ANESTÉSICOS

ENDOVENOSOS

MD EDUARDO SAAVEDRA GUZMÁN

ANESTESIÓLOGO
 OBJETIVO

Describir y analizar la Farmacodinamia y Farmacocinética de los

Anestésicos Endovenosos que actúan sobre el SNC.
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

Son sustancias de diferentes clases químicas que interrumpen la conciencia cuando son
administradas intravenosamente y pueden ser usados como anestésicos generales.
• Barbitúricos : tiopental, metoxipental
• Benzodiazepinas: midazolam, diazepan.
• Analgésicos opiodes: morfina, fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil
• Propofol
• Ketamina
• Fármacos diversos: Droperidol, etomidato, dexmedetomidina.
Se ha incrementado su uso como coadyuvantes de los anestésicos inhalados.
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

Farmacocinética:
Corta duración de su acción.
Debido a principalmente a la redistribución: después de la inyección
intravenosa, la concentración en el cerebro sube rápidamente a niveles
anestésicos por el alto flujo cerebral, luego la droga se distribuye en el
organismo y se concentra en tejidos periféricos, pero cae en el cerebro y
cesa la anestesia.
Una segunda inyección de la misma dosis produce un efecto más intenso
y prolongado
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

Propiedades farmacocinéticas:

FÁRMACO INDUCCIÓN Y COMENTARIOS

RECUPERACIÓN
Inicio rápido y recuperación Equilibrio cardiovascular; esteroidogenesis
Etomidato moderadamente rápida disminuida; movimientos musculares
involuntarios
Inicio y recuperación Estimulación cardiovascular: flujo sanguíneo
Ketamina moderadamente rápidos cerebral aumentado a, las reacciones de
urgencia impiden su recuperación
Inicio y recuperación lentas; Utilizados en anestesia balanceada y sedación
Midazolam se dispone de flumazenil consciente; equilibrio cardiovascular ,
para revertir efectos amnesia notable
Inicio y recuperación rápida Utilizados en inducción y mantenimiento;
Propofol
hipotensión; acción antiemética útil.
Inicio y recuperación rápidas Inductor estándar; depresión cardiovascular;
(en dosis de bolo) – evitarse en porfirias.
Tiopental
recuperación lenta
después de infusión.
Inicio y recuperación lentas; Utilizado en anestesia balanceada y sedación
Fentanil se dispone de naloxona consciente; analgesia notable.
para revertir efectos.
MECANISMO DE ACCION
MECANISMO DE ACCION
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Barbitúricos

• Grupo farmacológico con estructura química común: ácido barbitúrico.

• Depresores de SNC.

• Clasificación.

• Acción prolongada: anticonvulsivantes (fenobarbital)

• Acción intermedia: sedantes e hipnóticos (pentobarbital)
• Acción corta: inductores en anestesia general (metohexital y
tiopental)
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Barbitúricos de acción corta:

Tiopental:
•Prototipo de los barbitúricos de acción corta que se utilizan como inductores
de la anestesia general.
•Producen pérdida de la conciencia en 15 a 30 segundos
•Después de una dosis única sus efectos también desaparecen rápidamente
por redistribución del anestésico hacia otros tejidos.
•Posteriormente la casi totalidad de la droga es metabolizada en el sistema
microsomal hepático.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Farmacología.

• Rapida distribución.
(Inicio efectos 10-15s tras administración i.v; maximos 30-60s)z
• Recuperación de la conciencia en 5-10 min.
• Distribución en tres fases:
• Rápida (SNC)
• Intermedia (músculo)
• Lenta (tejido adiposo)
• Metabolismo hepático lento (efectos residuales por metabolitos)
• Vida media elevada.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Efectos sobre SNC.
• Sobre SNC.
Sobre receptores GABA y acetilcolina dependientes de dosis
Sedantes y anticonvulsivantes. (1-2mg/kg)
Hipnóticos (3-7mg/kg)

• Sobre EEG: (activación, actividad lenta, supresión)

• Protectores frente a isquemia cerebral:

Disminución consumo oxígeno cerebral
Disminución flujo sanguíneo
Disminución de la PIC
Efectos antioxidantes
Inhibición de los radicales libres de oxígeno
Inhibición de los receptores glutaminérgicos
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Efectos sobre aparato cardiovascular.

• Venodilatación (disminución del retorno).

• Hipotensión arterial (taquicardia compensadora)
• Elevación resistencias vasculares periféricas.

Precaución pacientes con inestabilidad hemodinámica (hipovolemia)

Administración en pequeños bolos si se precisa con fines de

protección cerebral
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Efectos sobre aparato respiratorio.

• Depresión respiratoria central.

Hipoventilación, apnea
Disminución respuesta a hipercapnia e hipoxia. (asistencia
respiratoria)
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Otros efectos.

• Disminuye flujo hepático y renal

• Disminución motilidad gastrointestinal
• No inhibe respuesta neuroendocrina a estimulo quirúrgico.
• Anafilaxia
• Disminución PIO
• Toxicidad local
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Uso clínico de los barbitúricos.

• Inducción anestésica 3-7mg/kg.

Siempre acompañada de otros fármacos para la IOT
adecuación de dosis
• Sedación (midazolam)
• Anticonvulsivante (intoxicación por anestésicos locales,
convulsiones refractarias)
• Protección cerebral.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

BENZODIACEPINAS
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

BENZODIACEPINAS
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Benzodiacepinas:
• Metabolismo y vida media:
• Metabolismo hepático extenso.
• t½ es variable; midazolam es de acción corta (t½ 1–8 h); El temazepam es
de acción intermedia (t½ 8–40 h) y el diazepam y el clordiazepóxido son de
acción prolongada (t½ 40–200 h).
• Interacciones:
• No debe tomarse con alcohol debido al aumento del efecto sedante.
•
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Benzodiacepinas:

El diazepan, lorazepan y midazolan se utilizan, por vía intravenosa, en

combinación con otras drogas en la anestesia general equilibrada.

El midazolan produce hipnosis aunque de comienzo más lento que los

barbitúricos. Dosis: 0,3 mg/Kg

Pueden producir depresión respiratoria postoperatoria, El flumazenil un

antagonista especifico de estas drogas acelera la desaparición de los
efectos adversos de las benzodiacepinas.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Benzodiacepinas:
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Efectos sobre SNC y relajación muscular

• Depresión del SNC (potenciación efectos GABA)
Sedación.
Disminución nivel de consciencia.
Amnesia
Hipnosis.
No propiedades analgésicas. Sinergismo con opioides.
• Protectores isquemia cerebral (efecto mejor definido para el midazolam).
• Disminución de la CAM de los halogenados.
• Relajación muscular a grandes dosis:
• inhibición supreespinal y medular
(no acción a nivel de la placa motora)
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Efectos sobre aparato respiratorio.

• Depresión respiratoria.
Dosis dependiente.
Dependiente de velocidad de administración.
Existencia de patología respiratoria previa.
Administración concomitante de opioides.
Persistencia de efectos residuales.
• Disminución del volumen corriente(taquipnea compensadora).
• Aumento de la PaCO2 (aumento EtCO2).
• Disminución de la respuesta a la hipercapnia.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Efectos cardiovasculares.

• Disminución resistencias vasculares periféricas.

• Disminución TA
• Mantenimiento de Fc
Dependiente de dosis hasta alcanzar valor meseta.
MDZ buen perfil hemodinámico frente a diazepam.
• Inotropos negativos.
Contrarrestado por la liberación de catecolaminas.
Efecto acusado en inestabilidad hemodinámica
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Benzodiacepinas:

Precauciones y contraindicaciones
. Depresion respiratoria
. Enfermedad neuromuscular que afecta los músculos de la respiración.
. Insuficiencia pulmonar aguda
. No debe utilizarse como monoterapia para tratar la depresión (con o
sin ansiedad)

Reacciones adversas:
. Somnolencia y aturdimiento
. Dependencia
. Confusión
.AMNESIA
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Uso clínico de las benzodiacepinas.

• Premedicación.
MDZ 0,1mg/kg. Efectos maximos 30-45 min.
DZP 0,2 mg/kg. Efectos maximos en 30-90 min.
Administración oral, sublingual, intranasal, intramuscular.

• Inducción anestésica (limitado).

No producen nivel para IOT
Efectos residuales prolongados (depresión respiratoria
Utilidad en situaciones de PIC elevada como alternativa a barbitúricos
• Coadyudantes en técnicas regionales (ALR). Tienen propiedades amnésicas
y sedantes. Disminución de dosis en ancianos; monitorización.
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Uso clínico de las benzodiacepinas

• Mantenimiento anestésico
Posibilidad de mantener hipnosis adecuada con altas dosis y administración
concomitante de opioides.
Efectos residuales prolongados.

• Sedaciones en unidades de pacientes críticos

Siempre de forma individualizada.
Sedación en ventilación mecánica y enfermos agitados.
MDZ mejor perfil para perfusión contínua
Riesgo de acumulación
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Otros usos.

• Sedaciones en cardioversión.
(substitución progresiva por propofol)
• MDZ nasal + ketamina para sedaciones en niños.
• Cuidados paliativos en perfusión subcutánea contínua.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Ventajas de las BZD. Desventajas de las BZD.

Estabilidad hemodinámica. Prolongados efectos residuales (Vd,
Alto índice terapéutico. T ½).
Amnesia. Necesidades de grandes dosis para
Baja incidencia de [Link]. lograr hipnosis adecuada.
Sinergismo.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Flumazenil

• Fármaco antagonista de las

benzodiacepinas.

• Usos: Terapéutica diagnóstica y

revertidora de los efectos de las
benzodiacepinas.
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Propofol:
Utilizado como inductor de la anestesia general.
Produce pérdida de la conciencia con la misma velocidad que el tiopental.
Dosis de inducción es de 2 a 3 mg/Kg
La recuperación también es rápida siendo mínimo el estado de sedación
posterior.
Se usa como componente de anestesia balanceada.
Vida media 2 -8 minutos. Se metaboliza en el hígado 10 veces mas rápido
que el tiopental y se excreta por la orina como sulfato y glucoronido
conjugados.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Propofol

• Insoluble en H2O. Alta liposolubilidad

• Rápida distribución. Inicio rápido de los efectos.
• Vida media de eliminación bifásica.
• Rapida (30-60min).
Lenta (180-300). (aumenta si infusión cte)
• Metabolismo hepático. Alto aclaramiento (posible intervención del pulmón)
Disminución de las Cp 50% en 15 minutos)
• No modificaciones en insuficiencia renal o hepática.
• Utilidad en pacientes de UCI
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Efectos sobre SNC.

• Sobre SNC.
Depresión del SNC.
Potencia acción GABA.

• EEG.
Similar a barbitúricos

• Protección frente a isquemia cerebral.

Disminución de la presión de perfusión y del flujo sanguíneo cerebral.
Disminución del consumo de O2
Disminución de la PIC (en pacientes con PIC elevada)
Autorregulación cerebral conservada
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Efectos cardiovasculares

• Vasodilatación;
Disminución de la TAS, TAD, GC, RVS.

• Bradicardia.
Cierto efecto inotrópico negativo.
Cirugías con gran estimulo vagal.
Administración concomitante de opiáceos (no correlación con la dosis;
riesgo de asistolia).

• Efectos sobre el flujo coronario.

Consideraciones en pacientes hipovolémicos, cardiopatía grave, shock
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Efectos sobre aparato respiratorio.

• Apnea.
Dependiente de dosis.
Sinergismo con opioides.
• Reduce respuesta a la hipercapnia.
• Broncodilatación (efecto menor que el halotano)
• Depresión de la reactividad laríngea a dosis de inducción.
Permite colocación mascarilla laríngea y/o IOT.
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Otros efectos.

• Sobre la función adrenocortical. Inhiben la producción del cortisol.

• Disminución de la PIO
• No es emetizante.
• Alucinaciones, sueños fantásticos.
• Dolor local a la inyección i.v
reducción si se añade lidocaína, menor en antebrazo

• Síndrome post-infusión del propofol

Acidosis metabólica, fallo miocárdico,hipertrigliceridemia, hepatomegalia,
rabdomiolisis.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Uso clínico.

• Utilidades cirugías largas y cortas ( buen perfil farmacocinético)

• Inducción dosis 1-2,5 mg/kg hasta aparición de inconsciencia.
Reducción de dosis 50% en ancianos, cirugía cardiaca, pacientes
ASA III- IV.
• Mantenimiento (50 mg/kg)
Depende de intensidad de estímulo quirúrgico y asociación con otros
anestésicos.

• Sedación
(dosis de carga 0,25-1 mg/kg; mantenimiento 10-50 µg/kg/min).
Rápido cese de efectos tras retirada perfusión (ventajas frente MDZ)

• Antiemético.
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Etomidato:
Es un imidazol carboxilado que puede usarse para inducción de
anestesia en pacientes con reserva cardiovascular deficiente.
Causa menor depresión Cardio -respiratoria que los demás agentes.
Produce una rápida perdida de la conciencia, con hipotensión mínima.
No tiene efectos analgésicos.
Se metaboliza ampliamente en el hígado y en el plasma a metabolitos
inactivos, solo 2% se excreta por orina.
Dosis: 0,2 – 0,6 mg/Kg
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Ketamina: 0,5 – 1,5 mg/Kg EV

Origina la llamada anestesia disociativa, un estado caracterizado por analgesia, amnesia y

catatonía.

La sensación de disociación del medio ambiente que experimentan los pacientes antes de
perder la conciencia motiva la denominación de esta modalidad de anestesia general.

Alcanza rápidamente concentraciones anestésicas en el SNC, de corta duración de acción

por redistribución a otros tejidos.

La ketamina tiene la característica de ser el único anestésico que produce estimulación del
aparato cardiovascular.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Ketamina.

• Introducida en 1965.
• Unico inductor con propiedades analgésicas.
• Alta liposolubilidad. Rapida distribución
(inicio de acción; hipnosis 30-60 sg. Duración 10-15 min).
• Efectos dependientes de dosis
• Metabolismo hepático. Sistema del citocromo P450.
• Vida media de eliminación elevada
• Eliminación. Renal (4%inalterado) heces .
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Efectos sobre SNC.

• Sobre funciones SNC

Anestesia disociativa (analgesia somática intensa con sueño superficial,)
(Antagonismo no competitivo del recp NDMA, disociación tálamo-sist.
límbico)
Analgesia (Unión a recetores µ opioides).
Disforia

• Vasodilatación cerebral
Aumento del flujo sanguíneo cerebral.
Aumento consumo de O2.
Elevación de la PIC
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Efectos cardiovasculares y respiratorios

• Efectos similares a estimulación simpática.

(aumento de TA, FC, GC, PAP, RVS, RVP)
• Depresión miocárdica directa
(enmascarada por efecto hemodinámico.)
• Aumento del consumo miocárdico 20-30%..
• No produce disminución de la respuesta a hipercapnia .
• Broncodilatación.
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Otros efectos

• Trastornos psíquicos
desde primeras horas post-op.
Pacientes no premedicados,mujeres, mayores de 16a, corta duración de la
cirugía, utilización como agente único
MDZ disminuye su frecuencia e intensidad.
• Aumento de la PIO.
• Aumento secreciones
administración de glucopirrolato en niños
(atropina aumenta la incidencia de pesadillas)
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Indicaciones.

• Anestesia
• Multiples vías de administración
No produce apnea
Capacidad analgésica
• Anestesia intravenosa regional.
• Tto dolor miembro fantasma.
• Empleo en unidades de quemados
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Uso clínico.

• Inducción.
1,5- 3 mg/kg. hipnosis en 30-60 sg; duración 10-15 min
Inicio precoz del efecto analgésico; prolongación hasta 45 min.
• Inducción intravenosa en niños 50% menor.
• Administración epidural.
0,5 mg/kg de ketamina +bupivacaína al 0,25%.
Analgesia sin depresión respiratora.
Sedación por absorción sistémica.
 AGENTES ANESTESICOS GENERALES

Interacciones

Los anestésicos generales ,pueden interactuar con otros drogas.

Cuando esto sucede los efectos de uno o ambos drogas pueden ser
alterados o el riesgo de efectos adversos es mayor.
Serias y fatales reacciones pueden ocurrir cuando anestésicos generales
son dadas a paciente consumidores de cocaína, marihuana, fenciclina,
anfetaminas, barbitúricos, heroína u otros narcóticos.
GRACIAS