INYECTABLES

INYECTABLES
FINES DE LOS INYECTABLES
 INYECTABLES

Un inyectable es una F.F.

líquida o semilíquida, estéril,
constituida por uno o más
principios medicamentosos
disueltos o interpuestos de
manera homogénea en un
excipiente apropiado,
destinada a suministrarse por
vía parenteral
INYECTABLES
INYECTABLES
 INYECTABLES
El término inyectable recoge una serie de formas diferentes que
tienen en común su aplicación por vía parenteral.

Las preparaciones para uso parenteral con preparaciones estériles destinadas a

ser inyectadas, administradas por perfusión o implantadas en el cuerpo humano.
Estas preparaciones se presentan en cinco formas farmaceúticas:
•Preparaciones inyectables
•Preparaciones inyectables para perfusión
•Preparaciones a diluir para uso parenteral
•Polvos para uso parenteral
•Implantes
INYECTABLES
INYECTABLES DE GRANDES Y PEQUEÑOS VOLUMENES

UNA FORMULACIÓN INYECTABLE DE GRAN VOLUMEN

CORRESPONDE A UN INYECTABLE MONODOSIS DESTINADO A LA
ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA, ENVASADO EN RECIPIENTES
QUE CONTENGAN UN VOLUMEN MAYOR O IGUAL A 100 ML.

LA DESIGNACIÓN DE FORMULACIÓN INYECTABLE DE PEQUEÑO

VOLUMEN SE REFIERE A UN INYECATBALE ENVASADO EN
RECIEPIENTES QUE CONTENGAN UN VOLUMEN MENOR A 100
ML
[Link]ÓN SEGÚN CONTENIDO

Las preparaciones inyectables también se pueden clasificar en

preparaciones unidossis y multidosis

 Preparación unidosis. El volumen de la preparación inyectable

contenida en un recipiente unidosis corresponde a una cantidad de
preparación suficiente como para permitir la retirada. Estas
preparaciones no deberán contener conservantes
 Preparación multidosis. Estas preparaciones contiene múltiples
porciones de una dosis nominal. Normalmente, suelen tener diez dosis e
incorporan un sistema
VÍAS PARENTERAL
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Las tres principales vías de

administración más comúnmente
utilizadas para los preparados
destinados a la vía parenteral son
la intravenosa (i.v.), la
intramuscular (i.m.) y la
subcutánea (s.c.).
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Una vez administrado el
preparado, se forma un
depósito de principio
activo en el lugar de
inyección y el fármaco
debe absorberse antes de
llegar al torrente
circulatorio. En general,
esté periodo de absorción
es más lento desde la vía
subcutánea que desde la
vía intramuscular.
 VÍAS INTRAVENOSA
La administración por vía intravenosa
introduce la preparación por
inyección en la luz de una vena. Los
principios activos así administrados
producen un efecto terapéutico muy
rápido en comparación con el de
otras vías de administración.
Esto es posible porque el principio
activo es administrado directamente
en el torrente circulatorio y se obvia
la etapa de absorción. Permite
obtener niveles plasmáticos con una
exactitud y una rapidez imposible de
obtener por otras rutas.
 VÍAS INTRAMUSCULAR
La inyección intramuscular es administrada en el
interior de los músculos esqueléticos, entre las
fibras musculares. En principio, el lugar de
inyección debe estar lo más alejado posible de los
nervios y de los vasos sanguíneos.

En lo adultos, el cuadrante superior de la

región glútea es el punto más utilizado para
este tipo de administración, en los niños, la
región glútea es pequeña y está formada
principalmente por tejido adiposo, por ello, se
recomienda realizar la inyección a nivel de los
músculos deltoides del brazo o del músculos
del muslo.
 VÍAS INTRAMUSCULAR

OBJETIVOS
 VÍA SUBCUTÁNEA
La inyección se efectúa generalmente en el tejido
subcutáneo en el espacio intersticial de los tejidos de
la superficie externa de la parte superior del brazo.
Una inyección subcutánea (SC o subQ) significa que se
aplica en el tejido adiposo, justo bajo la piel.

Una inyección subcutánea es la mejor manera

de administrarse ciertos medicamentos, como:
 Insulina
 Anticoagulantes
 Fármacos para la fecundidad
 REQUISITOS DE LOS INYECTABLES
Los inyectables han de estar lo más adaptados posible a las condiciones fisiológicas
de la sangre y de los tejidos. Cuanto mayor sea está adaptación, mejor tolerados
serán por el organismo, por tanto estas deben cumplir requisitos:

 Limpidez. Ausencia de partículas

 Neutralidad. El pH puede condicionar la
tolerancia biológica de la preparación y la
estabilidad y actividad del principio activo.
El pH de la sangre, de la linfa, LCR está
comprendido entre 7,35 y 7,40.
 Isotonía. Las preparaciones inyectables
deben poseer la misma presión osmótica
que los fluidos tisulares.
SOLUCIÓN ISOTÓNICA
 PREPARACIONES DE INYECTABLES

PREPARACIONES INYECTABLES TIPO SOLUCIÓN

Son disoluciones inyectables tipo solución de pequeño volumen con
disoluciones acuosas de uno o varios principios activos, en su
composición están otros disolventes como: PA, vehículo o disolvente,
sustancias auxiliares o excipientes. Se incluyen soluciones concentradas
(no isotónicas) y estériles.

PREPARACIONES INYECTABLES TIPO SUSPENSIÓN

Son sistemas dispersos donde las partículas sólidas del PA están dispersas en un vehículo
(normalmente acuosa) y en el que son insolubles. Las suspensiones inyectables son, en general,
de la fase líquida acuosa, aunque está fase dispersante puede ser también un aceite vegetal.
El principio activo suele estar en concentraciones inferiores al 5% p/v, y en ningún caso ha de
ser soluble en el vehículo para evitar fenómenos de crecimiento cristalino.
 PREPARACIONES DE INYECTABLES
PREPARACIONES INYECTABLES TIPO EMULSIÓN
La emulsión es una dispersión heterogénea de un líquido inmiscible en
otro, este sistema es posible gracias a un agente emulsificante cuya
función es impedir la coalescencia (unir o fundirse) de las gotículas
dispersadas. Existen gotículas estables de tamaño inferior a 1 m. No
son indispensables para administrar un principio activo. Ejmplo
emulsiones de extracto alérgenos (adm. Subcutánea)

POLVOS DE USO PARENTERAL

Los sólidos estériles son principios activos envasados tras desecación y
que han de ser disueltos o suspendidos en vehículos estériles antes de
su administración y justo antes de su empleo. La necesidad de esta
forma farmaceútica está condicionada por la inestabilidad del principio
activo en solución o en medio acuoso.
 PREPARACIONES DE INYECTABLES
IMPLANTES
Son objetos sólidos, pequeños, estériles y de forma cilíndrica, preparada por comprensión y
destinada a ser implantados subcutáneamente, para liberar de forma continuada el PA durante un
periodo prolongado de tiempo. Estos implantes deben poseer excipientes completamente
biodegradables y atóxicos, que permitan la disolución y absorción total del sistema reservorio sin
producir fenómenos de toxicidad ni respuestas inmunológicas del sistema inmune del paciente.
 [Link] DE INYECTABLES

VEHÍCULOS O DISOLVENTES
El vehículo o disolvente principal para preparados inyectables es el
agua, debido principalmente a sus características de elemento
fisológico.
Existen vehículos no acuosos miscibles con el agua son los
siguientes: etanol, propilenglicol, glicerol.
También están los vehículos no acuosos: Aceites de origen vegetal
como el aceite de oliva, el de soja, el de algodón y el de sésamo,
otros como el oleato de etilo, el miristato de isopropilo.
 [Link] DE INYECTABLES
SUSTANCIAS AUXILIARES O EXCIPIENTES.
Los principales tipos de excipientes para la formulación de
preparados inyectables son:
AGENTES SOLUBILIZANTES. Etanol, propilenglicol
REGULADORES DE PH Y AGENTES IONIZANTES. Ácidos y bases
inorgánicas, fosfatos, citratos o acetatos, aminoácidos
ANTIOXIDANTES FENÓLICOS (BHA butilhidroxianisol y el
butilhidroxitolueno BHT).
VISCOSIZANTES (utilizados para estabilizar inyectables tipo
suspensión o para obtener preparaciones de acción
prolongada)
TENSIOACTIVOS (para que aumente la mojabilidad de las
partículas y evitar formación de cristales), anestésicos locales,
vasoconstrictores,
•CONSERVANTES ANTIMICROBIANOS. En el siguiente cuadro se
observa los antimicrobianos utilizados
FORMULACIONES DE INYECTABLES
DIAGRAMA DE PROCESO DE UN INYECTABLE
PREPRACIÓN SOLUCIÓN INYECTABLES
PREPRACIÓN INYECTABLES EN SUSPENSIÓ[Link]ÓN
FABRICACIÓN DE INYECTABLES
APROBACIÓN DE LA MATERIA PRIMA Y ENVASES
Los procesos requeridos para preparar productos estériles
constituyen una serie de acontecimientos que se inician:
• Con la obtención de materia prima aprobada (drogas, excipientes,
vehículos) y de los componentes primarios para el envasado
(envases, cierres, etc.)
• Terminan con el producto estéril sellado en su envase
dispensador. Los envases y los equipos que entran en contacto
con el preparado parenteral deben ser limpiados de manera
meticulosa.
 CONTROL DE INYECTABLES

Los controles más importantes que hay que efectuar son:

Limpidez
Esterilidad
Ausencia de pirógenos
Sellado de envases
Uniformidad de contenido
Valoración de PA
 CONTROL DE LOS INYECTABLES
 Esterilidad. Las preparaciones para uso parenteral se elaboran mediante un procedimiento que asegure
su esterilidad y que evite la presencia de contaminantes, así como el crecimiento de microorganismos.

 Apirogeneidad. Las preparaciones de uso parenteral deben elaborarse por procedimientos que eviten
la presencia de pirógenos; es decir, de sustancias que, una vez inyectadas por vía parenteral, sean
capaces de provocar un proceso febril en el paciente.
La presencia de pirógenos en un preparado inyectable puede dar reacciones febriles, escalofríos,
aceleración de pulso cefaleas y mialgias.