ANESTÉSICOS LOCALES
MECANISMO DE ACCIÓN CLASIFICACIÓN
- Bloqueo de la entrada de Na+
a través de los CANALES de Na+
dependientes de voltaje ÉSTERES AMIDAS
- Deprimen la propagación de los
potenciales de acción en las FIBRAS NERVIOSAS - PROCAÍNA - LIDOCAÍNA
- BENZOCAÍNA - MEPIVACAÍNA
* Producen a nivel electrofisiológico: - TETRACAÍNA - BUPIVACAÍNA
1) DISMINUYEN VELOCIDAD DESPOLARIZACIÓN - CLORPROCAÍNA - LEVO BUPIVACAÍNA
2) DISMINUYEN LA VELOCIDAD DE CONDUCCIÓN - COCAÍNA - ROPIVACAÍNA
3) ALARGAN EL PERIODO REFRACTARIO - PRILOCAÍNA
- La interacción con los canales de Na+ es --- REVERSIBLE
ANESTÉSICOS LOCALES
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
FIBRAS NERVIOSAS SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA CARDIOVASCULAR
- FIBRAS DE < DIÁMETRO * Se produce una mezcla de signos de: * DOSIS TERAPÉUTICAS:
SON MÁS SENSIBLES A - DEPRESIÓN - Taquicardia y aumento de RPT
LA ANESTESIA --- Coma, paro respiratorio por acción vasoconstrictora
- EXCITACIÓN * DOSIS ELEVADAS:
- Las fibras de tipo C --- Náuseas, vómitos, agitación, - Vasodilatación arterial e
son las más sensibles confusión, temblores y hipotensión
convulsiones
- LAS FIBRAS MOTORAS - LOS EFECTOS CARDIOVASCULARES ADVERSOS
SON MUY RESISTENTES PUEDEN SER RESULTADO DE ------
AL BLOQUEO ADMINISTRACIÓN INTRAVASCULAR INADVERTIDA
+ ADRENALINA
ANESTÉSICOS LOCALES
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN
- LIPOSOLUBILIDAD DETERMINA --- POTENCIA ANESTÉSICA - La duración de la acción es muy variable y depende de:
--- Concentración y cantidad empleadas
- Cuanto más se aproxime los pKa al pH del medio orgánico, --- Propiedades vasodilatadoras del anestésico
(mayor proporción en su forma NO IONIZADA) --- FLUJO SANGUÍNEO LOCAL
más rápida será su penetrancia a través de
membranas de los nervios * Asociación de un vasoconstrictor (ADRENALINA)
en concentración de 1:200.000, produce:
- Alcalinización de la solución del anestésico con - REDUCE ABSORCIÓN VASCULAR DEL ANESTÉSICO
BICARBONATO SÓDICO ----- ACELERA EL INICIO DE ACCIÓN - REDUCE TOXICIDAD SISTÉMICA
- PROLONGA DURACIÓN DEL EFECTO LOCAL
- La ACIDOSIS (infección local) --- RETRASA LA DIFUSIÓN DEL
ANESTÉSICO LOCAL a través de la membrana neural * El uso de VASOCONSTRICTORES en REGIONES IRRIGADAS
(por incremento la fracción IONIZADA) por ARTERIAS TERMINALES (orejas, nariz, dedos)
puede provocar ----- ISQUEMIA y/o NECROSIS
----- SU USO ESTÁ CONTRAINDICADO -----
ANESTÉSICOS LOCALES
METABOLISMO EXCRECIÓN
* ÉSTERES: - Se produce por vía RENAL
- Hidrolizados por las esterasas del plasma (COLINESTERASAS)
y del hígado - El potencial tóxico ---- SE INCREMENTA
EN LA INSUFICIENCIA RENAL
* AMIDAS:
- Metabolizadas por el microsoma hepático (desalquilación)
- METABOLISMO DE ANESTÉSICOS AMIDAS
está --- DISMINUIDO ----- RECIÉN NACIDO
----- ENFERMEDAD HEPÁTICA
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
LIPOSOLUBILIDAD POTENCIA RELATIVA INICIO DE ACCIÓN DURACIÓN ACCIÓN (min)
BAJA POTENCIA
Y CORTA DURACIÓN
- Procaína 1 1 Lento 30-90
POTENCIA Y
DURACIÓN INTERMEDIA
- Lidocaína 3,6 2 RÁPIDO 90-200 (1,5-3,3 h)
- Mepivacaína 22 2 RÁPIDO 120-240 (2-4 h)
- Prilocaína 3,6 2 RÁPIDO 120-240
ALTA POTENCIA y
LARGA DURACIÓN
- Bupivacaína 30 8 Intermedio 180-600
- L-bupivacaína 28 8 Intermedio 180-600
- Ropivacaína 3 8 Intermedio 180-600
- Tetracaína 80 8 LENTO 180-600
ANESTÉSICOS LOCALES
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES TÓXICAS SISTÉMICAS EFECTOS INDIRECTOS OTRAS REACCIONES
* SNC:
- Es el más vulnerable a los efectos - Puede producirse HIPOTENSIÓN - INCIDENCIA DE
sistémicos del anestésico local por disminución del REACCIONES ALÉRGICAS
- Signos y síntomas son BIFÁSICOS: RETORNO VENOSO ES < 1%
--- Excitación (vértigos, nistagmo, (almacenamiento en los
fasciculaciones músculos cara y vasos de capacitancia del - Los eventos alérgicos se
dedos, confusión, convulsiones) músculo esquelético de producen con los
--- Depresión miembros inferiores) derivados del ácido
para amino benzoico (PABA)
* APARATO CARDIOVASCULAR: (urticaria, prurito,
- Depresión contractilidad, hipotensión, broncoespasmo,
vasodilatación periférica, bradicardia y choque anafiláctico)
colapso cardiovascular)
INYECCIÓN ACCIDENTAL
ANESTÉSICOS LOCALES
ÉSTERES
BENZOCAÍNA CLOROCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA
- Poco soluble en * ANESTESIA INFILTRATIVA * ANESTESIA INFILTRATIVA * ANESTESIA TÓPICA
soluciones acuosas - Solución al 1% - Solución al 1% - Soluciones al 1-2%
- Tiende a permanecer * BLOQUEOS NERVIOSOS * BLOQUEO DE NERVIOS PERIFÉRICOS * HA SIDO DESPLAZADO
en el lugar de aplicación PERIFÉRICOS - Solución al 1-2% POR ANESTÉSICOS
- Solución al 2% TIPO AMIDA
- USO RESTRINGIDO PARA * ANESTESIA EPIDURAL (riesgo de reacciones
APLICACIÓN SUPERFICIAL * ANESTESIA EPIDURAL - Solución al 2% alérgicas)
- Solución al 3%
- Disponible en forma de: * ANESTESIA ODONTOLÓGICA
--- Ungüento * IMPORTANTE USO EN - Procaína 5% + adrenalina 1:50.000
--- Gel ANESTESIA OBSTÉTRICA
* PROCAÍNA HIDROLIZA EN --- PABA
* TIENE LA < TOXICIDAD DE - Reacciones alérgicas después de
TODOS LOS ANESTÉSICOS LOCALES dosis repetidas
LIDOCAÍNA
ACCIÓN FARMACOLÓGICA ADME INDICACIONES TERAPÉUTICAS TOXICIDAD
* Produce una anestesia: * Epinefrina produce: - Útil en todas las aplicaciones - Se observan con el
- MÁS RÁPIDA - REDUCE ABSORCIÓN donde se necesita un aumento de la dosis
- MÁS INTENSA - DISMINUYE PROBABILIDAD anestésico local de
- MAS EXTENSA DE TOXICIDAD duración intermedia
- MÁS DURADERA - PROLONGA LA DURACIÓN
DE LA ACCIÓN - También se usa como
- ELECCION ALTERNATIVA ANTIARRÍTMICO
PARA PERSONAS SENSIBLES
A LOS ANESTÉSICOS DE * ANESTESIA POR INFILTRACIÓN * ANESTESIA TÓPICA
TIPO ÉSTER 0,5 – 1% Gel al 2%, pomada al 5%
* BLOQUEOS DE NERVIOS PERIFÉRICOS Aerosol 10%
1 – 1,5% * ODONTOLOGÍA
* Hay preparados para: * ANESTESIA EPIDURAL Lidocaína 2% + adrenalina 1:100.000
- Inyección 1 -2% Lidocaína 5% + adrenalina 1:80.000
- Tópico, oftálmico
- Mucosa y transdérmico
BUPIVACAÍNA
ACCIÓN FARMACOLÓGICA ADME INDICACIONES TERAPÉUTICAS TOXICIDAD
- Agente capaz de producir - Se absorbe más 1.- ANESTESIA INFILTRATIVA - ES MÁS CARDIOTÓXICA
anestesia prolongada lentamente que - Solución al 0,25% QUE LA LIDOCAÍNA
la lidocaína
- Produce bloqueo sensorial 2.- BLOQUEO NERVIOS PERIFÉRICOS - En caso de administración IV
que motor --- - Solución al 0,25 – 0, 50% inadvertida puede presentarse:
ANALGESIA PROLONGADA --- ARRITMIAS VENTRICULARES
EN EL TRABAJO DE PARTO 3.- ANESTESIA EPIDURAL --- DEPRESIÓN MIOCARDIO
- Solución al 0,5 – 0,75%
4.- ALIVIO DEL DOLOR POS OPERATORIO, ANESTESIA OBSTÉTRICA
(mínimos efectos sobre el feto) ---- Solución al 0,25%
* DOSIS MÁXIMA
- De 150 mg ----- Sin adrenalina
- De 175 mg ----- Con adrenalina
ANESTÉSICOS LOCALES
AMIDAS
LEVOBUPIVACAÍNA MEPIVACAÍNA PRILOCAÍNA
ARTICAÍNA
* Utilizado en: - Usado en todo tipo * ANESTESIA POR * MUY UTILIZADA
- TÉCNICAS DE INFILTRACIÓN de anestesia por INFILTRACIÓN EN ODONTOLOGÍA
- BLOQUEO PLEXO BRAQUIAL infiltración - Solución 0,5-1% - Solución al 4%
- BLOQUEOS NERVIOSOS con adrenalina
DE TODO TIPO --- 0,75% - Presentación en * BLOQUEO DE
(poplíteo, supraescapular, solución al NERVIOS PERIFÉRICOS
ilioinguinal) 2 y 3% - Solución 1,5-2%
- ANALGESIA EPIDURAL
* ANESTESIA DENTAL
* TIENE < TOXICIDAD Prilocaína 4% + adrenalina 1:200.000
CARDIOVASCULAR Y DEL SNC
QUE LA BUPIVACAÍNA
USO DE ANESTÉSICOS LOCALES EN TÉCNICAS DE ANESTESIA REGIONAL
ANESTÉSICO INFILTRACIÓN BLOQUEO DE NERVIOS
CONCENTRACIÓN DOSIS DURACIÓN CONCENTRACIÓN DOSIS DURACIÓN
% MÁXIMA (minutos) % MÁXIMA (minutos)
(mg) (mg)
- Bupivacaína 0,25-0,5 225 180-240 0,25-0.5 225 360-720
- L-bupivacaína 0,25 150 180-240 0,25-0,5 150 360-720
- Lidocaína 0,5-1 500 120-360 1-1,5 500 120-240
- Mepivacaína 0,5-1 500 120-360 1-1,5 500 180-300
- Ropivacaína 0,25-0,5 225 180-240 0,5-0,75 250 360-720
Concentración 0,25%
CARACTERÍSTICAS DE LA ANESTESIA TÓPICA
ANESTÉSICO CONCENTRACIÓN APLICACIÓN CLÍNICA ANESTESIA
Y PREPARADO (%)
INICIO (min) DURACIÓN (min)
- Benzocaína Crema al 3% Piel y mucosas Lento Prolongado
Gel al 5-20% Piel, mucosas, odontología
Solución al 5% Piel y mucosas
Aerosol al 20% Piel, mucosas, ODT y ORL
- Lidocaína Solución al 2,5-5% ODT, ORL y obstetricia 2-5 min 15-30 min
Crema al 2% Piel y mucosas
Gel al 2% Urología
Pomada al 5% Piel, mucosas, ODT, ORL
Parche transdérmico Dolor crónico superficial
- EMLA Crema 2,5% Piel y mucosas 30-120 min120 (retirada)
Lidocaína 2,5 +
Prilocaína 2,5
- Tetracaína Solución al 1% Piel, mucosas, ODT, ORL, 3-10 min 30-60 min
oftalmología, broncoscopía,
esofagoscopia, gastroscopía,
proctología
Crema al 0,5-1% Piel, mucosas y proctología
Pomada al 0,75% Urología
