AGENTES DIURETICOS
CAPITULO 15
ACETAZOLAMINA
Grupo Terapéutico Agentes Diuréticos
Grupo Farmacológico Inhibidores de las anhidrasas carbónicas Vida Media de (10 y 15 horas)
Prototipo Sulmifidico
Mecanismo de Acción Inhibidor de la anhidrasa carbónica, enzima que en el organismo (corazón, riñón, pulmón, cerebro, vasos
capilares, etc.) desempeña el papel de mantener el equilibrio iónico entre agua y sales. La inhibición de la
enzima previene de la deshidratación de H2CO3 y la hidratación de CO2 en el túbulo contorneado proximal.
Usos Clínicos Glaucoma, enfermedad de montaña, edema con alcalosis.
Efectos Adversos Parestesias, sensación de hormigueo en extremidades, tinnitus y trastornos de la audición, anorexia,
alteraciones del gusto, náuseas, vómitos, diarrea, poliuria, rubor, sed, dolor de cabeza, mareos, fatiga,
irritabilidad, depresión, disminución de la libido, somnolencia o confusión transitoria, visión borrosa, acidosis
metabólica, alteración del balance electrolítico, mareos, miopía transitoria, melena, hematuria, glucosuria, dolor
al orinar, aumento en la frecuencia de micción, coloración amarillenta de la piel u ojos, insuficiencia hepática,
parálisis fláccida o convulsiones, náuseas, vómitos, diarrea.
Interacciones Evitar con: otros inhibidores de la anhidrasa carbónica; topiramato; metenamina; alcohol. Riesgo de depresión
respiratoria con: triazolam. Potencia la hipocalemia producida por: corticoides, amfotericina B, corticotropina.
Riesgo de toxicidad digitálica con: digoxina. Aumenta efecto con posible toxicidad de: otros diuréticos (tiazidas);
salicilatos; timolol; anfetaminas; fenitoína; ciclosporina; efedrina, pseudoefedrina; eritromicina; memantina;
procaína; quinidina. Riesgo de cálculos renales y nefrotoxicidad con: ciprofloxacino
Consideraciones Especiales Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la acetazolamida o sulfamidas; Insuficiencia Hepática, insuficiencia
renal grave; acidosis hiperclorémica; insufiencia suprarrenal; 1 er trimestre de embarazo; estados avanzados de
hiponatremia o hipocalemia; cirrosis; glaucoma crónico de ángulo cerrado no congestivo.
Precauciones: antiepilépticos (detectar comportamiento suicida); riesgo de acidosis en: ancianos, pacientes
con obstrucción pulmonar o enfisema; controlar niveles de electrolitos (evitar hipocalemia) y de células
sanguíneas; erupciones cutáneas (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica) o alteraciones auditivas; intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus.
Fármacos Similares: Brinzolamida: vida media de (111 días), Disminuye la secreción de humor acuoso, probablemente debido a
que enlentece la formación de iones bicarbonato lo que conlleva una reducción del transporte de Na y fluido. El
resultado es una disminución de la PIO que es el factor de riesgo principal en la patogénesis de la lesión del
nervio óptico y de la pérdida del campo visual glaucomatosa
Dorzolamida: vida media de (3 horas), tópica para el glaucoma.
AMILORINA
Grupo Terapéutico Agentes Diuréticos Ahorradores de potasio.
Grupo Farmacológico Diuréticos ahorradores de potasio Vida Media de (6 a 9 horas)
Prototipo Diuréticos de Asa
Mecanismo de Acción Bloquea los canales epiteliales de sodio en los túbulos colectores. Inhibe el sistema de transporte
Na + Cl - en el túbulo distal renal, disminuyendo la reabsorción de Na + y aumentando su excreción.
Usos Clínicos Hipocalemia de otros diuréticos, reducción de la poliuria, síndrome de Liddle
Efectos Adversos Reacción anafiláctica; anorexia, desequilibrio electrolítico, hiponatremia, gota, deshidratación,
hiponatremia sintomática, alteraciones del apetito, hipercalcemia; insomnio, nerviosismo,
confusión mental, depresión, somnolencia; cefalea, mareos; síncope, parestesia, estupor, mal
sabor de boca; alteraciones de la visión; vértigo; arritmia, taquicardia, angina de pecho;
hipotensión ortostática, enrojecimiento; disnea, congestión nasal; náuseas, vómitos, diarrea,
estreñimiento, dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal, pesadez abdominal, flatulencia, hipo;
erupción cutánea, prurito, y diaforesis; dolor de extremidades inferiores, calambres musculares,
dolor de las articulaciones, dolor de espalda; nicturia, incontinencia urinaria, disfunción renal
incluyendo insuficiencia renal; impotencia; fatiga, malestar, debilidad, dolor torácico, sed;
toxicidad digitálica
Interacciones Aumenta toxicidad de: litio. Efecto disminuido por: AINE. Riesgo de hipercalcemia con: AINE,
IECA, ciclosporina, tacrolimús. Hipotensión ortostática potenciada por: alcohol, barbitúricos,
narcóticos. Ajustar dosis de: antidiabéticos. Efecto aditivo con: antihipertensivos. Absorción
disminuida por: colestiramina, colestipol. Hipocaliemia intensificada por: corticosteroides.
Disminuye efecto de: aminas presoras. Aumenta efecto de: relajantes musculares no
despolarizantes.
Consideraciones Especiales Contraindicaciones: Hipersensibilidad a amilorida, a hidroclorotiazida; hipercalcemia; disfunción
renal: anuria, Insuficiencia Renal aguda, enfermedad renal progresiva y grave, nefropatía
diabética.
Precauciones: diabéticos, pacientes con riesgo de acidosis, No recomendado en niños,
pacientes con cirrosis, edema cardiaco, reacciones de sensibilización (exacerbación o activación
de un lupus eritematoso sistémico), desequilibrio de fluidos y electrolítico (hiponatremia, alcalosis
hipoclorémica, hipocaliemia, hipomagnesemia, hipercalcemia), hiperuricemia, gota. Incremento
de la uremia, colesterol y triglicéridos, cáncer de piel no melanocítico.
Fármacos Similares: Triamtereno: vida media de (9 a 14 horas), mucho menos potente, y más tóxico.
CANAGLIFLOZINA
Grupo Terapéutico Agentes Diuréticos
Grupo Farmacológico Inhibidores de SGLT2 Vida Media de (10 a 12 horas)
Prototipo Angiotensina
Mecanismo de Acción Inhibición del cotransportador de sodio/ glucosa (SGLT2) en el PCT produce una disminución
de la reabsorción de NA+ y glucosa.
Usos Clínicos Diabetes mellitus, hiperglucemia,
Efectos Adversos Candidiasis vulvovaginal, balanitis o balanopostitis, infección del tracto urinario (pielonefritis y
urosepsis); hipoglucemia en combinación con insulina o sulfonilurea; estreñimiento, sed,
náuseas; poliuria o polaquiuria; dislipemia, aumento del hematocrito; fotosensibilidad.
Interacciones Aumenta el efecto de diuréticos y de deshidratación e hipotensión. Aumenta el riesgo de
hipoglucemia con: insulina y secretagogos de insulina (sulfonilureas), ajustar dosis para
disminuir el riesgo de hipoglucemia. Evitar con: inductores de las enzimas UGT. La
rifampicina reduce la concentración de canagliflozina. Aumenta el efecto con: colestiramina
(espaciar dosis). Precaución con: digoxina u otros glucósidos cardiacos, dabigatrán,
medicamentos transportados por la BCRP (rosuvastatina, anticancerosos).
Consideraciones Especiales Contraindicaciones: hipersensibilidad
Precauciones: Diabetes tipo 1, cetoacidosis diabética, enfermedad renal terminal ni diálisis
ni Insuficiencia Hepática grave.
Fármacos Similares: Dopagliflozina: vida media de (12 horas), inhibidor selectivo y reversible muy potente del
cotransportador de sodio y glucosa.
Empagliflozina: vida media de (12 horas), Es responsable, como transportador
predominante, de la reabsorción de glucosa tras la filtración glomerular para devolverla a la
circulación. En los pacientes con diabetes tipo 2 e hiperglucemia, se filtra y reabsorbe una
mayor cantidad de glucosa. Mejora el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2 al
reducir la reabsorción renal de glucosa. La cantidad de glucosa eliminada por el riñón
mediante este mecanismo glucurético depende de la concentración de glucosa en sangre y
de la TFG
Ipragliflozina: vida media de (12 horas).
CONIVAPTAN
Grupo Terapéutico Agentes Diuréticos
Grupo Farmacológico Antagonistas en los receptores V18 y V2 de la ADH. Vida Media de (12 a 24 horas)
Prototipo Tiazídicos
Mecanismo de Acción Reduce la reabsorción de agua, aumenta la concentración plasmática de Na, la
vasodilatación.
Usos Clínicos Hiponatremia, insuficiencia cardiaca congestiva.
Efectos Adversos Irritación, edema, flebitis, dolor en el sitio de administración, hipocalemia, hiponatremia, hipo
o hiperglucemia, hipomagnesemia, deshidratación, estado de confusión, insomnio,
polaquiuria, poliuria, infecciones (candidiasis oral, neumonía, infección tracto urinario), hipo o
hipertensión arterial, cefalea, constipación, diarrea, náuseas, sequedad bucal, vómitos,
anemia, fibrilación atrial.
Interacciones Se recomienda no administrar con sustancias inhibidoras de la enzima CYP3A4, como
ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir. De la misma manera, conivaptan
puede alterar la farmacocinética de sustancias que son sustrato de CYP3A4, como
midazolam, simvastatín y amlodipina. Asociado con digoxina se puede producir un aumento
en el nivel sérico del digitálico y una menor eliminación del conivaptan.
Consideraciones Especiales Contraindicaciones: Hiponatremia hipovolémica; hipersensibilidad al fármaco. No
administrar a pacientes bajo tratamiento con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol,
itraconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir).
Precauciones: pacientes con daño Hepático y Renal.
Fármacos Similares: ----------------------
ESPIRONOLACTONA
Grupo Terapéutico Agentes Diuréticos
Grupo Farmacológico Diurético ahorrador de Potasio. Vida Media de (24 a 48 horas)
Prototipo Inhibidor competitivo de la Aldosterona.
Mecanismo de Acción Antagonista farmacológico de la aldosterona en los túbulos colectores, antagonismo débil de
los receptores de andrógenos.
Usos Clínicos Hipocalcemia debido a otros diuréticos e infartos posmiocardiales.
Efectos Adversos Malestar, fatiga; ginecomastia, menstruación irregular, amenorrea, sangrado post
menopáusico, impotencia; diarrea, nauseas; dolor de cabeza, somnolencia.
Interacciones Riesgo de hiperpotasemia con: otros diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de
potasio, IECA o de antagonistas de los receptores de la angiotensina II, AINEs,
trimetroprima/sulfametoxazol. Acción diurética disminuida con: dosis altas de AAS. Aumento
del riesgo de aparición de acidosis metabólica hiperclorémica significativa con: cloruro de
amonio, colestiramina. Eficacia disminuida por: carbenoxolona. Además, espironolactona
puede provocar una disminución de la acción antiulcerosa de carbenoxolona por un probable
antagonismo competitivo. Potenciación de la hipotensión ortostática con: alcohol, barbitúricos
o narcóticos. Depleción de electrolitos (hipopotasemia) con: corticoides, ACTH. Toxicidad
potenciada por: cloruro amónico, colesteramina.
Consideraciones Especiales Contraindicaciones: Hipersensibilidad a espironolactona; Insuficiencia Renal moderada a
grave en niños y adultos, Insuficiencia Renal aguda, casos de función renal notablemente
alterada, anuria; hiperpotasemia; enfermedad de Addison.
Precauciones: Ancianos, diabetes, enfermedades hepáticas graves, pacientes con
insuficiencia cardiaca clases I y II.
Fármacos Similares: Esplerenona: más selectivo para el receptor de aldosterona.
FUROSEMIDA
Grupo Terapéutico Agentes Diuréticos
Grupo Farmacológico Diuréticos de Asa. Vida Media de (2 a 4 horas)
Prototipo Acido antranilico
Mecanismo de Acción Inhibición del transportador de Na/K/2Cl en la rama ascendente del asa de Henle.
Usos Clínicos Edema pulmonar, edema periférico, insuficiencia cardiaca, hipertensión, hipercalcemia
aguda, sobredosis de aniones.
Efectos Adversos Malestar, fatiga; ginecomastia, menstruación irregular, amenorrea, sangrado post
menopáusico, impotencia; diarrea, nauseas; dolor de cabeza, somnolencia.
Interacciones Efecto disminuido por: sucralfato, AINE, salicilatos, fenitoína; probenecid, metotrexato y otros
fármacos con secreción tubular renal significativa. Potencia ototoxicidad de: aminoglucósidos,
cisplatino y otros fármacos ototóxicos. Potencia nefrotoxicidad de: antibióticos nefrotóxicos,
cisplatino. Disminuye efecto de: antidiabéticos, simpaticomiméticos con efecto hipertensor.
Aumenta efecto de: relajantes musculares tipo curare, teofilina, antihipertensores (suspender
furosemida 3 días antes de administrar un IECA o antagonista de receptores de angiotensina
II). Aumenta toxicidad de: litio, digitálicos, fármacos que prolongan intervalo QT. Riesgo de
hipocaliemia con: corticosteroides, carbenoxolona, regaliz, laxantes. Riesgo elevado de
artritis gotosa 2 aria a hiperuricemia con: ciclosporina A. Disminución de excreción renal de
uratos por: ciclofosfamida. Disminución de función renal con: altas dosis de cefalosporinas.
Mayor riesgo de nefropatía con: radiocontraste sin hidratación IV previa.
Consideraciones Especiales Contraindicaciones: Hipersensibilidad a furosemida o sulfonamidas. Hipovolemia o
deshidratación. Insuficiencia Renal anúrica. Hipopotasemia o hiponatremia graves. Estado
precomatoso y comatoso asociado a encefalopatía hepática. Lactancia
Precauciones: Ancianos. Monitorización en pacientes con: obstrucción parcial de la micción,
hipotensión, estenosis significativa de arterias coronarias y de vasos sanguíneos irrigan al
cerebro, diabetes mellitus latente o manifiesta, gota, síndrome hepatorrenal, hipoproteinemia,
niños prematuros.
Fármacos Similares: Bumetanida y torsemida: agentes de asa de sulfonamida
Ácido Atacrínico: tiene actividad de asa típica y cierta acción uricosúrica.
HIDROCLOROTIAZINA
Grupo Terapéutico Agentes Diuréticos
Grupo Farmacológico Tiazidas Vida Media de (8 a 12horas)
Prototipo Tiazídico
Mecanismo de Acción Inhibición del transportador Na/Cl en el túbulo contorneado distal.
Usos Clínicos Hipertensión, insuficiencia cardiaca leve, nefrolitiasis, diabetes insípida nefrogénica.
Efectos Adversos Poco frecuentes.
Interacciones Efecto antihipertensivo aumentado por: baclofeno, otros antihipertensivos.
Potenciación de toxicidad mutua con: IECA, ß-bloqueantes (hiperglucemia), carbamazepina,
alopurinol (alergias). Absorción disminuida por: colestiramina, colestipol. Hipocaliemia
intensificada por: corticosteroides, ACTH, amfotericina B parenteral, carbenoxolona, laxantes
estimulantes. Riesgo de: hipercalcemia con sales de Ca, hiperuricemia con ciclosporina.
Riesgo de incremento de urea por: tetraciclinas. Disminuye efecto de: aminas presoras.
Aumenta efecto de: miorrelajantes no despolarizantes. Ajustar dosis de: antigotosos,
antidiabéticos. Efecto disminuido por: indometacina. Aumenta efectos adversos de:
digitálicos, litio, amantadina.
Consideraciones Especiales Contraindicaciones: Hipersensibilidad a hidroclorotiazida, anuria, depleción electrolítica,
diabetes descompensada, enfermedad de Addison, embarazo y lactancia.
Precauciones: Ancianos, Insuficiencia Renal grave, Insuficiencia Hepática grave
(hipovolemia producida desencadena en una azotemia), diabéticos (altera la tolerancia a la
glucosa), gota o hiperuricemia, historia de pancreatitis.
Fármacos Similares: Metolazona: popular para usar con agentes de asa para los efectos sinérgicos.
Clorotiazida: única tiazida parenteral disponible (IV)
Clortalidona: larga vida media (50-60hrs) debido a la unión a los glóbulos rojos.
MANITOL
Grupo Terapéutico Agentes Diuréticos
Grupo Farmacológico Diuréticos Osmóticos Vida Media de (8 a 12horas)
Prototipo Tiazídico
Mecanismo de Acción Efecto osmótico físico en la distribución del agua tisular porque se retiene en el
compartimiento vascular. Eleva la osmolaridad del líquido tubular, inhibiendo la reabsorción
de agua y electrolitos. Eleva la excreción urinaria de agua, sodio, cloro y bicarbonato
Usos Clínicos Insuficiencia renal, aumento de la presión intracraneal, glaucoma.
Efectos Adversos cefalea, escalofríos, dolor torácico, alteraciones del equilibrio ácido-básico y electrolítico.
Interacciones Potencia nefrotoxicidad de: ciclosporina. Potencia la posibilidad de toxicidad digitálica
asociada con hipopotasemia de: glucósidos digitálicos. Aumenta la eliminación renal de: litio
Consideraciones Especiales Contraindicaciones: Hipersensibilidad a manitol, hiperosmolaridad, oliguria o anuria por
fallo renal, insuficiencia cardiaca, HTA grave, deshidratación electrolítica, congestión
pulmonar severa o edema pulmonar, sangrado intracraneal activo
Precauciones: Control del balance hídrico y electrolítico, osmolaridad sérica y función renal
de forma regular
Fármacos Similares: Metolazona: popular para usar con agentes de asa para los efectos sinérgicos.
Clorotiazida: única tiazida parenteral disponible (IV)
Clortalidona: larga vida media (50-60hrs) debido a la unión a los glóbulos rojos.
TOLVAPTAN
Grupo Terapéutico Agentes Diuréticos
Grupo Farmacológico Antagonista de la Vasopresina (ADH). Vida Media de (12-24 horas)
Prototipo Vasopresina
Mecanismo de Acción Antagonista de la vasopresina que bloquea específicamente la unión de la vasopresina arginina (AVP)
a los receptores V2 en las porciones distales de la nefrona. Provoca excreción urinaria que da lugar a
un aumento de la acuaresis, reducción de la osmolalidad urinaria y aumento de las concentraciones
sódicas.
Usos Clínicos Hipertensión, insuficiencia cardiaca leve, nefrolitiasis, diabetes insípida nefrogénica.
Efectos Adversos Polidipsia, deshidratación, hipercalcemia, hiperglucemia, hipoglucemia, hipernatremia, hiperuricemia,
disminución del apetito; síncope, cefalea, mareo; hipotensión ortostática; náuseas, estreñimiento,
xerostomía; equimosis, prurito; polaquiuria, poliuria; sed, astenia, pirexia, malestar; aumento de
creatinina en sangre, presencia de sangre en orina, ALT elevada, AST elevada, aumento de
creatinina en sangre; corrección rápida de la hiponatremia, que en ocasiones da lugar a síntomas
neurológicos
Interacciones Concentraciones plasmáticas aumentadas con: inhibidores moderados (amprenavir, aprepitant,
atazanavir, ciprofloxacino, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol,
fosamprenavir, imatinib, verapamilo) o potentes (p. ej. itraconazol, ketoconazol, ritonavir,
claritromicina) del CYP3A, zumo de pomelo. Concentraciones plasmáticas disminuidas con:
inductores potentes del CYP3A (p. ej. rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenitoína, carbamacepina e
hipérico o hierba de San Juan). No se recomienda el uso concomitante de tolvaptán junto con
solución salina hipertónica, formulaciones orales de sodio y sustancias que aumentan la
concentración sérica de sodio, ya que puede dar lugar a un mayor riesgo de desarrollar hipernatremia.
Consideraciones Especiales Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tolvaptán, a benzacepina o derivados de la benzacepina,
anuria, hipovolemia, hiponatremia hipovolémica
Precauciones: Insuficiencia Renal grave, Insuficiencia Hepática grave, deshidratación, diabetes
(diabetes tipo II no controlada), obstrucción parcial del flujo urinario (hipertrofia prostática o alteración
de la micción) presentan mayor riesgo de retención aguda de orina.
Fármacos Similares: -----------------------