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Melatonina
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La toma de melatonina para solucionar problemas de sueño se ha popularizado en los últimos
tiempos. Sin embargo, tal y como nos explican los doctores Darío Acuña Castroviejo y Germaine
Escames, en realidad en un fármaco, y por tanto requiere receta médica y no debe tomarse por
cuenta propia.
La formulación autorizada como medicamento es una presentación de 2 mg por comprimido. Por
eso hay muchas preparaciones de melatonina conteniendo 1,7 a 1,9 mg que pueden adquirirse sin
receta médica, y pueden considerarse suplementos.
¿Qué es la melatonina?
Es un cronobiótico y, a diferencia de los hipnóticos como las benzodiacepinas, no deprime el
sistema nervioso central. Lo que hace la melatonina es regular el sistema generador de ritmos
circadianos, lo que llamamos el reloj biológico, para adaptarlo a un período de 24 horas, lo que a su
vez sincroniza el resto de los ritmos biológicos, incluyendo el del sueño/vigilia cuando está
alterado.
Por qué se altera tu reloj interno
El insomnio es precisamente un trastorno del ritmo, que puede tener muchas causas, como viajes
transoceánicos, muchos medicamentos como benzodiacepinas, barbitúricos, alfa y beta bloqueantes,
etc., así como está presente en muchas patologías como el Parkinson, Alzheimer, etc., y aparece
frecuentemente en el envejecimiento.
Precisamente se ha publicado recientemente un estudio demostrado que el trastorno del sueño es un
síntoma muy temprano de la enfermedad de Parkinson. Es decir, estamos observando cada día con
más claridad que la alteración del reloj biológico central está detrás de muchas patologías.
El reloj biológico no es más que un conjunto de genes que se expresan de manera oscilante cada 24
horas, y que regula los ritmos no solo del sueño, sino también ritmos hormonales, metabólicos, de
neurotransmisores cerebrales, de división celular, etc.
Cómo actúa la melatonina
La melatonina, al resincronizar un reloj biológico alterado, está restaurando no solamente el ritmo
del sueño, sino el resto de los ritmos circadianos. Dicho de otra forma, un trastorno del sueño está
reflejando una alteración del reloj biológico y, por tanto, la alteración de otros ritmos circadianos.
El tratar el insomnio como un proceso primario usando por ejemplo hipnóticos, hace que no
restauremos los demás ritmos, que siguen alterados, a la vez que los propios hipnóticos alteran aún
más el reloj biológico al inhibir la producción de melatonina.
Cuándo hay que recurrir a ella
El Dr. Acuña y la Dra. Escames afirman que, aunque las propiedades cronobióticas de la melatonina
se conocen desde hace muchos años, fue a partir del año 2010 cuando se establece un consenso por
la Sociedad Británica de Psicofarmacología, según la cual la melatonina es el primer medicamento
de elección ante un insomnio en el adulto. Ello es debido a que más del 80% de los trastornos de
sueño son de origen cronobiótico y responden muy bien a la melatonina.
No hay otro suplemento que sustituya a la melatonina en este aspecto. La melatonina es el regulador
endógeno de los ritmos y, cuando hay un déficit de su producción, la administración de melatonina
exógena (cuya molécula es exactamente igual a la que produce el organismo) suple perfectamente
su déficit. En general, hoy podemos decir que la melatonina es el medicamento de elección ante un
insomnio.
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Por qué debe recomendarla un médico
En primer lugar, hay que saber cuáles son los niveles endógenos de melatonina y cuál es la causa de
su disminución. Como dijimos arriba, hay muchas causas incluyendo medicamentos usados
frecuentemente, que inhiben la producción endógena de melatonina y pueden producir una
alteración de la fase de producción de melatonina, es decir, de la hora a la que se produce su pico.
Este pico es alrededor de las 3 am para el 50% de la población, pero un 25 % lo presenta a las 5-6
am, y otro 25% hacia las 0-1 am. Esa distinta producción clasifica a las personas según su
cronotipo: intermedio, vespertino y matutino, respectivamente.
Saber los niveles endógenos y la hora a la que se produce la melatonina es fundamental para un
adecuado tratamiento. La idea de que la melatonina hay que tomarla media hora antes de acostarse
es un tremendo error.
La dosis y hora de administración depende de muchos factores, incluyendo el cronotipo, que hay
que tener en cuenta para que su uso sea efectivo. Muchas veces, la incorrecta pauta de
administración de melatonina hace que sea inefectiva.
Es decir, la eficacia de la melatonina para restaurar el sueño varía de una persona a otra, por lo que
no se puede hablar de una dosis para todo el mundo. Hay personas más sensibles a la melatonina,
que responden bien con dosis de 5-10 mg diarios, pero la mayoría requieren dosis más altas para
asegurar una total recuperación del sueño.
¿Puede tener efectos secundarios?
No se han encontrado efectos adversos del uso de melatonina, incluso a dosis elevadas. Los estudios
en animales de experimentación y en humanos aseguran la ausencia de efectos secundarios. Algunas
personas en tratamiento con melatonina refieren que al despertarse recuerdan muy vívidamente los
sueños.
Este efecto se debe a que la melatonina, al mejorar la calidad del sueño, tiende a reducir la duración
del mismo, entre 15-20 min. En esta situación, es más fácil que en la segunda etapa de sueño (las
segundas 4 horas) donde hay más períodos de sueño REM (cuando tenemos las ensoñaciones) al
acortarse el sueño nos despertemos en medio de una ensoñación; por eso la recordamos tan vívida.
Sin embargo, este efecto es pasajero y va desapareciendo a los 15-30 días de tratamiento.
Comentarios
Segun https://www.vademecum.es/medicamento-circadin_31953 No se ha estudiado el efecto de la
Insuficiencia Renal sobre la farmacocinética de la melatonina.
Un buen sitio para ampliar conocimientos sobre la
melatonina es es la página web del Instituto
Internacional de la Melatonina, promovido por la
prestigiosa Universidad de Granada, donde desarrollan
su actividad científica los citados Darío Acuña
Castroviejo y Germaine Escames: https://iimel.es/que-
es-la-melatonina.
Hay un estupendo extracto en:
https://www.efesalud.com/melatonina-la-hormona-de-
la-oscuridad/
La guía de ESRS de 2017 para el insomnio se puede
obtener aquí: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/epdf/10.1111/jsr.12594
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Melatonina en los trastornos del sueño
Extraido de: https://www.elsevier.es/es-revista-neurologia-295-avance-resumen-melatonina-los-
trastornos-sueno-S0213485318302007
Resumen
La melatonina es la principal hormona implicada en la regulación de la oscilación entre sueño y
vigilia. Es fácilmente sintetizable y administrable por vía oral, lo que ha propiciado el interés para
usarla en el tratamiento de una de las patologías humanas más prevalentes, el insomnio. Además, el
hecho de que su producción se reduzca con la edad, en una relación inversamente proporcional a la
frecuencia de mala calidad de sueño, ha reforzado la idea de que su déficit es, al menos en parte,
responsable de estos trastornos. En esta línea de pensamiento, remontar el déficit que se va
instaurando a medida que transcurre la vida sería un modo natural de restaurar la integridad del
sueño, que se va perdiendo con la edad. Sin embargo, a pesar del innegable atractivo teórico de esta
aproximación al problema del insomnio, la evidencia científica que sustenta el posible beneficio de
esta terapia sustitutiva es escasa. Ni siquiera están bien definidos los rangos de dosis a los que
administrarla o la formulación farmacológica más adecuada. En la presente revisión se repasa la
fisiología de la melatonina, se revisan las características farmacológicas de su administración
exógena y se analizan los datos existentes sobre su utilidad clínica.
…..
Farmacocinética
La melatonina tiene una cinética lineal. Su absorción es rápida y alcanza el pico de dosis en unos
40min. La absorción se enlentece si hay comida en el estómago.
Su biodisponibilidad es baja, entre el 3 y el 33%, debido a un importante efecto de primer paso
hepático.
Más del 90% de la melatonina circulante se metaboliza en el hígado...., y se elimina por la orina.
El metabolismo de la melatonina es rápido. Tras una administración oral de melatonina de
liberación inmediata, su vida media oscila entre 45 y 65min. Al incrementar la dosis se observa un
retraso en el pico máximo y un alargamiento de la vida media. Por tanto, cuanto mayor sea la dosis
de melatonina, antes se debe administrar con respecto al momento de ir a la cama, pues el pico de
dosis se va a retrasar. Con las formas de liberación prolongada se observa un retraso significativo en
el pico de dosis, que oscila entre los 90 y los 210min, dependiendo del tipo de preparado. La vida
media también se alarga, alcanzando las 3,5-4h. Así pues, estas formas de liberación prolongada
imitan la curva de secreción fisiológica. Circadin®, la única melatonina de liberación prolongada
aprobada por la EMA para el tratamiento del insomnio primario en pacientes mayores de 55años,
libera este neurotransmisor de forma sostenida, manteniendo niveles plasmáticos durante 8-10h 16.
En base a estas diferencias farmacocinéticas, la melatonina de liberación inmediata sería más
adecuada para la inducción de sueño, mientras que la de liberación prolongada sería más eficaz para
su mantenimiento.
Existe una gran variabilidad interindividual tanto en absorción como en distribución y metabolismo
de esta sustancia. Se desconoce si esta variabilidad tiene trascendencia clínica.
….
Los fármacos inhibidores del citocromo P450, como los anticonceptivos orales o la fluvoxamina,
disminuyen la eliminación de melatonina e incrementan su vida media.
La melatonina cruza libremente la barrera hematoencefálica, sin necesidad de transportador.
….
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Indicaciones de melatonina en adultos (mayores de 18 años)
Nos basaremos en la reciente publicación de la Guía Europea para el diagnóstico y tratamiento del
insomnio, publicada el 5 de septiembre de 2017 en el Journal of Sleep Research, órgano de
expresión de la (European Sleep Research Society [ESRS])30, que incluye todos los datos
publicados hasta junio de 2016.
La terapia cognitivo conductual (TCC) se considera el tratamiento de primera línea en el insomnio
del adulto sin comorbilidad. En la fase de inicio, la combinación TCC con farmacoterapia es
ligeramente superior a cada uno de estos tratamientos por separado. Sin embargo, en la fase de
mantenimiento parece ser más favorable seguir con la TCC de forma aislada, sin utilizar fármacos
asociados.
En cuanto al uso de melatonina para tratar el insomnio del adulto, la guía revisa los datos existentes,
que fundamentalmente proceden de estudios con formas de liberación inmediata, aunque hay
también algunos con formas de liberación prolongada y con el agonista melatoninérgico ramelteón.
Los metaanálisis no proporcionan una visión uniforme con respecto de la eficacia de la melatonina.
Buscemi et al.31 y Ferracioli-Oda et al.32 publicaron que la melatonina reduce la latencia de inicio
de sueño. Liu y Wang 33 y Kuriyama 34 también encontraron efectos significativos positivos en la
latencia de inicio de sueño y en la calidad del mismo. Sin embargo, en todos los casos los efectos
eran pequeños desde un punto de vista clínico.
Algunos de los estudios originales también investigaron efectos adversos y concluyeron que la
melatonina es un fármaco seguro.
Los resultados de los metaanálisis indican que no hay suficiente evidencia para recomendar el uso
de melatonina para el tratamiento del insomnio del adulto (débil recomendación-evidencia de baja
calidad) 35.
Indicaciones de melatonina en el anciano
La población anciana supondrá el mayor segmento de población dentro de 20 años. La valoración,
el diagnóstico y el tratamiento del insomnio serán cruciales en ese grupo de edad, porque es en él en
el que el trastorno es más frecuente, y además son pacientes especialmente vulnerables a los efectos
adversos de los fármacos.
Los estudios ponen de manifiesto que la melatonina consigue acortar moderadamente la latencia de
sueño, pero su capacidad para disminuir la vigilia después del inicio de sueño (WASO) es discreta.
En el insomnio de conciliación se recomienda la administración de melatonina de acción rápida 36.
En el insomnio de mantenimiento o mixto, de conciliación y mantenimiento, así como en los casos
de despertar precoz, son preferibles la melatonina de liberación prolongada o la doxepina como
fármacos de primera línea 37. La Sociedad Española de Geriatría y Gerontología y las Pautas de
Actuación y Seguimiento en Insomnio (FOMC) recomiendan como primera elección Circadin para
el tratamiento del insomnio en mayores de 55 años 38,39.
NOTAS:
Circadin en una melatonina de liberación lenta de clase farmacéutica no financiada por la S.S.
Ramelteon es un agonista del receptor de la melatonina, es decir que lo potencia, indicado para el
tratamiento del insomnio de conciliación, y es bien tolerado con I.R.C.
Doxepina es un antidepresivo tricíclico del tipo dibenzoxepina, con una larga lista de efectos
secundarios, especialmente en mayores, y que tomado de forma continua produce adicción.
Zolpidem, del grupo de las benzodiacepinas, es un sedante hipnótico generalmente bien tolerado,
que puede producir somnolencia al día siguiente al principio del tratamiento, puede producir efectos
adversos con mas frecuencia en las personas de edad avanzada, y es adictivo.
Melatonina 4/6
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Melatonina de liberación prolongada
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