Maturin, julio de 2022.
Voluntariado Producción de Oriente
Curso de Auxiliar de Farmacia, nivel 2.
Sección "E"
Familias Farmacéuticas.
AINES
¿QUÉ SON LOS AINES?
Los AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroides) son algunos de los analgésicos más
utilizados en adultos. También son un tratamiento común para los problemas de salud crónicos
(a largo plazo), como la artritis (artritis reumatoide, osteoartritis y otros) y el lupus. Los AINE
bloquean unas proteínas, llamadas enzimas, en el cuerpo que ayudan a producir
prostaglandinas. Las prostaglandinas son un grupo de ácidos grasos naturales que desempeñan
un papel en el dolor y la inflamación. Los AINE también pueden disminuir la inflamación, así
como la fiebre, la hinchazón y el enrojecimiento.
Los AINE tradicionales incluyen la aspirina, el ibuprofeno (Advil, Motrin, etc.), el naproxeno (por
ejemplo, Aleve) y muchos otros medicamentos genéricos y de marca. El celecoxib (Celebrex)
pertenece a una clase más nueva de AINE, que los médicos llaman un "inhibidor de la COX-2" y
está diseñado para evitar el malestar estomacal.
Cada AINE tiene su propia dosis (potencia) e intervalo para la frecuencia con la que debe tomar
el medicamento. El tamaño de la dosis de los medicamentos de venta libre (los que se venden
sin receta médica) a menudo es menor que en las versiones con receta del mismo
medicamento. Los AINE comienzan a funcionar rápidamente, generalmente en unas pocas
horas. La rapidez con la que hagan afecto depende del efecto deseado. El control del dolor
tiende a ocurrir mucho más rápido que los efectos antiinflamatorios, como la mejoría de la
hinchazón.
No mezcle un AINE de venta libre con un AINE prescrito ni tome más de la dosis recomendada
del AINE. Si lo hace, podría aumentar su probabilidad de efectos secundarios. Los médicos han
advertido durante mucho tiempo que no administren aspirina a los niños menores de 12 años,
pero los adolescentes con un virus también deben evitar los medicamentos que contienen
aspirina. Existe el riesgo de síndrome de Reye, una enfermedad rara pero mortal que puede
afectar el cerebro y el hígado.
Los AINE ayudan a aliviar el dolor bloqueando los signos de dolor dentro del sistema nervioso
central (cerebro y médula espinal) y en todo el cuerpo. Los AINE actúan de manera diferente
que acetaminofén (por ejemplo, Tylenol®, Excedrin® Tension Headache), el otro tipo principal
de analgésico oral.
MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo de acción de los AINES clásicos consiste en la inhibición de la cox de manera que
impiden la síntesis de distintos eicosanoides a partir de ácido araquidónico. Estos eicosanoides
son los responsables en diversos grados de los mecanismos patogénicos de la inflamación del
dolor y de la fiebre, pero también de otros muchos procesos fisiológicos, y su inhibición, la
responsable de los principales efectos tanto terapéuticos como adversos de estos fármacos. Las
investigaciones realizadas en el sistema nervioso central, sobre la actividad de célula
inflamatorias liberación de enzimas y radicales libres derivados de oxígeno y otros mecanismos,
relevan que los efectos de los AINES pueden ser independientes de la síntesis de PG. Teniendo
en cuenta estos hechos y al observar que los inhibidores de la ciclooxigenasa pueden ser útiles
y reducir marcadamente el componente álgesico e inflamatorio, por tanto son fármacos
completamente necesarios para controlar el dolor agudo y crónico, impidiendo o disminuyendo
la partida de impulsos nociceptivos administrados antes y posteriormente a la injuria de tejidos
FARMACODINAMIA
Farmacodinamia de loa AINES: Los antiinflamatorios inespecíficos no esteroides (AINES)
corresponden a una clase heterogenea de drogas que se caracterizan por presentar una serie
de efectos terapéuticos básicos y comunes.
Los diversos efectos terapéuticos,como así también varios de los efectos adversos de los
distintos AINES, se deben en gran parte a la inhibición en la biosíntesis de los eicosanoides
cíclicos o prostanoides.
Los AINES también son inhibidores reversibles o irreversibles (según el tipo) de la ciclooxigenasa
(COX); enzima clave en la biosíntesis de esta variedad de autacoides.
Los diversos AINES poseen un efecto analgésico significativo en dolores agudos y crónicos de
tipo nociceptivo( tanto inflamatorios como no inflamatorios),de intensidad leve a moderada.
Se puede indicar que la duración del efecto de los AINES dependen de los siguientes factores:
dosis administrada,vida media de la eliminación,tipo de inhibición de la cox.
FARMACOCINETICA
Todos los AINEs son absorbidos rápidamente y casi por completo con la administración bucal.
La absorción ocurre por difusión pasiva en el estómago y en la zona superior del intestino
delgado.
Como estas drogas son ácidos débiles no son ionizados en el medio muy ácido de la mucosa
gástrica, en este estado los AINES son lípidos solubles y difunden rápidamente dentro de las
células gástricas, donde el pH es muy alto y la droga se disocia, de esta forma el AINEs, se
convierte en un ión atrapado dentro de las células gástricas.
Esta alta concentración local contribuye al efecto adverso gastrointestinal y coadministrando
antiácidos se retarda la absorción, pero la misma cantidad de droga es absorbida. Una gran
fracción de la dosis del medicamento es absorbida en el intestino delgado a pesar de esta
circunstancia.
La vía rectal no confiere ventajas ya que la absorción es errática e incompleta y de la misma
forma, por los mecanismos sistémicos se producen los efectos secundarios. Así que por todo
esto se prefiere la vía bucal.
En el plasma los AINES se combinan con albúmina en gran proporción. Pero es una combinación
fácilmente disociable por lo que son frecuentes las interacciones.
Las uniones proteicas sirven como una reserva y sólo la droga libre es activa, esto es, capaz de
producir los efectos terapéuticos o tóxicos y disponibles para el metabolismo o la eliminación.
Los AINES se distribuyen de manera uniforme por todo el organismo y en particular aquellos
que desarrollan un proceso inflamatorio: probablemente a causa de sus características ácidas.
Esta débil acidificación de las drogas afecta la concentración diferencial en el plasma y los
tejidos; sólo las moléculas no ionizadas son liposolubles y capaces de difundir a través de las
membranas biológicas. Por lo tanto si hay una disminución del pH sérico, aumenta la fracción
del AINEs no ionizada y el movimiento de la droga desde el plasma hasta los tejidos.
Se metabolizan a nivel del hígado y se produce una recirculación entero hepática, esto
contribuye a la persistencia de los niveles sanguíneos terapéuticos.
Además de las concentraciones plasmáticas, también alcanzan importantes niveles en el líquido
sinovial. Pasan a todos los tejidos y atraviesan fácilmente la placenta a excepción del Sulindac.
Casi todas estas drogas se eliminan a nivel renal, como metabolitos. Sin embargo, su
biotransformación es específica para cada fármaco debido a su naturaleza química.
TIPOS MAS COMUNES (PRESENTACION Y NOMBRE COMERCIAL)
1. Ibuprofeno
El ibuprofeno es uno de los más conocidos por su efectividad y relativo poco daño al organismo.
Además de las propiedades analgésicas de aliviar el dolor, reduce los procesos inflamatorios y
baja la fiebre. Está indicado para las infecciones que cursan con fiebre, para aliviar el dolor de
cabeza, reducir los dolores menstruales, paliar el dolor después de un golpe o lesión deportiva,
reducir los síntomas de la artritis y bajar la inflamación en la garganta, boca, etc. A diferencia de
otros, el ibuprofeno ha demostrado ser útil para aliviar la sintomatología durante los ataques o
episodios de migrañas.
Es importante consumirlo solo cuando se tengan estos síntomas molestos y siempre hay que
respetar la dosis máxima de 600 mg (las de 400 mg son también muy eficaces) solo cada 8
horas.
2. Aspirina
La aspirina es otro de los antiinflamatorios más utilizados en el mundo. Tiene propiedades
analgésicas, de reducción de la fiebre y alivio de la inflamación. Cumple con las mismas
funciones que el ibuprofeno, aunque es especialmente común utilizarlo para aliviar el dolor de
cabeza. El problema de la aspirina son sus efectos antiagregantes, es decir, reduce la capacidad
de coagulación sanguínea, por lo que ante un corte es más difícil detener el sangrado.
3. Paracetamol
El paracetamol lo incluimos en esta lista ya que es uno de los fármacos más comunes y tiene
propiedades similares a los antiinflamatorios, pero técnicamente no lo es. Y es que si bien tiene
propiedades analgésicas y es útil para bajar la fiebre, no reduce la inflamación. Por ello, se
recomienda su consumo para aliviar el dolor de cabeza, el dolor muscular, el dolor de espalda y
reducir la fiebre, pero no para aliviar la inflamación cuando hay golpes, lesiones, traumatismos
o se sufre artritis.
El diclofenaco es un antiinflamatorio que se suele utilizar para aliviar la sintomatología de la
artritis, reducir el dolor vinculado a los períodos menstruales y para tratar la migraña, aunque
no sirve para prevenirla ni para tratar otros tipos de dolores de cabeza.
4. Naproxeno
El naproxeno tiene acción anaglésica, de reducción de la fiebre y propiedades antiinflamatorias.
De todos modos, no se suele utilizar para tratar dolores leves o para bajar la fiebre. El
naproxeno se reserva para tratar la artritis, la artrosis, las migrañas, la tendinitis o la bursitis.
INTOXICACIONES POR FARMACOS
•IBUPROFENO: Una intoxicación por ibuprofeno ocurre cuando se consume una dosis excesiva
del farmaco, la dosis diaria se sitúan entre 1200mg y 1600mg ya que está demostrado que la
dosis igual o mayor a 2400mg se asocian con riesgos como: úlcera peptica, perforación y
hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia,
dolor abdominal, melena, hematemesis; estomatitis, ulcerativa, exacerbación de colitis
ulcerosas y enf. De crohn; fatiga o somnolencia, dolor de cabeza, mareos, vértigo, erupción
cutánea, dolor y sensación de quemazón en el lugar de iny.
•ASPIRINA: Acetilsalicílico ácido, antitrombótico puede tener riesgos adversos como: úlcera
gástrica o duodenal, hemorragia gastrointestinal (melenas, hematemesis), dolor abdominal,
dispepsia, náuseas, vómitos; espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, rinitis, congestón
nasal; urticaria, erupciones cutáneas, angioedema; hipoprotrombinemia (con dosis altas). En
tratamiento prolongado: cefalea, mareos, confusión, tinnitus, sordera, sudoración, insuficiencia
renal y nefritis intersticial aguda.
•PARACETAMOL: Los cuadros tóxicos asociados a paracetamol se pueden producir tanto por la
ingesta de una sobredosis única o por varias tomas con dosis excesivas. Y puede ocacionar
malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutánea,
alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.
•NAPROXENO: La sobredosis u intoxicación de naproxeno sódico ocurre cuando alguien
accidental o intencionalmente toma más de la cantidad normal o recomendada de este
medicamento. Las personas con enfermedad renal o hepática son más propensas a desarrollar
efectos secundarios graves o empeorar su enfermedad a causa de los AINE.
Oral: úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, dolor epigástrico, cefaleas,
náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena,
hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn; edema
periférico moderado, HTA, zumbido de oídos, vértigo, somnolencia.
Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensación de molestia, dolor, ardor o picor.
