FICHAS FARMACOLOGICAS
CARISOPRODOL=Mecanismo de acción
Relajante del músculo esquelético de acción central. Actúa en los sistemas neuronales que
controlan el tono y el movimiento.
Mecanismo de acción: Las acciones de carisoprodol están relacionados con un mecanismo
central (es decir, SNC) y no a un efecto directo sobre el músculo esquelético. El carisoprodol
actúa interrumpiendo la comunicación neuronal dentro de la formación reticular y la médula
espinal.
Indicaciones terapéuticas Carisoprodol
Alteraciones músculo esqueléticas agudas con rigidez y contractura muscular, que cursen con
dolor, de origen inflamatorio (lumbalgia, dorsalgia, tortícolis), como post-traumático (distensión
muscular, esguinces, mialgias postoperatorias).
Contraindicaciones Carisoprodol
Hipersensibilidad a carisoprodol y meprobamato, miastenia grave, porfiria, alcohol y fármacos
psicótropos o depresores SNC, embarazo y lactancia.
Insuficiencia hepática
Precaución.
Interacciones Carisoprodol
Potencia efecto de: narcóticos, depresores del SNC o barbitúricos.
Reacciones adversas Carisoprodol
Fenómenos de hipersensibilidad, erupciones cutáneas, reacciones eritematosas; somnolencia,
mareo, vértigo, cefalea, ataxia, agitación, irritabilidad, insomnio; taquicardia, hipotensión
postural; náuseas, vómitos, hipo, molestias epigástricas; cuadriplejía transitoria, pérdida
temporal de visión, diplopía, disartria, euforia, confusión, desorientación.
Carisoprodol
Hepático. Metabolizado en el
hígado a través de la isoenzima
Metabolismo
CYP2C19 del citocromo P450
oxidasa.
Vida media 8 horas
Excreción Vía renal POR METABOLITOS.
Mecanismo de acción
Metocarbamol
Relajante muscular de acción central, cuya acción podría ser debida a un efecto
depresor general sobre el SNC. Bloquea los reflejos contracturantes y dolorosos a nivel
de sinapsis de médula espinal sin afectar al músculo ni a la placa [Link]
terapéuticas
Metocarbamol
Tto. sintomático a corto plazo de los espasmos musculares dolorosos en trastornos
musculoesqueléticos agudos.
Modo de administración
Metocarbamol
Vía oral. Tomar los comprimidos con un vaso de agua.
Contraindicaciones
Metocarbamol
Hipersensibilidad a metocarbamol. Estados de coma o precoma. Patología cerebral
conocida. Antecedentes de crisis convulsivas o epilepsia. Miastenia gravis.
Insuficiencia hepática
Metocarbamol
Precaución.
Insuficiencia renal
Metocarbamol
Precaución.
Interacciones
Metocarbamol
Aumenta los efectos de: depresores y estimulantes del SNC incluyendo alcohol,
barbitúricos, anestésicos y supresores del apetito.
Potencia los efectos de: anticolinérgicos tales como atropina y algunos
psicotróPosología
Inhibe el efecto de: bromuro de piridoestigmina
— interfiere en las valoraciones analíticas del ác. 5-hidroxiindolacé[Link] sobre la
capacidad de conducir
Metocarbamol
Puede producir somnolencia, por lo que los pacientes no deben conducir vehículos ni
manejar máquinas a menos que comprueben que su capacidad mental permanece
inalterada, especialmente si se administran concomitantemente otros medicamentos
que puedan producir también somnolencia.
Reacciones adversas
Metocarbamol
Leucopenia; bradicardia, rubor, hipotensión, síncope; diplopía, visión borrosa, nistagmo;
dispepsia, náuseas y vómitos, disgeusia; edema angioneurótico, reacción anafiláctica,
fiebre, dolor de cabeza, conjuntivitis acompañada de congestión nasal, sabor metálico;
ictericia (incluyendo ictericia colestásica); nerviosismo, ansiedad, temblor, amnesia,
confusión, mareos o aturdimiento, vértigo, somnolencia, insomnio, descoordinación
muscular leve, convulsiones (incluyendo grand mal); prurito, rash, urticaria.
EXCRECION DEL METOCARBAMOL=
El metocarbamol y sus metabolitos son extensa y completamente eliminados en la
orina. En los ancianos, la semi-vida de eliminación del metocarbamol aumenta
ligeramente en comparación con los sujetos más jóvenes. Por otra parte, la unión a las
proteínas del plasma se reduce ligeramente (41-43% frente a 46-50%).
CICLOBENZAPIRINA4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Alivio de espasmos musculares asociado a condiciones agudas dolorosas
musculoesqueléticas.
La ciclobenzaprina no tiene acción efectiva en espasmo muscular debido a lesiones del
Sistema Nervioso Central.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al principio activo (ciclobenzaprida) o a alguno de los excipientes
incluidos en la sección 6.1.
• Si padece arritmias, alteraciones de la conducción cardiaca, insuficiencia cardíaca
congestiva, infarto de miocardio reciente.
• Si padece hipertiroidismo.
• Si está tomando IMAOs o ha estado tomando IMAOs en los últimos 14 días antes de
comenzar el tratamiento con Yurelax.
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Yurelax debe usarse con precaución en pacientes:
• Que estén utilizando de manera concomitante otros depresores del SNC, por el riesgo
de aumento de los efectos adversos.
• Con retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado por su posible efecto
anticolinérgico.
• Con insuficiencia hepática moderada o severa debe usarse con precaución por el
posible aumento de concentraciones plasmáticas.
• Con hipertensión y epilepsia,
• En pacientes de edad avanzada ya que son más susceptibles de padecer efectos
adversos.
Se aconseja no tomar bebidas alcohólicas, ya que Yurelax puede potenciar los efectos del
alcohol.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Yurelax puede producir somnolencia, visión borrosa y sensación de mareo en algunos
pacientes. Se aconseja precaución en la utilización de vehículos o maquinaria peligrosa y en el
desempeño de otras actividades que requieran un estado especial de alerta.
Reacciones adversas
Yurelax es generalmante bien tolerado. Los efectos adversos más frecuentes son:
somnolencia, sequedad de boca y mareos.
Mecanismo de acción
El cloruro de ciclobenzaprina es un relajante muscular, estructuralmente y farmacológicamente
relacionado con los antidepresivos tricíclicos.
La ciclobenzaprina alivia los espasmos musculares a través de un efecto central,
principalmente en el tronco encefálico mientras que carece de actividad a nivel de la unión
neuromuscular y no tiene efecto directo sobre el músculo esquelético. Tampoco es un
bloqueante muscular periférico.
Estudios en modelos animales mostraron que la ciclobenzaprina tiene influencia tanto sobre las
motoneuronas alfa como sobre las gamma, reduciendo la actividad motora tónica somática.
La ciclobenzaprina mostró ser algo menos potente en el modelo de isquemia de la médula
espinal, lo que sugiere que el lugar de acción del fármaco es primariamente supraespinal. Sin
embargo, se postula que puede también actuar a nivel de médula espinal para ejercer una
actividad relajante general del músculo esquelético.
La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos musculares y
mejora la movilidad. La ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos musculares debidos a
lesiones cerebrales o espinales.
La ciclobenzaprina está relacionada estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos y puede
tener una acción similar. Estos posibles efectos incluyen acciones centrales y periféricas
anticolinérgicas, un efecto sedante y un incremento del ritmo cardiaco.
Las respuestas clínicas observadas incluyen la mejoría del espasmo muscular comprobado a
través de palpación, reducción del dolor y de la hipersensibilidad local, aumento de la amplitud
de movimientos y menor restricción en las actividades diarias.
Yurelax tienen un inicio de acción rápido; se ha observado una mejoría clínica durante el primer
día de tratamiento, e independientemente de cualquier acción sedante.
Propiedades farmacocinéticas
La biodisponibilidad oral de ciclobenzaprina es del 33% al 55%. La ciclobenzaprina exhibe una
farmacocinética lineal en el rango de dosis de 2,5 mg a 10 mg y está sujeta a circulación
enterohepática. La unión a proteínas plasmáticas es muy elevada. El fármaco se acumula con
dosis administradas tres veces al día, alcanzándose el equilibrio estacionario a los 3-4 días,
con una concentración plasmática 4 veces mayor que tras una dosis única.
EXCRECION=
La ciclobenzaprina es ampliamente metabolizada, y se excreta principalmente como
glucurónidos vía renal. La ciclobenzaprina se elimina lentamente con una vida media
efectiva de 18 horas (8-37 horas; n=81); (el aclaramiento plasmático es de 0,7 L/min).
Las concentraciones plasmáticas de ciclobenzaprina son generalmente mayores en pacientes
de edad avanzada y en pacientes con lesión en la función hepática. Se recomienda precaución
con los aumentos de dosis en estos pacientes ya que son más susceptibles de padecer efectos
adversos.
TIZANIDINA-TIZANIDINA =
6. Tizanidina
La tizanidina es un agonista de los α2-adreno- receptores centrales , un mecanismo de
acción exclusivo entre los agentes antiespásticos. Inhibe se- lectivamente las vías reflejas
polisinápticas, probablemente reduciendo la liberación de aminoácidos excitadores, como el
glutamato a nivel presináptico.
La tizanidina tiene una biosdisponibilidad del 34%, al- canza su máxima respuesta entre las 3
y las 6 h desde su ad- ministración, y su semivida de eliminación es de 2,5 h. La dosis de inicio
de este fármaco es de 2 mg cada 8-12 h, pu- diendo alcanzarse con incrementos de 4 mg/
semana una do- sis máxima de 36 mg/día. Los efectos adversos más frecuen- tes son
sensación de mareo, fatiga y sequedad de boca. Las ventajas de la tizanidina son la mejor
tolerancia en compara- ción con baclofeno y diazepam, la producción de una me- nor debilidad
muscular en comparación con el resto de los antiespásticos y, sobre todo, que, dado su
mecanismo de ac- ción diferente, puede utilizarse no sólo en monoterapia sino también en
asociación con otros agentes antiespásticos.
TIPO DE EXCRECION= RENAL.
