 h (adultos); 6 h

(niños)
Etomidato Hepático 75 min
Ketamina Hepático 2,2-3,5 h
Propofol Hepático Inicial (40 min) Final
(1-3 días)
Aplicaciones terapéuticas, posología, contraindicaciones y precauciones de algunos anestésicos admnistrados por vía
intravenosa
Fármaco Aplicaciones terapéuticas Contraindicaciones/precauciones
Tiopental sódico Anestesia general (inducción y mantenimiento) y epilepsia Alergia a barbitúricos, estado asmático y porfiria. En
(estado epiléptico pacientes con alteraciones cardiovasculares graves, estados
depresivos, hipotensión o shock, enfermedad de Addison,
insuficiencia renal y/o hepática, mixedema, elevación de
urea en sangre,
anemia grave, hipertensión intracraneal grave, asma y
miastenia graves
Etiomidato Anestesia general (inducción Alergia al fármaco, inmunodepresión, sepsis,
y mantenimiento) trasplante, pacientes con porfiria. Embarazo (puede
atravesar la placenta), madres
lactantes, niños menores de 10 años (uso
no recomendado)
Ketamina anestesia para intervenciones de diagnóstico y quirúrgicas, Alergia a la ketamina, eclampsia, preeclampsia, hipertensión
inducción a la anestesia (anterior a otros anestésicos grave, insuficiencia cardíaca y/o coronaria desarrolladas,
pacientes
generales) y complementaria a otros anestésicos.
con historia de HTA y pacientes proclives a
Especialmente útil para inducciones i.m. en pacientes en los alucinaciones. Especial control a pacientes
que el acceso i.v. no es posible (en niños) alcohólicos, insuficiencia cardíaca y/o coronaria, epilepsia;
puede aumentar la presión intracraneal. Hay que tener en
cuenta
las reacciones psicológicas durante la recuperación
Propofol Anestesia general (inducción y mantenimiento) y sedación Alergia al propofol o alguno de sus componentes (huevo,
superficial para intervenciones quirúrgicas y técnicas aceite de soja, glicerol) embarazo, lactancia. Niños menores
de
diagnósticas
3 años (falta de experiencia clínica) y anestesia obstétrica
(riesgo de depresión neonatal). Especial control en epilepsia,
insuficiencia cardíaca, respiratoria, renal o hepática, así
como en pacientes debilitados o
hipovolémicos y alteraciones del metabolismo lipídico
EFECTOS ADVERSOS
Interacciones de algunos anestésicos inhalados
Fármaco Interacciones

Óxido nitroso Disminuye las necesidades de otros fármacos inhalatorios

Halotano Potencia el efecto y/o toxicidad de reserpina, bloqueadores β, epinefrina,

norepinefrina. Los antibióticos aminoglucósidos potencian el efecto del
halotano. Se potencia mutuamente la toxicidad de halotano con fenitoína
y fenobarbital
Isoflurano Potencia la toxicidad de aminoglucósidos, bloqueadores β, reserpina y
simpaticomiméticos. Aumenta la acción de
los relajantes musculares no despolarizantes. Potencian la toxicidad del
isoflurano: barbitúricos, fenitoína y tetraciclinas. Las benzodiacepinas
disminuyen la eficacia del isoflurano

Desflurano Igual que en el isoflurano

Sevoflurano Potencia la toxicidad de aminoglucósidos y relajantes musculares no

despolarizantes