FÁRMACOS COLINÉRGICOS

Agonistas y Antagonistas
INTRODUCCION DE LA ACETILCOLINA
A pesar de que Langley y Dale habían postulado ya el concepto de neurotransmisor químico a
principios del siglo XX, fue Otto Loewi quien en 1921 demostró, mediante un sencillo
experimento, la existencia de un mediador químico al estimular la inervación autonómica del
corazón de una rana. Esta sustancia fue caracterizada químicamente en1929 y se le denominó
acetilcolina, pues su estructura química resulta ser de gran simplicidad, un éter del ácido acético
y la colina (Figura 1). Éste fue el inicio de la gran aventura científica de la señalización química
de una célula a otra y del descubrimiento de los neurotransmisores. En la periferia, la
acetilcolina es el neurotransmisor del sistema nervioso parasimpático y se conoce, desde hace
más de 60 años, la existencia de diversos subtipos de receptores que median sus acciones
Colinérgicos: se utilizan en el sentido de relación con la actividad de la colina, y refiere
típicamente a circuitos neuronales, medicamentos, moléculas y proteínas que hacen uso,
transportan o modifican la actividad de la neurotransmisora acetilcolina.
La acetilcolina está presente en el sistema nervioso periférico y en el central. la acetilcolina está
ampliamente implicada en el movimiento muscular y en otras funciones como la dilatación de
los vasos sanguíneos. En el sistema nervioso central, está implicada en las funciones cognitivas.
La acetilcolinesterasa, enzima encargada de la inactivación biológica de la acetilcolina, a quien
hidroliza, originando colina y ácido acético.

Agonistas: un fármaco antagonista es cuando tiene afinidad por receptor posee eficacia en su
acción.
Antagonistas: un fármaco antagonista presenta afinidad por el receptor, pero o bien no
desencadena ninguna respuesta o inhibe la acción del agonista.
AGONISTAS MUSCARÍNICOS
Acción principal: estimulación o inhibición de las células efectoras autonómicas con inervación
parasimpática pos ganglionar Los agonistas muscarínicos también actúan en los ganglios, en
puntos pre sinápticos del SNA y en las células que no reciben inervación parasimpática pero que
poseen receptores colinérgicos
Los receptores nicotínicos son un tipo de receptor de acetilcolina, que también se puede llamar
receptor colinérgico. es un fármaco que imita la acción de la acetilcolina (ACh) en los
receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR). El nAChR se llama así por su afinidad por la
nicotina.
Los ejemplos incluyen nicotina (por definición), acetilcolina (el agonista endógeno de nAChR),
colina, epibatidina, lobelina, vareniclina y citisin
El receptor muscarínico y el receptor nicotínico son los dos tipos principales de receptor
colinérgico, otro nombre para un receptor de acetilcolina. Aunque los receptores muscarínicos
responden principalmente a la muscarina, también responden a la nicotina en menor grado. La
muscarina se ha aislado como sustancia química en algunos tipos de hongos, aunque por lo
general no son seguros para comer
ANTAGONISTAS COLINERGICOS
Los antagonistas de receptores colinérgicos, a semejanza de los agonistas, se dividen en
subgrupos muscarínicos y nicotínicos, con base en sus afinidades por receptores específicos.
Los antagonistas ganglionares y los antagonistas de la unión neuromuscular
comprenden el grupo de fármacos antinicotínicos.
Los antimuscarínicos: son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos, por
ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficaz contracción del músculo liso produciendo
broncodilatación e inhibiendo la secreción de moco en respuesta a la estimulación vagal.
Los antinicotínico es un tipo de agente anticolinérgico cuya acción inhibe a los receptores
nicotínicos. Estos compuestos son usados principalmente en cirugía para la parálisis de los
músculos periféricos.
AGONISTAS COLINÉRGICOS: son el nombre dado a un grupo de medicamentos que
imitan las acciones de la acetilcolina. La acetilcolina es uno de los neurotransmisores más
comunes en nuestro organismo, y tiene acciones tanto en el sistema nervioso central como en el
periférico.
ACCIÓN DIRECTA.
Los ésteres de la colina: son drogas agonistas de acción directa capaces de estimular los
receptoresmuscarínicos o postsinápticos del parasimpático. Las acciones farmacológicas y sus
usos terapéuticos dependen básicamente del conocimiento de la ubicación de dichos receptores
y de las acciones que se generan con su estimulación.
Indicaciones terapéuticas
Metacolina
Diagnóstico de la hiperreactividad de las vías aéreas bronquiales en pacientes sin asma
clínicamente aparente.
Posología
Contraindicaciones
Hipersensibilidad o a otros agentes parasimpaticomiméticos. Asma clínicamente aparente,
respiración sibilante o resultados en las pruebas basales de función respiratoria en el límite o por
debajo de éste (FEV < 1-1,5 l o < 70% del valor previsto). Tto. con agentes bloqueantes beta-
adrenérgicos. Administración repetida. Infarto de miocardio en los últimos 3 meses. HTA no
controlada. Miastenia gravis en tto. con inhibidores de la colinesterasa.

Advertencias y precauciones
Realizar bajo supervisión de médico especializado, disponer de equipos y medicación de
emergencia. Valorar riesgo/beneficio en epilepsia, enf. cardiovascular con bradicardia,
vagotonía, úlcera péptica, obstrucción del tracto urinario u otras condiciones que puedan ser
negativamente afectadas por un agente colinérgico. Falsos + en: gripe, infecciones de vías
respiratorias altas o inmunizaciones, pacientes muy jóvenes o muy ancianos, enf. pulmonares
crónicas, rinitis alérgica sin asma, fumadores, o expuestos a contaminantes aéreos. Riesgo de
broncoconstricción severa y reducción de la función respiratoria. Antes de la prueba, en mujeres
en edad fértil, descartar embarazo. El tto. para el asma y fiebre de heno inhiben la respuesta de
las vías aéreas, debe interrumpirse antes de la prueba: agonistas beta, anticolinérgicos y
teofilina.
Interacciones
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones
Embarazo
Efectos teratógenos: cat. C. No se han llevado a cabo estudios en reproducción animal. Se
desconoce si metacolina clorhidrato puede causar daño en el feto, cuando se administra a
pacientes embarazadas o si afecta a la fertilidad. Sólo se administrará a mujeres embarazadas si
fuese claramente necesario.
Lactancia
Se desconoce si la metacolina, cuando es inhalada, se excreta en la leche materna.
Reacciones adversas
Cefalea, irritación faríngea, sensación de pérdida de conciencia y prurito.
Sobredosificación
Las reacciones tóxicas severas: 0,5-1 mg de atropina sulfato por vía IM o IV.
Mecanismo de acción
Carbacol: es un potente agente parasimpáticomimetico con doble acción farmacológica, una
acción colinérgica primaria imitando la acción de la acetilcolina y produciendo miosis, y una
acción secundaria anticolinesterásica que inhibe los efectos de la colinesterasa, que también
produce miosis. El carbacol que induce contracciones del cuerpo ciliar y del esfínter del iris lo
que resulta en una reducción de la PIO.
Indicaciones terapéuticas
Uso intraocular para obtener miosis durante la cirugía. Además, reduce la intensidad de la
elevación de la PIO en las primeras 24 h tras la cirugía de catarata.
Posología
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Modo de administración
Intraocular. Extraiga el contenido con una jeringa seca, y reemplace la aguja con una cánula
atraumática, antes de la instilación intraocular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Sólo uso intraocular en dosis única; precaución en: insuf. cardíaca aguda, asma bronquial,
úlcera péptica, obstrucción del tracto urinario y enf. de Parkinson; riesgo de aumento de PIO; no
se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
Interacciones
No se han descrito interacciones clínicamente relevantes.
Embarazo
No existe, ni de forma limitada, información sobre el uso de carbacol en mujeres embarazadas.
Los estudios en animales no indican directa o indirectamente efectos perjudiciales sobre la
actividad reproductiva. Solo debe ser utilizado en mujeres embarazadas si los beneficios
potenciales para la madre justifican los riesgos potenciales para el feto.
Lactancia
No se sabe si carbacol se excreta en la lecha materna. No existe información sobre seguridad de
formulaciones oftalmológicas con carbacol usadas durante la lactancia. Sin embarazo no se
pueden excluir los riesgos que podrían resultar para el niño lactante.
Efectos sobre la capacidad de conducir
La miosis puede causar visión borrosa y dificultad para la adaptación a la oscuridad. En el caso
de que ocurra visión borrosa temporal después de la cirugía donde se haya utilizado carbacol, el
paciente deberá esperar hasta que su visión vuelva a la normalidad.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: dolor de cabeza, aumento de PIO.
Sobredosificación
En casos de toxicidad sistémica severa, puede que sea necesario implementar terapia con
anticolinérgicos.

Mecanismo de acción
Betanecol
Agente colinérgico de acción muscarínica.
Indicaciones terapéuticas
Tto. de retención urinaria aguda en el postoperatorio y postparto no obstructivo (Funcional);
atonía neurogénica urinaria con retención.
Posología
Modo de administración
Vía oral. Administrar de preferencia con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h después de la
ingestión de alimento, para evitar nauseas o vómitos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Hipertiroidismo, úlcera péptica, asma bronquial latente o activa, bradicardia
pronunciada o hipotensión, inestabilidad vasomotora, desórdenes en las arterias coronarias,
epilepsia y parkinsonismo. No administrar: cuando la integridad gastrointestinal o de las paredes
vesicales están en juego, o en presencia de una obstrucción mecánica; cuando se incrementa la
actividad gastrointestinal o estuviera comprobado un daño de la vejiga urinaria por cirugía o
reserción gastrointestinal y anastomosis, o cuando fuera posible una obstrucción
gastrointestinal, en el cuello de la vejiga, o disturbios espásmicos gastrointestinales o lesiones
agudas inflamatorias del tracto gastrointestinal o peritonitis o en vagotonía marcada.
Advertencias y precauciones
Retención urinaria; si disminuída relajación del esfínter, la orina puede forzar al uréter hacia el
riñón, dado que betanecol contrae la vejiga. En caso de bactiuria: riesgo de reflujo de la
infección. Riesgo de mareos o debilidad especialmente cuando se pasa de una posición acostado
o sentado a parado. No ha sido establecida la seguridad y efectividad en niños.
Interacciones
Bloqueantes ganglionares (riesgo de disminución crítica de la presión sanguínea. Usualmente
aparecen severos síntomas abdominales antes que se presente tal disminución).
Embarazo
Se desconoce si puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas o si puede
afectar la capacidad de reproducción. Administrar a mujeres embarazadas cuando
imprescindible tal necesidad.

Lactancia
Se desconoce si es secretado en la leche materna. La decisión de discontinuar la lactancia o el
tto. con betanecol deberá realizarse teniendo en cuenta la importancia del tto. para la madre.
Reacciones adversas
Dolores, cólicos, calambres abdominales, náuseas y vómitos, diarrea, salivación; urgencia
urinaria; dolor de cabeza; disminución de la presión sanguínea con taquicardia refleja, respuesta
vasomotora; sensación de calor en la cara, transpiración; broncoconstricción, ataques asmáticos;
lagrimación, miosis.
Sobredosificación
El antídoto específico es la atropina (ads.: 0,6 mg, puede repetirse cada 2 h, de acuerdo a la
respuesta clínica; niños hasta 12 años: 0,01 mg/kg, máx. 0,4 mg/dosis, repitiendo cada 2 h hasta
efecto deseado, o hasta que los efectos adversos de la atropina permitan un uso más
prolongado). La inyección subcutánea de atropina es de elección excepto en emergencias
cuando debe emplearse la vía intravenosa.
B. Alcaloides naturales (acción directa en receptores colinérgicos de células efectoras)

Policarpina Mecanismo de acción

Para simpaticomimético. Aumenta la secreción de glándulas exocrinas, tales como glándulas

sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales, así como de células
mucosas del tracto respiratorio.
Indicaciones terapéuticas
Alivio de síntomas de hipofunción de glándulas salivales en xerostomía grave, post-radioterapia
en cáncer de cabeza y cuello.
Tto. de los síntomas de la sequedad de boca y de la sequedad ocular en pacientes con el s. de
Sjögren.
Modo de administración
Vía oral. Ingerir con un vaso de agua en las comidas; última dosis justo al acostarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; enf. cardiorrenal significativa y no controlada, asma no controlada y otras
enf. crónicas que empeoren con agonistas colinérgicos; en aquellos casos en los que no es
deseable la miosis, iritis aguda.
Advertencias y precauciones
asma controlado o enf. cardiovascular significativa (valorar riesgo/beneficio), bronquitis crónica
y/o EPOC, conocimiento o sospecha de colelitiasis o enf. del tracto biliar, úlcera péptica,
trastornos cognoscitivos o psiquiátricos subyacentes, glaucoma de ángulo estrecho. Riesgo de
deshidratación por sudoración excesiva. Suspender si en 2-3 meses de tto. no mejora la
xerostomía.
Insuficiencia hepática
En cirrosis moderada y grave: dosis diaria más baja, aumentar gradualmente hasta 5 mg/8 h.
Insuficiencia renal
Se dispone de información insuficiente para recomendar ajustes de dosis.
Interacciones
Aumenta efectos adversos con antagonistas ß-adrenérgicos.
Adición de efectos con parasimpaticomiméticos.
Antagoniza efectos anticolinérgicos de atropina e ipratropio inhalado.
Embarazo
No se ha establecido la seguridad de este medicamento para su empleo en el embarazo. No se
dispone de datos en humanos sobre los efectos de pilocarpina sobre el desarrollo y
supervivencia del feto. Estudios pre y posnatales en ratas han mostrado efectos adversos en la
espermatogénesis y posible daño en la fertilidad de la hembra. No administrar a mujeres
embarazadas salvo que se haya evaluado cuidadosamente los riesgos y los beneficios del
tratamiento.
Lactancia
Los estudios en animales han mostrado excreción de pilocarpina en la leche materna a
concentraciones similares a las observadas en plasma. Se desconoce si la pilocarpina se excreta
en la leche humana. Por tanto, se deberá decidir entre interrumpir la lactancia o la terapia con
pilocarpina.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Deberá advertirse a los pacientes que sufran mareos durante el tratamiento con pilocarpina, que
no conduzcan ni utilicen maquinaria.
Reacciones adversas
Cefalea, mareos; lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor ocular; rubor,
HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos,
estreñimiento, aumento de la salivación; sudoración, reacciones alérgicas (incluido erupción,
prurito); aumento de la frecuencia urinaria; síndrome gripal, astenia, escalofríos.

Muscarina:
Arecolina

COLINERGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA ACCIONES

FARMACOLOGICAS Derivan de la propiedad fundamental de inhibir la inactivación de la
acetilcolina en los sitios donde ésta se libere fisiológicamente, tanto en el SNC como en las
terminaciones nerviosas periféricas. Producen las siguiente s efectos:-Estimulación de los
receptores muscarínicos en los órganos efectores vegetativos-Estimulación seguida de depresión
o parálisis de todos los ganglios vegetativos y de la musculatura esquelética por activación
nicotínica-Estimulación con depresión posterior ocasional, de receptores colinérgicos centrales

Antagonistas
Muchos fármacos colinérgicos son antagonistas de los receptores de acetilcolina, que bloquean
los receptores de acetilcolina. Algunos antagonistas son la atropina, la escopolamina, el
hexametonio y el trimetafán. La atropina y la escopolamina inactivan los receptores
muscarínicos y se utilizan para suprimir las secreciones corporales (por ejemplo, las lágrimas o
la mucosidad) y para relajar el músculo liso (por ejemplo, los músculos del tracto
gastrointestinal) durante la anestesia, y para tratar el mareo. El hexametonio y el trimetafán
bloquean los receptores nicotínicos y se utilizan para reducir la hipertensión arterial. Otros
agentes que bloquean los receptores nicotínicos se utilizan por sus efectos en la unión
neuromuscular; estos agentes impiden que los músculos esqueléticos se contraigan y se emplean
a menudo durante la cirugía para evitar que los pacientes realicen movimientos involuntarios.
PARASIMPATICOMIMETICOS INDIRECTOS