Psicofarmacología:

ANTIDEPRESIVOS
PSIQUIATRIA II – UES FMO
OCTUBRE 2022
DRA. KATY MARQUEZ - PSIQUIATRA
ISRS ISRSN

Atd
ISDN
Triciclicos

IMAO
 ANTIDEPRESIVOS
Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicas
implicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS

Respuesta sexual
Hipotálamo Tronco cerebral
Medula espinal
Sueño
Acción
Acción antipánico
anti bulímica
Hipocampo:
Rafe
Corteza prefrontal corteza
mesencefálico
límbica

Acción Acción
antidepresiva anti TOC

Ganglios basales
 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

1) Trastornos depresivos

2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)

3) Trastornos de pánico

4) Trastornos alimentarios (BN)

5) Síndrome autista

6) Síndrome de Gilles de la Tourette

7) Tricotilomanía
 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

14) Síndrome premenstrual

15) Eyaculación precoz

16) Fibromialgia

17) Síndromes dolorosos crónicos

18) Síntomas negativos de la esquizofrenia

 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

8) Problemas dermatológicos en TOC

9) Enuresis

10) TDAH

11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar

12) Síndrome de Prader-Willi

13) Conducta de autolesiones / Síndrome de Lesch-Nyhan

 ANTIDEPRESIVOS

EFECTOS ADVERSOS GENERALES:

-GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración de la función

hepática

- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmogénico

- SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos

- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión à disminución de peso)

- Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la

eyaculación
 Antidepresivos
Tricíclicos y tetracíclicos
 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs

Ads cíclicos o heterocíclicos:

- Tricíclicos:

1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina

Clomipramina
2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina

- Tetracíclicos:

Maprotilina, Mianserina
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Mecanismo de acción:

- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo ppal de

actuación, y en menor medida, de dopamina

- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos

- Bloqueo de los receptores de histamina H1

- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Mecanismo de acción:

Serotonina Noradrenalina
(Receptores 5HT (Receptores a yb
Atípicos) adrenérgicos).

ADT

Acetilcolina
Histamina (Receptores
(Receptores H1) muscarínicos).
Dopamina
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Reacciones adversas comunes:

a) Anticolinérgicas:
Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento,
disuria, retención urinaria, incremento de la PIO

b) CV:
Taquicardia, hipotensión, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conducción à bloqueos A-V y arritmias)

c) Cutáneas:
Prurito, exantema

d) Digestivas:
Naúseas, vómitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads:

• Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,

• Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,

• Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos

psicógenos,

• Insomnio, trastornos de la impulsividad,

• Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: AMITRIPTILINA

- Nombres comerciales: Mutabase (+ perfenazina)

Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol

-Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis)

- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche)

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg

cápsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre:IMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Tofranil

Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas

hasta 150-200 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg

cápsulas de 75 y 150 mg
 INHIBIDORES
SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA (ISRS)
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Los Antidepresivos más frecuentemente usados

- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y

eficaces

- Pocas interacciones medicamentosas

- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta

- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones

de la conducción cardiaca

- En la mayoría de pacientes à efectos secundarios mínimos y pasajeros

- Todos los ISRS à perfil similar de eficacia y de efectos secundarios

 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:

- Todos tienen indicación en la depresión

- Fluoxetina también la tiene en la bulimia

- Sertralina: sí para el TPEP, no para el TAG

- En niños solo tienen indicación Sertralina (TOC) y Fluoxetina

- Escitalopram:

- Depresión
- Trastorno de angustia
- Fobia social
- T.O.C.
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de
discontinuación.

Ø Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14

días.
Ø Se produce después de la discontinuación repentina, el
incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por
una disminución de la dosis.
Ø Generalmente es de carácter leve y duración corta.
Ø Autolimitado, pero puede ser angustioso.
Ø Revierte rápidamente mediante la reintroducción de la
medicación original o la sustitución por otra
farmacológicamente similar.
Ø Puede ser reducido al máximo mediante una disminución
progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida media
prolongada.
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Dosis de inicio: 50-100 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg

- EA + frecuentes: * naúseas
*somnolencia, cefalea
* astenia
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: PAROXETINA

- Dosis de inicio: 10-20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día

- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.

- EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito

* astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,
cefalea
* retraso en la eyaculación
* precaución en hepatopatía e IR
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)

- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día)

- Dosis máxima: 80 mg/día

- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg

solución 20 mg/5 ml
Adofen y Prozac semanal 90 mg

- EA + frecuentes: * anorexia, naúseas, vómitos, diarrea,

sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor,
mareos, cefalea
* sudoración, astenia
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: SERTRALINA

- Dosis de inicio: 50 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día

- Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg.

gotas 20 mg/ml

- EA + frecuentes: * naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia,

vómitos, sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoración, retraso eyaculación
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: CITALOPRAM

- Dosis de inicio: 20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día

- Dosis máxima: 40 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. de (10), 20 y 30 mg

- EA + frecuentes: * naúseas, sequedad de boca

* somnolencia, temblor
* sudoración, astenia
* disfunción sexual (72,7%)
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: ESCITALOPRAM

- Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10

mg/día en trastorno de ansiedad social)

- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día

- Dosis máxima: 20 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg

solución: 1 gota = 1mg

- EA + frecuentes: * naúseas
* insomnio, trastornos de la eyaculación
Inhibidores No
Selectivos de la
Recaptación de
Serotonina
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona
-Farmacocinética:

- Inhibe débilmente la recaptación de serotonina; parece actuar básicamente como

antagonista de los receptores 5-HT2 postsinápticos

- Es también un bloqueante α-adrenérgico à hipotensión postural y sedación

- Rango terapeútico como AD à 200-600 mg/día.

- Se utiliza fundamentalmente como fármaco hipnótico que no desarrolla

tolerancia, a dosis de 50-100 mg/día en toma nocturna
-Hipnótico:

Aumenta el tiempo total del sueño

Disminuye los despertares nocturnos
Reduce la cantidad de sueño REM
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: TRAZODONA

- Dosis de inicio: 150–300 mg/día, en 2-3 tomas; o dosis única

nocturna

- Dosis de mantenimiento: 200 – 300 mg/día

- Dosis máxima: 600 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 100 mg

ampollas de 50 mg/5 ml
- EA + frecuentes: anticolinérgicas: sequedad boca, estreñim.
CV: hipotensión ortostática, arritmias
Digestivas: naús-vóm
Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo
Otras: priapismo
 INHIBIDORES DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
Y NORADRENALINA (IRSN)
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

2. Desvenlafaxina

3. Duloxetina

-Inhiben la recaptación de:

1º: serotonina à dosis terapeúticas bajas
2º: serotonina + NA à dosis intermedias
3º: serotonina + NA + probablemente dopamina à dosis altas

- No bloquea los receptores α-1, los receptores colinérgicos o los receptores de

histamina
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

- Precauciones especiales:

- Antecedentes de manía à 0,5 % à reacción maniaca o hipomaniaca

- Antecedentes de crisis epilépticas à 0,26 % à convulsiones

Disminuyen el umbral epiléptico

- Hipertensos à monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200

mg/día

- Se recomienda retirada gradual del fármaco en 2-4 semanas

- Riesgo moderado en el embarazo

- Potencia y eficacia son tan altas como los tricíclicos, sin tener sus efectos
adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de acción más rápido y escasas
interacciones significativas.
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h

- Dosis máxima: 375 mg/día (Retard: 225 mg/24 h.)

- Forma farmaceútica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg

Retard: cápsulas de 75 y 150 mg

- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naúseas, estreñ.,

sequedad de boca
Nerv: somnol, cefalea, vértigo
Otras: astenia, sudoración, retraso eyaculac.
Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
2. Duloxetina

- Es el inhibidor más potente entre los IRSN

- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina

- Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrés

en las mujeres

- Dolor crónico
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: DULOXETINA

- Dosis de inicio: 60 mg una vez al día

- Dosis de mantenimiento: 60 mg una vez al día

- Dosis máxima: 120 mg/día

- Forma farmaceútica: Cápsulas de 30 y 60 mg.

- EA + frecuentes: Naúseas, sequedad de boca,

estreñimiento
Insomnio, cefalea, somnolencia
Sudoración
Facilitadores de la liberación
de Noradrenalina y
Serotonina
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueño asociados

- También podría estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT

- En síntomas oncológicos: dolor crónico, acatisia inducida por neurolépticos

- Es bastante sedante à suele administrarse por la noche

- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg à posiblemente

porque los efectos noradrenérgicos solo aparecen con la dosis más alta (NA =
Activador)

- Se ha combinado con éxito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no

responden a los otros fármacos
 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/día (dosis nocturna)

- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/día

- Dosis máxima: 45 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg

Solución: 15 mg/ml

- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedación, cefalea, mareo

Otras: aumento del apetito y del peso, reducción de la
líbido
Inhibidores de la recaptación
de Noradrenalina
 Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997

- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptación de NA à aumenta

la liberación de NA en la hendidura sináptica

- CI: IAM reciente, manía, alergia.

-En ancianos, IR e I.hepática à dosis máxima 2 mg/día

- Cuidado con combinación con antihipertensivos à R de hipotensión

ortostática

- Puede estar indicado en pacientes melancólicos y en ancianos deprimidos

gravemente enfermos y letárgicos. Puede combinarse con ISRS en casos
refractarios
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: REBOXETINA

- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas

- Dosis de mantenimiento: 8 mg/día (1-2 tomas)

-Dosis máxima: 12 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. de 4 mg

- EA + frecuentes: anticolinérgicos
taquicardia
disuria, retención urinaria
sudoración, insomnio
Inhibidores de la recaptación
de la Dopamina -
Noradrenalina
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

— El único antidepresivo que actúa sobre la noradrenalina y la dopamina

— La reducción de la transmisión noradrenérgica se ha asociado a pérdida de

interés, motivación y placer

— La reducción de la transmisión dopaminérgica se ha asociado a pérdida de

interés y energía

— Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM

— Bupropión XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en depresión
mayor
— Bupropión XR mejora los síntomas de pérdida de energía y motivación
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

— Generalmente bien tolerado

— No asociado con efectos secundarios serotoninérgicos

◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual comparado con ISRS, con
frecuencia similar a placebo
◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual, en comparación con
venlafaxina
◦ No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo
◦ Baja incidencia de somnolencia

— Tasa de síntomas de discontinuación similar a la de placebo

 Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAOs)
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:

- Moclobemida

Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:

- Selegilina

Inhibidores Selectivos e Irreversibles:

- Clorgilina

Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:

- Tranilcipromina
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

-Reacción tiramínica:

•Mecanismo: Inhibición de la MAO en el tracto GI à aumenta la absorción de

tiramina que luego actúa como un falso neurotransmisor

•Síntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naúseas,

vómitos, sudoración, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia
cerebral, IAM

•Medidas generales: ingreso, monitorización cardiaca

•Fármacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

GRACIAS