FARMACOLOGIA DEL
SISTEMA
RESPIRATORIO
FARMACOLOGIA
CICLO II-2022
Dra. Bella Martínez
ANATOMIA Y FISIOLOGÍA
Estructuras básicas de la vía respiratoria
alta
Función de Acondicionamiento
del aire del aparato respiratorio.
• La membrana mucosa de la VRA está tapizad
con epitelio ciliado
• La mucosa nasal es una estructura dinámica
• La activación del sistema nervioso simpático
constriñe las arteriolas de la nariz
• La activación del sistema parasimpático tiene
efecto contrario
• La mucosa nasal es la primera línea de defen
inmunológica.
Estructuras básicas de la vía respiratoria
baja
El asma es una enfermedad inflamatoria crónica de las vías respiratorias que se manifiesta como una
obstrucción bronquial reversible en respuesta a diferentes estímulos.
Afecta a gente de todas las edades, es más frecuente entre los 5 y 10 años de edad
Factores que influyen en incrementar el riesgo para este padecimiento se
dividen en dos grandes grupos:
Factores del Huésped
• Obesidad
• Atopía
• Genero del huésped
• Predisposición genética
Factores ambientales
• Exposición a alergenos
• Ejercicio
• Infecciones virales
• Tabaco
MECANISMO DEL ASMA
La inflamación afecta todas las vías respiratorias, incluyendo el tracto superior y la nariz, el
efecto fisiológico es más pronunciado en los bronquios de tamaño mediano.
Las células inflamatorias más importantes
involucradas en el asma son mastocitos,
eosinófilos, linfocitos T, células
dendríticas, macrófagos y neutrófilos
Entre los cambios estructurales cabe mencionar:
- Fibrosis subepitelial
- Aumento en la proliferación de vasos
sanguíneos
- Hipersecreción de la mucosa
- Contracción del músculo liso de la vía
respiratoria.
CLASIFICACIÓN DEL ASMA
DIAGNÓSTICO
Síntomas característicos:
Métodos para valorar la limitación
de flujo respiratorio:
- Espirometría
- Medición del pico espiratorio
de flujo (PEF).
MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO
DEL ASMA
• Glucocorticoides
• Modificadores de leucotrienos
Controladores • Agonistas b2 de acción prolongada
• Cromonas
• Metilxantinas
• Agonistas b2 inhalados de acción
corta
Aliviadores • Anticolinérgicos inhalados de
acción corta
(rescatadores)
CONTROLADORES
GLUCOCORTICOIDES
Considerados como los fármacos de primera línea en el tratamiento del asma persistente y
en las crisis agudas.
La vía común para utilizarlos es la inhalación
CLASIFICACIÓN
Glucocorticoides Glucocorticoides Glucocorticoides
Inhalados Orales Intravenosos
GLUCOCORTICOIDES INHALADOS
BECLOMETASONA
Vía inhalatoria, absorción en mucosa nasal, semivida 30min,
Farmacocinética unión a proteínas plasmáticas, metabolismo hepático,
eliminación orina y heces
Inhibe la acción de la fosfolipasa A2 inhibe la producción y
Farmacodinamia
liberación de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos
Medicamento controlador del asma, dosis c/8-12hrs
Indicación, dosis, presentación
inhalado, presentación en dispositivo inhalador.
Irritación nasal, sequedad de la nariz, candidiasis
Reacciones adversas
orofaríngea, disfonía, tos por irritación
Contraindicaciones Hipersensibilidad
GLUCOCORTICOIDES INHALADOS
BUDESONIDA
Vía inhalatoria, semivida 2-3hrs, unión a proteínas
Farmacocinética
plasmáticas, metabolismo hepático, eliminación renal.
Inhibe la liberación de mediadores de la inflamación y la
Farmacodinamia
respuesta inmune mediada por citocinas.
Controlador en asma, c/12hrs inhalado, presentación en
Indicación, dosis, presentación
frasco dosificador.
Resequedad en nariz, estornudos, infección orofaríngea,
Reacciones adversas
disfonía.
Contraindicaciones Hipersensibilidad.
GLUCOCORTICOIDES INHALADOS
FLUTICASONA
Vía inhalatoria, semivida 2-3hrs, unión a proteínas
Farmacocinética
plasmáticas, metabolismo hepático, eliminación en heces.
Inhibe la producción, liberación de leucotrienos y citocinas
Farmacodinamia
inflamatorias
Controlador del asma, dosis c/12hrs inhalado, presentación
Indicación, dosis, presentación
en frasco presurizado.
Reacciones adversas Candidiasis bucal y faríngea, disfonía, irritación de garganta.
Contraindicaciones Hipersensibilidad.
GLUCOCORTICOIDES ORALES
PREDNISONA
Vía oral, absorción en tubo digestivo, unión a la albumina,
Farmacocinética
semivida 2-4hrs, metabolismo hepático, eliminada en orina.
Farmacodinamia Inhibe la inflamación y las respuestas inmunológicas
Asma severo y persistente y asma de difícil control, dosis
Indicación, dosis, presentación
0.2-0.5 mg al día x 1-2 semanas, presentación tabletas.
Retraso en el crecimiento en niños, osteoporosis,
Reacciones adversas
hipertensión. Hiperglucemia, inmunosupresión.
Contraindicaciones Micosis sistémica, Tb Activa, hipersensibilidad.
GLUCOCORTICOIDES INTRAVENOSOS
METILPREDNISOLONA
• Crisis asmáticas
• 1 mg/kg c/6hrs
HIDROCORTISONA
• Crisis asmáticas
• 50-100 mg/kg/día
MODIFICADORES DE LOS LEUCOTRIENOS
MONTELUKAST
Vía oral, absorción en tubo digestivo, unión a proteínas
Farmacocinética plasmáticas, semivida 3-6hrs, metabolismo hepático, eliminado
por la bilis.
Inhibe de manera específica los receptores de
Farmacodinamia
cisteinilo-leucotrienos
Terapia adicional del asma leve persistente, dosis 10 mg al día,
Indicación, dosis, presentación
presentación en tabletas.
Reacciones adversas Cefalea y dolor abdominal
Contraindicaciones Hipersensibilidad.
AGONISTAS β2 DE ACCION PROLONGADA
SALMETEROL y FORMOTEROL
Formoterol es via inhalatoria, unión a proteínas plasmáticas,
semivida 8 hrs, metabolismo hepático, eliminación renal.
Farmacocinética
Salmeterol semivida 12 hrs, metabolismo hepático, eliminación
renal.
Agonistas β2 selectivos, producen relajación del musculo liso
Farmacodinamia
bronquial.
Coadyuvantes a glucocorticoides inhalado en el tratamiento del
asma persistente, dosis Formoterol inhalación c/12-24 hrs,
Indicación, dosis, presentación
Salmeterol inhalación c/día, presentación en dispositivos
inhalatorios.
Nerviosismo, taquicardia, temblor, hipocalcemia, calambres
Reacciones adversas
musculares.
Contraindicaciones Cardiopatía isquémica, IC grave, hipersensibilidad.
CROMONAS
CROMOGLICATO DE SODIO y NEDOCROMIL
Farmacocinética Vía inhalatoria
Inhiben la liberación de mediadores alérgico se inflamatorios de
Farmacodinamia
los mastocitos, incluyendo citocinas, leucotrienos e histamina
Indicación, dosis, presentación Profilácticos antes de ejercicio
Reacciones adversas Irritación de garganta, boca seca, tos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad.
METILXANTINAS
TEOFILINA
Vía oral, absorción lenta en tracto GI, unión a proteínas
Farmacocinética plasmáticas baja, semivida 7.7hrs, metabolismo hepático,
excreción en orina
Inhibe la fosfodiesterasa ocasionando un incremento en la
Farmacodinamia
concentración de AMPc.
Coadyuvante con glucocorticoide inhalado en el tratamiento del
Indicación, dosis, presentación asma persistente, dosis 3-5 mg/kg/día c/12h o al día,
presentaciones capsulas de liberación prolongada, jarabe.
Reacciones adversas Insomnio, taquicardia, nauseas, vómitos, cefalea.
Contraindicaciones Isquemia, IC grave, ERGE, ulcera péptica
MEDICAMENTOS ALIVIADORES (RESCATADORES)
AGONISTAS B2 INHALADOS DE ACCION CORTA
SALBUTAMOL
Vía inhalatoria, muy baja unión a proteínas plasmáticas, semivida
Farmacocinética
4-6hrs, metabolismo hepático parcialmente, excreción en heces.
Estimula los receptores β2 adrenérgicos que se localizan en el
Farmacodinamia
músculo liso bronquial
Asma aguda, premedicación en espasmo inducido por ejercicio,
Indicación, dosis, presentación
dosis una inhalación c/6-8 hrs, presentaciones inyectable.
Reacciones adversas Agitación, temblor, nerviosismo, taquicardia, cefalea.
Contraindicaciones Cardiopatía isquémica, IC grave, hipertiroidismo.
MEDICAMENTOS ALIVIADORES (RESCATADORES)
ANTICOLINERGICOS INHALADOS DE ACCION CORTA
BROMURO DE IPATROPIO
Vía inhalación oral o aplicación intranasal, poca absorción pulmonar o en
Farmacocinética tracto digestivo, semivida 2hrs, metabolismo hepático y eliminado por
orina.
Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos e inhibe la
Farmacodinamia
broncoconstricción mediada por la acetilcolina.
Tratamiento y prevención de broncoespasmo, dosis 2 pulverizaciones 4
Indicación, dosis, presentación
v/día, presentación aerosol.
Reacciones adversas Tos, irritación de garganta, ronquera, molestias gástricas.
Contraindicaciones Alergia a Atropina, bromuros, hipersensibilidad.
FARMACOLOGIA DEL
SISTEMA
HEMATOPOYETICO
La Hemostasia es
considerada como el
mecanismo de defensa que
tiene el organismo para limitar
la pérdida de sangre después de
la lesión de un vaso sanguíneo.
FACTORES DE LA COAGULACION
SISTEMA HEMOSTATICO
Hemostasia
Se produce en dos etapas: Primaria
Hemostasia
Secundaria
FARMACOS USADOS EN EL
TRASTORNO DE LA HEMOSTASIA
1. ANTICOAGULANTES
Son medicamentos que actúan para prevenir la formación de coágulos de sangre.
Incluyen a las heparinas y los anticoagulantes orales
HEPARINAS
Se dividen en:
- Heparina no fraccionada (o de alto peso molecular)
- Heparina de bajo peso molecular
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA (ALTO PESO MOLECULAR)
Via IV o SC, unión a proteínas plasmáticas, semivida
Farmacocinética
60-90min, metabolismo hepático, excreción en orina.
Inactiva los factores de la coagulación IXa, Xa, XIa y XIIa y la
Farmacodinamia trombina (factor IIa) lo que inhibe la conversión de
fibrinógeno a fibrina
Prevención y tratamiento de Trombosis venosa y
Indicación, dosis, presentación tromboembolia pulmonar, procedimientos de diálisis,
posterior a un Infarto, dosis 5,000UI c/4-6hrs
Hemorragia, trombocitopenia, reacciones de
Reacciones adversas
hipersensibilidad, osteoporosis.
Contraindicaciones Hemorragia, hemofilia, purpuras, crisis hipertensivas.
HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR
ENOXAPARINA
Via IV o SC, absorción rápida y total, semivida 4-6hrs,
Farmacocinética
metabolismo hepático, excreción en orina.
Potencia la acción del inhibidor de endógeno de la
Farmacodinamia
coagulación, la antitrombina III.
Prevención de la enfermedad tromboembólica, hemodiálisis,
Indicación, dosis, presentación
CID, dosis 1mg/kg c/12hrs, presentación en ampollas.
Reacciones adversas Hemorragia.
Contraindicaciones Hemorragia, hemofilia, purpuras, amenaza de aborto.
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
Via oral, absorción en tubo digestivo, unión a proteínas
Farmacocinética plasmáticas (albumina), semivida 22-24hrs, metabolismo
hepático, excreción en orina y heces.
Farmacodinamia Análogo y antagonista competitivo de la vitamina K
Prevención de la trombosis venosa y embolia pulmonar, dosis
Indicación, dosis, presentación
4-12mg/kg, presentación tabletas.
Reacciones adversas Hemorragia.
Contraindicaciones Hemorragia.
2. ANTIPLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
Vía oral, absorción en tubo digestivo, unión a proteínas
Farmacocinética plasmáticas, semivida 8hrs, efecto antiplaquetario 2-24hrs,
metabolismo hepático, excreción en orina.
Bloquea de manera selectiva e irreversible al receptor de
Farmacodinamia
difosfato de adenosina (ADP) en las plaquetas
Prevención de la tromboembolia arterial, profilaxis en ACV,
Indicación, dosis, presentación
dosis 75mg al día, presentación tabletas.
Reacciones adversas Sangrado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad.
3. FIBRINOLITICOS
ESTREPTOCINASA
Via IV, semivida 20-40min, no se conoce metabolismo ni
Farmacocinética excreción, aunque se menciona que es por medio del sistema
reticuloendotelial.
Activa proteolíticamente el plasminógeno para formar
Farmacodinamia
plasmina.
Trombosis arterial, TVP, embolia pulmonar, Infarto de
Indicación, dosis, presentación
miocardio con elevación del segmento ST.
Arritmia cardiaca, edema pulmonar ni cardiogénico,
Reacciones adversas
hemorragia mayor.
Hipertensión grave no controlada, ictus, hemorragia interna
Contraindicaciones
activa.
4. COAGULANTES
PROTAMINA
Via IV, semivida 20-40min, no se conoce metabolismo ni
Farmacocinética excreción, aunque se menciona que es por medio del sistema
reticuloendotelial.
Farmacodinamia Inhibe la formación y la actividad de la tromboplastina.
Indicación, dosis, presentación Sobredosis de heparina
Reacciones adversas Hipotensión, bradicardia, disnea.
Contraindicaciones Hipersensibilidad.
FÁRMACOS
ANTIANEMICOS
Los factores antianémicos a todas aquellas sustancias imprescindibles para
la eritropoyesis normal, como el hierro, la vitamina B y el ácido fólico,
12
principalmente.
La anemia es un estado clínico
caracterizado por un descenso de
eritrocitos o bien por una disminución de
la hemoglobina; como consecuencia, la
demanda de oxígeno por los tejidos
excede la capacidad productora de
eritrocitos, portadores del oxígeno, en la
médula ósea.
La anemia puede estar originada por múltiples causas:
Incapacidad
Déficit de de la médula
Destrucción
Hemorragias factores para
de eritrocitos
antianémicos producir
eritrocitos
La anemia ferropénica es debida a la falta de hierro y es el tipo
de anemia más frecuente.
Las causas de este tipo de anemia son:
Aumento de los requerimientos
Dieta inadecuada
Pérdidas aumentadas
El déficit de vitamina B y ácido fólico
12
produce un tipo de anemia llamada
megaloblástica
La hipoxia inducida por la anemia
estimula la producción por el riñón de
eritropoyetina, que induce la
diferenciación, proliferación y
maduración de los eritrocitos.
HIERRO
El hierro es un mineral de transición que ingresa en el organismo unicamente
por vía digestiva e interviene en el transporte de oxigeno y electrones.
A partir de una dieta normal, un individuo sano absorbe de 1 a 1,5 mg de
hierro.
Existe una pequeña perdida de hierro diaria por las heces, descamación
epitelial, orina, bilis y sudor.
Las necesidades diarias de hierro son alrededor de 1 mg/dia en los varones
adultos, de 1 a 2 mg/dia en niños, adolescentes y mujeres en edad fértil, y de
2 a 5 mg/dia en mujeres embarazadas.
El hierro se absorbe en el duodeno y yeyuno, se elimina con las heces.
Una vez absorbido, el hierro pasa a la sangre y se une a proteínas
transportadoras (a la transferrina) síntomas generales
como fiebre, urticaria, mialgias, artralgias y, muy raramente, reacciones
anafilácticas.
VITAMINA B12
Las fuentes principales de esta vitamina son los alimentos
de origen animal (carne y productos lácteos) y en mayor
cantidad las vísceras (hígado, corazón y riñón).
Los requerimientos diarios de vitamina B12 son de 2 a 5 μg
La absorción se da en el tubo digestivo.
La causa mas frecuente del déficit de vitamina B12 es la
ausencia del factor intrínseco
Se administran preparados por via intramuscular de
vitamina B12.
Los efectos secundarios de la vitamina B12 son poco
frecuentes.
Ocasionalmente se puede producir dolor en el punto de
inyección, diarrea pasajera, urticaria y erupciones
exantemáticas
ACIDO FOLICO
El Acido fólico es el nombre común del acido
pteroilmonoglutámico
Las frutas y las verduras son la principal fuente dietética de esta
vitamina.
Las necesidades mínimas diarias son 50 μg y el contenido diario
de una dieta variada son unos 200-250 μg.
La absorción se efectua en el yeyuno proximal.
Se almacena, principalmente, en el hígado.
La causa mas frecuente del déficit de folatos suele ser dietética
en aquellas situaciones con necesidades aumentadas
(alcoholismo, embarazo, primera infancia, etc.)
Se administra vía oral con una dosis de unos 5 mg/día.
Raramente produce efectos secundarios como reacciones
alérgicas, alteraciones digestivas y alteraciones
neuropsiquiátricas
ERITROPOYETINA
La eritropoyetina (EPO) es una hormona de naturaleza
glucoproteíca, producida principalmente por los riñones, que se
segrega como respuesta a la hipoxia.
El déficit de esta hormona es la causa principal de la anemia
observada en pacientes con disfunción renal Crónica.
Existen preparados farmacológicos de eritropoyetina para
administração por via subcutanea e intravenosa.
Los efectos secundarios mas frecuentes por ingerir EPO son
hipertensión arterial, cefaleas, nauseas y vómitos.
BIBLIOGRAFIA
Manual de Farmacología Básica
y Clínica 6ta edición
Capítulos de esta clase:
Asma: Cap. 30
Anticoagulantes: Cap. 33