DIAZEPAM

Clasificación: ansiolítico, hipnótico y antiepiléptico, benzodiacepinas

Acción: al igual que otros benzodiacepinas actúan como agonistas del respecto benzodiazepinico del GAMA y
un canal de cloruro la activación del rector del GAMA abre el canal de cloruro y se facilita la entrada de iones a
través de la membrana, lo que produce hiperpolarizacion de la membrana posisinaptica, inhibición de las
descargas neuronales y en consecuencia se reduce la excitabilidad celular.
Presentación: Vía intramuscular
Comprimidos de 5 y 10mg
Tabletas de 5 y 10mg
Ampollas de 2 ml
Dosis:
-Adultos: comprimidos de 2 a 10mg 2 a 4 veces al día
Tabletas de2 a 4mg de 2 a 4 veces al día
Ampollas de 5 a 10mg cada 3 a 4 horas
En este epiléptico ampollas de 5 a 10mg cada 10 a 15min hasta un Máximo de 30mg repetir cada 2 a 4 hrs
-Niños: en estado epiléptico niños mayo de 5 años ampollas de 0,2 a 0,5mg.
Cada 2 a 5min Hasta un maxi o de 5mg.
Niños menores de 5 años ampollas de 1mg cada 2 a 5 min hasta un máximo de1mg.
Como relajante niños: menor en 1 mes hasta 5 años de 1 a 2mg de 3 a 4 horas.
Niños menores de 5 años de 5 a 10mg de 3 a 4 horas.
Farmacocinética: posee una acción tranquilizante (ansiolítico) miorrelajante anticonvulsivante e inductora del
sueño. De las cuatro propiedades mencionadas lo que más destaca es la miorrelajante.
Indicaciones: estado de ansiedad, insomnio transitorio, síndrome de abstinencia alcohólica, espasmos
musculares, crisis convulsivas recurrentes, estado convulsivo, medicación pre anestésica, procedimientos
endoscópicos.
Contraindicaciones: en caso de hipersensibilidad a los benzodiacepinas intoxicación alcohólica aguda, coma,
choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad pulmonar
crónica, obstrucción y seveta 1er trimestre de embarazo
Efectos secundarios:
GI: Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, resequedad en la boca.
SNC: ataxia (especialmente en ansíanos y debilitados), vértigo somnolencia (incluida la residual), confusión,
depresión mental, euforia, cefalea, cansancio, debilidad, dificultad para concentrarse alteraciones de la
memoria, irritabilidad, convulsiones, temblor disartria.
CARDIACO: taquicardia palpitaciones.
SANGUÍNEO: discrasias sanguíneas (anemia, agranulocitosis, trombocitopenia)
G.U: dificultad para orinar.
CUTANEAO: reacciones alérgicas en la piel, dolor, edema y enrojecimiento en el sitio de inyección
RESPIRATORIO: aumento de las secreciones bronquiales.
Cuidados de enfermería:
 G.I: valorar las características de la eliminación intestinal.
 No administrar con antiácidos.
 S.N.C: administrar de acuerdo a el estado de conciencia de paciente
 Tener cuidado en la administración a pacientes con lesión cerebral orgánico.
 No es apropiado para el tratamiento de pacientes psicóticos
 No ingerir bebidas alcohólicas y otros depresores del SNC durante su administración por que puede
originar intoxicación grave.
 Valorar si se presenta hipersensibilidad al medicamento
 No administrar durante el primer trimestre del embarazo por su acción teratógeno.
  No se aconseja su uso durante la lactancia
 Explicar y controlar efectos secundarios
 No suspender repentinamente el tratamiento
 Valorar si tiene constipación.

FLUNITRACEPAM
Clasificación: ansiolítico, hipnótico y antiepiléptico, benzodiacepinas
Acción: Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbicas, tálamo, hipotálamo del sistema nervioso
central y puede producir todo tipo de depresión del SNC incluyendo la sedación y la hipnosis, así como la
relajación del músculo esquelético, y una actividad anticonvulsiva. La evidencia reciente indica que las
benzodiazepinas ejercen sus efectos a través de la fijación del ácido gamma-aminobutírico al receptor
complejo (GABA)-benzodiazepina. El GABA es un neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus efectos en los
subtipos de receptores específicos denominados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subtipo de receptor
primario en el SNC y se cree que participa en las acciones de ansiolíticos y sedantes.
Dosis: Presentación: Vía intramuscular
Administración oral:
• Adultos: la dosis recomendada es de 0,5-1 mg/día. En casos excepcionales puede aumentarse la dosis a
2 mg.
• Ancianos: La dosis recomendada para los ancianos es de 0,5 mg. En casos excepcionales puede
aumentarse la dosis a 1 mg.
El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada. Nunca debe superarse la dosis máxima
indicada. Se aconseja tomar este medicamento por la noche, inmediatamente antes de acostarse.
El tratamiento debe ser lo más breve posible. Por lo general, la duración del tratamiento oscila entre unos
pocos días y 2 semanas (4 semanas como máximo, incluida la fase final de disminución paulatina de la dosis).
Farmacocinética: cuando se administra por vía oral, el flunitrazepam se absorbe casi por completo. Se
metaboliza entre un 10- 15% por efecto del primer paso por el hígado, de modo que su biodisponibilidad
absoluta (con respecto a la solución intravenosa) oscila entre el 70 % y el 90%. Tras una única dosis de 1 mg
por vía oral y en ayunas, la concentración plasmática máxima de flunitrazepam es de 6-11 ng/ml, y se alcanza
al cabo de 0,75-2 horas. La ingestion de alimentos disminuye la velocidad y el grado de absorción del
flunitrazepam. La farmacocinética del flunitrazepam es lineal par el intervalo de dosis de 0,5 - 4 mg.
La administración prolongada de flunitrazepam por vía oral, en dosis única diaria, se traduce en una
acumulación plasmática moderada del fármaco (factor de acumulación: 1,6-1,7).
Indicaciones: El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada. Nunca debe superarse la dosis
máxima indicada. Se aconseja tomar este medicamento por la noche, inmediatamente antes de acostarse.
El tratamiento debe ser lo más breve posible. Por lo general, la duración del tratamiento oscila entre unos
pocos días y 2 semanas (4 semanas como máximo, incluida la fase final de disminución paulatina de la dosis).
En ocasiones puede ser necesario sobrepasar la duración máxima aconsejada; en estos casos, es obligado
valorar de nuevo la situación general del paciente antes de proseguir el tratamiento.
Al comenzar el tratamiento, es conveniente informar al paciente de que el tratamiento tendrá una duración
limitada, así como explicarle la forma en que habrá de ir reduciendo progresivamente la dosis. Además, es
importante que el paciente sepa que pueden presentarse fenómenos de rebote, con lo que disminuirá la
ansiedad sobre tales síntomas en el caso de que éstos se presenten al suspender el tratamiento
Contraindicaciones: El flunitrazepam está contraindicado en los pacientes con alergia al flunitrazepam o a
cualquier componente de la formulación. También está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a
las benzodiacepinas, insuficiencia respiratoria grave, miastenia grave, síndrome de apneas durante el sueño e
insuficiencia hepática grave.
La seguridad y eficacia del flunitrazepam no ha sido establecida en los niños.
No se recomiendan las benzodiazepinas para el tratamiento primario de las psicosis.
Deben extremarse las precauciones a la hora de administrar benzodiacepinas a pacientes con antecedentes de
alcoholismo o drogadicción.
Pueden presentarse reacciones alérgicas (p. ej.: exantema, edema angioneurótico, hipotensión arterial) en
pacientes sensibles.
Con el uso repetido durante algunas semanas puede observarse una disminución de la respuesta a los efectos
hipnóticos de los benzodiacepinas.
Efectos secundarios: somnolencia diurna, embotamiento de las emociones, disminución del estado de vigilia,
confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia y diplopia. Estos problemas se presentan
principalmente al comienzo del tratamiento y suelen desaparecer sin necesidad de retirar el fármaco.
Con menor frecuencia, se han descrito también otros efectos secundarios, como molestias digestivas,
alteraciones de la libido o reacciones cutáneas. Puede aparecer reacciones de hipersensibilidad
Cuidados de enfermería:
 Se recomienda administrar el medicamento por la noche antes de acostarse
 Explicar al paciente sobre los efectos que produce el medicamento
 Administrar la dosis correcta
 Valorar los cambios que realiza el medicamento
CLORDIAZEPÓXIDO
Clasificación: Ansiolítico, antiespasmódico, antidepresivo.
Acción: Potencia la acción inhibitoria del GABA. Acción prolongada.
Ansiolítico, sedante hipnótico
Dosis, Presentación: Vía intramuscular
 Cápsulas de clordiazepóxido de 5 mg con bromuro de clidinio de 2.5 mg
 Comprimidos recubiertos de clordiazepóxido 5 mg con amitriptilina 12.5 mg
Duración lo más corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar, en
ansiedad no superar las 8-12 sem y en insomnio 4 sem, incluyendo retirada gradual.
Oral. Ads.: dosis media: 20-40 mg/día en varias tomas. Ansiedad severa: 50-100 mg/días. Ansiedad ligera,
ancianos, I.R. y/o I.H.: 5-10 mg/día

 Ansiedad: de 10 a 30 mg al día dividida en varias dosis. Máximo 100 mg al día.

 Insomnio asociado con ansiedad: De 10 a 30 mg antes de acostarse.
 Espasmos musculares de etiología variada: De 10 a 30 mg dividida en varias dosis.
  Alivio sintomático de la ansiedad durante el retiro agudo de la ingesta de alcohol: 25 a 100 mg. En
caso necesario se puede repetir la dosis en 2 a 4 horas.
 Adultos mayores o pacientes debilitados: Las dosis no deben exceder la mitad de lo recomendado
para adultos.
 Niños: No está indicado en niños.
Farmacocinética:
Indicaciones: Ansiedad. Insomnio. Alcoholismo, curas de deshabituación. Espasmos musculares de variada
etiología.
Clordiazepóxido:
 Ansiedad: Está indicado únicamente cuando el trastorno es grave, incapacitantes o provoca mucho
estrés al paciente.
 Insomnio asociado con ansiedad.
 Espasmos musculares de etiología variada.
 Alivio sintomático de la ansiedad durante el retiro agudo de la ingesta de alcohol.
Clordiazepóxido con bromuro de clidinio:
 Tratamiento sintomático de problemas clínicos significativos del tracto gastrointestinal y urogenital
que son provocados o agravados por la ansiedad y tensión:
 Tracto digestivo: Colon irritable o espástico, manifestaciones funcionales de hipersecreción e
hipermotilidad, gastritis, colitis, duodenitis, úlcera gástrica, úlcera duodenal, disquinesia biliar.
 Tracto genitourinario: Espasmo y disquinesia, enuresis nocturna, vejiga irritable.
Clordiazepóxido con amitriptilina:
 Ansiedad de moderada a grave asociada a depresión mental de moderada a grave.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a clordiazepóxido, a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de
apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa.
Clordiazepóxido:
o Sensibilidad a las benzodiacepinas.

o Insuficiencia pulmonar aguda.

o Depresión respiratoria.

o Estados obsesivos o fóbicos.

o Psicosis crónica.

o Embarazo.

Clordiazepóxido con bromuro de clidinio:

 Glaucoma de ángulo cerrado.
 Hipertrofia prostática.
  Miastenia gravis.
 Hipersensibilidad a alguno de los componentes.
 Insuficiencia pulmonar severa.
 Síndrome de apnea del sueño.
 Insuficiencia hepática severa.
 Niños.
Clordiazepóxido con amitriptilina:
 Hipersensibilidad a alguno de los componentes.
 Infarto del miocardio (durante el período de recuperación).
 Alcoholismo activo o en remisión.
 Desorden bipolar.
 Epilepsia o desórdenes convulsivos.
 Glaucoma de ángulo cerrado.
 Insuficiencia hepática severa.
 Hipertrofia prostática.
 Hipertiroidismo.
 Retención urinaria.
Efectos secundarios:
Clordiazepóxido:
 Los más comunes incluyen mareos, sedación, ataxia.
 Otros efectos poco comunes incluyen cefalea, vértigo, hipotensión, malestar gástricointestinal, rash
cutáneo, problemas visuales, cambios en la libido y retención urinaria.
 En ocasiones aisladas se han reportado discrasias sanguíneas e ictericia.

Clordiazepóxido con bromuro de clidinio:

o Puede presentarse somnolencia, debilidad muscular, fatiga, sequedad de boca, y disminución de la
concentración. Generalmente se presentan al inicio del tratamiento y suelen desaparecer en el curso
del tratamiento sin necesidad de retirar el medicamento.
o Otros efectos secundarios son: ataxia, confusión, embotamiento emocional, disminución del estado de
vigilia, estreñimiento, disartria, cefalea, hipotensión, incontinencia, aumento o disminución de la
libido, reacciones cutáneas, habla entrecortada, temblor, mareos, vértigo y visión borrosa.

Clordiazepóxido con amitriptilina:

 Con mayor frecuencia se presentan somnolencia, sequedad de la boca o sabor desagradable, cefalea,
hipotensión ortostática, aumento de peso.
 Con menor frecuencia: náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, cansancio inusual, empeoramiento del
glaucoma, efectos anticolinérgicos, confusión, delirio, alucinaciones, latidos cardiacos irregulares,
temblores.
 Incidencia rara: agranulocitosis, reacciones alérgicas, ictericia y convulsiones.
Cuidados de enfermería:
 Administrar la dosis correcta
 Realizar un seguimiento luego de adm el medicamento
 Valorar cambios
 Administrado en fases tardías, o dosis altas en el parto con prescripción medica
 No administrar en embarazadas lactantes

MIDAZOLAM
Clasificación:
Benzodiacepina:
• Depresor del Sistema Nervioso Central.
• Inductor del sueño
Acción: Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
Dosis, Presentación: Vía intramuscular
a.Solución inyectable:
• Es un potente sedante que requiere ajuste de la dosis y debe adaptarse para obtener el grado deseado de
sedación según las necesidades clínicas, el estado físico, la edad, el peso y los fármacos concomitantes.

• Empieza a actuar en aproximadamente 2 minutos y se obtiene efecto máximo en un plazo de 5 a 10

minutos. En adultos el midazolam debe administrarse con lentitud a una velocidad de aproximadamente 1 mg
en 30 segundos. En niños la dosis inicial debe administrarse durante 2 o 3 minutos.

• La premedicación produce sedación (inducción al sueño o letargo y disminución del miedo) y pérdida de
memoria preoperatoria

• No se recomienda el uso para niños menores de 6 meses. En niños que pesen menos de 15 Kg no se
recomiendan las soluciones de midazolam con concentraciones superiores a 1 mg/ml.

Indicación Adultos menores Adultos mayores de Niños

de 60 años 60 años, debilitados o
con enfermedades
crónicas
Sedación Intravenosa Dosis Intravenosa Dosis Intravenosa De 6 años a 12 años: Dosis inicial:
Consciente inicial 2 a 2,5 mg. inicial 0,5 a 1 mg. 0,025 a 0,05 mg/Kg. Dosis total menor de 7,5
Dosis de ajuste: 1 Dosis de ajuste: 0,5 a mg. De 6 meses a 5 años: Dosis inicial: 0,05 a
mg. Dosis total: 1 mg. Dosis total: 0,1 mg/Kg. Dosis total menor de 6 mg.
3,5 a 7,5 mg. Menor de 3,5 mg
Intramuscular De 1 a 15 años: De 0,05 a 9,15
mg/Kg (Utilizar solo en casos excepcionales. Es
muy dolorosa)
 Premedicaci Intramuscular Intramuscular 0,025 a Intramuscular
ón de la 0,07 a 0,1 mg/kg 0,05 mg/kg 1 a 15 años: 0,08 a 0,2 mg/Kg
anestesia

Inducción de Intravenosa 0,15 Intravenosa 0,1 a 0,2

la anestesia a 0,2 mg/Kg (0,3 mg/Kg (0,15 a0,3 sin
a0,35 sin premedicación)
premedicación
Componente Intravenosa Dosis Intravenosa Dosis
sedante en la intermitentes de inferiores a las
anestesia 0,03 a 0,1 mg/kg recomendadas para
combinada o infusión adultos menores de
continua de 0,03 60 años.
a 0,1 mg/Kg/h
Intravenosa
Sedación en Intravenosa Dosis Intravenosa Recién nacido con menos de 32
la UCI inicial: 0,03 a 0,3 semanas de edad de gestación: 0,03 mg/Kg/h
mg/Kg en Recién nacido con más de 32 semanas de edad
incrementos de 1 de gestación y niños de hasta 6 meses: 0,06
a 2,5 mg Dosis de mg/Kg/h Mayores de 6 meses: Dosis inicial
mantenimiento: 0,05 a 0,2 Mg/Kg Dosis de mantenimiento:
0,03 a 0,2 0,06 a 0,12 mg/Kg/h
mg/Kg/h

b. Comprimidos:
El tratamiento debe ser lo más breve posible con un máximo de dos semanas y con retiro gradual de la
medicación que debe adecuarse a cada paciente. Dada la rápida instauración del efecto, debe tomarse
inmediatamente antes de acostarse, ingiriendo los comprimidos enteros con algún líquido.

• Adultos: 7,5 a 15 mg
• En pacientes debilitados, adultos mayores, con insuficiencia renal o hepática, la dosis máxima es de 7,5 mg.
Farmacocinética: El midazolam se puede administrar por mútiples vías (incluyendo la vía intranasal o rectal)
sin bien las más utilizadas son la administración oral y la parenteral. Después de una inyección intramuscular,
la absorción es muy rápida, con una biodisponibilidad de más del 90%. Por esta vía, los efectos farmacológicos
se manifiestan en 5-15 minutos, mientras que trás la inyección i.v., los efectos son ya evidente a los 1.5-5
minutos. Los efectos máximos aparecen a los 20-60 minutos y luego disminuyen hasta desaparecer en 2 a 6
horas.
Después de su administración oral, el midazolam experimenta un importante metabolismo de primer paso,
siendo biodisponible en un 36%. Aunque su absorción oral no es afectada por los alimentos, el midazolam por
sus indicaciones clínicas, se suele administrar en ayunas. Los efectos ansiolíticos y sedantes aparecen a los 10-
30 minutos y dependen de la dosis y de que se hayan administrado otras medicaciones. Los efectos
desaparecen igualmente, entre las 2 y 6 horas.
Indicaciones:
a. Solución inyectable: Inductor del sueño de acción breve.
  Adultos: a. Sedación Consciente: antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin
anestesia local. b. Anestesia: Premedicación antes de la inducción de la anestesia, en la inducción de la
anestesia y como componente sedante en la anestesia combinada. c. Sedación en Unidades de
Cuidado Intensivo.
 Niños: a. Sedación Consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin
anestesia local. b. Anestesia: Premedicación antes de la inducción de la anestesia. c. Sedación en
Unidades de Cuidado Intensivo.
b. Comprimidos: Tratamiento a corto plazo del insomnio que limita la actividad del paciente o que lo somete a
una situación de estrés importante. (Trastornos no orgánicos de sueño: insomnio F51 CIE-10).
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a las benzodiacepinas o a cualquiera de los excipientes.
 Miastenia gravis.
 Insuficiencia respiratoria severa.
 Depresión respiratoria aguda.
 Síndrome de apnea del sueño.
 Insuficiencia hepática severa.
Efectos secundarios:
o Trastornos de la piel y los anexos: Erupción cutánea, reacción urticariana, prurito.
o Trastornos del sistema nervioso central y periférico y psiquiátricos: Somnolencia y sedación, reducción
del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia y diplopía. Agitación,
movimientos involuntarios, hiperactividad, hostilidad, reacción de ira, agresividad, excitación
paroxística y amenazas e insultos.
o Trastornos del aparato digestivo: Náuseas, vómitos, hipo, estreñimiento y sequedad de boca.
o Trastornos cardiorrespiratorios: Depresión respiratoria, apnea, hipotensión, alteración de la frecuencia
cardiaca, efectos vasodilatadores, disnea y laringospasmo.
o Trastornos generales: Reacciones de hipersensibilidad generalizada: reacciones cutáneas, reacciones
cardiovasculares, broncospasmo, shock anafiláctico.
Cuidados de enfermería:
 No utilizar en mujeres embarazadas a menos que sea absolutamente necesario.
Analgesicos opiodes
Naturales

MORFINA
1. Clasificación: Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.
2. Mecanismo de acción:
El preciso mecanismo de acción de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque se cree que esta
relacionado con la existencia de receptores estereoespecíficos opioides presinápticos y postsinápticos en
el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la acción de las endorfinas
produciendo una inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una
 hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga espontanea y respuestas evocadas. Los opioides
también interfireren en el transporte transmembrana de iones calcio y actua en la membrana
presináptica interferiendo con la liberación del neurotransmisor.
3. Presentación y dosis:

2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15 mg);

Intravenosa:
Induccción dosis de 1 mg/kg IV.
10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberación lenta, 15-60 mg
Oral:
cada 8-12 horas.
2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15
Intramuscular/subcutanea:
mg).
Rectal: 10-20 mg cada 4 horas.
Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg.
Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.

4. Indicaciónes:
- Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor
postoperatorio inmediato; dolor crónico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuf.
ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía.
- Formas orales: tto. prolongado del dolor crónico intenso; dolor postoperatorio.
5. Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Depresión respiratoria, traumatismo craneal, presión intracraneal
elevada, íleo paralítico o sospecha del mismo, abdomen agudo, vaciado gástrico tardío, enf. obstructiva
de vías aéreas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopatía aguda,
administración con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia. Administración
preoperatoria o en las 1 as 24 h de postoperatorio. Niños < 1 año. Trastornos
convulsivos. Intoxicación alcohólica aguda. Administración epidural o intratecal en caso de infección en el
lugar de iny. o alteraciones graves de la coagulación.
6. Efectos secundarios: Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones
musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo, disminución de la tos, dolor abdominal,
anorexia, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vómitos, hiperhidrosis, rash, astenia,
prurito. Depresión respiratoria. Retención urinaria (más frecuente vía epidural o intratecal).
7. Farmacocinetica: La morfina es administrado normalmente por vía intravenosa en el periodo
perioperatorio con una inciación del efecto de menos de un minuto con un efecto analgésico pico que
aparece a los 20 minutos de la inyección. La morfina intramuscular tiene una iniciación del efecto de unos
15-30 minutos, y un efecto pico de 45-90 minutos. La absorción de la morfina del tracto gastrointestinal
no es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con dosis más grandes para lograr niveles analgésicos.
La duración de acción es de unas 4 horas. Los niveles plasmáticos de morfina no se correlacionan con la
actividad farmacológica, reflejando una demora en la penetración de la morfina a través de la barrera
hematoencefálica. La pobre penetración de la morfina en el SNC es por su relativamente pobre
solubilidad en lípidos (1), 90% de ionización a pH fisiológico (2), unión a las proteinas (3), y conjugación
con el ácido glucurónico (4).
 La morfina es metabolizada primariamente por conjugación con el ácido glucurónico en el hígado y
otro lugares, especialmente en riñones. Alrededor del 5-10% de la morfina aparece como morfina-6-
glucuronido, un metabolito activo que produce analgesia y depresión de la ventilación acumulandose en
pacientes con insuficiencia o fallo renal.

La vida media de eliminación es de 114 minutos para la morfina y de 173 minutos para la morfina-3-
glucuronido, un inactivo y predominante metabolito.

8. Cuidados de Enfermeria:
Valorar adecuadamente el sintoma del dolor.
Antes de administrar el medicamento verificar alergias del paciente.
Controlar la tensión arterial, pulso y saturación de oxigeno.
CODEINA
1. Clasificación: Sistema nervioso  >  Analgésicos  >  Opioides  >  Alcaloides naturales del opio 
2. Mecanismo de acción: Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante,
antidiarreico.
3. Presentación y dosis:

Tratamiento del dolor leve-moderado

- Adultos:
         v.o.  30 mg/4-6 horas, dosis más altas en pacientes tratados previamente con opiáceos (15-120
mg/4-6 horas).
         Compuestos retard 50-300 mg/12 h.
- Niños: v.o.  0,5 mg/kg/dosis cada 4-6 horas (máximo 60 mg/ 24 h)
Antitusígeno

- Adultos:
         Compuestos de liberación inmediata v.o. 10-20 mg/4-6 horas (máx. 120 mg/24 h)
         Compuestos retard v.o. 50 mg/12 horas
- Niños:
         v.o. de 2-6 años, 0,25 mg/kg/dosis cada 6 h (máx. 30 mg/24 h)
         v.o. de 6-12 años, 5-10 mg/4-6 h (máx. 60 mg/24 h)
Tratamiento de la diarrea

-Adultos:
v.o. 30 mg 4 veces al día
-Niños: 
         v.o.  0,5 mg/kg hasta 4 veces al día
 4. Indicaciónes: Tto. sintomático de tos improductiva (formas líquidas y comp.). Dolor moderado agudo en
pacientes > 12 años cuando no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol o
ibuprofeno (en monofármaco) (sólo comp.).
5. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a codeína o derivados; EPOC, ataques agudos de asma, depresión
respiratoria; pacientes con íleo paralítico o en riesgo; diarrea asociada a colitis pseudomembranosa
causada por cefalosporinas, lincomicinas o penicilinas, ni en diarrea causada por intoxicación hasta que
se haya eliminado el material tóxico del tracto gastrointestinal; niños < 12 años ; pacientes < 18 años
que vayan a ser intervenidos de amigdalectomía/adenoidectomía por síndrome de apnea obstructiva
del sueño, debido al incremento de riesgo de presentar reacciones adversas graves; lactancia;
metabolizadores ultra-rápidos.
6. Efectos secundarios: Mareos, somnolencia, convulsiones; estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito;
erupciones cutáneas en pacientes alérgicos; confusión mental, euforia, disforia. A dosis elevadas:
trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos, depresión respiratoria.
7. Farmacocinetica:

Inicio de acción: - VO = 1 hora

Efecto máximo : - VO = 1-1,5 horas

Duración:- VO = 4-6 horas

Metabolismo: Hepático

Toxicidad: Síntomas de la intoxicación incluyen depresión respiratoria y del SNC, calambres

gastrointestinales y estreñimiento. El tratamiento incluye la naloxona.

Eliminación: Urinaria

8. Cuidados de Enfermeria:

Utilizar con precaución en embarazadas ya que puede ocasionar depresión en el recién nacido.
Pasa a leche materna. Precaución en lactancia.
Precaución en pacientes con enfermedades respiratorias (asma, OCFA), insuficiencia renal y/o hepáticas
severas.
Puede aparecer tolerancia o dependencia con el uso prolongado.
No se recomienda su uso en pacientes con tos productiva; tampoco su uso como antitusígeno en niños de <
de 2 años.
Los pacientes ancianos pueden ser particularmente susceptibles a la depresión del SNC y a la confusión así
como al estreñimiento producido por los narcóticos.
OXICODONA
1. Clasificación: Sistema nervioso  >  Analgésicos  >  Opioides  >  Alcaloides naturales del opio 
2. Mecanismo de acción: Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta,
con efecto analgésico, ansiolítico y sedante.
 3. Presentación y dosis: Oral:
Comprimidos liberación prolongada: tragar enteros, no se deben partir, masticar ni triturar. La toma de
los comprimidos partidos, masticados o triturados puede llevar a una rápida liberación y absorción de
una dosis potencialmente fatal de oxicodona.
Cápsulas: tragar enteras con un poco de agua.
Parenteral: 
Inyección o perfusión subcutánea.
Inyección o perfusión intravenosa
4. Indicaciónes: La indicación actual de oxicodona como fármaco de liberación controlada por vía oral es
el dolor intenso.
5. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a oxicodona, depresión respiratoria grave con hipoxia, niveles
elevados de dióxido de carbono en sangre (hipercarbia), traumatismo craneal, íleo paralítico, abdomen
agudo, retraso en el vaciado gástrico, EPOC, asma bronquial grave, cor pulmonale, sensibilidad
conocida a la morfina u otros opioides.
6. Efectos secundarios: Disminución del apetito; sueños anormales, pensamientos anómalos, ansiedad,
estado de confusión, depresión, insomnio, nerviosismo; somnolencia, mareos, dolor de cabeza,
temblor, letargia; disnea, broncoespasmo; estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea,
sequedad de boca, dispepsia; prurito, erupción, hiperhidrosis; trastornos urinarios; astenia, fiebre,
fatiga.
7. Farmacocinetica: Aceptable absorción por vía oral, no influida por los alimentos,4 alcanzando
una biodisponibilidad superior a la de la morfina, en torno a (60-87%). La fijación a proteínas es del 38-
45%.5 Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450 2D6 (CYP2D6) por medio
de una O-demetilación a noroxicodona y oximorfona, que no contribuyen al efecto farmacológico. La
eliminación es por vía renal, el 8-14% en forma de oxicodona y el resto como metabolitos. 6 La semivida
es de unas 3 a 5 horas y alcanza niveles plasmáticos estacionarios en 24-36 horas. 7
8. Cuidados de Enfermeria:
El consumo de alcohol puede aumentar la somnolencia provocada por este medicamento.
No aplicar en pacientes con embarazo ni en lactancia.

Buprenorfina

1. Clasificación: Sistema nervioso  >  Otros fármacos activos sobre el sistema nervioso  > Fármacos usados

en desórdenes adictivos  >  Fármacos usados en dependencia a opioides 
2. Mecanismo de acción: Agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del
cerebro.
3. Presentación y dosis: La administración IM de 0,3mg de buprenorfina proporciona analgesia
equivalente a la producida por la administración IM de 10mg de morfina. Dosis para adultos: IM o IV
lenta 0,3mg de buprenorfina base cada 6 o más horas, según necesidades. La dosis puede aumentarse
a 0,6mg cada 4 horas de acuerdo con la severidad del dolor y la respuesta del paciente. En niños no se
ha establecido la dosificación.
4. Indicaciónes: Tto. de sustitución de la dependencia mayor de opiáceos.
5. Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Niños < 15 años. I.H. o insuf. respiratoria graves. Intoxicación
alcohólica aguda o delirium tremens. Asociación con metadona o analgésicos opioides para estadio III.
6. Efectos secundarios: Insomnio, cefalea, lipotimia, mareos, hipotensión ortostática, estreñimiento,
náuseas, vómitos, astenia, somnolencia, sudación.
 7. Farmacocinetica:
La buprenorfina se administra por vía intramuscular, intravenosa, sublingual y subcutanea. Se
metaboliza por vía hepática. Su absorción es lenta, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las
dos horas de su administración. Los comprimidos sublinguales de este fármaco ofrecen un efecto analgésico
de 6 a 8 horas.
Cuando se usan dosis más elevadas para tratar pacientes con dependencia, la buprenorfina se mantiene
efectiva en el organismo entre 24 y 48 horas, llegando a darse casos de hasta 72 horas.
8. Cuidados de Enfermeria:

Vigilar signos y síntomas y monotoriza cada dos horas.

Vigilar eliminación fecal.

Dieta alta en fibra y con abundantes liquidos.