BETALACTAMICOS
BETALACTAMICOS
membrana
COMPUESTOS BETALACTÁMICOS
PENICILINAS
alterada.)
Cefazolina -granulocitopenia
CEFAZODRILO -penetra bien en la mayoría de los tejidos. -anemia hemolítica.
--infecciones estafilocócicas
-dosis orales de 0.25-0.5 g --- Px con anafilaxis previa
graves(bacteriemia) de penicilina mayor riesgo
CEFALEXINA cuatro veces al día (15-30 mg/kg/d).
-en pacientes con alergia leve a la penicilina
(EUA)
que no sea hipersensibilidad inmediata. -La excreción es sobre todo por filtración glomerular y de reacción a las
-de elección para la profilaxis QX secreción tubular en la orina cefalosporinas
CEFALOTINA -infecciones estreptocócicas y estafilocócicas
para terapia IV.
CEFAPIRINA -infecciones causadas por E. coli o K. irritación local
Pneumoniae (cuando son susceptibles)
- dolor después de la
*NO penetra SNC y por lo tanto no se usa para
CEFADRINA tratar la meningitis inyección IM
- tromboflebitis después
de la inyección IV
SEGUNDA GENERACIÓN
-activas contra organismos inhibidos por los fármacos de primera generación
-cobertura gram- amplia
-Klebsiella [Link] a esta generacion
-Cefuroxima y cefaclor son activos contra H. influenzae pero no contra Serratia o B. fragilis.
---cefoxitina y el cefotetán (cefamitinas):
-activos contra B. fragilis y algunas cepas de Serratia, pero son menos activos contra H. influenzae.
-ningún miembro de este grupo es activo contra enterococos o P. aeruginosa
-no deben usarse para tratar las infecciones por Enterobacter.
TERCERA GENERACIÓN
-activos contra Citrobacter, S. marcescens y Providencia.
- efectivos contra las cepas productoras de betalactamasa de Haemophilus y Neisseria
- ceftazidima es el único útil contra P. aeruginosa.
- se hidrolizan mediante AmpC/betalactamasa
- no son tan activos contra Enterobacter. Serratia, Providencia, Acinetobacter y Citrobacter
CEFOPERAZONA -penetran bien los fluidos corporales y los tejidos, -las
CEFOTAXIMA IV alcanzan niveles en LCR para inhibir la mayoría de
CEFTAZIDIMA - infecciones graves causadas por los patógenos susceptibles
CEFTIZOXIMA organismos que son resistentes a la Ceftriaxona
CEFTRIAXONA mayoría de los otros fármacos V ½ : 7-8 hrs
CEFIXIMA inyectar una vez cada 24 horas de 15-50 mg/kg/d.
CEFPODOXIMA
PROXETILO -2 g C/ 12 horas para la meningitis
CEFDINIR -2 g C/ 24 horas para endocarditis.
CEFDITOREN - ceftriaxona y la cefotaxima -IM+ azitromicina: infecciones gonocócicas
PIVOXILO Para meningitis, incluida causada -Excreción:tracto biliar
CEFTIBUTÉN Por: medicamentos restantes en el grupo
MOXALACTAMA -Neumococos (puede no responder a V ½ : 1-1.7 horas c/ 6-8 horas
estos agentes, y se recomienda la adición Cefixima
de vancomicina.) vía oral 200 mg dos veces al día o 400 mg una vez al
-Meningococos día para las infecciones del tracto urinario
-H. influenzae - ya no para uretritis y cervicitis gonocócicas no
-bacilos gramnegativos entéricos complicadas
susceptibles, pero no por L. cefpodoxima proxetilo/ cefditorén pivoxilo
monocytogenes. 200 a 400 mg dos veces al día
CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIÓN
buena actividad contra: P. aeruginosa, -resistente a la hidrólisis por las betalactamasas
Enterobacteriaceae, S. aureus cromosómicas
sensible a la meticilina y S. pneumoniae. -hidrolizado por las betalactamasas de espectro
muy activa contra: Haemophilus y extendido
Neisseria sp. - Penetra bien en el fluido cerebroespinal.
CEFEPIMA -útil en el tratamiento de las infecciones -eliminada por los riñones
por Enterobacter. -semivida de 2 horas
-. se usa en neutropenia febril, - 1-2 g infundidos cada 12 horas
combinado. - infecciones por P. aeruginosa o de
inmunocompromiso, las dosis se aumentan e a 2 g cada
8 horas
OTROS BETALACTÁMICOS
FARMACO USO CLINICO FARMACOCINETICA Y DOSIFICACION EFECTOS ADVERSOS
MONOBACTAMS
•anillo de betalactama monocíclico
•espectro de actividad-aeróbicos gram- (incluyendo P. aeruginosa)
•no tienen actividad contra bacterias gram+ o anaerobios.
-vía intramuscular o
intravenosa.
TEICOPLANINA Similar al de vancomicina
-Semivida 45-70 horas, una
vez al día
-activo frente a bacterias gram+ -nefrotoxicidad
2 mecanismos de acción -derivado de la vancomicina. -contra cepas con sustancial
TELAVANCINA -Semivida 8 hras susceptibilidad reducida a la -teratogénico
-intravenosa una vez al día vancomicina (evitar en
embarazadas)
1-inhibe la síntesis de la pared celular uniéndose al -para el tratamiento de
extremo D-Ala-D-Ala del peptidoglucano en la pared infecciones complicadas de la
celular en crecimiento. piel y los tejidos blandos y la
2-interrumpe el potencial de la membrana celular neumonía adquirida en el
bacteriana y aumenta la permeabilidad de la membrana
hospital 10 mg/kg IV por día.
-lipoglucopéptidos
semisintéticos
derivados de la teicoplanina
-semivida 10 dias
-administración intravenosa
una vez a la semana.
-Ninguna de las dos requiere
un ajuste de dosis en insf. renal
-Inhiben la síntesis de la pared celular a través del
o hepática y no se eliminan por
mismo mecanismo de acción que la vancomicina y
diálisis. Para el tratamiento de
DALBANCINA la teicoplanina.
ORITAVANCINA
dalbavancina infecciones de piel y tejidos
Oritavancina
-no es activa contra la mayoría blandos
-alteración de la permeabilidad de la membrana
de las cepas de enterococos
celular y la inhibición de la síntesis de RNA
resistentes a la vancomicina
- se puede administrar durante
30 minutos
oritavancina
-tiene actividad in vitro contra
VRE
- se debe infundir durante 3
horas
OTROS ACTIVOS EN LA MEMBRANA O LA PARED CELULAR
FARMACO MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA USOS CLINICOS EFECTOS ADVERSOS
-se elimina por vía renal -Activo contra cepas de -miopatía
-4mg/kg/dosis para [Link] enterococos resistentes -niveles de creatina
1-se une a la membrana celular a través de la piel y tejidos blandos a la vancomicina y S. fosfoquinasa deben
inserción dependiente de calcio de su cola -6 mg/kg/dosis para aureus. controlarse
lipídica bacteriemia y endocarditis una -alternativa efectiva a la semanalmente
DAPTOMICINA 2-Esto da como resultado la despolarización vez al día en pacientes con vancomicina -Neumonitis alérgica en
de la membrana celular con eflujo de potasio función renal normal Infec. De piel y tejidos pacientes que reciben
y muerte celular rápida -8-10 mg/kg/dosis para blandos terapia prolongada
[Link] -bacteriemia y -surfactante pulmonar la
endocarditis antagoniza, NO debe
usarse en neumonía
inhibe una etapa muy temprana de la síntesis -activa contra
de la pared celular bacteriana: organismos gram+ y
1-Inhibe la enzima citoplásmica enolpiruvato gram-
transferasa uniéndose residuo de cisteína del mujeres
sitio activo y bloqueando la adición de -formulaciones orales y -infecciones del tracto
fosfoenolpiruvato a UDP-N- parenterales urinario inferior no
FOSFOMICINA
acetilglucosamina. -dosis oral de 2 o 4 g complicadas (3g) ----- seguro para su uso en
TROMETAMOL
---El fármaco se transporta a la célula -activo se excreta por el riñón Hombres el embarazo.
bacteriana mediante sistemas de transporte -UTI (3 g cada 3 días
de glicerofosfato o glucosa 6-fosfato durante 9 días) y
Resistencia prostatitis (21 días)
se debe a un transporte inadecuado del
medicamento a la célula
-obtenido de Bacillus subtilis -activa contra -nefrotóxica cuando se
-inhibe la formación de la pared celular al -sólo se usa de manera tópica microorganismos gram+ administra
interferir con la desfosforilación en el ciclo -Se absorbe poco -infecciones debido a la sistémicamente
del transportador de lípidos que transfiere las -500 unidades/g en una base flora bacteriana mixta -hipersensibilidad
BACITRACINA
subunidades de peptidoglucanos a la pared de pomada (a menudo en lesiones - no debe aplicar a las
celular en crecimiento combinada con polimixina o superficiales de la piel o heridas Para prevenir la
neomicina) en las membranas infección
mucosas
-producido por Streptomyces -inhibe muchos -Cefaleas
orchidaceous. organismos gram+ y -Temblores
inhibe la incorporación de D-alanina en el -0.25 g para inhibir muchas gram- -Psicosis aguda
pentapéptido de peptidoglucano al inhibir la cepas de micobacterias y -para tratar la -convulsiones
CICLOSERINA alanina racemasa, que convierte la L-alanina bacterias gram- tuberculosis resistentes -se evitan con 0.75 g/d
en D-alanina, y la D-alanil-D-alanina ligasa -se excreta en forma activa en a los agentes de
la orina. primera línea.
-0.5 a 1 g/día divididas en dos o
tres dosis para tuberculosis