METOPROLOL
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO: METOPROLOL
2. VIA DE ADMINISTRACION: VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
-Grupo farmacoterapéutico: Agentes betabloqueantes selectivos
4. Mecanismo de acción
Como otros bloqueantes beta-adrenérgicos, el metoprolol compite con los
neurotransmisores adrenérgicos como las catecolaminas en los puntos de unión de los
receptores del simpático. En el corazón y el músculo vascular el metoprolol bloquea
selectivamente los receptores beta-1 lo que ocasiona una reducción de la frecuencia
cardíaca, del gasto cardíaco y de la presión arterial, tanto en reposo como durante el
ejercicio. En comparación con otros beta-bloqueantes como el atenolol o el betaxolol, el
metoprolol reduce la incidencia de una hipotensión ortostática. A pesar de ser muy
selectivo, en dosis elevadas el metoprolol también puede bloquear los receptores beta-2
adrenérgicos de los músculos lisos bronquiales, ocasionando un broncoespasmo. Las
principales propiedades farmacodinámicas que hacen que el metoprolol sea útil en el
tratamiento de la hipertensión son un efecto cronotrópico negativo que reduce la
frecuencia cardíaca, un efecto inotrópico negativo que reduce el gasto cardíaco, una
reducción de las señales del sistema nervioso central al simpático y una supresión de la
secreción de renina por parte de los riñones. Sin embargo, los beta-bloqueantes con poca
actividad sobre el sistema simpático ejercen un efecto negativo sobre los lípidos y sobre la
función del ventrículo izquierdo y pueden producir disfunción sexual. La reducción de la
demanda de oxígeno (consecuencia de la reducción de la frecuencia cardiaca y del gasto
cardiaco) explica la eficacia del metoprolol en la enfermedad coronaria. La administración
de metoprolol reduce las necesidades de nitratos y la frecuencia de los ataques en la
angina crónica estable, al mismo tiempo que aumenta la tolerancia al ejercicio.
5. Comercial: BELOKEN 100 mg COMPRIMIDOS
6. Genérico: METOPROLOL AUROVITAS 100 MG COMPRIMIDOS
7. Indicaciones terapéuticas
Oral: HTA; angina de pecho, arritmias cardiacas (taquicardia supraventricular), de
mantenimiento después del infarto de miocardio, profilaxis de la migraña, trastornos
cardiacos funcionales con palpitaciones, hipertiroidismo, arritmias (taquicardia
supraventricular), infarto de miocardio confirmado o sospechado.
8. Modo de administración
Vía oral.
- Comprimidos: administrar en ayunas. La dosis debe ser ajustada individualmente a cada
paciente.
- Comprimidos de liberación prolongada: administrar de una sola dosis diaria, puede ser
tomado con o sin alimento, ser ingeridos con ayuda de líquidos. Los comprimidos o sus
mitades no deben ser masticados ni triturados.
9. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a metoprolol, a otros betabloqueantes; bloqueo auriculoventricular de 2º
y 3 er grado; insuf. Cardiaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o
hipotensión); bradicardia sinusal; síndrome del seno enfermo (a menos que tenga
implantado un marcapasos permanente), shock cardiogénico, trastorno circulatorio arterial
periférico grave; infarto de miocardio con ritmo cardiaco < 45 ppm, un intervalo P-Q > 0,24
seg o presión sistólica < 100 mm Hg.
10. Advertencias y precauciones
Asma (ajustar dosis), insuf. cardiaca, feocromocitoma (administrar junto con un alfa-
bloqueante), intervención quirúrgica. Puede agravar los síntomas de trastornos
circulatorios arteriales periféricos y raramente agravar los trastornos de conducción
auriculoventricular preexistentes de grado moderado. Si se presenta agravamiento de
bradicardia, administrar dosis más bajas o interrumpir gradualmente. Riesgo de
acontecimientos coronarios durante la retirada del ß-bloqueante. Monitorización cardíaca.
11. Embarazo
No debe utilizarse durante el embarazo a menos que su utilización se considere
imprescindible. Los ß-bloqueantes pueden causar efectos secundarios como bradicardia
en el feto, en el recién nacido.
12. Lactancia
No debe utilizarse durante la lactancia a menos que su utilización se considere
imprescindible. Los ß-bloqueantes pueden causar efectos secundarios como bradicardia
en el lactante. Sin embargo, la cantidad de metoprolol ingerida a través de la leche
materna resulta insignificante en relación con un posible efecto ß-bloqueante en el niño, si
la madre está tratada con metoprolol a dosis terapéuticas habituales.
13. Interacciones
-En asociación con clonidina si es necesario discontinuar, interrumpir 1º el ß-bloqueante
varios días antes.
-Potencia efecto inotrópico negativo y dromotrópico negativo de: quinidina y amiodarona.
-Efecto cardiopresor aumentado con: anestésicos inhalados.
-Concentración plasmática disminuida por: rifampicina.
-Concentración plasmática aumentada por: cimetidina.
-Efecto reducido por: indometacina.
-Modifica concentración de glucosa en diabéticos tratados con: hipoglucemiantes.
-Aumenta toxicidad de: lidocaína.
-No deben administrarse antagonistas del calcio del tipo verapamilo por vía IV con
betabloqueantes.
14. Reacciones adversas
Bradicardia, hipotensión postural, manos y pies fríos, palpitaciones; cansancio, cefaleas;
náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento; disnea de esfuerzo.
