TABLA DE INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN MÉDICA (IPP)
BRUNELLE
Hormonas sexuales y moduladoras del sistema genital. Combinación fija de progestágeno y estrógeno
Forma Principios activos: clormadinona acetato 2 mg etinilestradiol 0,03 mg
farmacéutica Excipientes: Lactosa, Povidona, Almidón de maíz, Estearato de magnesio,
Opadry rosa.
Presentaciones Comprimidos recubiertos
Comerciales
Mecanismo de La administración continua de BRUNELLE® de manera diaria durante 21 días
acción produce la inhibición de la secreción de las FSH y LH hipofisarias y por lo tanto
la supresión de la ovulación. El endometrio prolifera y sufre transformación
secretora. También cambia la consistencia del moco cervical. Esto impide la
migración del esperma a través del canal cervical y cambia la motilidad del
esperma.
El acetato de clormadinona es un progestágeno anti androgénico. Su efecto
se basa en su capacidad para desplazar los andrógenos de sus receptores.
Farmacocinética Acetato de clormadinona (ACM)
Absorción: La biodisponibilidad sistémica del ACM es alta ya que no
está sujeto al metabolismo de primer paso. Las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan después de 1-2 horas.
Distribución: En el organismo, el ACM se almacena fundamentalmente
en el tejido graso.
Metabolismo: Diversos procesos de reducción y oxidación y
conjugación con glucurónido y sulfato dan lugar a una gran variedad
de metabolitos
Eliminación: El ACM se elimina del plasma con una semivida de
aproximadamente 34 horas. El ACM y sus metabolitos se excretan
tanto por vía renal como fecal aproximadamente en iguales cantidades
después de la administración oral
Etinilestradiol (EE)
Absorción: se absorbe rápida y casi completamente después de la
administración oral; las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan después de 1,5 horas. Debido a la conjugación pre sistémica
y el metabolismo de primer paso en el hígado, la biodisponibilidad
absoluta es sólo de aproximadamente el 40%
Distribución: Aproximadamente el 98% del etinilestadiol está unido a
proteínas plasmáticas, casi exclusivamente a la albúmina.
Metabolismo: El etinilestadiol sufre una conjugación pre sistémica tanto
en la mucosa del intestino delgado como en el hígado. En la orina se
encuentran principalmente glucurónido y en la bilis y plasma
principalmente sulfatos.
Eliminación: El sulfato de etinilestadiol excretado en la bilis después de
la hidrólisis por las bacterias intestinales está sujeto a circulación
entero hepática
Indicaciones Anticoncepción hormonal
La dosis diaria más baja de acetato de clormadinona para una supresión total
de la ovulación es de 1,7 mg. La dosis de transformación endometrial total es
de 25 mg por ciclo.
Se debe tomar un comprimido diariamente, a la misma hora durante 21 días
consecutivos, seguidos de un intervalo de siete días, durante el cual no se
tomará ningún comprimido.
El primer comprimido se debe tomar el primer día del ciclo natural de la mujer,
es decir el primer día de la siguiente menstruación. Si el primer comprimido se
ha tomado el primer día de la menstruación, la anticoncepción comienza el
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primer día de la administración y continúa durante el intervalo de siete días de
descanso.
La toma de los comprimidos no debe suspenderse nunca durante más de 7
días.
Se necesitan 7 días de administración ininterrumpida de los comprimidos para
alcanzar una supresión adecuada del eje hipotálamo hipófisis-ovario.
Insuficiencia En caso de alteraciones agudas o crónicas de la función hepática puede ser
hepática necesario interrumpir el uso de anticonceptivos hormonales combinados hasta
que los valores de la función hepática vuelvan a la normalidad.
Contraindicaciones Los anticonceptivos hormonales combinados (AHC) no se deben tomar
cuando se dan las circunstancias descritas a continuación. BRUNELLE
debería interrumpirse inmediatamente si aparece alguno de estos
condicionantes durante su uso:
Pérdida del control de la diabetes mellitus
Hipertensión arterial no controlada o aumento significativo de la presión
arterial
Presencia o riesgo de trombo embolismo venoso
Presencia o riesgo de trombo embolismo arterial
Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales
Hepatitis, ictericia, trastornos de la función hepática hasta que los
valores hepáticos vuelvan a la normalidad
Dolor epigástrico intenso, hepatomegalia o síntomas de hemorragia
intra-abdominal.
Depresión grave
Otosclerosis durante embarazos anteriores
Amenorrea de causa desconocida
Hiperplasia endometrial
Hemorragia genital de causa desconocida
Hipersensibilidad al acetato de clormadinona, etinilestadiol o a alguno
de los excipientes.
Advertencias Si aparecieran vómitos o diarrea intensa durante las 4 horas siguientes
a la administración de los comprimidos, la absorción puede ser
incompleta y la anticoncepción no está asegurada
El tabaquismo aumenta el riesgo de efectos secundarios
cardiovasculares graves de los anticonceptivos hormonales
combinados
La administración de AHC está asociada a un aumento del riesgo de
diversas enfermedades graves, como infarto de miocardio, trombo
embolismo, ictus o tumores hepáticos
Está contraindicado si una mujer tiene varios factores de alto riesgo
como trombosis venosa.
La depresión puede ser grave y es un factor de riesgo reconocido
asociado al comportamiento suicida y el suicidio
Lactosa. Las pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa
no deben tomar este medicamento
Interacciones Pueden aparecer interacciones con medicamentos que inducen las enzimas
microsomales. Esto puede producir un aumento en el aclaramiento de las
hormonas sexuales y pueden dar lugar a una hemorragia intermenstrual y/o
fracaso de la anticoncepción hormonal.
Sustancias que aumentan el aclaramiento de AHC (eficacia reducida de los
AHC por la inducción enzimática)
Las combinaciones con inhibidores del VHC, pueden aumentar o disminuir las
concentraciones plasmáticas de estrógenos o progestágenos.
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Sustancias activas que inhiben la sulfonación del etinilestadiol en la pared
intestinal, por ejemplo, el ácido ascórbico o el paracetamol
Atorvastatina (incrementa el AUC de etinilestadiol en un 20%)
Sustancias activas que inhiben las enzimas microsomales hepáticas, como
imidazol-antimicóticos (por ejemplo, fluconazol), indinavir o troleandomicina
las enzimas microsomales hepáticas y consecuentemente incremento de la
concentración sérica de las sustancias activas como diazepam
El requerimiento de insulina o antidiabéticos orales puede verse alterado como
consecuencia de los efectos en la tolerancia a la glucosa.
Embarazo y Embarazo: No está indicado durante el embarazo. Se debe descartar un
lactancia embarazo antes de empezar la administración del fármaco. Si la paciente
queda embarazada durante el tratamiento se debe interrumpir
inmediatamente.
Lactancia: No deber ser tomado por mujeres en periodo de lactancia. La
lactancia se puede ver afectada por los estrógenos, ya que éstos pueden
afectar a la cantidad y composición de la leche materna. Se pueden excretar
pequeñas cantidades de anticonceptivos esteroideos y/o sus metabolitos en la
leche materna, lo que puede afectar al niño.
Eventos adversos Estado depresivo, nerviosismo, irritabilidad
muy frecuentes Mareos, migraña
(+1/10) Alteraciones visuales
Náuseas
Acné
Secreción vaginal, dismenorrea, amenorrea
Fatiga, edema, aumento de peso
Aumento de la presión sanguínea
