Antidiarreicos
En la mayoría de los casos de síndrome diarreico se ven afectados principalmente los procesos de
secreción y absorción intestinales y con menor frecuencia la motilidad intestinal.
La permeabilidad de la membrana asociada a la secreción es controlada por diversos mediadores
intracelulares como lo son nucleótidos cíclicos (AMPc y GMPc), el calcio, la calmodulina,
metabolitos de fosfatidil inositol y la proteína G
Hay una gran variedad de sustancias químicas que pueden modificar el transporte intestinal como
lo son toxinas, mediadores de la inflamación, neurotransmisores, hormonas y elementos normales
intestinales. Algunos de los neurotransmisores o neuromoduladores que estimulan la secreción
son:
Acetilcolina,
Prostaglandinas,
Serotonina,
Histamina,
Péptido intestinal vasoactivo, etc.
Los receptores neurales modulan la liberación de neurotransmisores de los nervios secretores
motores como la acetilcolina o prostaglandinas los cuales pueden actuar directamente en los
enterocitos en la membrana basolateral estimulando la secreción y reduciendo la absorción.
Si ocurre un cambio en el flujo de agua y electrolitos se podría provocar un aumento en el
volumen de agua que llega al colon excediendo la capacidad de absorción. Esto es lo que ocurre en
un síndrome diarreico donde algún agente estimula la secreción de intestinal como mecanismo de
defensa del organismo.
FÁRMACOS ANTIDIARREICOS
Modificadores de Sulfasalazina
transporte electrolítico Ácido 5-aminosalicílico
Glucocorticoides
Subsalicilato de bismuto
Inhibidores de la Opioides:
motilidad Codeína
Loperamida
Racedacotrilo
Difenoxilato
Inhibidores de la liberación de hormonas prosecretoras:
Octreótido
Colestiramina
Lidamidina
Furazolidona
Cotrimoxazol
Cloranfenicol
Ampicilina
Amoxicilina
Eritromicina
Tetraciclina
Vancomicina
Loperamida
La loperamida es un fármaco de tipo analgésico opioide y por ende buscara unirse a los receptores
opioides presentes en el aparato digestivo, existen distintos tipos de receptores opioides. Los
receptores opioides pertenecen al grupo de los receptores de membrana asociados a proteínas G
(GPCR) con siete segmentos transmembrana, en la actualidad se acepta que hay tres tipos µ, y .
Este fármaco posee afinidad por 2 de ellos, y , sin embargo, va a actuar en mayor medida sobre
los receptores tipo , estos tipos de receptores se encuentran ubicados en los plexos mioentérico
y submucoso, las células musculares entéricas, linfocitos T y B del aparato digestivo.
La loperamida es un derivado butiramídico de la piperidina, a pesar de ser
analgésico no tiene efecto sobre los receptores del SNC debido a que posee gran
dificultad para cruzar la barrera hematoencefálica por ende no tiene propiedades
analgésicas a dosis terapéuticas o supraterapéuticas.
4-(p-clorofenil)-4-hidroxi-N,N-dimetil-,-difenil-1-piperidinbutirmida
LADME
Liberación: se administra vía oral, en forma de tabletas, capsulas, solución y
presentación masticable.
Absorción: se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal en un t max de 4 a 5 h, sin embargo
sufre un extenso metabolismo de primer paso, ocasiona que el tenga una biodisponibilidad menor
al 1%.
Distribución: La loperamida tiene un gran volumen de distribución, es altamente lipofílica y actúa
periféricamente, la unión a proteínas plasmáticas es del 95%.
Metabolismo: La loperamida se metaboliza mediante reacciones de fase I por medio de la N-
desmetilación oxidativa como principal vía.
Eliminación: La loperamida y sus metabolitos sufren excreción biliar, ocurre principalmente a
través de las heces. Sólo el 1% se excreta sin cambios en la orina.
Farmacodinamia
La loperamida actúa sobre el receptor mu-
opioide de los músculos intestinal circular y
longitudinal. La unión al receptor activa la
subunidad de la proteína G la cual inhiben
la enzima adenilato ciclasa reduciendo el
AMPc intracelular, hiperpolariza las
neuronas secretomotoras, al inhibir las
neuronas entéricas, esta suprime la liberación de neurotransmisores, acetilcolina y
prostaglandinas, reduciendo así la motilidad intestinal y aumentando el tiempo de tránsito
intestinal, inhibe la calmodulina provocando la disminución de las secreciones de las criptas y
estimulando la absorción intestinal de agua y electrolitos generando heces secas y duras.
Efectos no deseados (RAM)
Las reacciones adversas más frecuentes son dolor abdominal y estreñimiento. En adultos tiene
efectos mínimos, pero en niños pequeños ha provocado cuadros de intoxicación con reacciones
distónicas, desorientación, estereotipias, etc. y puede causar depresión del SNC e íleo paralítico.
La loperamida en administración simultánea con la quinidina o el verapamilo origina depresión
respiratoria como una respuesta adversa, esto puede ocurrir debido inhibición de la glucoproteína
P en la barrera hematoencefálica, en estos casos debe tratarse con un inhibidor de los analgésicos
opioides como la naloxona.
Aplicaciones terapéuticas
Los opiáceos están indicados como tratamiento sintomático de la diarrea, teniendo en cuenta no
deben sustituir el tratamiento etiológico de la enfermedad causal.
A veces la loperamida se utiliza en dosis altas como medicamento para curar los síntomas de
abstinencia a los opioides.
Anti estreñimiento
La metilcelulosa es un polímero de glucosa sustituida con grupos metilo
en los grupos hidroxilo.
Al igual que la celulosa, no es un sustrato digerible, no es tóxica y no es
alergénica.
Es un medicamento que tienen la propiedad de hincharse con el agua,
en consecuencia aumenta el volumen del contenido intestinal,
estimulando los movimientos intestinales, y reblandece las heces.
LADME
Liberación: Se va a administrar vía oral y las presentaciones en las que se encuentra pueden ser en
tableta, polvo para solución, capsulas, gotas o soluciones. No posee absorción distribución o
metabolismo y se excreta por medio de las heces.
Farmacodinamia
La metilcelulosa tiene una capacidad para absorber el agua en la luz gastrointestinal que
contribuye al aumento del volumen en las heces, un efecto que ayuda a causar el movimiento de
los intestinos. También aumenta la cantidad de agua en las heces, haciendo que las heces sean
más suaves y fáciles de pasar. La acción comienza de 1 a 3 días de haber comenzado el
tratamiento.
Efectos no deseados (RAMs)
Los efectos adversos de metilcelulosa son, en general, leves y transitorios. Las reacciones adversas
más características son: Flatulencia, Distensión Abdominal y Obstrucción intestinal u Obstrucción
esofágica.
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