UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES IZTACALA
CARRERA DE ENFERMERÍA
MODULO OPTATIVO DE FARMACOLOGÍA Y ESTILOS
DE VIDA
BRONCODILATADORES
ELABORADO POR:
PROFESORA:CECILIA LÓPEZ LÓPEZ
Grupo: 21
BRONCODILATADORES
Los broncodilatadores son fármacos capaces de
relajar el musculo liso de las vías respiratorias. Por lo
tanto los tejidos bronquiales se dilatan.
Cuando estos músculos se relajan, los bronquios se
abren nuevamente y generalmente la respiración
vuelve a la normalidad.
Los antagonistas adrenérgicos
Receptores alfa Receptores Beta
1 2
B1 B2 B3
Adrenalina Noradrenalina
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores alfa
1 2
Vasos sanguíneos Vasoconstricción Páncreas Liberación de insulina
Útero Contracción
Ojo Midriasis
Plaquetas agregación plaquetaria
Hígado Glucogenolisis
BASES FISIOLÓGICAS
BASES FISIOLÓGICAS
TX – Enfermedad obstructiva de las vías respiratorias.
Histamina *Farmacodinamia
*Musculo liso
Contracción:
Bronquios
Bronquiolos Bronquiolo
B. De Ipratropio
Salbutamol
B2
TIPOS DE BRONCODILATADORES
Simpaticomiméticos B2. Metilxantinas Anticolinérgicos
No selectivos (B1 y B 2).
Isoprenalina, Adrenalina Teofilina Bromuro de ipratropio.
Hexoprenalina, Efedrina Aminofilina Bromuro de tiotropio.
Selectivos B2 (Corta
duración de acción).
Salbutamol (o Albuterol),
Terbutalina, Fenoterol,
Orciprenalina, Carbuterol,
Procaterol y Reproterol.
Selectivos B2 (Larga
duración de acción).
Salmeterol, Formoterol
FARMACOGNOSIA
AGONISTAS BETA- ADRENÉRGICOS
Los primeros broncodilatadores – denominados agonistas
beta- adrenérgicos.
En nuestro organismo existen 3 tipos de receptor beta-
adrenérgico:
Beta-1, predomina en el corazón.
Beta-2, es muy abundante en las células del músculo liso
bronquial.
Beta-3, que predomina en el tejido adiposo.
Cuando el medicamento broncodilatador se une al receptor
beta-2, a nivel de los bronquios – producirán la relajación del
músculo liso bronquial: la broncodilatación y mejoría clínica.
SIMPATICOMIMÉTICOS B2
- MECANISMO DE ACCIÓN
Capacidad de liberar
Otros efectos
mediadores
Aumenta la
Inhibición de la conductibilidad de los
liberación de canales de potasio
Mastocitos produciendo
neurotransmisores
Basófilos (acetilcolina) hiperpolarización de la
membrana plasmática
Eosinófilos
Y mediadores
Relajación del musculo
(histamina de liso en las vías
mastocitos). respiratorias
FARMACODINAMIA (SIMPATICOMIMÉTICOS B2.)
Mecanismo de acción
Salbutamol Agonista de los receptores adrenergicos B2. Produce
relajación del musculo liso bronquial, vascular e intestinal.
Mecanismo de acción
Terbutalina Relaja el musculo liso bronquial al unirse con receptores
adrenérgicos B2.
Salmeterol Agonista selectivo de acción prolongada de los receptores
ß2 -adrenérgicos. Inhibe la liberación en pulmón de
mediadores procedentes de mastocitos, inhibe así la
respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la
hiperreactividad bronquial.
Dosis
Salbutamol 1-2 inhalaciones (Intervalo 1 min.) Cada 4-6 hrs.
Terbutalina VO.
5 mg cada 8 horas.
Subcutánea.
0.25 mg cada 6-8 horas.
Salmeterol Inhalación. 1 o 2 inh. (25 a 50 mcg) cada12 horas.
FARMACOCINÉTICA (SIMPATICOMIMÉTICOS B2.)
Liberación Biodisponibilidad Metabolism Excreción Vida
o media
Salbutamol Inhalación 85% Hepático Renal 70% 4 horas
Heces
30%
Terbutalina VO 70% Hepático Renal 60% 3-8
Heces horas
Subcutánea 40%
Salmeterol Inhalación 94-98% Hepático Heces 3-5
horas
Efectos adversos Contraindicaciones Indicaciones
Salbutamol Nauseas, taquicardia, Arritmias Asma
temblores, nerviosismo, cardiacas, bronquial,
palpitaciones, resequedad insuficiencia Bronquitis,
orofaringea, aumento o coronaria. Enfisema.
disminución de la TA.
Efectos adversos Contraindicaciones Indicaciones
Terbutalina Nerviosismo, temblores, Hipersensibilidad al Asma Bronquial.
cefalea, somnolencia, fármaco Broncoes-
palpitaciones, taquicardia, pasmo.
vomito y nausea.
Salmeterol Temblor fino distal, Hipersensibilidad al Asma
cefalea, palpitaciones. fármaco, embarazo, Bronquitis
lactancia y menores EPOC
de 4 años.
METILXANTINAS
Las metilxantinas son un grupo de alcaloides
estimulantes del Sistema nervioso central, las
cuales son la teofilina (té), la teobromina
(chocolate) y la cafeína (café).
Comparten algunas acciones farmacológicas
de interés terapéutico, tales como la relajación
del músculo liso (bronquios principalmente),
son estimulantes del músculo cardiaco.
METILXANTINAS
Estructura química:
Teofilina: escasa solubilidad; se usan derivados
para su liberación en el organismo.
+ importante: Aminofilina 1,25g = 1 g teofilina.
Oxitrifilina 1,5 g = 1 g teofilina.
FARMACODINAMIA (METILXANTINAS)
Mecanismo de acción
Aminofilina Inhibe a la fosfodiesterasa produciendo relajación del musculo liso
(bronquial).
Teofilina Inhibe la fosfodiesterasa (enzima) -efecto relajante del musculo liso
bronquial, reduce la resistencia vascular pulmonar.
FARMACOCINÉTICA (METILXANTINAS)
Vía Biodisponi Metabolis Excreción Vida
bilidad mo media
Teofilina VO 40% Hepático + Hígado. 6-10 hrs.
Inicio: 6 mg/kg , 7-13%
seguidos por 2 a 3
riñón.
mg/kg
cada 4 horas (2
dosis). Sostén 1 a UPP 50-
3 mg/kg cada 8 a 65%
12 horas.
Aminofilina IV 80% Hepático Renal 24 hrs
Inicial: 6 mg/ kg,
por 20 a 30 min.
Mantenimiento: 0.4
a 0.9 mg/kg/ h.
Efectos adversos Contraindicaciones Indicaciones
Aminofilina Náusea, vomito, Ulcera péptica, Asma Bronquial.
diarrea, insomnio, arritmias e insuficiencia Broncoespasmo.
cefalea, cardiaca.
convulsiones,
arritmia,
taquicardia,
hipotensión.
Teofilina Náusea, vomito, Arritmias, ulcera Asma bronquial.
anorexia, diarrea, péptica activa, crisis Broncoespasmo.
palpitaciones, convulsivas no
taquicardia, controladas y niños
hipotensión, menores de 12 anos.
cefalea, insomnio y
convulsiones.
ANTICOLINÉRGICOS
Son los fármacos que producen
broncodilatación bloqueando la acción de la
acetilcolina en el aparato respiratorio.
La estimulación del nervio vago produce la
liberación de acetilcolina de las terminaciones
nerviosas, que activa los receptores
muscarínicos del músculo liso y de las
glándulas produciendo broncoconstricción.
FARMACODINAMIA (ANTICOLINÉRGICOS)
Mecanismo de acción
Bromuro de Actúa inhibiendo los reflejos vagales por antagonismo
Ipratropio sobre el receptor de la acetilcolina.
FARMACOCINÉTICA (ANTICOLINÉRGICOS)
Vía Biodisponibili Metabolismo Excreción Vida media
dad
Bromuro Inhalación 16% Hepático Heces 50 4-5 hrs
de Renal 40
Ipratropio Síndrome Bilis10
agudo: 2-3
inhalaciones
, pueden
repetirse 2
hrs mas
tarde.
Mantenimie
nto: 2
inhalaciones
cada 4-6
horas.
Efectos Contraindicaciones Indicaciones
adversos
Bromuro Cefalea, Glaucoma, hipertrofia Broncoespasmo en
de nauseas y prostatica. casos de asma
Ipratropio sequedad de Embarazo, lactancia y bronquial.
la mucosa menores de 12 anos. Broncoespasmo en
oral. caso de EPOC.
BIBLIOGRAFÍA
Velázquez L, Farmacología Básica y Clínica.,18ª Edición 2008, Editorial
Médica Panamericana.
KATSUNG B. G. Farmacología Básica y Clínica, 11ª Edición 2010, Mc
Graw-Hill.
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obstructivas-de-la-va-rea-rene-castillo-flores-2010