Los virus son los agentes infecciosos mas pequeños, las partículas
virales tienen un tamaño alrededor de 10 a 300 nanómetros. Cada
partícula viral, cuando esta completa y dotada de la capacidad para
invadir la célula huésped, se llama VIRIÓN.
Fuera de la célula huésped, el virio es una partícula o un pequeño
grupo de moléculas, que carecen de metabolismo, no crece ni se
multiplica. No obstante, al penetrar en la célula, los virus se
multiplican.
Los virus son parásitos intracelulares obligados, es decir solo se
replican en células con metabolismo activo. Están compuestos por
ADN o RNA , y una capa protectora .
Dado a que carecen de las enzimas y percusor metabólicos necesarios
para su propia replicación, los virus tienen que obtenerlos de la célula
huésped que infectan.
En algunos casos las infecciones son silenciosas, los virus se replican en
el interior de la célula sin causar daño aparente. En muchas infecciones
virales, la replicación máxima de los virus se produce durante o antes de
las manifestaciones clínicas.
Los fármacos antivirales actúan en varias etapas de la replicación vírica,
pero la mayor parte inhiben la síntesis de ácidos nucleicos.
Es difícil de inhibir sin alterar el metabolismo de las células huésped.
El análisis de la síntesis viral ha llevado al desarrollo de
ANTIVIRALES efectivos para el:
HERPES VIRUS
VIRUS RESPIRATORIOS
HIV
INFLUENZA A y B
ACICLOVIR
Es el fármaco de elección para el tratamiento por herpes.
FARMACODINAMIA
Es un medicamento que actúa inhibiendo la polimerasa del DNA viral.
FARMACOCINETICA
Administrado por vía oral, intravenosa y tópica. Sus concentraciones son
alcanzadas después de 8 horas. Su vida media es corta 3 a 4 horas, por lo
que requiere de múltiples dosis diarias. No se metaboliza y es eliminado
por la orina.
Presentación farmacéutica
Capsulas 200 mg
Tabletas 400 – 800 mg
Ampolletas 250 mg
Pomadas, cremas, solución en aerosol
y suspensión.
INDICACIONES – DOSIS
Indicada sobre todo en sujetos con herpe simple de tipo I y II, herpes genital,
encefalitis por virus y herpes zoster y el citomegalovirus.
Dosis vía oral 200 mg cinco veces al dia durante 10 días.
REACCIONES ADVERSAS
Los mas referidos son nauseas, vómitos, cefaleas, alteración renal solo
5% de pacientes.
GANCICLOVIR
Es un fármaco con actividad contra el citomegalovirus.
FARMACODINAMIA
Inhibe la síntesis de la polimerasa del DNA viral e impide la replicación
del citomegalovirus.
FARMACOCINETICA
Administrado via oral y via intravenosa. Su vida media de tres horas. Es
metabolizado y eliminado por la orina
PRESENTACIÓN
Capsula de 250 mg y ampolletas de 500mg.
Gel oftálmico
INDICACIONES – DOSIS
Elección en la profilaxis y tratamiento de infecciones por
citomegalovirus. Dosis vía intravenosa 5mg/kg cada 12 horas por 14
a 21 días.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos colaterales mas frecuentes relacionados con el
medicamento y que limitan su uso son neurotoxicidad y síntomas de
hipocalcemia como parestesias, arritmias y convulsiones.
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en caso de hipersensibilidad
FOSCARNET
El foscarnet es un análogo pirofosfato inorgánico. Es activo frente a la
herpes virus y HIV.
FARMACODINAMIA
Actúa inhibiendo la DNA polimerasa viral
FARMACOCINÉTICA
Se administra solo por vía intravenosa, su vida media es de 4 a 8 horas.
Mas del 80% se elimina sin cambio a través de la orina.
INDICACIÓN
Se usa en tratamiento de retinitis por citomegalovirus resistentes al
ganciclovir y cepas de herpes virus resistentes al aciclovir.
DOSIFIACIÓN
Se usa de 60 mg/kg cada 8 horas en infusión de una hora o 90mg/kg cada
12 horas en dos horas durante 14 a 21 días.
PRESENTACIÓN
Se presenta en ámpula de 24 mg/ml.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos colaterales mas frecuentes relacionados con el
medicamento y que limitan su uso son neurotoxicidad y síntomas de
hipocalcemia como parestesias, arritmias y convulsiones.
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en caso de hipersensibilidad
RIBAVIRINA
La ribavirina es un análogo de guanosina que inhibe la replicación de muchos
virus DNA y RNA incluyendo el virus sinticial respiratorio, influenza A Y B,
para influenza, parotiditis, sarampión, herpes simple y virus de la hepatitis C.
FARMACODINAMIA
Inhibe a la enzima polimerasa de RNA dependiente del RNA viral en cierto
virus.
FARMACOCINÉTICA
Se aplica por vía oral o por aerosol, su absorción se incrementa con
alimentos abundantes en grasas y disminuye con la dosificación de antiácidos.
Se distribuye en todos los tejidos del organismo. Es metabolizada en hígado
y eliminada en orina.
INDICACIONES
Se administra en forma de aerosol en niños con bronquiolitis severa y
neumonía producida por virus sincitial respiratorio. Por vía oral la ribavirina
se usa en asociación con el interferon 2b para el tratamiento de la hepatitis
crónica.
DOSIFICACIÓN
En adultos se usa la cantidad de 400 mg tres veces al día y para niños es de
15 a 25 mg/kg por día dividido en tres tomas.
PRESENTACIÓN
Lo obtenemos en capsulas de 200 y 400 mg, y frasco de 100ml.
Otras presentaciones: solución, aerosol, gotas, crema.
REACCIONES ADVERSAS
La aplicación del medicamento por aerosol ocasiona irritación conjuntival y
bronquial
Su dosificación por vía oral causa nauseas, vómitos y anemia hemolítica.
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en sujetos con hipersensibilidad, insuficiencia renal
severa, y durante el embarazo.
VIDARABINA
Es un análogo de adenosia, antimetabolito efectivo contra el virus herpes
simple, virus varicela zóster y el citomegalovirus.
FARMACODINAMIA
Actúa inhibiendo la polimerasa del DNA viral
FARMACOCINÉTICA
Se administra por vía tópica e intravenosa. Se distribuye en todos los
líquidos del organismo. No es metabolizada y se elimina por la orina.
DOSIFICACIÓN
Por vía intravenosa se emplea en dosis de 10 a 15 mg/kg día en el
tratamiento de encefalitis por herpes simple, del herpes neonatal, en
pacientes inmunocomprometidos con infecciones por varicela zóster.
Por vía tópica en ungüento a 3% en el tratamiento de la
queratoconjuntivitis aguda, queratitis superficial y la queratitis epitelial
ocasionada por el virus herpes simple tipos 1 y 2.
PRESENTACIÓN
Se presenta en ungüento oftálmico a 3% y en
ampolletas de 200 mg.
REACCIONES ADVERSAS
En los efectos adversos se incluye nauseas, vómitos
y diarrea. Su reacción mas severa es la encefalopatía
relacionada con cefaleas, mareos, confusión,
alucinaciones, ataxia y temblores, que puede
progresar al estado de coma.
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicada en los pacientes que se sabe
que son hipersensibles y en aquellos que sufren
insuficiencia renal.
AMANTADINA
Es una amina cíclica que inhibe la perdida de la cubierta del
RNA del virus de la influenza A dentro de las células huésped,
evitando así la replicación viral.
INDICACIONES
La amantadina es muy útil en la profilaxis de la infección por virus de
la influenza A en pacientes con alto riesgo sobre todo en los ancianos
e inmunocomprometidos.
DOSIFIACIÓN
Se usa de 100 mg dos veces al día
PRESENTACIÓN
Lo tenemos en capsulas de 100 mg y jarabe de 50 mg/5ml.
Otras presentaciones; tabletas y solución inyectable
REACCIONES ADVERSAS
Se han atribuido de forma notable pocos efectos adversos a la
amantadina. Los mas frecuentes son malestar gastrointestinal,
insuficiencia cardiaca y trastornos del sistema nervioso central (SNC),
como mareos, dificultad al hablar y para concentrarse.
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en sujetos con insuficiencia cardiaca.
OSELTAMIVIR
FARMACODINAMIA
Es un pro fármaco y un inhibidor selectivo de las enzimas
neurominidasas del virus influenza A y B.
FARMACOCINÉTICA
Es aplicado por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal y se
distribuye en todo el organismo. Tiene una vida media de 6 a 10 horas.
Es metabolizado en el hígado y eliminado a través de la orina.
INDICACIONES
Solo es efectivo para la prevención y tratamiento de la gripe causada
por el virus influenza. Este medicamento es muy eficaz en las primeras
48 horas del inicio de los signos y síntomas.
DOSIFICACIÓN
La dosis recomendada es de 75 mg cada 12 horas por cinco días.
PRESENTACIÓN
Se presenta en capsulas de 75 mg y polvo para preparar suspensión
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones secundarias mas frecuentes informadas por el uso de
oseltamivir son nauseas, vómitos dolor abdominal y cefalea.
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en caso de hipersensibilidad.
IMIQUIMOD
Es un agente tópico para el tratamiento de las verrugas genitales y
perianales ocasionadas por el virus del papiloma humano (HPV). El
imiquimod es un modificador de la respuesta inmunitaria. Su
mecanismo de acción no se conoce bien.
No erradica el virus ni afecta la historia natural de la infección por
HPV, solo causa destrucción de las verrugas.
INDICACIONES
El fármaco debe aplicarse de forma tópica y se absorbe muy poco.
DOSIFICACIÓN
Se debe aplicar tres veces por semana sobre las aéreas afectadas, la
crema debe estar en contacto con la piel de 6 a 10 horas y después
el paciente debe lavarse con agua y jabón. El tratamiento ha de
continuarse hasta la eliminación de las verrugas o un máximo de 16
semanas.
PRESENTACIÓN
En crema al 5 %
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos relacionados con el uso del medicamento son reacciones
cutáneas locales, como: eritema, erosión, descamación y edema.
ANTIRRETROVIRALES
Son un grupo creciente de fármacos que inhiben la replicación del
VIH por distintos mecanismos. Los antirretrovirales disponibles se
dividen en tres grupos: nucleosidos inhibidores de la transcriptasa
reversa, inhibidores no nucleosidos de la transcriptasa reversa e
inhibidores de proteasa.
Para iniciar el tratamiento en pacientes con VIH se aconseja la
combinación de por lo menos dos fármacos antirretrovirales. Los
esquemas utilizados en la actualidad son:
- Tres análogos de nucleosidos
- Dos análogos de nucleosidos y uno no nucléosido
- Dos análogos de nucleosidos + un inhibidor de proteasas.
- uno análogo de nucléosido + uno nucléosido + uno inhibidor de
proteasas
- dos análogos de nucleosidos + dos inhibidores de proteasas
NUCLÉOSIDOS INHIBIDORES DE
LA TRANSCRIPTASA REVERSA
Son fosforilados por cinasas virales del huésped, lo que da lugar a la
formación de nucleosidos que inhiben la transcriptasa reversa del
VIH y ocasionan la terminación de la cadena viral de DNA.
ZIDOVUDINA (AZT)
(También conocida como azidotimidina, AZT) es el representante del grupo
de los nucleosidos inhibidores de la transcriptasa reversa, consiguió
prolongar la vida de los pacientes infectados.
FARMACODINAMIA
Actúa inhibiendo la acción de la enzima transcriptasa, esencial en la síntesis
del DNA.
FARMACOCINÉTICA
Es palicada por via oral, se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal. Es
metabolizada en hígado y eliminada a través de la orina.
INDICACIONES
La AZT se emplea en el tratamiento de personas con infección por HIV,
asintomáticos o con síntomas tempranos relacionados con el avance
temprano de la enfermedad; asi mismo, esta indicada en el manejo de
pacientes con enfermedad avanzada por VIH. Reduce la velocidad de
progresión del VIH cuando se administra a mujeres embarazadas en 2 trim.
DOSIFICACIÓN
La dosis recomendada en adultos es de 200
mg tres veces al día o 300 mg dos veces al día.
PRESENTACION
Se obtiene en capsulas de 100 mg y tabletas
de 300 mg. Otras presentaciones: solución
inyectable y solución oral.
REACCIONES ADVERSAS
La reacción mas común del medicamento es
la mielosupresion manifestada por anemia o
neutropenia.
CONTRAINDICACADA
Para pacientes con depresión de medula ósea.
LAMIVUDINA (3TC)
Fue el quinto inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los
nucleosidos, para el tratamiento de la infección de VIH.
FARMACODINAMIA
Actúa inhibiendo la acción de la enzima transcriptasa reversa, esencial
para la síntesis de DNA.
FARMACOCINÉTICA
Es dada por vía oral, se absorbe en el tubo digestivo. Tiene una vida
media de 2,5 horas, es eliminada en mas de 70 % a través de la orina.
INDICACIONES
La lamivudina esta indicada en combinación con otros antirretrovirales
para el tratamiento de pacientes infectados por VIH. También se una
contra la infección crónica por el virus de la hepatitis B.
DOSIFICACIÓN
Es recomendad una dosis de 150 mg o 15 ml
de solución oral dos veces al dia.
PRESENTACIÓN
Lo obtenemos en comprimidos de 150 mg o
solución oral de 10 mg/ml.
REACCIONES ADVERSAS
Las principales reacciones secundarias
atribuidas al medicamento son neutro
toxicidad, pancreatitis y hepatitis.
CONTRAINDICADA
Para pacientes con hipersensibilidad.
INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS
DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA
No compiten con los nucleosidos trifosfatos ni tampoco requieren
activación metabólica. Actúan inhibiendo las polimerasas del
RNA en forma directa. Se une directamente a la trascriptasa
inversa, por lo que impide que ARN viral se convierta en ADN.
INHIBIDORES
DE PROTEASA
Actúan inhibiendo la proteasa de
aspartato que es una enzima que rompe las
proteínas precursoras necesarias para la
reproducción de vibriones maduros del VIH.
Este grupo incluye al indinavir, ritonavir,
saquinavir, nelfinavir y amprenavir.
INDINAVIR
De los cinco medicamentos comercializados dentro del grupo de los
inhibidores de la proteasa, el indinavir parece ser el mejor en términos
de relación eficacia/riesgo.
Es el fármaco del grupo que mejor balance presenta (eficacia/toxicidad)
y, por tanto, es elegible como primer tratamiento, siempre que se le
administre en combinación con uno o dos inhibidores de nucleosidos
de la transcriptasa reversa.
FARMACODINAMIA
Se trata de un inhibidor selectivo de la proteasa de VIH-1 y VIH-2
FARMACOCINÉTICA
Es administrado por vía oral y es absorbido en el tubo digestivo. Su
vida media es de 1,8 horas. Es metabolizado en el hígado y eliminado
por orina.
DOSIFICACIÓN
La dosis recomendada es de 800 mg cada 8 horas.
PRESENTACIÓN
Lo podemos obtener en capsulas de 200 y 400 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos mas frecuentes son astenia, fatiga, dolor abdominal, diarrea,
sequedad de la piel, prurito, y erupción cutánea.
CONTRAINDICADA
Para pacientes con hipersensibilidad y en periodo de lactancia.
