Nombre del Enzima que Función del Sustrato Mecanismo de acción Tipo de inhibición
inhibidor es inhibida inhibidor
Ritonavir Aspril Actúa en la Se ocupa de trasformar las Reversible competitiva
proteasas del replicación partículas víricas inmaduras
VIH-1 Y VIH- del virus derivadas de los genes gag y
2 VIH gag-pol n las etapas finales de la
replicación del virus.
ACENOCUMAROL Tiene función Inhibe su El mecanismo de acción Inhibición reversible competitiva
(SINTROM) antagónica a reducción (y consiste en una inhibición
la vitamina K por tanto, su reversible competitiva cuyo
activación), objetivo es evitar la carboxilación
impidiendo gamma de los residuos de
la formación glutamato terminales presentes
de la en los factores de coagulación
cascada de dependientes de la vitamina K
coagulación (factores II, VII, IX y X). Esto
sanguínea. impide la activación de dicha
cascada y, por tanto, la
formación de trombina.
DONEPEZILO Acetilcolinest genera un El inhibidor se fija a la enzima Iinhibidor central reversible y no
(ARICEPT, erasa, incremento tanto si lo hace el sustrato como competitivo
DONEBRAIN, enzima de los si no, de manera que no se
YASNAL, UXAZEN
Y LIXBEN. encargada de niveles de impide la fijación del sustrato,
DOPABEN Y la hidrólisis acetilcolina pero si se modifica la acción
ALZETIX)
de la en diversas catalítica. Al inhibir la hidrólisis
acetilcolina regiones de la acetilcolina por parte de la
(neurotransmi cerebrales. acetilcolinesterasa, el donepezilo
sor). produce un aumento de los
niveles de acetilcolina en
distintas regiones cerebrales.
ENTACAPONA Catecol‐ Ccatalizan Acción inhibidora específica de Inhibidor reversible
(COMTAN Y Ometiltransfe las la Entapona sobre la ruta
STALEVO)
rasa (COMT) reacciones metabólica de Levedopa: al
de unirse a la enzima COMT de
transferenci manera reversible, impide la
a del grupo síntesis de (3‐OMD) y por lo
S‐adenosyl‐ tanto aumenta la
Lmetionina biodisponibilidad de la
al grupo Levedopa.
fenólico de
los sustratos
que poseen
una
estructura
de catecol.
ACENOCUMAR vitamina K Actúa como glutamat El mecanismo de acción inhibición reversible competitiva
OL epóxido anticoagula o consiste en una inhibición
reductasa nte reversible competitiva cuyo
objetivo es evitar la carboxilación
gamma de los residuos de
glutamato terminales presentes
en los factores de coagulación
dependientes de la vitamina K
(factores II, VII, IX y X). Esto
impide la activación de dicha
cascada y, por tanto, la
formación de trombina.
WARFARINA vitamina K Actúa como La warfarina y la vitamina K se es un inhibidor reversible competitivo.
epóxido anticoagula asemejan en gran medida en
reductasa nte cuanto a su estructura química;
esto hace que la warfarina actúe
de forma antagónica competitiva
pues se une a los mismos sitios
activos que la vitamina K. De
este modo afirmamos que la
warfarina es un inhibidor
reversible competitivo.
SILDENAFIL fosfodiestera Aunque la El sildenafil actúa como El sildenafil actúa como inhibidor
sa tipo 5 anterior es inhibidor competitivo de la PDE5, competitivo
(PDE5) la aplicación con una Ki=1 nM, presentando
principal, el una afinidad mucho mayor que
sildenafil el propio GMPc, Km=2000 nM.
también se El sildenafil, sin embargo, no es
puede absolutamente específico de la
emplear PDE5, pudiéndose unir a otras,
para el especialmente la PDE6, con una
tratamiento afinidad unas 10 veces menor.
de la
disfunción
sexual en
mujeres
bajo
tratamiento
antidepresiv
o. Otra de
las
principales
aplicaciones
de este
fármaco es
el
tratamiento
de la
hipertensión
pulmonar, lo
que además
desemboca
en una
cierta
mejora de la
función
renal
aunque la
relación del
efecto del
sildenafil
sobre el
riñón con la
hipertensión
pulmonar no
está clara
