Alumna: Susana Montserrat Hernández Silva

Dr.: Orestes Cruz Vásquez

 1 Anestésicos locales:
Lidocaína
PROPIEDADES La lidocaína, una aminoetilamida, es el anestésico local de amida prototípico.
FARMACOLÓGICAS
FARMACODINAMIA: Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada
de iones Na+ a través de la membrana nerviosa.
Capacidad para inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la
membrana celular del miocardio, lo que aumenta el período de recuperación después
de la repolarización. La lidocaína suprime el automatismo y disminuye el periodo
refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema His-Purkinje
en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sinoauricular. El
fármaco suprime despolarizaciones espontáneas en los ventrículos por inhibición
mecanismos de reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido
isquémico.
FARMACOCINÉTICA: A-La lidocaína se absorbe rápidamente después de la administración parenteral y
del tracto GI y respiratorio. Aunque es efectiva cuando se usa sin vasoconstrictores,
la epinefrina reduce la tasa de absorción y, por tanto, disminuye la probabilidad de
toxicidad y prolonga la duración de la acción. Además de los preparados para
inyección, la lidocaína se formula para uso tópico, oftálmico, en mucosa y
transdérmico.
D- Se distribuye en dos fases. La primera fase representa la distribución de lidocaína
en los tejidos más altamente perfundidos. Durante la segunda fase, más lenta, el
fármaco se distribuye en los tejidos adiposo y músculo esquelético. La distribución
de la lidocaína es menor en pacientes con insuficiencia cardíaca.
M-La lidocaína es desalquilada en el hígado por los CYP y convertida en xilidida de
monoetilglicina y xilidida de glicina, que pueden metabolizarse aún más en
monoetilglicina y xilidida.
E-Sólo 3% de la lidocaína administrada por vía oral aparece en el plasma. Por tanto,
se debe administrar por vía parenteral. La lidocaína tiene una semivida de 1–2 horas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS 1. Anestesia local de piel o mucosas, dolor en extracciones dentales y
estomatitis.
2. Procedimientos que involucren uretra.
3. Dolor, ardor o prurito por quemaduras solares o irritación de piel. Adultos y
niños.
4. Dolor por neuralgia posherpética.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Xilocaína 1% asociada a epinefrina y 2% sola. Pisacaina 5% pesada (amp 100 mg/2
FARMACOLÓGICA: ml), administración IV, IM. Ungüento 5 por ciento.
• Greencaine: gel con lidocaína 4%
• Curine (solución tópica)
• Octocaíne: Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,01
mg/ml)
 • Oraquix: Gel periodontal
• Titanorein: Lidocaína crema
Las dosis varían según el procedimiento, grado de anestesia requerido, vascularizad
del tejido, duración de la anestesia y condición física del paciente. Dosis máxima:
4,5-7 mg/kg (máx. 200mg).
EFECTOS SECUNDARIOS: Neurológicos: parestesias, temblores, náuseas de origen central, aturdimiento,
trastornos auditivos, dificultad para hablar y convulsiones. Éstos ocurren con mayor
frecuencia en pacientes ancianos o vulnerables, o cuando un bolo del medicamento
se administra con demasiada rapidez.
CONTRAINDICACIONES: Anestesia cervical obstétrica.
INTERACCIONES • Efectos cardiacos tóxicos aditivos con: antiarrítmicos
FARMACOLÓGICAS: • Efecto depresor del SNC aditivo con: depresores del SNC, antiepilépticos,
barbitúricos, benzodiazepinas; ajustar dosis.
• Potencia efecto de: bloqueantes neuromusculares.
• Aumenta riesgo de hipotensión con: IMAO.
• Aumenta efectos vagales de: fentanilo, alfentanilo.

Bupivacaína
PROPIEDADES La bupivacaína es un anestésico local de amida ampliamente utilizado; su estructura
FARMACOLÓGICAS es similar a la de la lidocaína, excepto que el grupo que contiene amina es una
piperidina de butilo. La bupivacaína es un agente potente capaz de producir
anestesia prolongada.
FARMACODINAMIA: Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada
de iones Na+ a través de la membrana nerviosa. Cuatro veces más potente que la
lidocaína.
Produce un bloqueo de la conducción nerviosa al reducir la permeabilidad de la
membrana al sodio. Esta reducción de la permeabilidad disminuye la velocidad de
despolarización de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad eléctrica. El
bloqueo producido por la bupivacaína afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto
es mayor en las fibras autónomas que en las sensoriales y las motoras. Para que se
produzca el boqueo es necesario el contacto directo del fármaco con la fibra
nerviosa, lo que se consigue mediante la inyección subcutánea, intradérmica o
submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear.
FARMACOCINÉTICA: A-La bupivacaína se absorbe más lentamente que la lidocaína, por lo que los niveles
plasmáticos aumentan más lentamente después de un bloqueo del nervio con
bupivacaína o epidural.
D-Se distribuye a todos los tejidos, observándose altas concentraciones en todos
los órganos en los que la perfusión sanguínea es elevada (hígado, pulmón, corazón
y cerebro).
M-La bupivacaína es metabolizada principalmente en el hígado por los CYP3A4,
convirtiéndose en pipecolilxilidina,
 E-La cual luego es glucuronidada y excretada. La semivida de eliminación es de 3.5
horas en los adultos y de 8.1 horas en los neonatos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Anestesia regional troncular, plexial o caudal. Con epinefrina para efecto más
prolongado.
DOSIS Y PRESENTACIÓN SVEDOCAINA 0,25% sin vasoconstrictor, envase conteniendo 100 ampollas de 10
FARMACOLÓGICA: ml. ASTRA-ZENECA
SVEDOCAINA 0,50% sin vasoconstrictor, envase conteniendo 100 ampollas de 10
ml ASTRA-ZENECA
SVEDOCAINA 0,75% sin vasoconstrictor, envase conteniendo 100 ampollas de 10
ml ASTRA-ZENECA
Buvacaína 0.5 y 0.75% sol iny 50, 150 mg en 10 y 30 ml, respectivamente.
Buvacaína 0.5% con epinefrina amp 10 ml y fco amp 30 ml. Buvacaína pesada 0.5%
en amp 3 ml.
En bloqueo subaracnoideo 25-150 mg de una solución 0.75 por ciento.
EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios posanestésica epidural o caudal por sobredosificación o
dificultades en la técnica anestésica pueden inducir alto o total bloqueo espinal,
retención urinaria, incontinencia fecal, analgesia persistente, parestesia y parálisis de
las extremidades inferiores, dolor de cabeza, lumbalgia, hipotensión.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida y anestesia regional IV.
INTERACCIONES Aumenta toxicidad con: agentes estructuralmente parecidos a los anestésicos locales
FARMACOLÓGICAS: tipo amida.
Mayor riesgo de hemorragias con: heparina, AINE y sustitutivos plasmáticos, en
particular dextranos.

Ropivacaína
PROPIEDADES La ropivacaína es una amino etilamina, un poco menos potente que la bupivacaína
FARMACOLÓGICAS para producir anestesia.

FARMACODINAMIA: La ropivacaína es un anestésico local tipo amida que bloquea la iniciación y la

conducción de los impulsos nerviosos por disminución de la permeabilidad de las
neuronas a los iones sodio y la consecuente inhibición de la despolarización
neuronal.
FARMACOCINÉTICA: A-La ropivacaína se administra por vía parenteral ya sea en forma de infusión epidural
o mediante un bloqueo regional de algún nervio. La absorción de ropivacaína es
dependiente de la dosis total, de la concentración de fármaco administrado, de la vía
de administración, de la condición hemodinámica / circulatoria paciente y de la
vascularidad del sitio de administración.
Después de la inyección epidural, la ropivacaína muestra una absorción bifásica, con
una fase inicial rápida (semivida media de 7 minutos) seguida de una fase más lenta.
 La semivida terminal es más larga después de la administración epidural que tras la
administración intravenosa.
El inicio de la acción se produce en 10-25 minutos para la administración epidural,
15-30 minutos para el bloqueo nervioso y 1-15 minutos para el bloqueo de campo,
con una duración de 2-4 horas, 5-8 horas y horas 2-6, respectivamente.
D-Se distribuye a todos los tejidos, con elevada unión a las proteínas, en particular
a la glicoproteína alfa-1 ácida.
M-La ropivacaína se metaboliza por el hígado. Las isoenzimas del citocromo P450
CYP1A2 y CYP3A4 están involucradas en la hidroxilación y N-desalquilación del
fármaco.
E-Se excreta por vía renal con un 1% de la dosis en forma inalterada. La semivida
terminal de la ropivacaína es de 1,8 horas después de la administración intravascular
y de 4.2 después de la administración epidural.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Anestesia local por infiltración, bloqueo epidural, nervioso, de campo.
DOSIS Y PRESENTACIÓN • Bloqueo, infiltración local, nervios periféricos. 1 a 30 ml de la solución con
FARMACOLÓGICA: 7.5 mg/ml (7.5 a 225 mg).
• Bloqueo de plexos nerviosos (femoral y braquial). 10 a 40 ml de una
solución con 7.5 mg/ml (75 a 300 mg).
• Bloqueo epidural lumbar en obstetricia. 15 a 20 ml de la solución con 7.5
mg/ml (112.5 a 150 mg).
• Bloqueo epidural en cirugía. 15 a 25 ml de la solución con 7.5 mg/ml (112.5
a 187.5 mg).
• Analgesia, infiltración local y nervios periféricos. 1 a 100 ml de la solución
con 2 mg/ml (2 a 200 mg).
• Analgesia epidural lumbar, bolo único. 10 a 20 ml de la solución con 2 mg/ml
(20 a 40 mg).
ROPICONEST. PISA. Solución inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: hipotensión, bradicardia fetal, prurito, náusea, vómito, dolor de espalda,
parestesia, cefalea, fiebre.
Poco frecuentes: vértigo, cefalea, hipertensión, retención urinaria, alteraciones de la
visión, temblor, aumento del tono muscular, convulsiones.
Raras: alteraciones del ritmo, paro cardiaco.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ropivacaína y anestésicos tipo
amida, en situaciones de emergencia, en pacientes con arritmia cardiaca, disfunción
cardiovascular, hemorragia grave, hipotensión grave, disfunción hepática o renal, en
casos de bloqueo para cervical obstétrico, bloqueo nervioso retro bulbar, bloqueo
subaracnoideo, bloqueo del plexo braquial supraclavicular.
INTERACCIONES Efectos adversos acumulativos con: otros anestésicos locales, fármacos
FARMACOLÓGICAS: estructuralmente relacionados con los anestésicos locales tipo amida (lidocaína,
mexiletina, amiodarona).
Efectos adversos potenciados con: anestésicos generales, opiáceos.
 2 Inductores anestésicos intravenosos:
Propofol
PROPIEDADES Compuesto fenólico no relacionado, desde el punto de vista químico, con otros
FARMACOLÓGICAS agentes anestésicos intravenosos. El compuesto es un aceite a temperatura
ambiente y se presenta como emulsión a una concentración de 1%.
Es un agente sedante-hipnótico, que se administra por inyección intravenosa para la
inducción y el mantenimiento de la anestesia o la sedación.
FARMACODINAMIA: No se conoce su mecanismo de acción. Sus efectos hemodinámicos son más
marcados que los observados con otros anestésicos intravenosos. Produce
hipotensión proporcional a la dosis y a la velocidad de infusión y su efecto aumenta
en presencia de opioides. También puede disminuir la resistencia vascular periférica,
y el flujo y consumo de oxígeno en el miocardio. Es un depresor respiratorio
poderoso que a menudo causa apnea que puede persistir por más de 60 s. También
puede reducir en forma significativa la frecuencia respiratoria, el volumen por minuto,
el volumen de la respiración normal y el flujo respiratorio. En el cerebro disminuye el
flujo sanguíneo, el consumo de oxígeno, la presión intracraneal y aumenta la
resistencia cerebrovascular.
FARMACOCINÉTICA: A-Se administra por vía intravenosa,
D-Se distribuye rápida y ampliamente en el organismo. Cruza la barrera
hematoencefálica y su duración corta se debe a su redistribución del cerebro a otros
tejidos, a su biotransformación rápida y a su alta lipofilicidad. También cruza la
barrera placentaria. Se une en forma extensa a las proteínas plasmáticas (95 a 99%.
M-Se metaboliza con rapidez en el hígado por conjugación glucurónida. Su
distribución es bifásica: una rápida de 2 a 4 min y una lenta de 30 a 64 min.
E-Sus metabolitos se eliminan en la orina en lapso de 24 h. Su vida media de
eliminación terminal es de 3 a 12 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Inducción de la anestesia, anestesia general.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Intravenosa. En todos los casos la dosis debe ser individualizada de acuerdo
FARMACOLÓGICA: con las condiciones y la edad del paciente.
Inducción de la anestesia. En general, los pacientes menores de 55 años requieren
1.5 a 2.5 mg/kg de peso. El fármaco se administra en inyección lenta de un bolo
de 40 mg cada 10 s hasta que se logra la respuesta deseada. Los pacientes de
mayor edad, debilitados o hipovolémicos reciben la mitad de la dosis indicada en
bolos de 20 mg cada 10 s.
Mantenimiento de la anestesia. En general, 0.1 a 0.2 mg/kg/min (6 a 12 mg/kg/h).
En ancianos, hipovolémicos o debilitados la dosis de mantenimiento es la mitad de
la indicada. Preparar la solución como indica el fabricante.
 Niños: Intravenosa. En general, no se recomienda su uso en niños porque las dosis
no están bien establecidas.
DIPRIVAN. RIMSA. Emulsión inyectable al 1%.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: apnea, bradicardia, hipotensión, movimientos involuntarios, náusea,
vómito, ardor o dolor en el sitio de la inyección.
Poco frecuentes o raras: hipertensión, mioclonía perioperatoria, tos, mareo, fiebre,
bochornos, cefalea, hipo, adormecimiento en el sitio de administración.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
formulación. Usar con precaución en casos de enfermedad circulatoria, función
cardiovascular comprometida, trastornos del metabolismo de lípidos (pancreatitis,
hiperlipoproteinemia primaria, hiperlipidemia diabética), ancianos, debilitados.
INTERACCIONES Las dosis necesarias para la inducción de la anestesia del propofol puede ser
FARMACOLÓGICAS: inferiores a las normales si el paciente ha sido premedicados con otros fármacos, en
particular con narcóticos (morfina, meperidina o fentanilo) o con combinaciones de
sedantes (haloperidol, barbitúricos, droperidol, hidrato de cloral).

Ketamina
PROPIEDADES La ketamina es un anestésico general, para uso intravenoso o intramuscular, con
FARMACOLÓGICAS propiedades hipnóticas, analgésicas y amnésicas a corto plazo.

FARMACODINAMIA: Produce un estado de sedación, inmovilidad, amnesia y analgesia (anestesia

disociativa). No se conoce con precisión su mecanismo de acción. Se ha demostrado
que bloquea los impulsos aferentes relacionados con el componente afectivo y
emocional de la percepción del dolor en la formación reticular y la actividad en la
médula espinal, y que interactúa con diversos sistemas de neurotransmisión en el
sistema nervioso central. Se supone que interfiere con el paso del Ca++ en diversos
tipos de receptores. Durante el estado anestésico se conserva el reflejo faríngeo,
hay aumento del tono muscular y estimulación cardiorrespiratoria. Tiene acción
psicoestimulante que puede llegar a las alucinaciones y el delirio, incluyendo
excitación, confusión, distorsión de la imagen corporal y amnesia.
FARMACOCINÉTICA: A-Se utiliza por vía intravenosa o intramuscular, si bien el fármaco se absorbe
igualmente por vía nasal, rectal y oral. Después de su administración parenteral, la
ketamina es rápidamente absorbida,
D-distribuyéndose ampliamente en los tejidos, mostrando unas concentraciones
relativamente elevadas en las grasas, hígado, pulmones y cerebro. Después de una
dosis intravenosa, la fase a muestra una duración 45 minutos con una semivida de
10-15 minutos que se corresponde con la duración de la anestesia quirúrgica.
M-La ketamina experimenta un N-desmetilación e hidroxilación de anillo de
ciclohexanona, formándose conjugados hidrosolubles.
E- Excreción en la orina. Estos metabolitos son entre 5 y 10 veces menos potentes
que la ketamina. La fase beta de eliminación muestra una semivida de 2.5 horas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Anestesia general, especialmente en intervenciones de corta duración que no
requieren relajación muscular; maniobras diagnósticas.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Intravenosa. La dosis debe individualizarse en función de las necesidades y
FARMACOLÓGICA: respuesta del paciente. En general, 1 a 2 mg/kg administrados en un periodo mayor
de 60 s. El efecto anestésico en plano quirúrgico se obtiene en 30 s y dura 5 a 10
min. Intramuscular. 5 a 10 mg/kg. La anestesia quirúrgica se obtiene en 3 a 4 min
y se mantiene de 12 a 25 min. La dosis de mantenimiento se ajusta a las
necesidades particulares de cada paciente.
Niños: Intravenosa. No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 16
años. En general, no se recomienda su uso en niños.
KETALIN. PROBIOMED. Solución inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: reacciones de urgencia (alteraciones en el estado de ánimo, en la
imagen corporal, delirio, disociaciones), aumento de la presión arterial, taquicardia,
movimientos tonicoclónicos, temblor, vocalización. Poco frecuentes: bradicardia,
hipotensión, depresión respiratoria que puede conducir a apnea, vómito, anorexia,
visión borrosa, dolor en el sitio de inyección, reacciones de hipersensibilidad.
Raras: arritmias cardiacas, laringoespasmo.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ketamina, hipertensión arterial
intensa o no controlada, enfermedad cardiovascular, insuficiencia cardiaca, accidente
cerebrovascular, traumatismo craneoencefálico, tumor o hemorragia cerebral.
INTERACCIONES El uso concomitante de narcóticos o barbitúricos puede prolongar la recuperación
FARMACOLÓGICAS: de la anestesia con ketamina.

Tiopental
PROPIEDADES Derivado del ácido tiobarbitúrico de acción inmediata y de duración breve, el cual se
FARMACOLÓGICAS utiliza como inductor de la anestesia y para producir anestesia general de corta
duración.
FARMACODINAMIA: No se conoce con precisión el mecanismo por el cual produce anestesia general. Se
supone que aumenta la respuesta inhibidora al ácido aminobutírico gamma (GABA),
disminuye las respuestas al glutamato y deprime directamente la excitabilidad
neuronal. Su efecto anestésico por vía intravenosa aparece con rapidez (30 a 40
seg) y persiste 10 a 30 min. Carece de propiedades relajantes musculares o
analgésicas. En el centro respiratorio produce depresión dependiente de la dosis, y
hace que disminuya el flujo sanguíneo cerebral, la presión del líquido cefalorraquídeo
y el flujo plasmático renal.
FARMACOCINÉTICA: Por vía intravenosa, alcanza concentraciones cerebrales eficaces en 30 seg, las
cuales descienden rápido porque se redistribuye hacia otros tejidos corporales, en
un principio a las vísceras muy perfundidas (hígado, riñones, corazón), el tejido
muscular y luego al tejido graso. Se une de manera parcial a las proteínas
plasmáticas y experimenta lenta biotransformación en el hígado (hidroxilación,
oxidación), riñones y cerebro. Apenas 0.3% de la dosis se elimina sin cambios en la
orina. Su vida media de distribución es de 8.5 min, y su vida media de eliminación
es de 11.6 h, la cual se incrementa en forma significativa en casos de obesidad y
en mujeres con embarazo a término.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Inducción de la anestesia. Para el control de estados convulsivos.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Intravenosa lenta. Es indispensable ajustar la dosis al peso corporal, a las
FARMACOLÓGICA: condiciones del paciente y a la respuesta. Dosis inicial de prueba: 25 a 75 mg (1 a
3 ml de la solución a 2.5%) para valorar la tolerancia y susceptibilidad del paciente;
se debe observar durante 1 min cuando menos.
Para una inducción rápida en el adulto de 70 kg de peso corporal, en general se
necesitan 3 a 4 mg/kg de peso como dosis inicial, administrada en tres a cuatro
intervalos.
Niños: No se recomienda en niños.
PENTOTHAL SÓDICO. ABBOTT. Solución inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: posquirúrgicas: aumento de la sensibilidad al frío, temblor.
Poco frecuentes: posquirúrgicas: somnolencia, dolor de cabeza, náusea, vómito.
Raras: anemia hemolítica aguda con insuficiencia renal, parálisis del nervio radial.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a barbitúricos, estado asmático, porfiria
latente o manifiesta y en ausencia de venas útiles.
INTERACCIONES • Produce por inducción enzimática disminución del efecto de los siguientes
FARMACOLÓGICAS: medicamentos: anticoagulantes orales, griseofulvina, anticonceptivos orales,
fenitoína, corticosteroides, vitamina K.
• Los hipotensores potencian el efecto hipotensor del tiopental.
• El ácido valproico potencia el efecto del tiopental.
• La toxicidad del metotrexate es potenciada por el tiopental

3 Analgésicos opioides:
Morfina
PROPIEDADES La morfina es el alcaloide más importante obtenido de las semillas de la adormidera
FARMACOLÓGICAS o la planta del opio, Papaver somniferum.
Fármaco prototipo que ejerce sus acciones sobre receptores opioides específicos
del sistema nervioso central y del tubo digestivo.
FARMACODINAMIA: Capacidad de unirse a los receptores mu, y parcialmente a los receptores kappa y
delta. Su acción agonista en dichos receptores, vía proteína Gi/o, disminuye niveles
intracelulares de AMPc, incrementa la salida de K+ y suprime la entrada de Ca2+
en las neuronas presinápticas, inhibiendo el disparo neuronal y la liberación de
neurotransmisores (glutamato, sustancia P, etc.) de las fibras aferentes del estímulo
doloroso.
FARMACOCINÉTICA: A-Por vía intramuscular o subcutánea, su acción se inicia en 10 a 15 min, es máxima
en 60 a 90 min y dura 4 a 6 h.
 Por vía oral se absorbe bien (~ 30%), pero sufre metabolismo de primer paso, y se
alcanzan concentraciones pico en 30 a 120 min. Su efecto analgésico ocurre en 60
min. Se une a proteínas plasmáticas en un 40%.
D-Cruza la barrera placentaria y alcanza concentraciones altas en el feto.
M-Se conjuga en el hígado (50 a 80%), uno de sus metabolitos, morfina 6-
glucurónido, es activo.
E-Los metabolitos se excretan principalmente por filtración glomerular. Tiene una
vida media plasmática de 2 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Dolor intenso, agudo o crónico. Edema pulmonar agudo.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Tabletas convencionales. Dolor. Inicial, 10 mg cada 3 a 4 h, ajustar
FARMACOLÓGICA: de acuerdo con la intensidad del dolor y tolerancia. Si es necesario, incrementar
semanalmente 5 a 10 mg/día. No exceder de 200 mg cada 24 h.
Intramuscular y subcutánea. Dolor, edema pulmonar agudo. Inicial, 10 mg cada 4 h,
dependiendo de la intensidad del dolor y de la tolerancia del paciente; esta dosis
puede variar de 5 a 20 mg cada 4 h.
Intravenosa lenta. Dolor. 2 a 15 mg en 4 a 5 ml de agua inyectable administrados
en un periodo de 4 a 5 min, cada 3 a 4 h. Infarto al miocardio, iniciar con 8 a 15
mg.
Infusión continua. Dosis de carga de 2 mg por minuto, hasta alcanzar 20 mg. Dosis
de mantenimiento de 2 a 5 mg/h. En todos los casos de administración parenteral,
ajustar cuidadosamente la dosis en función de la respuesta del paciente.
Niños: Oral. Dolor. Mayores de 6 meses y con menos de 50 kg de peso, 0.15 a 0.3
mg/kg de peso cada 3 a 4 h de acuerdo con respuesta y necesidades.
Intramuscular. Dolor. 0.1 mg/kg cada 3 a 4 h de acuerdo con respuesta y
necesidades.
Intravenosa lenta. 0.05 a 0.1 mg/kg de acuerdo con respuesta y necesidades.
Infusión intravenosa. 10 a 30 μg/kg/h. Ajustar la velocidad de perfusión de acuerdo
con respuesta y necesidades.
ANALFIN. TECNOFARMA. Tabletas y Solución inyectable libre de conservadores.
GRATEN LI. PISA. Tabletas y Solución inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia, sedación, depresión respiratoria, sensación de bienestar,
euforia, estreñimiento, náusea y vómito, disnea, piel y boca secas.

Poco frecuentes: disforia, hipotermia, confusión, delirio, cólico biliar, prurito, urticaria,
hipotensión ortostática, miosis, retención urinaria.
Raras: bradicardia, espasmos musculares, sabor amargo, sequedad de boca,
hipotermia.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la morfina, depresión respiratoria,
asma aguda o grave, presión intracraneal elevada, traumatismo craneoencefálico,
cólico biliar, enfermedad hepática aguda, íleo paralítico, obstrucción gastrointestinal,
ingestión de inhibidores de la monoaminooxidasa o de anfetaminas.
INTERACCIONES El uso concomitante de antidiarreicos y analgésicos opiáceos puede ocasionar una
FARMACOLÓGICAS: grave constipación y una profunda depresión del sistema nervioso central. Los
agonistas opiáceos combinados a los fármacos anticolinérgicos pueden producir una
parálisis del íleo.

Fentanilo
PROPIEDADES El fentanilo es un opioide sintético relacionado con las fenilpiperidinas. Las acciones
FARMACOLÓGICAS de fentanilo y sus congéneres sufentanilo, remifentanilo y alfentanilo son similares a
las de otros agonistas MOR.
FARMACODINAMIA: El fentanilo es un fuerte agonista de los receptores opiáceos µ y kappa. Los
receptores de opiáceos están acoplados con una G-proteína y funcionan como
moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través
de proteínas G que activan proteínas efectoras. Los sistemas-proteína G de opioides
incluyen ciclasa adenilato-monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y fosfolipasa3
C (PLC)-inositol 1,4,5 trifosfato.
FARMACOCINÉTICA: A-Formas parenteral, transmucosa y transdérmica, el fármaco se absorbe bien, con
la tasa media de absorción está diseñada para conseguir 25 mg/hora por cada 10
cm2.
D-Aproximadamente el 25% de la dosis total pasa a la circulación sistémica a través
de la absorción de la mucosa bucal. El 75% restante se traga con la saliva y se
absorbe lentamente desde el tracto GI. Alrededor de un tercio de esta cantidad (25%
de la dosis total) evita la eliminación de primer paso hepático y se convierte en
disponible. Después de la administración IV, la analgesia máxima se produce en
cuestión de minutos y tiene una duración de 30 a 60 minutos después de una dosis
única. Por vía intramuscular, el inicio de la analgesia ocurre en 7-15 minutos y dura
durante 1-2 horas. Se une en un 80-85% a las proteínas del plasma, pero la fracción
libre aumenta con la acidosis.
M- El fentanilo no parece ser metabolizado en la piel, ya que 92% de una dosis
transdérmica se puede encontrar sin cambios en la circulación sistémica. Sin
embargo, experimenta un metabolismo del hígado a través de la oxidación a
norfentanilo seguida a continuación, por la hidrólisis a 4-n-anilinopiperidina y ácido
propiónico.
E-Los metabolitos y el fármaco inalterado se excretan en la orina, lo cual puede
tomar varios días, durante la eliminación, las concentraciones séricas de fentanilo
disminuyen lentamente debido a la absorción del de fármaco residual en la piel. La
vida media promedio durante la aplicación transdérmica es de 17 horas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Por su efecto rápido y corta duración es ideal para la analgesia en procedimientos
cortos. También está indicado en la analgesia prolongada de pacientes con
inestabilidad hemodinámica, prurito resistente a antihistamínicos, o pacientes con
riesgo de liberación excesiva de histamina.
Analgesia para procedimientos dolorosos cortos.
 Riesgo de liberación excesiva de histamina y en patología biliar y pancreatitis.
Analgesia posquirúrgica en hipertensión pulmonar (hernia diafragmática,
cardiópatas).
Analgesia en pacientes con inestabilidad hemodinámica (politraumatizados) y fallo
renal.
Epidural: IR subyacente en cirugía abdominal baja, perineal y ortopédica.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Dosis bajas: 2 g/kg (0,04 mL/kg)
FARMACOLÓGICA:
Dosis moderada: 2-20 g/kg (0,04-0,4 mL/kg)
Dosis altas: 20-50 g/kg (0,4-1 mL/kg)
Fentanyl Actiq®, Duragesic®, Oralet®, Sublimaze®
Fentanilo, comp. 100 mg.
EFECTOS SECUNDARIOS: Los síntomas de abstinencia incluyen náuseas y diarrea, tos, lagrimeo, bostezos,
estornudos, rinorrea, sudoración profusa, los músculos crispados, dolor abdominal y
/ calambres musculares, sofocos y frío, y piloerección.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a fentanilo, pacientes que no hayan recibido tto. de mantenimiento
con opioides debido al riesgo de depresión respiratoria, depresión respiratoria grave
o enfermedades pulmonares obstructivas graves, tto. del dolor agudo distinto al
dolor irruptivo, uso simultáneo con IMAO, o en las 2 semanas después de terminar
el uso de los IMAO, grave deterioro del sistema nervioso central, radioterapia facial
previa (nasal), episodios recurrentes de epistaxis (nasal).
INTERACCIONES Cuando el fentanilo se administra a pacientes tratados con amiodarona, la incidencia
FARMACOLÓGICAS: de bradicardia y otros efectos cardiovasculares adversos pueden ser mucho más
altos que en los pacientes con la amiodarona sola. Debido a la extremadamente
larga semivida de eliminación de la amiodarona, el fentanilo se debe utilizar con
precaución en pacientes que tratados con este fármaco o que han recibido
amiodarona en el mes anterior.

Nalbufina
PROPIEDADES Opioide agonista-antagonista estructuralmente relacionado con la naloxona y la
FARMACOLÓGICAS oximorfona.

FARMACODINAMIA: Su acción tiene una actividad mixta de agonista/antagonista de los receptores

opioides. Los receptores kappa (médula espinal, corteza cerebral), sigma y µ (mu).
FARMACOCINÉTICA: Debido a la extensa metabolización hepática que experimenta la nalbufina no se
puede administrar por vía oral. Por esta vía los efectos analgésicos son menos de
una quinta parte de los que se observan por vía parenteral.
A-Una dosis intramuscular de 10 mg de nalbufina produce analgesia equivalente a
10 mg de morfina. Por vía intravenosa su efecto analgésico se inicia en 2 a 3 min,
 es máximo en 30 min y persiste 3 a 4 h. Por vía intramuscular y subcutánea los
resultados se inician en 15 min y persisten 3 a 6 h.
D-La nalbufina se une muy poco a las proteínas de plasma y atraviesa la placenta
produciendo unas concentraciones iguales o mayores que las observadas en el
plasma. La semivida del fármaco es de unas 5 horas en los sujetos normales y de
2.4 horas en la mujer durante el parto.
M-El metabolismo de la nalbufina tiene lugar en el hígado,
E-excretándose sus metabolitos en la orina, la bilis y las heces.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor intenso.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Intramuscular, subcutánea, intravenosa. En general, 10 mg. Esta dosis se
FARMACOLÓGICA: puede repetir cada 3 a 6 h, según sea necesario. No exceder de 20 mg como dosis
única o de 160 mg en 24 h.
Niños: No se han establecido las dosis pediátricas.
BUFIGEN. PISA. Solución inyectable.
NALCRYN SP. CRYOPHARMA. Solución inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia, manifestaciones de liberación de histamina (sudoración,
enrojecimiento de la cara, disminución de la presión arterial, taquicardia, dificultad
respiratoria).
Poco frecuentes: náusea, vómito, anorexia, cefalea, cansancio, debilidad, hipotensión
postural, sequedad de boca, vértigo, reacciones cutáneas de hipersensibilidad, dolor,
edema y enrojecimiento de la piel en el sitio de inyección.
Raras: dificultad para dormir, nerviosismo, confusión, pesadillas, alucinaciones,
depresión mental, sensación de bienestar o de disforia, visión borrosa, dolor por
espasmo biliar, megacolon tóxico, broncoespasmo o laringoespasmo alérgico,
excitación paradójica.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nalbufina, depresión respiratoria
aguda, ingestión de inhibidores de la MAO o de anfetaminas.
INTERACCIONES La nalbufina se debe usar con precaución en los pacientes que consuman alcohol u
FARMACOLÓGICAS: otros fármacos que afectan al sistema nervioso debido a sus efectos depresores
sobre la respiración. La depresión respiratoria y nerviosa son acumulativas, pudiendo
aparecer también hipotensión si se utilizan conjuntamente ambos tipos de agentes.

Pentazocina
PROPIEDADES Analgésico opiáceo sintético derivado del benzomorfano, que se utiliza sola o
FARMACOLÓGICAS asociada a otros analgésicos para el tratamiento del dolor moderado a severo.

FARMACODINAMIA: La pentazocina antagoniza débilmente los efectos analgésicos de la morfina y de la

meperidina, revirtiendo, aunque de forma incompleta los efectos cardiovasculares,
respiratorios y depresivos sobre el SNC de la morfina y de la meperidina. La actividad
antagonista de la pentazocina es 1/50 la de la nalorfina.
FARMACOCINÉTICA: A-Se administra por vía oral, intramuscular, intravenosa o rectal. La pentazocina
experimenta un metabolismo hepático de primer paso por lo que su biodisponibilidad
 es tan solo del 20%. Su absorción es rápida alcanzándose los máximos niveles en
plasma a los 15-30 minutos después de la administración oral, y a los 15 minutos
después de la administración intramuscular. Los efectos analgésicos se manifiestan
a los 15-30 min (oral), 15-20 min (intramuscular) y 2-3 min (IV). La duración de
estos oscila entre 3 horas (oral) y 1 hora (IV). La semivida de eliminación por vía
oral es de 3.6 horas aumentado hasta las 7 horas en la insuficiencia hepática.
D-La pentazocina se une en un 60% a las proteínas del plasma y atraviesa la barrera
placentaria.
M-Es metabolizada principalmente en el hígado,
E-Siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos, y en
muy poca cantidad en forma inalterada. Los productos de oxidación de los grupos
metilo terminal y de los glucurónidos conjugados son excretados por los riñones.
La semivida de eliminación por vía oral es de 3.6 horas aumentado hasta las 7 horas
en la insuficiencia hepática.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento del dolor moderado a intenso
DOSIS Y PRESENTACIÓN Administración oral: Adultos: las dosis recomendadas son de 50-100 mg cada 3-4
FARMACOLÓGICA: h. Dosis máxima, 600 mg/día.
Administración parenteral: Adultos: 30 mg cada 3-4 h (excepcionalmente 60 mg de
una sola vez). Dosis máxima, 360 mg/día.
Niños mayores de 3 años: 0,5 mg/kg hasta un máximo de 30 mg/4-6 h por vía
intramuscular
Administración rectal: Adultos: 50 mg cada 6 h.
PENTAZOCINA FIDES (39,5 mg. 1, 10 y 50 ampollas)
SOSEGON (30 mg. 1 y 5 ampollas, y 50 mg. 12 comp.
EFECTOS SECUNDARIOS: Sedación, vértigo, náuseas, vómitos, depresión respiratoria, euforia, alteraciones de
la visión, alucinaciones, alteraciones cardiocirculatorias, constipación, alteraciones de
la micción, diaforesis y reacciones alérgicas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la pentazocina o a cualquiera de los componentes de su
formulación.
INTERACCIONES La administración concomitante de pentazocina con depresores del sistema nervioso
FARMACOLÓGICAS: central (SNC), incluyendo sedantes, hipnóticos, anestésicos generales, antieméticos,
fenotiazinas, u otros tranquilizantes o alcohol aumenta el riesgo de depresión
respiratoria, hipotensión, sedación profunda o coma.

Buprenorfina
PROPIEDADES Opioide derivado de la tebaína con acciones agonistas-antagonistas. Destacan sus
FARMACOLÓGICAS propiedades analgésicas que dependen de su interacción con los receptores
opioides, de los cuales se disocia lentamente.
FARMACODINAMIA: Actúa como agonista parcial sobre los receptores mu y, en menor proporción, sobre
los receptores kappa. Por otro lado, puede desplazar de manera competitiva a los
 opioides agonistas de su sitio de unión a los receptores mu. Su mayor afinidad por
estos receptores y su menor actividad intrínseca puede dar lugar a un síndrome de
carencia en pacientes dependientes tratados crónicamente con opioides como la
morfina.
FARMACOCINÉTICA: A-Después de su administración oral, el fármaco se absorbe lentamente,
observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas. Por vía
intravenosa, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 5 minutos.
Se absorbe rápidamente de los depósitos intramusculares.
D-Se une en un 96% a las proteínas del plasma, extensamente a la fracciones alfa
de la globulina,
M- Se metaboliza parcialmente por N-desalquilación y conjugación. Se biotransforma
en el hígado. Su circulación enterohepática es importante.
E-La mayor parte se elimina en las heces (sin cambios) y los metabolitos en la orina.
Su vida media de eliminación es de 1.2 a 7.2 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Dolor moderado a intenso. Tratamiento de la dependencia a opioides.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Sublingual. Dolor, iniciar con 0.2 mg cada 4 a 6 h, ajustar según la
FARMACOLÓGICA: intensidad del dolor y respuesta del paciente.
Dependencia a opioides: iniciar con 12 mg al día, ajustar (aumento o disminución
de 2 a 4 mg) según manifestaciones y respuesta del paciente; rango típico: 4 a 24
mg diarios.
Desintoxicación a opioides rápida: 3 mg al día por 3 días (simultáneo con naltrexona
y clonidina).
Intramuscular o intravenosa lenta. Dosis de 0.30 mg, que se puede repetir cada 6 a
8 h, según tolerancia e intensidad del dolor.
Transdérmica. Dolor crónico. Pacientes sin tratamiento previo. Iniciar, 5 μg/h,
después titular según requerimiento analgésico y tolerancia a un intervalo de 72 h.
Máximo: 20 μg/h. Reemplazar el parche cada 7 días.
TEMGESIC. SCHERING-PLOUGH. Tabletas sublinguales y solución inyectable.
BROSPINA SL. PISA. Tabletas sublinguales y solución inyectable.
TRANSTEC. GRÜNENTHAL. Parche.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia, sedación, mareo, vértigo, náusea y vómito, debilidad,
fatiga.
Poco frecuentes: cefalea, confusión, hipotensión, taquicardia, bradicardia, miosis,
depresión respiratoria, sudoración.
Raras: confusión, euforia, alucinaciones, disforia, dificultad para hablar, parestesias,
boca seca, estreñimiento, conjuntivitis, visión borrosa, retención urinaria.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a buprenorfina, traumatismo
craneoencefálico, depresión respiratoria.
INTERACCIONES Aumento de depresión sobre el SNC con: otros opioides, ciertos antidepresivos,
FARMACOLÓGICAS: antagonistas de receptores H1 sedantes, barbitúricos, ansiolíticos distintos de
benzodiazepinas, neurolépticos, alcohol, clonidina. Con benzodiazepinas puede
resultar en muerte por depresión respiratoria.
 Efecto aumentado por: inhibidores CYP3A4.
Efecto disminuido por: inductores CYP3A4.

Metadona
PROPIEDADES La metadona es un agonista de MOR de acción prolongada con propiedades
FARMACOLÓGICAS farmacológicas cualitativamente similares a las de la morfina.

FARMACODINAMIA: Potente agonista del receptor µ-opioide. Los receptores opiáceos incluyen µ (mu),
kappa (kappa) y delta (delta), que han sido reclasificados por la Unión Internacional
de Farmacología subcomité como OP1 (delta), OP2 (kappa) y OP3 (µ). Estos
receptores están acoplados con la G-proteína (proteína de unión a nucleótidos de
guanina-receptores) y funcionan como moduladores, tanto positivos como
negativos, de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas
efectoras. Los sistemas-proteína G de opioides incluyen ciclasa adenilato-
monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y fosfolipasa3 C (PLC)-inositol 1,4,5
trifosfato.
FARMACOCINÉTICA: A-La metadona puede administrarse por vía oral, rectal o parenteral, se absorbe bien
en el tubo digestivo y se detecta en plasma al cabo de 30 min de su administración
oral; alcanza concentraciones máximas a las 4 h, aproximadamente. Las
concentraciones máximas ocurren en el cerebro en un lapso de 1 a 2 h de la
administración subcutánea o intramuscular, y esto se correlaciona bien con la
intensidad y la duración de la analgesia. La metadona también se puede absorber
en la mucosa bucal.
D- La metadona se distribuye ampliamente en los tejidos debido a sus propiedades
básicas y lipofílicas. Debido a la lenta liberación de los sitios de unión de tejidos,
ocurren concentraciones séricas prolongados y efectos acumulativos.
M-La metadona experimenta una biotransformación considerable en el hígado. Los
principales metabolitos, pirrolidina y pirrolina, también se metaboliza en el tracto
gastrointestinal, donde es un sustrato de la P-glicoproteína. El transporte de la
metadona a través de la pared intestinal puede ser aumentada en presencia de
inhibidores de la glicoproteína P tales como verapamilo o quinidina.
E-Metabolitos excretados en la orina y la bilis con pequeñas cantidades de fármaco
sin modificación. La eliminación fecal representa la mayoría de la excreción de la
metadona. La excreción urinaria, que se considera una ruta de menor importancia,
se lleva a cabo filtración glomerular. La excreción urinaria es dependiente del pH y
aumenta a pH <6. La cantidad de metadona excretada en la orina aumenta cuando
la orina está acidificada. La semivida de la metadona es prolongada, de 15 a 40 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Alivio del dolor crónico, el tratamiento de los síndromes de abstinencia de opioides
y el tratamiento de consumidores de heroína
DOSIS Y PRESENTACIÓN Dolor severo. Adultos: 2.5-10 mg c/3-4 h como sea necesario PO, IM o SC.
FARMACOLÓGICA:
 Síndrome de abstinencia por narcóticos. Adultos: 15-20 mg/día PO. Dosis de
mantenimiento 20-120 mg/día con ajuste de dosis individual. En presencia de
náuseas dar ¼ de la dosis oral total, dividida en 2 dosis SC o IM.
Methadone Diskets®, Dolophine®, Methadose®.
EFECTOS SECUNDARIOS: Aturdimiento, mareo, sedación, náuseas, vómitos, sudoración, euforia, disforia,
debilidad, cefalea, insomnio, agitación, desorientación, alteraciones visuales, boca
seca, anorexia, estreñimiento, espasmo del tracto biliar, rubor cutáneo, bradicardia,
palpitaciones, desmayo, síncope, retención o tenesmo urinario, efecto antidiurético,
disminución de la libido y/o potencia sexual, prurito, urticaria, exantema cutáneo,
edema.
CONTRAINDICACIONES: La metadona no está recomendada en lactantes para el tratamiento del síndrome
de abstinencia neonatal. Se sabe que la metadona se acumula en los tejidos del
sistema nervioso central y puede aumentar el riesgo de convulsiones en algunos
niños. Hipersensibilidad a metadona, insuficiencia respiratoria o enf. obstructiva
respiratoria grave, administración concurrente con IMAO o en las 2 sem posteriores
a la interrupción del tto. con IMAO.
INTERACCIONES El uso concomitante de la metadona con otros depresores del SNC puede producir
FARMACOLÓGICAS: una depresión respiratoria aditiva. Estos agentes incluyen: barbitúricos,
benzodiazepinas, anestésicos generales, otros agonistas opiáceos, algunos
bloqueadores H1, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, etanol, relajantes
musculares esqueléticos, tramadol, ansiolíticos, sedantes e hipnóticos.

4 Hipnóticos y ansiolíticos:
Diazepam
PROPIEDADES Prototipo de las benzodiazepinas cuyos efectos farmacológicos son esencialmente
FARMACOLÓGICAS producto de sus acciones sobre el sistema nervioso central.

FARMACODINAMIA: Actúa con agonistas del receptor benzodiazepínico, componente de la unidad

supramolecular que incluye receptores del GABA y un canal de cloruro. La activación
de receptor del GABA abre el canal de cloruro y se facilita la entrada de iones a
través de la membrana, lo que produce hiperpolarización de la membrana
postsináptica, inhibición de las descargas neuronales y, en consecuencia, se reduce
la excitabilidad celular. También disminuye la excitabilidad de algunos grupos
neuronales mediante acciones que no incluyen al GABA ni provocan alteraciones de
la permeabilidad de la membrana al cloruro.
FARMACOCINÉTICA: A-Sus efectos farmacológicos se inician 30 a 60 min después de administración oral;
por vía intramuscular se inician en 15 min, y por vía intravenosa son casi inmediatos
(5 min). Por la formación de varios metabolitos activos, sus efectos persisten por
varias horas. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal; en
contraste, su absorción de los depósitos intramusculares es errática.
 D-Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la barrera placentaria y se
biotransforma en el hígado, donde se forman tres metabolitos activos:
desmetildiazepam, temazepam, oxazepam.
M-El fármaco original y sus metabolitos se unen de manera extensa a las proteínas
plasmáticas (98%).
E-y se eliminan lentamente en la orina. La vida media del diazepam es de 20 a 70
h y la de sus metabolitos activos varía de 5 a 15 h (oxazepam) a 30 a 100 h
(desmetildiazepam), las cuales se prolongan en forma significativa en pacientes
debilitados y en ancianos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Estado de ansiedad. Insomnio. Síndrome de abstinencia alcohólica. Espasmo
muscular. Crisis convulsivas recurrentes. Estado convulsivo.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Estados de ansiedad, 2 a 10 mg dos a cuatro veces al día, según la
FARMACOLÓGICA: gravedad de los síntomas.
Síndrome de abstinencia alcohólica, 10 mg tres o cuatro veces al día durante las
primeras 24 h; después, disminuir la dosis a 5 mg tres o cuatro veces al día.
Intramuscular, intravenosa. Estados de ansiedad preoperatorios, 5 a 10 mg antes
de la cirugía.
Reacciones psiconeuróticas, 2 a 10 mg.
ORTOPSIQUE. PSICOFARMA. Tabletas.
VALIUM. ROCHE. Comprimidos y solución inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), vértigo,
somnolencia (incluida la residual).
Poco frecuentes: confusión, depresión mental.
Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa,
euforia, cefalea, disartria, aumento de las secreciones bronquiales o salivales,
náuseas, vómito, dificultad para orinar, taquicardia, palpitaciones, temblor,
convulsiones, cansancio, debilidad, dificultad para concentrarse, alteraciones de la
memoria, irritabilidad, discrasias sanguíneas.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación
alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, epilepsia,
antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral,
glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, disfunción
hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio.
INTERACCIONES Disminuye la eliminación de digoxina con riesgo de toxicidad y puede inhibir el efecto
FARMACOLÓGICAS: terapéutico de levodopa.

Midazolam
PROPIEDADES Benzodiazepina de duración ultracorta (< 6 h) que, al igual que otros miembros del
FARMACOLÓGICAS grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central
dependiendo de la dosis. Reduce la latencia de inicio del sueño, aumenta la duración
del tiempo de sueño y disminuye el número de interrupciones nocturnas.
FARMACODINAMIA: Actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción
inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gamma aminobutírico (GABA),
especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los
receptores benzodiazepínico, que forman parte del complejo que funciona como
receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la
membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la
excitabilidad neuronal.
FARMACOCINÉTICA: A-Después de su administración intramuscular alcanza concentraciones plasmáticas
máximas en menos de 1 h y su biodisponibilidad es del 90%.
D-Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las
proteínas plasmáticas (97%) y
M-se metaboliza extensamente en el hígado, donde se produce alfa-
hidroximidazolam,
E-metabolito activo que se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de
1.6 a 6.4 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: IM: Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos, 0.07 a
FARMACOLÓGICA: 0.08 mg/kg (aproximadamente 5 mg) de 30 a 60 min antes de la cirugía. Reducir
la dosis en pacientes mayores de 60 años, medicación con opioides, enfermedad
pulmonar obstructiva.
IV: Sedación antes de procedimientos endoscópicos o diagnósticos, inicial, 0.02 a
0.04 mg/kg (1.0 a 2.5 mg) en por lo menos 2 minutos; ajustar la dosis en pequeños
incrementos, cada 2 a 5 min, según necesidades.
Inducción de la anestesia, en pacientes no premedicados, 0.3 a 0.35 mg/kg. En
pacientes premedicados, 0.05 a 0.3 mg/kg.
Niños: IM: Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos. Mayores
de 6 meses, 0.1 a 0.15 mg/kg como dosis única. No exceder de 10 mg.
IV: Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos. De 6 meses a 5
años. Inicial, 0.025 a 0.1 mg/kg en un lapso no menor de 3 min. Ajustar la dosis en
pequeños incrementos, cada 2 a 5 min, según necesidades. No exceder de una
dosis total de 6 mg.
De 6 a 12 años. Inicial, 0.025 a 0.05 mg/kg en un lapso no menor de 3 minutos.
Ajustar la dosis en pequeños incrementos, cada 2 a 5 min, según necesidades. No
exceder de una dosis total de 10 mg.
DORMICUM. ROCHE. Solución inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia, sedación prolongada, desorientación, ataxia
(especialmente en ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión,
desorientación, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria, euforia,
alucinaciones, depresión respiratoria, hipotensión. Su administración repetida
produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.
Poco frecuentes: náusea, vómito, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad,
agitación, alucinaciones, trastornos de la libido, pensamientos anormales,
hiperactividad psicomotora.
 Raras: depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, dolor abdominal, diarrea,
estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión
intraocular, hipotensión, bradicardia, paro cardiaco, cefalea, disartria, náusea, vómito.
CONTRAINDICACIONES: En casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda,
coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, enfermedad obstructiva
crónica de los pulmones, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis,
hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión
mental, hipercinesis, uso concurrente de ketoconazol o de itraconazol, disfunción
hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio.
INTERACCIONES El uso simultáneo del midazolam con otros depresores del sistema nervioso central
FARMACOLÓGICAS: como el alcohol, los anestésicos generales, algunos antihistamínicos H1 (por ej. la
bromfeniramina, carbinoxamina, cetirizina, clorfeniramina, clemastina,),
antidepresivos tricíclicos, agonistas opiáceos, butorfanol, nalbufina, pentazocina,
tramadol, fenotiazinas, barbitúricos u otros ansiolíticos, sedantes o hipnóticos puede
producir una profunda depresión respiratoria, hipotensión y prolongación del tiempo
de recuperación de la anestesia.

Alprazolam
PROPIEDADES Benzodiazepina de duración intermedia (24 h) que, al igual que otros miembros del
FARMACOLÓGICAS grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central,
dependiendo de la dosis.
FARMACODINAMIA: Actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción
inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido γ-aminobutírico (GABA),
especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los
receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como
receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la
membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la
excitabilidad neuronal.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en 1.5 a 2 h.
D-Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las
proteínas plasmáticas (80%).
M-Se metaboliza extensamente en el hígado por oxidación e hidroxilación,
formándose metabolitos inactivos.
E-Se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 11.2 h para las tabletas
convencionales y de 10.7 a 15.8 h para las tabletas de liberación prolongada.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Estados de ansiedad, crisis de pánico con o sin agorafobia.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Estados de ansiedad, tabletas de liberación inmediata, inicial, 0.25 a
FARMACOLÓGICA: 0.5 mg tres veces al día. No exceder de 4 mg/día.
Estados de pánico. Tabletas de liberación inmediata, 0.5 mg tres veces al día.
Tabletas de liberación prolongada, 0.5 a 1 mg una vez al día.
 Síndrome de abstinencia alcohólica, tabletas de liberación inmediata, 0.5 a 1 mg
dos veces al día durante 7 a 10 días.
Niños: No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 18 años.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y debilitados), depresión, vértigo,
confusión, desorientación, somnolencia (incluida la residual), dificultad para
concentrarse, alteraciones de la memoria. Su administración repetida produce
tolerancia, y dependencia física y psíquica.
Poco frecuentes: amnesia, dolor abdominal, fatiga, irritabilidad, ira, agresión,
hostilidad, agitación, trastornos de la libido, hiperactividad psicomotora.
Raras: convulsiones, delirio, alucinaciones, pensamientos anormales, diarrea,
estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación
alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, epilepsia,
antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral,
glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, uso
concurrente de ketoconazol o itraconazol, disfunción hepática o renal.
INTERACCIONES Imidazoles antifúngicos como el ketoconazol y el itraconazol son potentes
FARMACOLÓGICAS: inhibidores de la isoenzima CYP3A4, isoenzima que participa de forma mayoritaria
en el metabolismo del alprazolam. La administración concomitante de estos
fármacos está contraindicada ya que pueden prolongar las concentraciones
plasmáticas de la benzodiazepina.

Clordiazepóxido
PROPIEDADES Es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas. Posee propiedades de
FARMACOLÓGICAS sedación, ansiolisis y relajación muscular. De acción prolongada.

FARMACODINAMIA: El efecto está mediado a través del neurotransmisor inhibitorio ácido gamma
aminobutírico; el mecanismo exacto en el SNC incluye el bloqueo del complejo de
receptor GABA-a y canales de cloruro. Las benzodiazepinas bloquean la excitación
en el EEG por estimulación de la formación reticular del tronco cerebral.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe rápido luego de la administración oral.
D-La distribución es extensa, atraviesa la barrera hematoencefálica, la placentaria y
se distribuye en la leche materna. Se une en una alta proporción a la albúmina
plasmática.
M-Se metaboliza extensamente en el hígado a través del sistema microsomal P-450
hacia metabolitos activos desmetilados (oxazepam, demoxepam); los metabolitos
hidroxilados se conjugan con ácido glucurónico.
E-Se excreta principalmente por la orina. El tiempo de vida media es 5-30 h (en
ancianos, obesos y enfermedad hepática de origen alcohólico, la vida media
aumenta). Los metabolitos tienen un tiempo de vida media mucho mayor.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento a corto plazo de la ansiedad e insomnio. Espasmos musculares de
causa variada. Alivio sintomático de la abstinencia alcohólica.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Ansiedad en adultos: dosis 10 mg/día 3 veces al día (dosis máxima: 60-100 mg/día
FARMACOLÓGICA: en dosis divididas); en el adulto mayor (o pacientes debilitados) se debe administrar
la mitad de la dosis del adulto; en niños no se recomienda. Ansiedad con insomnio
en adultos: dosis 10-30 mg/día, en dosis divididas. Espasmos musculares en
adultos: dosis 10-30 mg/día, en dosis divididas. Abstinencia alcohólica: dosis 25-
100 mg, 4 veces al día, reducir gradualmente entre 7 y 14 días. Niños menores de
6 años: no recomendado; niños mayores de 6 años: 5-10 mg cada 6-12 h.
Librium 10 y 25 grag.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia al día siguiente, confusión y ataxia (ancianos), amnesia,
dependencia, debilidad muscular.
Ocasionales: cefalea, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, alteraciones
visuales, disartria, temblores, cambios en la libido, retención urinaria, trastornos
sanguíneos, ictericia.
Raras: apnea, reacciones cutáneas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a clordiazepóxido, a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome
de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa.
INTERACCIONES Efecto sedante aumentado por: alcohol.
FARMACOLÓGICAS:
Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos,
anestésicos, antihistamínicos sedantes.

Flumazenil
PROPIEDADES El Flumazenil es un antagonista de benzodiazepinas utilizado por vía parenteral. Es
FARMACOLÓGICAS un derivado de imidazobenzo-diazepina y fue el primer antagonista de las
benzodiazepinas en ser utilizado en clínica.
FARMACODINAMIA: El Flumazenil tiene una alta afinidad por el receptor complejo gaba/ benzodiazepina,
el sitio de unión específico de las benzodiazepinas. Este sitio es donde se produce
la inhibición. El Flumazenil compite con benzodiazepinas para la unión. Debido a
que la unión es competitiva y tiene una duración mucho más corta de acción que la
mayoría de las benzodiazepinas, es posible que los efectos sean disipados antes
que los efectos de la benzodiazepina. Si bien revierte la sedación inducida por las
benzodiazepinas, no tiene eficacia comprobada en el tratamiento de la
hipoventilación inducida por estas.
FARMACOCINÉTICA: A-Se administra por vía intravenosa ya que, si se administra oralmente, experimenta
un extenso metabolismo de primer paso. El medicamento se introduce rápidamente
en el cerebro con un inicio de acción de 1-2 minutos. Las concentraciones máximas
son proporcionales a la dosis y ocurren 1-3 minutos después de su administración.
D-La unión a proteínas es de aproximadamente 50% y disminuye en pacientes con
insuficiencia hepática. acción rápida, corta duración. Inicio de acción 1-2 min. El 80%
de la respuesta se presenta entre los 3 primeros minutos. Efecto máximo 6-10 min.
Unión a proteínas 50%. T ½ = 54 min.
 M-El metabolismo hepático es responsable del aclaramiento del fármaco. La
disminución del flujo sanguíneo hepático o una disfunción hepática grave altera
radicalmente el aclaramiento del Flumazenil.
E-Excreción renal.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS 1. Reversión total o parcial del efecto sedante posanestésica o procedimientos
diagnósticos cortos (sedación consciente) de las benzodiazepinas.
2. Antídoto en intoxicación por benzodiazepinas.
DOSIS Y PRESENTACIÓN 1. Adultos: 0.2 mg IV en 15 s. Si no se obtiene el nivel deseado de conciencia
FARMACOLÓGICA: en 45 s, repetir la dosis. Repetir a intervalos de 1 min hasta obtener una
dosis acumulativa de 1 mg.
2. Adultos: 0.3 mg IV durante 30 s. Si no se obtiene el nivel adecuado de
conciencia en 30 s, administrar 0.3 mg en 30 s. Si no hay respuesta
adecuada, administrar 0.5 mg en 30 s y repetir dosis de 0.5 mg con
intervalos de un minuto, hasta obtener una dosis acumulativa de 3 mg. La
mayoría de los pacientes responden con dosis acumulativa entre 1 y 3 mg.
Medicamento controlado. Grupo II: Lanexat sol inyectable 0.5 o 1 mg/5 o 10 ml.
Administración: IV, infusión.
EFECTOS SECUNDARIOS: Inestabilidad emocional, insomnio, somnolencia; vértigo, cefalea, agitación,
temblores, boca seca, hiperventilación, trastorno del habla, parestesia; diplopía,
estrabismo, aumento del lagrimeo; hipotensión, hipotensión ortostática; náuseas y
vómitos durante su uso posoperatorio.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad; pacientes reciben benzodiazepinas para el control de una afección
que puede poner en peligro su vida
INTERACCIONES Bloquea los efectos de: benzodiazepinas en el SNC, agonistas no benzodiazepínicos.
FARMACOLÓGICAS:
En sobredosis accidental, efectos tóxicos aumentados de otros medicamentos
psicotrópicos (especialmente los antidepresivos tricíclicos) al remitir efecto
benzodiazepínico.

Zolpidem
PROPIEDADES Imidazopiridina de duración ultracorta (< 6 h) que tiene propiedades hipnóticas y
FARMACOLÓGICAS ansiolíticas; también produce cierto grado de relajación muscular.

FARMACODINAMIA: Es un agonista poderoso de los receptores benzodiazepínicos GABAA, que se

encuentran ubicados en mayor proporción en el cerebelo, corteza sensoriomotora,
sustancia negra, bulbo olfatorio, tálamo ventral y globo pálido. Su acción sobre estos
receptores facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, lo que da
lugar a hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Su
mayor afinidad por los receptores GABAA parece explicar su capacidad para inducir
el sueño y la ausencia de propiedades miorrelajantes y anticonvulsivas.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe bien por vía oral y experimenta efecto de primer paso. La presencia
de alimentos reduce la velocidad y volumen de absorción. Sus concentraciones
máximas se alcanzan en 1.6 h.
 D-Se distribuye de manera amplia en el organismo y llega a la leche materna. Se
une de manera importante a las proteínas plasmáticas (92%).
M-Se metaboliza extensamente en el hígado.
E-Es eliminado casi completamente por la conversión a productos inactivos en el
hígado, su vida media de eliminación es de 2.6 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Insomnio ocasional, en especial cuando se presentan despertares nocturnos.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Insomnio. Tabletas de liberación inmediata, 10 mg antes de acostarse.
FARMACOLÓGICA: No exceder de 10 mg. Tabletas de liberación prolongada, 12.5 mg inmediatamente
antes de acostarse.
Niños: No se ha establecido su eficacia ni su seguridad en menores de 18 años.
Ancianos: Oral. Insomnio. 5 mg antes de acostarse.
STILNOX. SANOFI-AVENTIS. Tabletas y Tabletas de liberación prolongada.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: cefalea, somnolencia, vértigo, confusión, amnesia, letargo, fatiga, dolor
abdominal, palpitaciones, temblor, alteraciones visuales.
Poco frecuentes: ataxia, confusión, depresión mental, pesadillas, pensamiento
suicida, dolor abdominal, náusea, vómito, diplopía.
Raras: reacciones de tipo alérgico, hipotensión, irritabilidad, agitación, alucinaciones,
debilidad muscular, taquicardia, alteraciones de la libido.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
respiratoria grave, insuficiencia hepática grave, enfermedades psicóticas, durante el
embarazo y la lactancia.
INTERACCIONES Potenciación del efecto depresor del SNC con: neurolépticos, hipnóticos,
FARMACOLÓGICAS: ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos,
anestésicos y antihistamínicos sedantes.
Eficacia disminuida por: inductores de CYP3A4 como rifampicina.
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores de CYP3A4 como
ketoconazol.

Fenobarbital
PROPIEDADES Antiepiléptico barbitúrico que se caracteriza por su probada eficacia terapéutica,
FARMACOLÓGICAS larga duración de efecto, baja toxicidad y costo reducido, puede producir todos los
grados de depresión del sistema nervioso central, que varían de sedación ligera a
coma profundo.
FARMACODINAMIA: Esta acción se relaciona con su capacidad para inhibir la transmisión monosináptica
y poli sináptica en el sistema nervioso central, y también con su capacidad para
aumentar el umbral al estímulo eléctrico de la corteza cerebral. El mecanismo por el
cual inhibe las convulsiones incluye el reforzamiento de la inhibición sináptica por
interacción directa con los receptores GABAA. Por otro lado, el fenobarbital
disminuye las concentraciones séricas de bilirrubina, efecto relacionado con la
inducción de la transferasa de glucuronil, enzima que conjuga la bilirrubina.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe bien cuando se administra por vía oral, y la sal sódica se absorbe más
rápido y por completo que el ácido libre. Su efecto por esta vía se inicia en 1 a 2 h
y persiste por 10 a 12 h.
D-El fenobarbital se distribuye ampliamente en líquidos y tejidos, y alcanza
concentraciones elevadas en cerebro, hígado y riñones. Con la administración
repetida en los adultos se logra una concentración plasmática promedio de 10 μg/ml
y de 5 a 7 μg/ml en los niños. Se une moderadamente (20 a 45%) a las proteínas
plasmáticas,
M-Se metaboliza principalmente por el sistema microsomal de enzimas hepáticas.
E-Sus productos se eliminan en orina y heces. Su vida media promedio es de 79 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Epilepsia: crisis tonicoclónicos generalizadas, crisis parciales simples. Estados
convulsivos agudos asociados a estado epiléptico, eclampsia, meningitis, tétanos,
ingestión de estricnina.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Como antiepiléptico, 30 a 125 mg una o dos veces al día y ajustar la
FARMACOLÓGICA: dosis de acuerdo con tolerancia y necesidades.
ALEPSAL. SANOFI-AVENTIS. Comprimidos.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: embotamiento, somnolencia, vértigo, abstinencia matutina.
Poco frecuentes: ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, cefalea, náuseas, vómito,
dificultad para dormir, pesadillas, confusión, depresión mental, excitación paradójica
(en especial en ancianos, pacientes debilitados, niños).
Raras: agranulocitosis, trombocitopenia, anemia megaloblástica, hipotensión,
alucinaciones, reacciones alérgicas en la piel, dermatitis exfoliativa, síndrome tipo
Stevens-Johnson, daño hepático, osteopenia.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los barbitúricos, porfiria manifiesta o
latente, insuficiencia hepática o renal grave.
INTERACCIONES Potencia neurotoxicidad de: ifosfamida.
FARMACOLÓGICAS:
Incrementa toxicidad hematológica de: metotrexato.
Reduce la eficacia de: saquinavir, estróprogestagenos y progestágenos (utilizados
como contraceptivos), ritonavir, amprenavir, indinavir, nelfinavir, anticoagulantes
orales, estrógenos / progestágenos (no como anticonceptivos), montelukast,
zidovudina, alprenalol, metoprolol y propranolol.
 5 Antipsicóticos:
Clorpromazina
PROPIEDADES La clorpromazina es un neuroléptico antipsicótico perteneciente a la familia de las
FARMACOLÓGICAS fenotiazinas.

FARMACODINAMIA: Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a

diferencia de otros fármacos del mismo tipo, muestra una alta afinidad hacia los
receptores D1. El bloqueo de estos receptores induce una reducción de la
transmisión neuroléptica en el cerebro anterior. La dopamina incapaz de unirse a
sus receptores experimenta una retroalimentación cíclico que estimula a las
neuronas dopaminérgicas para que liberen más neurotransmisor, lo que se traduce
en un aumento de la actividad dopaminérgica neural en el momento en el que se
administra la clorpromazina. Posteriormente, la producción de dopamina disminuye
sustancialmente siendo aclarada de la hendidura sináptica y como consecuencia,
reduciéndose la actividad neuronal.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe rápidamente por vía oral y alcanza concentraciones máximas en 30 a
60 min.
D-Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la placenta y también alcanza
la leche materna. Su unión a proteínas plasmáticas es de 92 a 97%,
M-Se metaboliza en forma extensa en el hígado, donde se forman metabolitos
activos e inactivos,
E-Su eliminación se lleva a cabo por las vías renal, biliar y en la leche materna. Su
vida media de eliminación inicial es de 2 h y la terminal de 30 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Control de la manía. Tratamiento de la esquizofrenia. Náusea y vómito. Hipo
intratable.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Esquizofrenia y psicosis: 30 a 300 mg de una a tres veces al día. Esta
FARMACOLÓGICA: dosis deberá ajustarse de conformidad con las necesidades y tolerancia. Algunos
pacientes pueden requerir hasta 1 g al día.
Náusea y vómito: 10 a 25 mg cada cuatro a seis horas.
Hipo intratable: 25 a 50 mg 3 a 4 veces al día.
Niños: Oral. No se tienen disponibles formulaciones farmacéuticas para niños.
Ancianos: Oral. Esquizofrenia y demencia. Inicial, 10 a 25 mg una a dos veces al
día. Aumentar, si es necesario a intervalos de una semana. La dosis máxima no debe
exceder de 800 mg al día.
LARGACTIL. AVENTIS PHARMA. Comprimidos.
EFECTOS SECUNDARIOS: No se ha establecido la frecuencia de las reacciones adversas.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a las fenotiazinas, depresión del
sistema nervioso central, daño cerebral subcortical, epilepsia, antecedentes de
 discinesia, trastornos de médula ósea, mujeres embarazadas, preeclampsia, cáncer
de mama, pacientes con hipotensión y precomatosos.
INTERACCIONES La clorpromazina pueda antagonizar los efectos hipotensores de la guanetidina y
FARMACOLÓGICAS: otros fármacos de la misma familia. Se deberá monitorizar adecuadamente la presión
arterial en el caso de la administración concomitante de ambos fármacos.
El uso combinado de litio y clorpromazina puede ocasionar un síndrome
encefalopático.

Haloperidol
PROPIEDADES Butirofenona con efectos y usos semejantes a los de las fenotiazinas. Produce
FARMACOLÓGICAS depresión del sistema nervioso central que se manifiesta por somnolencia, sedación,
disminución y lentitud de los movimientos espontáneos, y reducción de la iniciativa
y del interés por el ambiente.
FARMACODINAMIA: Actúa a nivel de los sistemas reticular y límbico, del tálamo y el hipotálamo, al
bloquear los receptores dopaminérgicos y aumentar el recambio de dopamina
cerebral. También tiene propiedades antieméticas y anti adrenérgicas alfa; disminuye
la liberación de la hormona del crecimiento y aumenta la liberación de prolactina.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y desde los depósitos
intramusculares, y la concentración plasmática máxima se logra en 2 y 6 h luego de
administración oral; el pico máximo se alcanza a los 20 min de su administración
intramuscular. Se une a la albúmina plasmática en 90%.
D-Se distribuye en todo el organismo, y en el líquido cefalorraquídeo alcanza
concentraciones hasta de 10 veces la cantidad de fármaco libre en el plasma.
M-Se metaboliza en el hígado y
E-Se elimina por la bilis, la orina y la leche materna. Su vida media es alrededor de
21 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de las psicosis agudas con predominio de agitación psicomotriz,
alucinaciones, ideas delirantes, agresividad, catatonia. Psicosis crónica. Psicosis senil.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. 0.5 a 5 mg dos a tres veces al día; esta dosis deberá ajustarse de
FARMACOLÓGICA: conformidad con la respuesta y las necesidades.
Intramuscular profunda. Inicial, 25 a 75 mg; no debe exceder de 100 mg.
Mantenimiento, 25 a 75 mg cada cuatro semanas.
Niños: Oral. Tres a 12 años (15 a 40 kg de peso), 0.05 mg/kg de peso por día,
divididos en dos o tres tomas y aumentar, de conformidad con la tolerancia y las
necesidades, 0.5 mg cada cinco a siete días hasta una dosis máxima de 0.150
mg/kg de peso al día.
HALDOL. JANSSEN-CILAG. Tabletas y solución inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: visión borrosa, resequedad de boca, estreñimiento, pesadez de brazos
y piernas, dificultad para caminar, sacudidas de músculos de la cabeza, la cara y el
cuello, temblor fino de manos y dedos (síntomas extrapiramidales) y acatisia.
 Poco frecuentes: náusea, vómito, somnolencia, dificultad para la micción, cansancio,
reacciones cutáneas de hipersensibilidad, hipotensión ortostática, disminución de la
libido y discinesia tardía.
Raras: ictericia obstructiva, agranulocitosis, piel seca y caliente, debilidad muscular,
confusión.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a butirofenonas, epilepsia, enfermedad
de Parkinson, depresión del sistema nervioso central, alcoholismo, insuficiencia
hepática o renal, retención urinaria y durante el embarazo.
INTERACCIONES Concentraciones plasmáticas aumentadas con: itraconazol, nefazodona, buspirona,
FARMACOLÓGICAS: venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina
y prometazina.
Niveles plasmáticos disminuidos por: carbamazepina, fenobarbital, rifampicina.
Potencia la depresión del SNC de: alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos
potentes.
Antagoniza la acción de: adrenalina.
Disminuye el efecto de: levodopa.

Clozapina
PROPIEDADES La clozapina (di benzodiazepina) forma parte del grupo de antipsicóticos atípicos,
FARMACOLÓGICAS denominados así porque tienen un perfil farmacológico diferente al de los
antipsicóticos comunes (fenotiazinas, butirofenonas), tienden a producir menos
efectos extrapiramidales, y son clínicamente efectivos para reducir tanto las
manifestaciones positivas como las negativas de la esquizofrenia.
FARMACODINAMIA: Bloqueador débil de los receptores dopaminérgicos D2, pero bloquea de manera
importante los receptores dopaminérgicos D1, D3, D4 y D5; su efecto antagónico
es mayor a nivel de los receptores D4. También bloquea los receptores
serotoninérgicos 5-HT2 y 5-HT3, los adrenérgicos alfa, los histaminérgicos H1 y los
colinérgicos muscarínicos.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe bien por vía oral y alcanza concentraciones máximas en 2.5 h. Se une
extensamente a las proteínas plasmáticas y
D-Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la barrera hematoencefálica y
se excreta en la leche materna. Se une en un 95% a las proteínas del plasma,
alcanzándose un estado de equilibrio a los 7-10 días después de iniciado un
tratamiento.
M-Se metaboliza en forma extensa en el hígado a través de los enzimas
microsomales hepáticos CYP1A2 y CYP34A. Uno de los dos principales metabolitos,
el desmetilmetabolito (norclozapina) es farmacológicamente activo.
E-Se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 8 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de la esquizofrenia refractaria.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Inicial; 25 mg una o dos veces al día; si es bien tolerada se puede
FARMACOLÓGICA: aumentar la dosis hasta 300 a 450 mg al día en dosis divididas. No exceder de 900
mg en 24 h.
Niños: Oral. No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 18 años.
Ancianos: Oral. Iniciar con dosis bajas (12.5 mg) y si es bien tolerada aumentar
cuidadosamente.
CLOPSINE. PSICOFARMA. Tabletas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia, vértigo, taquicardia, hipotensión arterial, estreñimiento,
aumento del peso corporal, diarrea, sialorrea, incontinencia urinaria.
Poco frecuentes: confusión, insomnio, fatiga, temblor, acatisia, acinesia, cefalea,
sacudidas mioclónicas, convulsiones, pesadillas, alteraciones del ECG, hipertensión,
hipotensión, síncope, diaforesis.
Raras: granulocitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hiperglucemia, infarto al
miocardio, impotencia, embolismo pulmonar, impotencia, glaucoma de ángulo
cerrado.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la clozapina, antecedentes de
agranulocitosis, trastornos mieloproliferativos, epilepsia no controlada, depresión
grave del sistema nervioso central, durante el embarazo.
INTERACCIONES Antagoniza los efecto de: levodopa.
FARMACOLÓGICAS:
Absorción disminuida por: sales, óxidos e hidróxidos de Al, Mg o Ca (espaciar 2 h).
Riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos.
Riesgo de prolongación QT con: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil,
eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol,
pentamidina, cisaprida, probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol
y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina.

Quetiapina
PROPIEDADES Antipsicótico atípico que se distingue de los tradicionales (fenotiazinas,
FARMACOLÓGICAS butirofenonas) tanto por su estructura química como por su perfil de acciones
farmacológicas.
FARMACODINAMIA: Tiene afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT1a y 5-HT2, dopaminérgicos
D1 y D2, histaminérgicos H1, adrenérgicos alfa1 y alfa2. Sin embargo, su efecto
antipsicótico sólo parece guardar relación con su acción sobre los receptores
dopaminérgicos D2. Se comporta como agonista parcial en los receptores 5-HT.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe bien en el tubo digestivo y su concentración máxima se logra en 1 a 2
h; se une de manera importante a las proteínas plasmáticas y su volumen de
distribución es bajo. Se metaboliza extensamente en el hígado, donde se genera un
metabolito activo. Se elimina en la orina y, parcialmente en las heces.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Esquizofrenia, depresión mayor, trastorno bipolar.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Esquizofrenia. Tabletas de liberación inmediata. Inicial, 25 mg dos
FARMACOLÓGICA: veces al día. Aumentar de 25 a 50 mg al día hasta alcanzar la dosis promedio de
300 a 400 mg/día en dosis divididas.
Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 300 mg una vez al día. Si es necesario,
aumentar progresivamente la dosis hasta un máximo de 800 mg al día.
Depresión mayor. Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 50 mg una vez al día y
aumentar hasta 150 mg/día el tercer día. La dosis apropiada puede variar de 150
a 300 mg/día. No exceder de 300 mg/día.
Episodios de manía asociados con trastorno bipolar. Tabletas de liberación
inmediata. Inicial, 25 a 50 mg al día y aumentar hasta 400 a 600 mg al día en dosis
divididas. Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 300 mg una vez al día y, si es
necesario, hasta un máximo de 800 mg al día.
Episodios depresivos asociados con trastorno bipolar. Tabletas de liberación
inmediata. Inicial, 25 a 50 mg al día en dosis divididas. Ajustar progresivamente la
dosis hasta un máximo de 600 mg al día en dosis divididas. Tabletas de liberación
prolongada. Inicial, 50 mg/día el día 1; 100 mg/día el día 2; 200 mg/día el día 3;
300 mg/día el día 4. La dosis de mantenimiento no debe exceder de 800 mg/día.
Niños: Oral. Esquizofrenia. Tabletas de liberación inmediata. De 13 a 17 años, inicial,
50 mg el día 1; 100 mg el día 2; 200 mg el día 3; 300 mg el día 4. En todos los
casos en dosis divididas. A partir del día 5, ajustar la dosis según respuesta y
tolerancia. No exceder de 800 mg/día.
SEROQUEL. ASTRAZENECA. Tabletas de liberación inmediata.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: cefalea, astenia, mareos, manifestaciones extrapiramidales, dolor
abdominal, aumento del apetito, estreñimiento, dolor de espalda, congestión nasal,
hipertensión, hipotensión ortostática, taquicardia, aumento de peso.
Poco frecuentes: convulsiones, pensamientos suicidas, priapismo.
Raras: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, síndrome neuroléptico.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco. Úsese con precaución en
casos de psicosis relacionada con la edad.
INTERACCIONES Concomitante con otras sustancias que presentan efectos anticolinérgicos y en
FARMACOLÓGICAS: casos de sobredosis. Quetiapina debe utilizarse con precaución concomitante con
sustancias que presentan efectos anticolinérgicos (muscarínicos).
Precaución con: otros fármacos de acción central y alcohol.

Aripiprazol
PROPIEDADES El aripiprazol es un fármaco antipsicótico que reúne las propiedades de ser un
FARMACOLÓGICAS agonista parcial de los receptores D2 de la dopamina y 5HT1a de la serotonina.

FARMACODINAMIA: Alta afinidad hacia los receptores D2 y D3 dopaminérgicos, 5HT1a y 5HT2a

serotoninérgicos y una moderada afinidad hacia los receptores D4 dopaminérgicos,
5HT2c y 5HT7, αa-1 adrenérgicos y H1 de la histamina.
FARMACOCINÉTICA: A- Después de una dosis oral el aripiprazol se absorbe bastante bien, alcanzándose
las concentraciones plasmáticas máximas a las 3-5 horas. La biodisponibilidad oral
 absoluta es del 87%, sin que la absorción sea afectada por comidas con alto
contenido en grasas.
D-El aripiprazol se distribuye ampliamente por todo el cuerpo con un volumen
aparente de distribución de 4,9 l/kg, lo cual indica una extensa distribución
extravascular.
M-Es metabolizado muy extensamente por el hígado, principalmente por tres vías
de biotransformación: deshidrogenación, hidroxilación y N-desalquilación.
E-Menos del 1% de aripiprazol se recupera inalterado en orina y aproximadamente
un 18% se recupera inalterado en las heces.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de la esquizofrenia.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: La dosis recomendada de inicio de aripiprazol es de 10 ó 15 mg/día con
FARMACOLÓGICA: una dosis de mantenimiento 15 mg/día administrada como una única dosis diaria
independientemente de las comidas. El aripiprazol es eficaz en un rango de dosis
de 10 a 30 mg/día. No se ha demostrado un aumento eficacia con dosis mayores
a la dosis diaria de 15 mg, aunque algunos pacientes podrían necesitar dosis
mayores. La dosis máxima diaria no deberá exceder 30 mg/día.
Niños y adolescentes: se desconocen la eficacia y seguridad del aripiprazol en
pacientes menores de 18 años.
EFECTOS SECUNDARIOS: Diabetes mellitus; insomnio, agitación, ansiedad; cefalea, acatisia,
somnolencia/sedación, temblor, trastorno extrapiramidal, mareo; visión borrosa;
náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, hipersecreción salivar; fatiga; taquicardia;
hipotensión ortostática; agresión; hipo.
CONTRAINDICACIONES: El aripiprazol está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad al aripiprazol
o a cualquiera de sus excipientes.
INTERACCIONES Debido al antagonismo del receptor α1-adrenérgico, el aripiprazol puede aumentar
FARMACOLÓGICAS: los efectos de ciertos agentes antihipertensivos.

Tioridazina
PROPIEDADES Derivado piperidínico de la fenotiazina cuyos efectos más importantes sobre el
FARMACOLÓGICAS sistema nervioso central son sedación, somnolencia, disminución y lentitud de los
movimientos espontáneos, así como disminución de la iniciativa y del interés por el
ambiente.
FARMACODINAMIA: Bloquea los receptores postsinápticos para dopamina en el sistema mesolímbico y
aumenta la dopamina al bloquear el receptor D2 somato dendrítico.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe por completo a través de la mucosa gastrointestinal y de los sitios de
administración parenteral.
D-Se distribuye con rapidez a todos los líquidos corporales y las concentraciones
más altas se encuentran en pulmones, hígado, glándulas suprarrenales y bazo.
M-Se metaboliza en el hígado, donde se forman sulfóxidos y glucurónidos,
 E-Se elimina en orina y heces.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de la esquizofrenia, en particular en pacientes con componentes
depresivos y negativismo. Psicosis aguda, sobre todo en pacientes con excitación
psicomotriz, agresividad, autismo y otros trastornos de la afectividad y la conducta.
Agitación senil y estados de confusión.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. 25 a 100 mg tres veces al día. La dosis máxima puede ser de 600 a
FARMACOLÓGICA: 800 mg en 24 h.
Niños: Oral. Para mayores de dos años, 0.25 a 3 mg/kg de peso por día en dosis
divididas; o bien, 10 a 25 mg dos o tres veces al día.
MELLERIL. NOVARTIS. Grageas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: vista borrosa, hipotensión ortostática, estreñimiento, vértigo,
somnolencia, resequedad de boca, congestión nasal, sudoración.
Poco frecuentes: dificultad para la micción, alteraciones del periodo menstrual,
disminución de la libido, ginecomastia, erupción cutánea, discinesia tardía y
manifestaciones extrapiramidales que, en general, son menos intensas y frecuentes
que con otras fenotiazinas.
Raras: agranulocitosis, ictericia colestásica.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las fenotiazinas, depresión grave del
sistema nervioso central, epilepsia no tratada, insuficiencia hepática o renal,
discrasias sanguíneas y durante el embarazo.
INTERACCIONES Las fenotiazinas, incluyendo la tioridazina, pueden potenciar los efectos depresores
FARMACOLÓGICAS: sobre sistema nervioso central de otros fármacos como las benzodiazepinas, el
dronabinol, la entacapona, los anestésicos generales, los relajantes musculares
esqueléticos, los agonistas opiáceos, el butorfanol, la nalbufina, la pentazocina, y
otros ansiolíticos, sedantes o hipnóticos.

6 Antidepresivos:
Fluoxetina
PROPIEDADES La fluoxetina es un antidepresivo de segunda generación, pertenece a la familia de
FARMACOLÓGICAS los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, inhibe de manera selectiva
la recaptura de serotonina en espacio sináptico, permitiendo así la acción bioquímica
del neurotransmisor, cuyo papel en la depresión es fundamental.
FARMACODINAMIA: El mecanismo exacto de acción de los inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina no es del todo conocido. Se cree que su efecto más importante es el que
incrementan las acciones de la serotonina al bloquear de una manera muy específica
su recaptación en la membrana de la neurona.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 6 a
8 h.
D-Se distribuye con amplitud en el organismo y se une extensamente a las proteínas
plasmáticas, se une en gran medida a las proteínas del plasma, sobre todo a la
glicoproteína a-1, y se distribuye ampliamente por todo el organismo. Cruza
fácilmente la barrera hematoencefálica y, muy probablemente, la placentaria.
M-Se metaboliza en el hígado, donde se produce un metabolito activo
(norfluoxetina), que al igual que el fármaco original se elimina en la orina. La vida
media de eliminación aguda de la fluoxetina es de 1 a 3 días; con la administración
repetida, su vida media de eliminación es de 4 a 6 días. El metabolito activo tiene
una vida media de eliminación promedio de 9.3 días.
E-Aproximadamente el 60% de una dosis se elimina en los 35 días siguientes en la
orina, mientras que en las heces se excreta alrededor del 12%.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Está indicada en el tratamiento de la depresión endógena, en el trastorno obsesivo
compulsivo, en el trastorno de pánico con o sin agorafobia, bulimia nerviosa
moderada a intensa, y en el trastorno disfórico premenstrual.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Depresión. Inicial, 5 a 10 mg en la mañana; después de varias
FARMACOLÓGICA: semanas se puede aumentar hasta un máximo de 80 mg al día en dosis divididas.
Las dosis promedio son: depresión, 20 a 40 mg al día; bulimia nerviosa, 60 a 80
mg al día; trastorno obsesivo compulsivo, 20 mg al día; trastorno de pánico, 10 a
20 mg al día; trastorno disfórico premenstrual, 20 mg al día.
Niños: Oral. De 8 a 18 años. Depresión, inicial, 5 mg al día; si es necesario se puede
aumentar a 20 mg al día.
Trastorno obsesivo compulsivo, 10 mg al día.
Ancianos: Oral. Depresión, inicial, 10 mg al día, que se puede aumentar a 20 mg al
día después de varias semanas.
FLUOXAC. PSICOFARMA. Tabletas.
PROZAC. LILLY. Cápsulas.
SIQUIAL. MERCK. Cápsulas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: insomnio, cefalea, ansiedad, nerviosismo, somnolencia, debilidad
muscular, disminución de la libido, náusea, diarrea, anorexia, sequedad de mucosas,
faringitis.
Poco frecuentes: vértigo, pensamientos anormales, agitación, amnesia, confusión,
labilidad emocional, trastornos del sueño, vasodilatación, dolor torácico,
hipertensión, palpitaciones, visión anormal, dolor ótico, sinusitis.
Raras: síntomas extrapiramidales, reacciones alérgicas, alopecia, arritmias cardiacas,
ictericia colestásica, dermatitis exfoliativa, pancreatitis, síndrome neuroléptico
maligno.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la fluoxetina, en el primer trimestre
del embarazo. No debe administrarse simultáneamente con inhibidores de la
monoaminooxidasa, ya que se produce un cuadro de intoxicación muy severo.
INTERACCIONES Potencia acción de: medicamentos metabolizados por CYP2D6 (ajustar al mínimo
FARMACOLÓGICAS: rango terapéutico los de estrecho margen, ej. Flecainida, encainida, carbamazepina,
y antidepresivos tricíclicos).
 Puede reducir efecto de: tamoxifeno.
Potencia efecto de: anticoagulantes orales.

Paroxetina
PROPIEDADES La paroxetina es una fenilpiperidina, sin relación estructural con los anti depresores
FARMACOLÓGICAS tricíclicos y tetracíclicos.

FARMACODINAMIA: Inhibe de manera selectiva la recaptura de serotonina en las terminaciones nerviosas,

acción que aumenta la concentración sináptica del neurotransmisor y que parece
explicar su efecto benéfico en la depresión, específicamente la recaptación de 5-
hidroxitriptamina por las neuronas cerebrales.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe rápido en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 5.2
h.
D-Se distribuye con amplitud en el organismo y se une extensamente a las proteínas
plasmáticas, en 93-95%.
M-Se metaboliza en el hígado, en su mayor parte por las isoenzimas CYP2D6 vía
citocromo P450.
E-Se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 21 h. El tiempo
requerido para alcanzar cifras plasmáticas estables es de dos a 11 días.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Depresión endógena, depresión reactiva y grave. Trastorno obsesivo-compulsivo.
Tratamiento del trastorno de pánico con o sin agorafobia. Fobia social o trastorno
de ansiedad social. Trastorno de ansiedad generalizada. Trastorno disfórico
premenstrual.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Depresión. Inicial, 20 mg una vez al día de preferencia en las mañanas
FARMACOLÓGICA: y, si es necesario, aumentar a intervalos de una semana hasta un máximo de 50 mg
en 24 h.
Trastorno de ansiedad generalizada. Inicial, 20 mg una vez al día, de preferencia en
las mañanas; si es necesario incrementar hasta un máximo de 40 mg al día.
Trastorno obsesivo-compulsivo. Inicial, 20 mg de preferencia en las mañanas; si es
necesario aumentar 10 mg por semana hasta un máximo de 40 mg por día.
Trastorno de pánico. Inicial, 10 mg una vez al día, de preferencia en las mañanas; si
es necesario incrementar 10 mg por semana hasta un máximo de 40 mg.
Trastorno disfórico premenstrual, 12.5 a 25 mg durante la fase lútea o durante todo
el ciclo menstrual.
Niños: Oral. No se recomienda su empleo en menores de 12 años. Para mayores
de 12 años, 10 mg al día y ajustar la dosis en función de la respuesta individual. La
dosis no debe exceder de 40 mg al día.
Ancianos: Oral. 10 mg al día, de preferencia en las mañanas, e incrementar 10 mg
a intervalos de por lo menos una semana y ajustar la dosis sin exceder de 40 mg al
día.
 AROPAX. NOVARTIS. Tabletas.
PAXIL. GLAXOSMITHKLINE. Tabletas.
XERENEX. PSICOFARMA. Tabletas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: cefalea, somnolencia, vértigo, insomnio, náusea, debilidad
neuromuscular, diaforesis, estreñimiento, diarrea.
Poco frecuentes: nerviosismo, ansiedad, temblor, parestesias, mialgias,
palpitaciones, vasodilatación, hipotensión postural, disminución de la libido,
impotencia, equimosis.
Raras: insuficiencia renal aguda, agranulocitosis, anemia aplásica, acinesia, alveolitis
alérgica, alopecia, amenorrea, reacción anafiláctica, angioedema.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en los casos de hipersensibilidad a la paroxetina, en el primer
trimestre del embarazo, durante el periodo de recuperación del infarto miocárdico.
INTERACCIONES Potenciación de toxicidad (síndrome serotoninérgico) con: IMAO, L-triptófano,
FARMACOLÓGICAS: triptanes, tramadol, linezolid, cloruro de metiltionina, ISRS, litio, petidina, Hypericum
perforatum.
Niveles plasmáticos disminuidos por: fosamprenavir/ritonavir.
Aumenta niveles plasmáticos de: prociclidina, metoprolol.

Venlafaxina
PROPIEDADES Antidepresivo bicíclico que no guarda relación estructural con los antidepresivos
FARMACOLÓGICAS tricíclicos ni tetracíclicos.

FARMACODINAMIA: Ejercen sus efectos antidepresivos al inhibir la recaptación de serotonina y

norepinefrina. El bloqueo de la recaptación de la serotonina es mayor que el de la
norepinefrina in vivo, la venlafaxina muestra una afinidad mayor hacia ciertos
receptores de 5-ht, aunque no se conoce muy bien el mecanismo de estas
interacciones.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe bien en el tubo digestivo y cuando se usan formulaciones de liberación
prolongada alcanza concentraciones máximas en 5.5 h.
D-Se distribuye con amplitud en el organismo, cruza la placenta y también alcanza
la leche materna.
M-Se metaboliza en el hígado, donde se produce O-desmetilvenlafaxina (metabolito
activo).
E-Se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 3 a 7 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de la depresión y del trastorno de ansiedad generalizada. Fobia social.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Depresión, trastorno de ansiedad generalizada, fobia social. Cápsulas
FARMACOLÓGICA: de liberación prolongada. Inicial, 37.5 mg al día con los alimentos. Si es necesario,
aumentar a 75 mg una vez al día. Los incrementos de esta dosis deben llevarse a
cabo con intervalos de cuatro días hasta un máximo de 225 mg al día.
 Niños: Oral. No se ha establecido su eficacia ni su seguridad en menores de 18
años.
Ancianos: Oral. Igual que en adultos.
BENOLAXE. LANDSTEINER. Cápsulas de liberación prolongada.
EFEXOR XR. WYETH. Cápsulas de liberación prolongada.
LAFAXVEN. SANDOZ. Cápsulas de liberación prolongada.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: cefalea, somnolencia, vértigo, insomnio, nerviosismo, debilidad
muscular, náusea, sequedad de mucosas, estreñimiento, disminución del apetito,
eyaculación anormal, diaforesis.
Poco frecuentes: ansiedad, pensamientos anormales, despersonalización, depresión,
sueños anormales, bostezos, midriasis.
Raras: acatisia, discinesia tardía, vértigo, catatonia, delirio, disnea, convulsiones,
síntomas extrapiramidales, alucinaciones, agranulocitosis, anemia aplásica.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la venlafaxina, en el primer trimestre
del embarazo y durante la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa.
INTERACCIONES Potenciación de toxicidad con riesgo de síndrome serotoninérgico con: triptanes,
FARMACOLÓGICAS: ISRS, ISRN, litio, sibutramina, fentanilo y sus análogos, dextrometorfano, tapentadol,
petidina, metadona, pentazocina, hierba de San Juan, fármacos que afecten al
metabolismo o precursores de la serotonina.
Potencia efecto de: warfarina.
Acción aumentada por: cimetidina.

Imipramina
PROPIEDADES Prototipo del grupo de los antidepresivos tricíclicos que aumentan la disponibilidad
FARMACOLÓGICAS de noradrenalina y de serotonina en las sinapsis adrenérgicas y serotoninérgicas.

FARMACODINAMIA: Acción inhibitoria del mecanismo de recaptura, principal proceso de inactivación

fisiológica de estos neurotransmisores a nivel de la membrana de la terminal
sináptica. En consecuencia, activa los procesos noradrenérgicos y serotoninérgicos
centrales, supuestamente deficientes en la depresión. También tiene propiedades
anticolinérgicas centrales y periféricas de tipo atropínico.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe de manera adecuada del tubo digestivo, se une con fuerza a las
proteínas del plasma.
D-Se distribuye con rapidez. Las concentraciones pico se alcanzan 8 a 12 h después
de su administración, y la vida media es de 10 a 20 h. Aunque las concentraciones
plasmáticas son variables (50 a 300 ng/ml), se aprecia una relación con el efecto
terapéutico. Los efectos tóxicos aparecen con concentraciones plasmáticas mayores
de 1 μg/ml.
M-Sufre biotransformación por desmetilación hasta convertirse en desipramina,
metabolito activo.
 E-Se oxida dando lugar a derivados que se excretan con la orina, alrededor de 70%
de una dosis se elimina en 72 h, una pequeña cantidad de la excreción se lleva a
cabo a través de la bilis y las heces.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Depresión endógena. Es particularmente útil en casos de depresión inhibida e
involutiva. Enuresis nocturna. Ataques de pánico con fobias o sin ellas.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Inicial, 25 a 50 mg tres o cuatro veces al día. Ajustar la dosis de
FARMACOLÓGICA: conformidad con las necesidades y tolerancia. En pacientes ambulatorios, la dosis
máxima aceptable es de 200 mg al día; en hospitalizados, de 300 mg al día, y en
ancianos, de 100 mg al día.
Niños: Oral. Mayores de seis años, como anti depresor: 10 mg dos o tres veces al
día. Ajustar la dosis de conformidad con las necesidades y tolerancia. No exceder de
100 mg al día.
TALPRAMIN. PSICOFARMA. Tabletas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: náusea, mal sabor de boca, resequedad de boca, cefalea, mareo,
somnolencia, cansancio o debilidad, aumento de peso, hipotensión ortostática.
Poco frecuentes: efectos anticolinérgicos, como visión borrosa, confusión, delirio, en
particular en pacientes de edad avanzada. Pulso rápido, lento o irregular, dificultad
para dormir, sudación excesiva y vómito.
Raras: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, ictericia colestásica, zumbido de
oídos, crisis de tipo epiléptico, reacciones alérgicas, arritmias cardiacas.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la imipramina, durante el periodo de
recuperación del infarto miocárdico, durante la administración de inhibidores de la
monoaminooxidasa, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado.
INTERACCIONES Los barbitúricos y carbamazepina inducen interacciones en las enzimas
FARMACOLÓGICAS: microsomales hepáticas y aumentan el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Las concentraciones plasmáticas de los antidepresivos tricíclicos se reducen y puede
ser necesario un aumento de la dosis para conseguir efectos terapéuticos
equivalentes. Además, los antidepresivos tricíclicos pueden disminuir el umbral
convulsivo por lo que el uso concomitante con anticonvulsivantes puede requerir
aumento de las concentraciones del antiepiléptico para lograr efectos equivalentes.

Bupropión
PROPIEDADES El Bupropión es una amina cetona estructuralmente diferente a todos los
FARMACOLÓGICAS antidepresivos disponibles. Se trata de un inhibidor débil de la recaptura de
serotonina, norepinefrina y dopamina; no afecta la acción de la monoaminooxidasa.
FARMACODINAMIA: Este fármaco inhibe selectivamente la recaptación neuronal de dopamina y, en este
sentido es más potente que la imipramina o que la amitriptilina.
Se desconoce el mecanismo por el cual el Bupropión aumenta la capacidad de
abstenerse del tabaco, aunque probablemente esta sea debida a una inhibición de
la recaptación noradrenérgica o dopaminérgica a nivel neuronal.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe rápido en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 3
h.
 D-Se distribuye con amplitud en el organismo y se une de manera notoria a las
proteínas plasmáticas.
M-Se metaboliza en el hígado donde se generan tres metabolitos activos:
hidroxibupropión, eritrobupropión y trephidrobupropión. El metabolito más
importante, el hidroxibupropión se produce a través de la isoenzima CYP2B6 del
citocromo P450. Todos los metabolitos activos están presentes en el plasma en
concentraciones superiores a las del fármaco sin alterar.
E-La vida media de eliminación del fármaco original y de los metabolitos es de 21,
20, 33 y 37 h, respectivamente. Estos fármacos se eliminan en la orina y heces,
aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta en forma de sus
metabolitos en la orina de 24 horas y más del 80% es eliminada en 96 horas. El
10% se excreta en las heces en forma de metabolitos. La insuficiencia renal reduce
la eliminación de los metabolitos activos ocasionando una acumulación de estos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de la depresión asociada con ansiedad. Prevención de los episodios
depresivos de carácter estacional. Como adyuvante en el tratamiento del
tabaquismo. Fármaco alternativo en pacientes con trastorno bipolar refractario a litio.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Depresión, inicial, grageas de liberación controlada, 100 a 150 mg en
FARMACOLÓGICA: la mañana; esta dosis se puede aumentar a 150 mg dos veces al día. La dosis
máxima es de 300 mg al día.
Deshabituación del tabaquismo. Grageas de liberación controlada. Inicial, 100 a 150
mg una vez al día por 3 días; después, 150 mg dos veces al día durante 7 a 14
semanas. El tratamiento debe iniciarse una semana antes de que el paciente deje
de fumar.
Niños: Oral. No se recomienda su empleo en menores de 18 años.
Ancianos: Oral. Depresión, inicial, 50 a 100 mg al día; esta dosis se puede
incrementar en 50 mg cada 3 a 4 días hasta 150 mg al día en dosis divididas.
BUTREW SKB 12 Y BUTREW SKB 24. BIOQUIMED. Grageas de liberación
controlada.
EFECTOS SECUNDARIOS: No se ha establecido la frecuencia de las reacciones adversas. Se ha reportado:
agitación, taquicardia, síncope, dolor abdominal, disminución del apetito,
estreñimiento, diarrea, dispepsia, disfagia, erupción cutánea, visión borrosa,
ambliopía, tos, sinusitis.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al Bupropión, en el primer trimestre del
embarazo, durante la administración de los inhibidores de la monoaminooxidasa, en
pacientes con bulimia nerviosa, en aquellos que tienen antecedentes de
convulsiones.
INTERACCIONES La administración del Bupropión concomitante con los inhibidores de la
FARMACOLÓGICAS: monoaminooxidasa, incluyendo los fármacos que tengan esta actividad ([Link].
furazolidona, linezolid, procarbazina o Selegilina).
Aumenta el efecto de: ciertos antidepresivos (p. ej. desipramina, imipramina),
antipsicóticos (p. ej. risperidona, tioridazina), betabloqueantes (p. ej. metoprolol),
ISRS y antiarrítmicos de la clase C1 (p. ej. propafenona, flecainida).
 Selegilina
PROPIEDADES Derivado acetilénico de la fenetilamina. Anti parkinsonianos. Perteneciente al grupo
FARMACOLÓGICAS de los Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO).

FARMACODINAMIA: Inhibe selectivamente en el cerebro la MAO-B, enzima que participa en la

desaminación oxidativa de la dopamina cerebral. Mediante esta acción, se produce
un aumento de la concentración de dopamina en los segmentos cerebrales
nigroestriados, que tiene como consecuencia una mejoría de función motora.
FARMACOCINÉTICA: A-La selegilina se absorbe rápidamente después de su administración oral.
D-Cruza la barrera hematoencefálica y su biodisponibilidad es de un 70%. La
concentración plasmática máxima ocurre entre 0.5 y 2 h después de su
administración oral.
M-Se biotransforma en el hígado a tres metabolitos activos: N-desmetildeprenil, L-
metanfetamina y L-anfetamina.
E-Se eliminan en orina en un periodo de 16 a 69 h, alrededor del 45% de una dosis
única de 10 mg se elimina en la orina en 48 horas como los tres metabolitos activos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante en pacientes que estén recibiendo
tratamiento con levodopa o con levodopa/carbidopa.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. 5 mg dos veces al día, con el desayuno y la comida.
FARMACOLÓGICA: NIAR. ABBOTT. Tabletas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: discinesias, cambios en el estado de ánimo, dolor abdominal, mareos,
insomnio, sequedad de boca.
Poco frecuentes: ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, cefalea, pérdida de peso,
palpitaciones o taquicardia, angina de pecho, dolor torácico, arritmias cardiacas,
hipertensión o hipotensión.
Raras: alteraciones de la memoria, parestesias, fotosensibilidad, hipertrofia
prostática, sangrado gastrointestinal.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la selegilina, demencia, psicosis,
discinesia tardía, temblor excesivo, antecedentes de úlcera péptica, así como durante
el embarazo y la lactancia.
INTERACCIONES Debido al riesgo de hipertensión, debe evitarse la administración simultánea de
FARMACOLÓGICAS: selegilina y simpaticomiméticos (descongestionantes nasales, hipertensores,
psicoestimulantes). Asociación contraindicada.
La administración concomitante de selegilina e IMAO (incluyendo linezolid) puede
causar hipotensión o hipertensión graves, trastornos del sistema nervioso central y
cardiovasculares. Asociación contraindicada.
La administración concomitante de selegilina y petidina está contraindicada.
 7 Antiepilépticos:
Fenitoína
PROPIEDADES La fenitoína (difenilhidantoína) tiene propiedades anticonvulsivas útiles en el control
FARMACOLÓGICAS de diversas formas de epilepsia.

FARMACODINAMIA: Su sitio de acción primario es la corteza motora, donde inhibe la propagación de la

actividad convulsiva, efecto que se atribuye a su acción estabilizadora de las
membranas excitables de diversas células. En las neuronas, el efecto estabilizante
de membranas se relaciona con su capacidad para reducir el paso de los iones de
sodio y de calcio al interior de las células, acción causada por la prolongación del
tiempo de inactivación del conducto durante la generación del impulso nervioso.
FARMACOCINÉTICA: A-La absorción de la fenitoína es altamente dependiente de la formulación. El tamaño
de las partículas y los aditivos farmacéuticos afectan tanto la velocidad como el grado
de absorción. La difenilhidantoína se absorbe lentamente y en cantidades variables
a través de la mucosa gastrointestinal, el tiempo máximo puede variar de 3 a 12
horas.
D-Se une en gran medida (∼90%) a la albúmina sérica y es propensa al
desplazamiento en respuesta a una variedad de factores, que pueden provocar
toxicidad. Se une de manera extensa a las proteínas plasmáticas, tiene un bajo
volumen de distribución (0.6–0.7 L/kg en adultos).
M-Se metaboliza en el hígado, se metaboliza por los CYP2C9 y CYP2C19 a
metabolitos inactivos lo cual ocurre con mayor rapidez en niños.
E-Se elimina en forma de metabolitos en la orina. Su vida media es de 22 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas tónicas o
tonicoclónicas (gran mal), crisis parciales simples, crisis parciales complejas, estado
epiléptico. Arritmias cardiacas por intoxicación digitálica.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Como anticonvulsivo, 100 mg tres veces al día, ajustando la dosis a
FARMACOLÓGICA: intervalos de una o tres semanas de conformidad con las necesidades y tolerancia.
Intravenosa. Como anticonvulsivo en el estado epiléptico, 5 mg/kg de peso; la
administración debe ser lenta, sin exceder de 50 mg/min.
Niños: Oral. Como anticonvulsivo, 5 mg/kg de peso corporal al día, repartidos en
dos o tres tomas. La dosis debe ajustarse a las necesidades sin exceder de 300 mg
al día.
FENITRON. PSICOFARMA. Tabletas y solución inyectable.
EPAMIN. PFIZER. Cápsulas, solución inyectable y suspensión.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: nistagmo, vértigo, náusea, vómito, estreñimiento, hirsutismo, hiperplasia
gingival.
Poco frecuentes: cefalea, insomnio, sacudidas musculares, erupción cutánea.
Raras: hiperplasia linfoide, agranulocitosis, trombocitopenia, ictericia, ataxia, dolor
estomacal grave.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a fenitoína, discrasias sanguíneas,
diabetes, hiperglucemia, insuficiencia hepática, lupus eritematoso, alcoholismo y
durante el embarazo.
INTERACCIONES Los efectos terapéuticos de fenitoína se pueden incrementar por alopurinol,
FARMACOLÓGICAS: amiodarona, benzodiazepinas, cloranfenicol, clorfeniramina, cimetidina, disulfiram,
fluconazol, ibuprofeno, imipramina, isoniazida, metronidazol, miconazol, omeprazol,
fenacemida, fenilbutazona, salicilatos, succimidas, trimetoprim o ácido valproico.

Carbamazepina
PROPIEDADES La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivante oral, estructuralmente parecido
FARMACOLÓGICAS a los antidepresivos tricíclicos, que se utiliza en el tratamiento de las convulsiones
tónico-clónicas y de las crisis complejas o simples.
FARMACODINAMIA: La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivo prototípico, bloqueador de los
canales de sodio, que se considera que protege contra las convulsiones al interactuar
con los canales de sodio activados por voltaje (Nav1) responsables de la fase
ascendente de los potenciales de acción neuronal.
FARMACOCINÉTICA: A-Su absorción desde la mucosa gastrointestinal es casi completa. Sus
concentraciones máximas se alcanzan en 1.5 a 4 h después de su administración.
D-La distribución es lenta, el volumen de distribución es aproximadamente 1 L/kg.
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 70%.
M-Se metaboliza en el hígado. Su vida media inicial es de 25 a 65 h; con la
administración repetida, y a consecuencia de la inducción enzimática, disminuye a
un promedio de 12 a 17 h.
E-Después de la administración de una dosis oral única de 400 mg de
carbamazepina el 72% es excretado en la orina y el 28% en las heces. En la orina
aproximadamente 2% de la dosis es recuperada sin cambio y alrededor del 1%
como el metabolito farmacológicamente activo 10,11-epóxido.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas tónicas o
tonicoclónicas (gran mal), crisis parciales simples, crisis parciales complejas.
Neuralgia del trigémino.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Como anticonvulsivo, 100 a 200 mg, una o dos veces el primer día.
FARMACOLÓGICA: Se aumenta poco a poco la dosis hasta lograr el efecto óptimo que, en general, es
de 400 mg dos a tres veces al día.
Neuralgia del trigémino, 100 mg dos veces el primer día. Esta dosis se aumenta
100 mg cada 12 h. No exceder de 1 200 mg en 24 h.
Niños: Oral. Epilepsia, seis a 12 años: 10 a 30 mg/kg al día divididos en dos a
cuatro tomas. Se debe iniciar con la dosis más baja recomendada e incrementar
gradualmente.
CARBAZINA. PSICOFARMA. Tabletas y suspensión.
 NEUGERON. ARMSTRONG. Tabletas, tabletas masticables, tabletas de liberación
prolongado y suspensión.
TEGRETOL. NOVARTIS. Comprimidos, suspensión y grageas de liberación
prolongada.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia, desvanecimiento, náusea, vómito, anorexia, visión borrosa
o doble.
Poco frecuentes: prurito, urticaria, confusión mental.
Raras: dolor en músculos y articulaciones, estreñimiento, diarrea, resequedad de
boca, cefalea, depresión mental, dificultad para hablar, zumbidos de oídos, sacudidas
musculares, alucinaciones, neuritis.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a carbamazepina, glaucoma, arritmias
cardiacas, agranulocitosis, trombocitopenia, insuficiencia cardiaca o renal, durante el
tratamiento con antidepresivos tricíclicos y durante el embarazo.
INTERACCIONES Fármacos anticonvulsivos concomitantes incluyendo primidona, fenitoína,
FARMACOLÓGICAS: etosuximida, ácido valproico y clonazepam. Algunos medicamentos anticonvulsivos
como el ácido valproico pueden inhibir la eliminación de la carbamazepina y
aumentar sus niveles en sangre en estado estable. Otros medicamentos
anticonvulsivos, en particular la fenitoína y el fenobarbital, pueden disminuir las
concentraciones de carbamazepina en estado estacionario a través de la inducción
enzimática.

Oxcarbazepina
PROPIEDADES La oxcarbazepina es un análogo ceto de la carbamazepina. Se trata de un
FARMACOLÓGICAS profármaco que es transformado casi inmediatamente a su metabolito activo
principal, un derivado 10-monohidroxi inactivado.
FARMACODINAMIA: Tiene su sitio de acción sobre los canales de sodio. Actúa como un bloqueador de
estos canales, prolongando el índice de recuperación de un estado inactivo a su
estado cerrado. Esto tiene el efecto de suprimir el foco convulsivo, así como de
prevenir una diseminación a otras áreas cerebrales y causar una convulsión
generalizada.
FARMACOCINÉTICA: Biodisponibilidad: Cerca del 100%. No influida por la comida.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De cuatro a seis horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 20 a 25 días.
Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 50 a 125 μmol/l.
Unión a las proteínas: 67%. MHD en el 38%.
Vida media de eliminación: De ocho a diez horas.
Metabolismo y excreción: Rápidamente metabolizada a MHD, su metabolito activo.
Metabolismo hepático sin epoxidación.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Se ha aprobado su uso como monoterapia o fármaco complementario contra
convulsiones parciales en adultos, como monoterapia contra las convulsiones
 parciales en niños de cuatro a 16 años y como complemento en niños de dos años
y mayores, con epilepsia.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Dosis de inicio de 600 mg/día, con incrementos semanales hasta llegar a
FARMACOLÓGICA: dosis de 900 a 2400 mg/día en dos dosis.
Niños: Dosis de inicio de 10 mg/kg/día hasta una dosis de mantenimiento de 30
mg/kg/día.
TRILEPTAL® comprimidos 300 mg y 600 mg.
TRILEPTAL® solución 60 mg/ml.
EFECTOS SECUNDARIOS: La oxcarbazepina ocasionalmente provoca fatiga, somnolencia, náusea, vómito,
vértigo, aturdimiento, ataxia, dolor de cabeza y visión borrosa.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
INTERACCIONES Oxcarbazepina es un inductor débil del CYP3A4, CYP3A5 y UDP-
FARMACOLÓGICAS: glucoroniltransferasa (esta última enzima solo in vitro) e inhibidor del CYP2C19.
Fenobarbital, fenitoína y ácido valproico pueden disminuir los niveles del metabolito
activo MHD, por lo que puede ser necesario un ajuste de dosis.
Oxcarbazepina puede disminuir las concentraciones plasmáticas de los
anticonceptivos orales, por lo que puede reducirse la eficacia anticonceptiva. En
adolescentes en tratamiento con oxcarbazepina se recomienda la instauración de un
método anticonceptivo de barrera. También puede disminuir las concentraciones
plasmáticas de lamotrigina.

Vigabatrina
PROPIEDADES La vigabatrina es un análogo del ácido gamma aminobutírico (GABA).
FARMACOLÓGICAS
FARMACODINAMIA: Inhibe de manera irreversible la GABA-amino transaminasa (GABA-T), enzima
encargada del catabolismo del GABA, por lo que aumentan las concentraciones del
neurotransmisor en los espacios sinápticos, lo que se traduce en un aumento de los
efectos inhibidores gabaérgicos.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe rápidamente por vía oral y alcanza concentraciones máximas en 1 a
3 h.
D-Su biodisponibilidad es mayor del 60% y su volumen de distribución es de 0.8
L/kg. La vigabatrina se une poco a proteínas plasmáticas, su tiempo de vida media
es de 6 a 8 h; sin embargo, su actividad farmacológica es más prolongada y no
guarda relación con su vida media biológica.
M-Este fármaco se metaboliza en el hígado donde se generan metabolitos inactivos.
E-Eliminación sigue una cinética lineal y es, principalmente, por vía renal. Su vida
media de eliminación es de 5 a 8 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Como tratamiento complementario en pacientes con epilepsia parcial, con o sin
generalización secundaria, resistente a otras formas de farmacoterapia. Como
monoterapia en el tratamiento de los espasmos infantiles (síndrome de West).
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Inicial, con 1 g al día en dos dosis de 500 mg durante un mes. Si es
FARMACOLÓGICA: necesario, aumentar en 500 mg cada semana hasta un máximo de 3 g al día, de
acuerdo con la respuesta al tratamiento y la tolerancia.
Niños: Oral. Inicial, 40 mg/kg/día en dosis divididas. Como monoterapia para los
espasmos infantiles, la dosis recomendada es de 50 mg/kg/día. No exceder de 100
mg/kg/día.
SABRIL. SANDOZ. Comprimidos.
EFECTOS SECUNDARIOS: No se tiene información sobre la frecuencia de reacciones adversas a vigabatrina.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de reacciones de hipersensibilidad a la vigabatrina, durante
el embarazo y la lactancia, en pacientes con defectos del campo visual y en caso de
alteraciones mentales preexistentes.
INTERACCIONES Sus efectos sedantes pueden ser aditivos con otros depresores del sistema nervioso
FARMACOLÓGICAS: central. Interactúa con otros anticonvulsivos como fenobarbital, fenitoína, primidona.
Estas interacciones pueden dar lugar a aumento de la toxicidad y son variables e
impredecibles; la vigilancia de las concentraciones plasmáticas puede ser
conveniente en caso de tratamiento combinado.

Gabapentina
PROPIEDADES Gabapentinoides”, son moléculas similares a los aminoácidos que se sintetizaron
FARMACOLÓGICAS originalmente como análogos del GABA, pero ahora se conoce que no actúan a
través de los mecanismos GABA.
FARMACODINAMIA: Los gabapentinoides se unen con avidez a la α2δ, una proteína que sirve como
subunidad auxiliar de los canales de calcio activados por voltaje, pero también puede
tener otras funciones. Se desconoce la forma precisa en que la unión de los
gabapentinoides a la α2δ protege contra las convulsiones, pero puede relacionarse
con una disminución en la liberación del glutamato en la sinapsis excitatoria.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe bien por vía oral, por el sistema de transporte de L-aminoácidos, que
se encuentra sólo en el intestino delgado superior.
D-Se distribuye ampliamente en el organismo; cruza la barrera hematoencefálica y
sus concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son alrededor de 20% las del
plasma.
M-No se metaboliza en el hombre.
E-Se excreta en la orina. Su vida media de eliminación es de 5 a 7 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS En combinación con otros anticonvulsivos, para tratamiento de las crisis parciales
con generalización secundaria o sin ella.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Primer día, 300 mg; segundo día, 300 mg dos veces al día; tercer día,
FARMACOLÓGICA: 300 mg tres veces al día; después, aumentar la dosis de acuerdo con las
necesidades y tolerancia hasta 1 800 mg al día en tres dosis divididas. La dosis
ordinaria es de 300 a 600 mg tres veces al día. No exceder de 3 600 mg al día.
Niños: Oral. Mayores de 12 años.
NEURONTIN. PFIZER. Cápsulas y tabletas.
GAPRIDOL. PSICOFARMA. Cápsulas.
NOPATIC. RAYERE. Cápsulas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: ataxia, nistagmo, somnolencia, fatiga, mareo, mialgias, temblor, visión
borrosa, diplopía.
Poco frecuentes: amnesia, depresión, irritabilidad, cambios en el estado de ánimo.
Raras: astenia, sequedad de boca y garganta, disartria, dispepsia, diarrea, náusea,
vómito, cefalea, insomnio, dificultad para pensar, zumbidos de oídos, aumento de
peso, hipotensión, rinitis, leucopenia.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la gabapentina, insuficiencia renal,
discrasias sanguíneas, durante el embarazo y la lactancia.
INTERACCIONES Las interacciones farmacológicas son insignificantes.
FARMACOLÓGICAS:

Pregabalina
PROPIEDADES La pregabalina es un anticonvulsivante, agente ansiolítico que se une al canal de
FARMACOLÓGICAS Ca2+ de las subunidades α2δ.

FARMACODINAMIA: Se une a una subunidad auxiliar de los canales de Ca dependientes del voltaje en el
sistema nervioso central, desplazando potencialmente a [3H]-gabapentina.
Modula la entrada de calcio en las terminales nerviosas, inhibiendo así la liberación
de neurotransmisores excitadores, como glutamato, norepinefrina (norepinefrina),
serotonina, dopamina, sustancia P, y el neuropéptido relacionado con el gen de la
calcitonina.
FARMACOCINÉTICA: A- Se absorbe bien por vía oral, por el sistema de transporte de L-aminoácidos, que
se encuentra sólo en el intestino delgado superior.
D- La biodisponibilidad de la pregabalina se excede de 90% y es independiente de
la dosis por lo que puede producir una respuesta del paciente más predecible. Los
gabapentinoides no se unen a las proteínas plasmáticas
M- No se metabolizan y no inducen enzimas hepáticas.
E- Se eliminan sin cambios en la orina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS • Dolor neuropático periférico y central
• Epilepsia: tto. combinado de las crisis parciales con o sin generalización
secundaria.
 • Trastorno de ansiedad generalizada
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: el tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg
FARMACOLÓGICA: al día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis
se puede incrementar a 300 mg al día después de una semana. La dosis máxima
que se puede alcanzar, después de una semana adicional, es de 600 mg al día.}
LYRICA, caps de 25 mg. PFIZER
EFECTOS SECUNDARIOS: El efecto secundario más frecuente es el mareo; le siguen la somnolencia, náusea,
cefalea y estreñimiento.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a pregabalina.
INTERACCIONES Efecto aditivo en la alteración de la función cognitiva y motora causada por
FARMACOLÓGICAS: oxicodona.
Potencia efecto de: etanol y Lorazepam.

Levetiracetam
PROPIEDADES El levetiracetam es un agente anticonvulsivo de amplio espectro y uno de los
FARMACOLÓGICAS fármacos más comúnmente prescritos para la epilepsia.

FARMACODINAMIA: Se une selectivamente a la SV2A, una proteína de membrana integral de vesícula

sináptica ubicua, que puede funcionar como un efector positivo de la exocitosis de
la vesícula sináptica. El medicamento accede al lado luminal del reciclaje de vesículas
sinápticas mediante endocitosis vesicular. La unión a la SV2A en la vesícula reduce
la liberación del neurotransmisor excitador glutamato durante las series de actividad
de alta frecuencia.
FARMACOCINÉTICA: A- La absorción oral del levetiracetam es rápida y casi completa, con concentraciones
plasmáticas máximas en 1.3 horas. El alimento disminuye la velocidad de absorción,
pero no afecta la cantidad absorbida.
D- La cinética es lineal. La unión a las proteínas es inferior a 10%. La semivida
plasmática es de 6–8 horas, pero puede ser más prolongada en los ancianos.
M- El metabolismo del levetiracetam ocurre en la sangre. No hay metabolismo en el
hígado.
E- Dos tercios del medicamento se excretan sin cambios por la orina y el resto como
el metabolito desaminado inactivo ácido 2-pirrolidona-N-butírico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS El levetiracetam es eficaz en el tratamiento de las crisis focales en adultos y niños,
crisis tónico-clónicas generalizadas primarias y las crisis mioclónicas de la epilepsia
mioclónica juvenil.
DOSIS Y PRESENTACIÓN La dosificación en los adultos puede comenzar con 500 o 1 000 mg/d. La
FARMACOLÓGICA: dosificación puede aumentarse cada 2–4 semanas en 1 000 mg hasta una dosis
máxima de 3 000 mg/d. El medicamento se administra dos veces al día.
KEPPRA® comprimidos de 250 mg, 500 mg y 1000 mg.
KEPPRA® solución oral 100 mg/ml.
 KEPPRA® solución para perfusión intravenosa 100 mg/ml.
EFECTOS SECUNDARIOS: Se incluyen somnolencia, astenia, ataxia, infección (resfriados) y mareos, menos
comunes, pero más graves son los cambios en el comportamiento y el estado de
ánimo, como irritabilidad, agresión, agitación, ira, ansiedad, apatía, depresión y
labilidad emocional.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco o a sus componentes.
INTERACCIONES Aumenta la concentración plasmática de: metotrexato, vigilar los niveles plasmáticos
FARMACOLÓGICAS: de metotrexato y levetiracetam.
Eficacia disminuida (vía oral) con: macrogol, no se debe tomar macrogol por vía oral
al menos durante una hora antes o una hora después de tomar levetiracetam.

Topiramato
PROPIEDADES El topiramato es un monosacárido derivado de la D-fructosa, con estructura diferente
FARMACOLÓGICAS a la de otros anticonvulsivos.

FARMACODINAMIA: Su mecanismo de acción no se conoce con certeza, aunque parece actuar por
diversos mecanismos. Inhibe la acción de la anhidrasa carbónica, bloquea los canales
del sodio, aumenta las corrientes de cloro mediadas por GABA, activa las corrientes
hiperpolarizantes del K+ e inhibe la activación de receptores a ácido glutámico tipo
AMPA.
FARMACOCINÉTICA: A- Se absorbe bien después de la administración oral y tiene una biodisponibilidad
del 80%. Se une en baja proporción (10-20%) a proteínas plasmáticas.
D-Se distribuye a todos los tejidos y cruza la barrera hematoencefálica y la barrera
placentaria.
M-Se metaboliza en el hígado, donde es hidroxilado, hidrolizado y conjugado con
ácido glucurónico a metabolitos inactivos.
E-La mayor parte se excreta sin cambios en la orina. Su vida media de eliminación
es de alrededor de 21 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de las crisis tonicoclónicas primarias generalizadas, como monoterapia
inicial y como tratamiento complementario. Síndrome de Lennox-Gastaut. Profilaxis
de migraña.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Como antiepiléptico, monoterapia, inicial 25 mg dos veces al día;
FARMACOLÓGICA: después, aumentar 25 mg dos veces al día en intervalos de una a dos semanas. La
dosis de mantenimiento es de 200 mg dos veces al día.
Niños: Oral. Como antiepiléptico, monoterapia, en niños mayores de 10 años, iniciar
la primera semana con 25 mg por la mañana y por la noche; la segunda semana,
aumentar a 50 mg por la mañana y por la noche; la tercera semana, aumentar a 75
mg por la mañana y por la noche; la cuarta semana, aumentar a 100 mg por la
mañana y por la noche; la quinta semana, aumentar a 150 mg por la mañana y por
la noche, y la sexta semana, aumentar a 200 mg por la mañana y por la noche.
 TOPAMAX. JANSSEN-CILAG. Tabletas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: náusea, nerviosismo, mareos, somnolencia, fatiga, ataxia, retraso
psicomotor, trastornos de atención y memoria, parestesias, temblor, vista borrosa,
nistagmo, diplopía.
Poco frecuentes: problemas con el lenguaje, incoordinación muscular, confusión,
depresión, disminución del apetito, estreñimiento, nefrolitiasis, faringitis, sinusitis.
Raras: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, pancreatitis, disfunción
hepática, edema, conjuntivitis, dolor ocular, glaucoma, prurito, erupciones cutáneas.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al topiramato. Se deben ajustar
las dosis en pacientes con deterioro de la función renal o de la función hepática.
INTERACCIONES Su empleo en combinación con ácido valproico se ha asociado a hiperamonemia.
FARMACOLÓGICAS:

Acido valproico
PROPIEDADES Ácido simple, sin relación estructural con los antiepilépticos conocidos, con
FARMACOLÓGICAS propiedades anticonvulsivas en diversos modelos experimentales.

FARMACODINAMIA: Su efecto anticonvulsivo se logra con concentraciones plasmáticas del orden de 50

a 150 μg/ml, y se atribuye a que aumenta los niveles de ácido aminobutírico gamma
(GABA) en el cerebro al inhibir competitivamente las enzimas que catabolizan este
neurotransmisor.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe con rapidez y casi por completo por la mucosa gastrointestinal, y
alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 4 h. Se une en cantidades
importantes a las proteínas plasmáticas (90 a 95%).
D-Se distribuye en el espacio extracelular, y alcanza concentraciones elevadas en el
sistema nervioso central.
M- Se metaboliza en el hígado.
E- Se elimina en la orina. Alrededor de 15 a 20% se elimina en forma de CO2 con
las espiraciones. Su vida media plasmática es de 8.5 a 15 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas tonicoclónicas (gran
mal), clónicas, ausencias (pequeño mal), ausencias atípicas. Convulsiones febriles.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. 5 a 15 mg/kg de peso corporal en 24 h, fraccionada en dos o tres
FARMACOLÓGICA: tomas; aumentar de 5 a 10 mg/kg/día en intervalos de una semana, hasta obtener
la respuesta deseada o hasta que aparezcan efectos adversos. La dosis máxima
recomendada es de 60 mg/kg/día. En el caso de tabletas de liberación prolongada,
la dosis que corresponda puede darse una vez al día.
Niños: Oral. De uno a 12 años.
ATEMPERATOR. ARMSTRONG. Tabletas.
CRIAM. PSICOFARMA. Tabletas.
 DEPAKENE. ABBOTT. Cápsulas.
EPIVAL. ABBOTT. Comprimidos.
LEPTILAN. NOVARTIS. Grageas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, temblor, aumento de peso, irregularidad del
periodo menstrual.
Poco frecuentes: alargamiento del tiempo de coagulación (riesgo de sangrado),
trombocitopenia, alopecia parcial y transitoria, anorexia, cefalea, irritabilidad,
insomnio, depresión psíquica, alucinaciones, parestesias.
Raras: hepatotoxicidad (ictericia, cansancio, debilidad), pancreatitis, aumento de las
crisis convulsivas.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ácido valproico, disfunción hepática
o antecedentes de enfermedad hepática, discrasias sanguíneas, enfermedad
orgánica del sistema nervioso central, insuficiencia renal y durante el embarazo.
INTERACCIONES El valproato inhibe el metabolismo de fármacos que son sustratos de CYP2C9,
FARMACOLÓGICAS: incluido el difenilhidantoinato y el fenobarbital. También inhibe UGT y con ello anula
el metabolismo de la lamotrigina y el lorazepam.

Clonazepam
PROPIEDADES El clonazepam es una benzodiazepina activa por vía oral utilizada primariamente en
FARMACOLÓGICAS el tratamiento de la epilepsia.

FARMACODINAMIA: Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbica, talámica e hipotalámica
del cerebro produciendo sedación, hipnosis, relajación muscular, actividad
anticonvulsivante y coma. Los efectos farmacológicos se deben al efecto del gaba,
un neurotransmisor inhibitorio. Al interactuar alostéricamente los receptores
benzodiazepínicos con los receptores gaba-érgicos, se potencia el efecto del gaba
con las correspondiente inhibición del sistema reticular ascendente. Las
benzodiazepinas bloquean además los efectos corticales y límbicos que tienen lugar
al estimular las vías reticulares.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas
máximas en 60 a 120 min. Se une parcialmente a las proteínas plasmáticas.
D-Se distribuye en todos los tejidos corporales.
M-Se biotransforma en el hígado por reducción a un derivado inactivo 7-amino y a
metabolitos hidroxilados que son inactivos
E-Estos productos se eliminan en la orina, y una pequeña proporción en las heces.
Su vida media plasmática es de 24 a 48 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de las crisis epilépticas generalizadas: tonicoclónicas (gran mal),
clónicas, ausencias atípicas, mioclónicas, atónicas-acinéticas.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Inicial, 0.5 mg tres veces al día, que puede aumentarse en 0.5 mg/día,
FARMACOLÓGICA: cada tres a siete días, hasta un máximo de 20 mg/día.
 Niños: Oral. Hasta 10 años o 30 kg de peso, inicial: 0.01 a 0.03 mg por kg de peso
por día, en dos o tres dosis divididas (no exceder de 0.05 mg). Después, aumentar
de 0.25 a 0.5 mg cada tercer día hasta un máximo de 0.1 a 0.2 mg/kg/día, si es
necesario.
KENOKET. KENDRICK. Tabletas.
RIVOTRIL. ROCHE. Comprimidos.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: debilidad muscular, excitación paradójica, somnolencia, incoordinación
muscular, ataxia.
Poco frecuentes: dificultad para concentrarse, depresión mental, movimientos
corporales no controlados, visión borrosa, estreñimiento, diarrea, resequedad de la
boca, cefalea, náusea, vómito, disartria, dificultad para la micción.
Raras: leucopenia, erupción cutánea, trastornos de la memoria, dificultad para dormir,
disminución del apetito sexual.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, enfermedad
hepática, glaucoma de ángulo cerrado y durante el embarazo y la lactancia.
INTERACCIONES Anticonvulsivantes, depresores de SNC, alcohol: aumenta efectos depresores. Evitar
FARMACOLÓGICAS: uso simultáneo.
Ritonavir: aumenta niveles de clonazepam. Vigilancia estrecha.
Ácido valproico: induce crisis de ausencia. No usar juntos.

8 Antihistamínicos:
Difenhidramina,
PROPIEDADES La difenhidramina es un antagonista H1 de la clase de las etanolaminas.
FARMACOLÓGICAS
FARMACODINAMIA: La difenhidramina antagoniza competitivamente los efectos de la histamina sobre
los receptores H1 en el tracto digestivo, útero, vasos sanguíneos grandes, y el
músculo bronquial. El bloqueo de los receptores H1 también suprime la formación
de edema, erupción y prurito que resultan de la actividad histamínica. Los
antagonistas H1 poseen propiedades anticolinérgicas en diversos grados; los
derivados de etanolamina tienen mayor actividad anticolinérgica que los otros
antihistamínicos, lo que probablemente explica la acción anti discinética de la
difenhidramina. Esta acción anticolinérgica parece ser debido a un efecto
antimuscarínico central, que también puede ser responsable de sus efectos
antieméticos, aunque el mecanismo exacto es desconocido.
FARMACOCINÉTICA: A- La difenhidramina se puede administrar por vía oral, tópica, intravenosa, o
intramuscular. En general, los antagonistas H1 se absorben bien en el tracto GI, pero
tienen UNA solubilidad variable, lo que afecta en última instancia, el inicio de acción.
 Los antagonistas H1 menos solubles tienen un inicio de acción más lento y son
menos propensos a causar toxicidad. El inicio de la acción después de la
administración oral de difenhidramina se produce en 15-30 minutos, mientras que
las concentraciones máximas se alcanzan en alrededor de 2-4 horas. La duración
de acción varía de 4-6 horas.
D- La difenhidramina se une extensamente a proteínas plasmáticas. Se distribuye
ampliamente en los tejidos y fluidos del cuerpo, y que atraviesa la placenta y se
excreta en la leche materna.
M-Se metaboliza en el hígado para producir ácido difenilmetoxiacético, que es
posteriormente conjugado. También se forman otros metabolitos.
E- La semivida plasmática es de entre 2-8 horas. La mayoría fármaco inalterado y
sus metabolitos se excretan por vía renal en las 24-48 horas siguientes a una dosis.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de síntomas asociados a alergias por polen, animales, polvo u otros
agentes. Tto. a corto plazo del insomnio.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Oral. Síntomas alérgicos, adultos. y niños > 12 años: 25-50 mg, hasta 4 veces/día,
FARMACOLÓGICA: máx. 300 mg/día; niños 6-12 años: 12,5-25 mg, hasta 4 veces/día, máx.150
mg/día. Insomnio ocasional, adultos.: 50 mg/24 h; niños > 12 años: 25-50 mg/24
h.
Diphenhydramine Banophen®, Benadryl® caps. 25 mg
EFECTOS SECUNDARIOS: La depresión del SNC inducida por la difenhidramina manifiesta como somnolencia,
sedación y / o mareos Existe una considerable variabilidad de la respuesta de cada
paciente a los efectos sedantes, por lo que los pacientes deben ser advertidos del
posible deterioro de la agudeza mental. Estos efectos secundarios pueden
desaparecer después de unos días de la medicación.
CONTRAINDICACIONES: La actividad anticolinérgica de los antagonistas H1 puede resultar en un
espesamiento de las secreciones bronquiales en las vías respiratorias que agrava un
ataque agudo de asma o la EPOC.
INTERACCIONES La actividad anticolinérgica de los inhibidores de la monoaminooxidasa mínima,
FARMACOLÓGICAS: aunque a veces se producen efectos anticolinérgicos. La mayoría de los fabricantes
recomiendan que los antagonistas H1 no se utilicen en las dos semanas siguientes
a un tratamiento con un IMAO.

Dimenhidrinato
PROPIEDADES Derivado de la difenhidramina que tiene propiedades antihistamínicas (receptores
FARMACOLÓGICAS H1) y que produce depresión moderada del sistema nervioso central.

FARMACODINAMIA: A nivel central disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica y

la zona bulbar quimiorreceptora desencadenante, acciones que se relacionan con su
acción anticolinérgica y que explican sus propiedades antieméticas, anticinetósicas y
antivertiginosas.
FARMACOCINÉTICA: A-Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y su concentración sanguínea
máxima se alcanza en 2 h.
D- Se distribuye ampliamente en el organismo, incluyendo el sistema nervioso
central, cruza la placenta.
M-Se biotransforma en el hígado en donde se generan aminas primarias y
secundarias por N-desmetilación, ácido difenilmetoxiacético y ácido carboxílico; una
porción de estos metabolitos se conjuga con ácido glucurónico.
E-Eliminados en la orina. Su vida media es de 4 a 8 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Prevención y control de náusea, vómito y vértigo por movimiento. Control de náusea
y vómito causados por radiaciones, anestesia y cirugía, enfermedad de Ménière,
síndrome de posfenestración, procesos infecciosos, enfermedades orgánicas.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. 50 a 100 mg cada 4 h de conformidad con las necesidades. Dosis
FARMACOLÓGICA: máxima en 24 h: 400 mg.
Intramuscular. 50 mg, que se repiten cada 4 h, según necesidades.
Intravenosa. 50 mg que se pueden repetir cada 4 h según necesidades. Para
administración intravenosa, cada mililitro de la solución deberá diluirse en 10 ml de
solución salina isotónica e inyectarse en un periodo no menor de 2 min.
Niños: Oral. Dos a seis años, hasta 12.5 mg cada 6 a 8 h. No excederse de 75 mg
en 24 h.
Seis a 12 años, 25 a 50 mg cada 6 a 8 h. No se excederá de 150 mg en 24 h.
DIMICAPS. PHARMACAPS. Cápsulas
VOMISIN. RAYERE. Tabletas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia, sedación.
Poco frecuentes: visión borrosa, cefalea, insomnio, inquietud, confusión, molestias
gastrointestinales, resequedad de boca, dificultad para orinar, erupción cutánea,
fotosensibilidad.
Raras: anemia hemolítica.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes hipersensibles al dimenhidrinato, en recién nacidos y
en prematuros, en casos de glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática,
úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, obstrucción del cuello de la
vejiga, asma e insuficiencia hepática o renal.
INTERACCIONES Depresores de SNC (ansiolíticos, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol): ↑ sedación
FARMACOLÓGICAS: y depresión de SNC. Evitar uso simultáneo.
Fármacos ototóxicos (aminoglucósidos, cisplatino, diuréticos de ASA, salicilatos,
vancomicina) ↑ riesgo de ototoxicidad. Usar con precaución.
 Clorfeniramina
PROPIEDADES Fármaco antihistamínico sintético perteneciente al grupo de las alquilaminas,
FARMACOLÓGICAS estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos somnolencia
que esta.
FARMACODINAMIA: Acción bloqueadora competitiva sobre los receptores de la histamina, con
selectividad por el receptor histaminérgico1 (H1). Antagoniza la mayor parte de los
efectos característicos de la histamina mediados por el receptor H1, sin modificar
los efectos mediados por el receptor H2.
FARMACOCINÉTICA: A-Se puede administrar oralmente, por vía subcutánea, intramuscular o
intravenosamente. Por vía oral, este fármaco se absorbe bastante bien. Los
alimentos retrasan su absorción, pero sin afectar la biodisponibilidad. Se absorbe
bien a través de la mucosa gastrointestinal, se une en 70% a las proteínas
plasmáticas.
D-Se distribuye ampliamente en el organismo, incluyendo el sistema nervioso central.
M- El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la misma mucosa
gástrica y luego en su primer paso por el hígado, se biotransforma, se hidroxila y se
conjuga con glucuronato.
E-Se excreta por la orina. Su vida media es de 14 a 25 h. La velocidad de la
eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excreta, disminuyendo cuando
el pH aumenta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento sintomático de rinitis alérgica, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica,
reacciones alérgicas a medicamentos o alimentos, picaduras de insectos, dermatitis
atópica, dermatitis por contacto. Juntamente con otras medidas, en el manejo de
las reacciones alérgicas graves.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. 4 mg cada 4 a 6 h, de conformidad con las necesidades; o bien, 8 a
FARMACOLÓGICA: 12 mg cada 8 a 12 h (formulación de liberación prolongada), según las
necesidades.
Intramuscular, intravenosa o subcutánea. Individualizar la dosis según se requiera y
con la respuesta del paciente. En general, 10 a 20 mg en dosis única.
Niños: Oral. De seis a 12 años, 2 mg dos a tres veces al día; no se debe exceder
de 12 mg al día.
CLOROTRIMETÓN. SCHERING-PLOUGH. Tabletas, grageas de liberación
prolongada, jarabe y solución inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia, sedación, mareo, incoordinación motora, anorexia, náusea,
vómito, diarrea, estreñimiento.
Poco frecuentes: visión borrosa, confusión, excitación, nerviosismo, delirio,
resequedad de boca, hipotensión, taquicardia, erupción cutánea.
Raras: leucopenia, agranulocitosis.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a clorfeniramina, estado asmático,
hipertensión arterial, retención urinaria, hipertrofia prostática, glaucoma y durante el
embarazo.
INTERACCIONES Depresores del SNC, ansiolíticos, barbitúricos, tranquilizantes: aumentan sedación.
FARMACOLÓGICAS: Usar con precaución.
Epinefrina: aumenta efectos de epinefrina. Vigilar al paciente.
Heparina: disminuye efecto anticoagulante. Usar con precaución.
IMAO: interfieren en la detoxificación de clorfeniramina, prolongando efectos
depresores de SNC y anticolinérgicos. Usar con precaución.
Sulfonilureas: disminuye efecto de sulfonilureas. Vigilar al paciente.
Alcohol: aumenta efectos sedantes. Evitar su uso.

Doxilamina
PROPIEDADES La Doxilamina es un medicamento perteneciente al grupo de los antihistamínicos
FARMACOLÓGICAS H1. Se usa principalmente para el tratamiento del insomnio a corto plazo, aunque
sus usos también incluyen el tratamiento de los resfriados y la tos, en combinación
con descongestionantes.
FARMACODINAMIA: Antihistamínico derivado de la etanolamina, con actividad antagonista competitiva,
reversible e inespecífica de los receptores de la histamina H1. Efectiva en reducción
del tiempo de inicio del sueño, incrementa la profundidad y duración de este.
FARMACOCINÉTICA: A-Su absorción tras la administración oral se alcanza a las 2-3 horas (Tmáx).
D-Su distribución general se produce con rapidez. Su unión a proteínas plasmáticas
es baja comparada con la de otros antihistamínicos, con valores de unión a albúmina
humana del 24%. La doxilamina es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica
M-La biotransformación de la doxilamina no ha sido estudiada exhaustivamente, por
lo que no se han identificado las enzimas involucradas. Las vías metabólicas
principales son: N-desmetilación, N-oxidación, hidroxilación, N-acetilación, N-
desalquilación y descomposición de éter. Metabolismo hepático. Su vida media es
de 6 a 12 horas.
E-Tiene una semivida de eliminación de unas 10-13 horas en adultos jóvenes sanos,
siendo de alrededor de 12-16 horas en los pacientes de edad avanzada. El fármaco
se excreta principalmente en la orina en forma de doxilamina no modificada
(aproximadamente el 60%) y de metabolitos nordoxilamina y dinordoxilamina.
Su excreción es 60% por orina y 40% por heces.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento a corto plazo del insomnio.
Otras indicaciones de la doxilamina son: el tratamiento del resfriado común, así como
el tratamiento de la tos.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Por vía oral.
FARMACOLÓGICA: La dosis recomendada es de 25 mg (1 comprimido) administrados 30 minutos
antes de acostarse.
 Si se produce somnolencia diurna se recomienda reducir la dosis de 25 mg a 12,5
mg o adelantar la toma para asegurar que transcurran al menos 8 horas hasta la
hora de despertarse.
La dosis máxima diaria no debe superar los 25 mg (1 comprimido).
Dormidina doxilamina. El principio activo es hidrogenosuccinato de doxilamina. Cada
comprimido contiene 25 mg de hidrogenosuccinato de doxilamina.
EFECTOS SECUNDARIOS: Dolor de cabeza, agitación, náuseas, somnolencia, sequedad de boca, nariz y
garganta, nerviosismo y aumento de la congestión del pecho.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al succinato de doxilamina o a alguno de los excipientes.
INTERACCIONES No se debe consumir alcohol durante el tratamiento con doxilamina ya que puede
FARMACOLÓGICAS: intensificar el efecto de la doxilamina de una forma impredecible.
No debe utilizarse epinefrina para tratar la hipotensión en pacientes que tomen
doxilamina, ya que la administración de epinefrina puede provocar una mayor
disminución de la presión arterial. Sin embargo, sí puede utilizarse norepinefrina para
tratar estados de shock grave.
Debe evitarse el uso concomitante de medicamentos inhibidores del citocromo P-
450 (p. ej. derivados del azol o macrólidos), o fármacos que provoquen alteraciones
electrolíticas tales como hipopotasemia o hipomagnesemia.

Hidroxicina
PROPIEDADES La hidroxicina es un fármaco del grupo de las difenilpiperazinas con propiedades
FARMACOLÓGICAS antihistamínicas utilizado en el l tratamiento del prurito y urticaria, como antiemético
y como ansiolítico.
FARMACODINAMIA: Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1. Inhibe buena
parte de las respuestas del músculo liso a la histamina y es particularmente eficaz
para impedir el aumento de la permeabilidad capilar, la formación del edema y el
prurito que se presentan en las reacciones de hipersensibilidad inmediata.
FARMACOCINÉTICA: A-La hidroxicina se absorbe rápido y por completo a través de la mucosa
gastrointestinal y alcanza concentraciones máximas 2 a 4 h después de su
administración.
D-Se difunde a través del cuerpo, pero su concentración es mayor en la piel que en
el plasma sanguíneo.
M-Se metaboliza principalmente en el hígado, siendo el principal metabolito (45%)
es la cetirizina, que se obtiene a partir de la oxidación del grupo alcohol a ácido
carboxílico.
E-Se elimina a través de la bilis y la orina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Prurito. Rinitis alérgica. Rinitis vasomotora. Rinorrea. Conjuntivitis alérgica. Estados
de ansiedad. Vómito. Para producir sedación e hipnosis.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Estados de ansiedad o como sedante hipnótico: 10 a 50 mg como
FARMACOLÓGICA: dosis única.
Como antiemético: 25 a 50 mg dos a tres veces al día, de conformidad con las
necesidades.
Como antihistamínico: 10 a 25 mg dos a tres veces al día.
Niños: Oral. En todos los casos, mayores de 6 años. Estados de ansiedad o como
sedante hipnótico: 0.6 mg/kg de peso corporal como dosis única.
ATARAX. UCB DE MÉXICO. Tabletas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: somnolencia.
Poco frecuentes: resequedad de boca, visión borrosa, confusión.
Raras: movimientos involuntarios, temblores, convulsiones.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la hidroxicina, asma aguda,
obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática, retención urinaria,
glaucoma.
INTERACCIONES Anticolinérgicos: efectos anticolinérgicos aditivos. Evitar uso simultáneo.
FARMACOLÓGICAS:
Barbitúricos, opioides, tranquilizantes y otros depresores de SNC: aumentan o
potencian sus efectos. Reducir dosis 50% de estos fármacos.
Epinefrina: bloquea su efecto vasopresor. Si se requiere un vasoconstrictor usar
norepinefrina o fenilefrina.
Alcohol: aumenta efectos depresores de SNC. Evitar su uso.

Loratadina
PROPIEDADES La loratadina es una antihistamina H-1 activa por vía oral y no sedante, con una
FARMACOLÓGICAS estructura química parecida a la de la ciproheptadina y azatidina.

FARMACODINAMIA: Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 de las células

efectoras. Inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina, y es en
particular eficaz para impedir el aumento de la permeabilidad capilar, la formación
del edema y el prurito que se presentan en reacciones de hipersensibilidad
inmediata.
FARMACOCINÉTICA: A-La loratadina es activa por vía oral. Después de su administración, el comienzo de
la acción antihistamínica tiene lugar hacia las 1-3 horas con un efecto máximo a los
1-12 horas y una duración del efecto que se extiende a más de 24 horas. Se absorbe
bien en el tubo digestivo. Cuando se administra con el alimento, la absorción
aumenta en un 40-50% aunque el tiempo requerido para alcanzar las
concentraciones máximas aumenta.
D-Se une a las proteínas del plasma en un 97%.
M-Se metaboliza en el hígado, a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6,
originando metabolitos inactivos.
 E-Sus metabolitos se eliminan principalmente en las heces. Su vida media es de 7.8
a 11 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Rinitis alérgica. Rinitis vasomotora. Rinorrea. Conjuntivitis alérgica. Fiebre del heno.
Urticaria. Prurito. Reacciones alérgicas debidas a medicamentos o alimentos.
Picaduras de insectos.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. 10 mg una vez al día.
FARMACOLÓGICA: Niños: Oral. Mayores de dos años, media a una cucharadita (2.5 a 5 mg) una vez
al día.
Ancianos: Oral. 5 mg una vez al día.
CLARITYNE. SCHERING-PLOUGH. Tabletas.
CURYKEN. KENDRICK. Tabletas.
SENSIBIT. LIOMONT. Tabletas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, somnolencia, fatiga. Boca seca. Reacciones de hipersensibilidad como
anafilaxia y erupción cutánea.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a loratadina, insuficiencia hepática,
durante el embarazo y la lactancia, asma aguda, hipertrofia prostática, retención
urinaria, glaucoma.
INTERACCIONES Cimetidina, macrólidos: aumentan niveles de loratadina. Vigilar al paciente.
FARMACOLÓGICAS:
Fármacos inhibidores del metabolismo hepático: interacciones no definidas. Usar con
precaución.
Exposición al Sol: reacciones de fotosensibilidad. Tomar precauciones.
Alcohol: aumenta depresión sobre SNC. No usar.

Desloratadina.
PROPIEDADES La desloratadina es antagonista potente y selectivo de los receptores H1. Es un
FARMACOLÓGICAS metabolito activo de la loratadina y un antihistamínico.

FARMACODINAMIA: Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante,

con una actividad antagonista selectiva en el receptor H1 periférico. Después de la
administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1
periféricos de la histamina porque la sustancia no penetra en el sistema nervioso
central.
FARMACOCINÉTICA: A- Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar antes de
transcurridos 30 minutos de la administración de desloratadina en adultos y
adolescentes. Desloratadina se absorbe bien alcanzándose la concentración máxima
después de aproximadamente 3 horas; la semivida de eliminación es de
aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue
coherente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y con una frecuencia de
 dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue
proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
D-Desloratadina se une moderadamente (83 % - 87 %) a proteínas plasmáticas.
Después de la dosificación una vez al día en adultos y adolescentes de desloratadina
(5 mg a 20 mg) durante 14 días, no existe evidencia clínicamente relevante de
acumulación del principio activo.
M- Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la
desloratadina, y, por lo tanto, no se pueden excluir completamente algunas
interacciones con otros medicamentos. In vivo desloratadina no inhibe el CYP3A4 y
estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y que
no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína.
E- En un ensayo de dosis única utilizando una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no
hubo ningún efecto de los alimentos (desayuno altamente calórico, rico en grasas)
sobre la disponibilidad de desloratadina. En otro estudio, el zumo de pomelo no
afectó la disponibilidad de la desloratadina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Síntomas asociados con rinitis alérgica estacional y otras afecciones alérgicas
(estornudos, rinorrea. Congestión y prurito nasal, prurito, lagrimeo y enrojecimiento
de los ojos, prurito del paladar y tos). Alivio de los síntomas y signos de la urticaria
aguda y crónica, y de otras afecciones dermatológicas alérgicas.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos y adolescentes > 12 años: 5 mg (10 ml o 2 cucharaditas de jarabe, o 1
FARMACOLÓGICA: tableta) PO una vez al día, con o sin comidas.
Niños de 6 a 11 años: 5 ml [2.5 mg] (1 cucharadita de jarabe), PO una vez al día,
con o sin comidas. Niños de 2 a 5 años: 2.5 ml [1.25 mg] (½ cucharadita) jarabe,
PO una vez al día, con o sin comidas.
Aviant jbe 50 mg/100 ml, tab 5 mg.
EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, somnolencia, fatiga. Boca seca. Reacciones de hipersensibilidad como
anafilaxia y erupción cutánea, fotosensibilidad.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes o a loratadina.
INTERACCIONES No se han apreciado alteraciones clínicas significativas.
FARMACOLÓGICAS:

Fexofenadina
PROPIEDADES La fexofenadina es un antagonista de los receptores H1. Es el metabolito activo de
FARMACOLÓGICAS otro antagonista H1, la terfenadina.

FARMACODINAMIA: Al igual que otros bloqueantes H1 como el cromoglicato o el nedocomil, la

fexofenadina no impide la liberación de histamina, pero compite con la histamina
libre para la unión a los receptores H1. Esto bloquea los efectos de la histamina
sobre los receptores H1 en el tracto gastrointestinal, el útero, los vasos sanguíneos
y el músculo liso bronquial. El bloqueo de los receptores H1 también suprime la
formación de edema y prurito.
FARMACOCINÉTICA: A-La fexofenadina se administra por vía oral y se absorbe rápidamente (máximo en
2-3 horas). La biodisponibilidad absoluta de la fexofenadina es desconocida. El inicio
del efecto antihistamínico es de aproximadamente 1 hora y persiste durante hasta
12 horas.
D-El fármaco se une a las proteínas en un 60-70%.
M-La fexofenadina se une principalmente a la glucoproteína alfa-1 ácida y albúmina.
E-Se desconoce si la excreción renal y / o el metabolismo juegan un papel
importante en la eliminación del fármaco sistémico.
La semivida de eliminación es de aproximadamente 14,4 horas en voluntarios sanos
que recibieron 60 mg dos veces al día.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Rinitis alérgica, prurito, urticaria, reacciones alérgicas a medicamentos o alimentos,
picaduras de insectos.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos y niños > 12 años: 60 mg/día.
FARMACOLÓGICA: Allegra comp 120 y 180 mg.
EFECTOS SECUNDARIOS: Fatiga, nerviosismo. Náuseas, dispepsia, dismenorrea. Infección viral.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad.
INTERACCIONES No se han reportado.
FARMACOLÓGICAS:

9 Antihistamínicos H2:
Ranitidina
PROPIEDADES La ranitidina es un antagonista de la histamina en el receptor H2, similar a la
FARMACOLÓGICAS cimetidina y la famotidina, siendo sus propiedades muy parecidas a las de estos
fármacos.
FARMACODINAMIA: Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H2, en especial los
ubicados en células parietales de la mucosa gástrica. Inhibe la secreción ácida
gástrica basal (ayuno) y la nocturna, así como la inducida por alimento, histamina y
otros agonistas H2 y pentagastrina. Su acción antisecretora es cinco a ocho veces
más potente que la de la cimetidina, y se debe a su concentración plasmática.
FARMACOCINÉTICA: A- Se absorbe 50% por vía oral, y las concentraciones plasmáticas máximas se
observan entre las 2 y 3 h posteriores a su administración.
D- Se une muy poco a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el
organismo.
M- Su metabolismo ocurre a nivel hepático, dando lugar a metabolitos N-oxidados y
S-oxidados.
 E- Se elimina por vía renal y 30% de la dosis administrada se recupera sin cambio
en la orina de 24 h; también se secreta en la leche materna. Su vida media de
eliminación es de 2.5 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de la úlcera duodenal. Tratamiento de la úlcera gástrica. Tratamiento de
los estados de hipersecreción. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamiento de la mastocitosis sistémica.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. 150 mg dos veces al día; o bien, 300 mg al momento de acostarse.
FARMACOLÓGICA: En los estados de hipersecreción gástrica, la dosis deberá ajustarse a la respuesta y
condiciones del paciente.
Intravenosa directa. 50 mg diluidos en 20 ml de una solución de cloruro de sodio a
0.9%, o de dextrosa a 5%, y administrar lentamente (en un periodo no menor de 5
min). Si es necesario, se repetirá cada 6 a 8 h.
Infusión continua. 25 mg/h, por 2 h, cada 6 a 8 h, diluida en soluciones compatibles.
ACLORAL. LIOMONT. Tabletas.
ANISTAL. SILANES. Tabletas.
RANISEN. SENOSIAIN. Comprimidos.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: náusea, vómito, diarrea o estreñimiento, cefalea, visión borrosa.
Poco frecuentes: mareo, malestar general, prurito y erupción cutánea, disminución
de los glóbulos blancos y plaquetas. Aumento de creatinina en sangre, de las
transaminasas y de la transpeptidasa de gammaglutamil.
Raras: fiebre, broncoespasmo.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ranitidina, insuficiencia renal o
hepática.
INTERACCIONES Disminuye absorción de: ketoconazol (administrar ranitidina mín. 2 h antes),
FARMACOLÓGICAS: atazanavir, delavirdina, gefitinib.
Aumenta absorción de: triazolam, midazolam, glipizida.
Absorción disminuida por: antiácidos altamente neutralizantes administrados en
ayunas, como hidróxidos de Al o Mg, espaciar 1 h; sucralfato a dosis altas
(administrar 2 h después de ranitidina).
 Famotidina
PROPIEDADES La famotidina es un antagonista de la histamina en los receptores de histamina tipo
FARMACOLÓGICAS II (H2) similar a la cimetidina y a la ranitidina. Es activo por vía oral y parenteral.

FARMACODINAMIA: Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H2, especialmente

los ubicados en células parietales de la mucosa gástrica. Inhibe la secreción ácida
gástrica basal (ayuno) y la nocturna, así como la inducida por alimento, histamina y
otros agonistas H2, pentagastrina, cafeína, insulina y reflejo vagal fisiológico.
FARMACOCINÉTICA: A-Se puede administrar por vía oral y parenteral, por vía oral su absorción es rápida
e incompleta (40 a 45%) y las concentraciones plasmáticas máximas se observan
entre 2 y 3 h posteriores a su administración.
D-Se une poco a las proteínas del plasma y se distribuye ampliamente en el
organismo.
M-Su metabolismo ocurre a nivel hepático.
E- Sus metabolitos se excretan por vía renal. Su vida media de eliminación es de 2.5
h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento de la úlcera duodenal. Tratamiento de la úlcera gástrica. Tratamiento de
los estados de hipersecreción gástrica.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Oral. Tratamiento de la úlcera duodenal, 40 mg una vez al día o 20 mg dos
FARMACOLÓGICA: veces al día.
Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente, 20 mg antes de acostarse.
Úlcera gástrica benigna activa, 40 mg antes de acostarse.
Tratamiento de indigestión y acidez estomacal, 10 mg al inicio de los síntomas, que
se pueden repetir en 24 h.
DURATER. SENOSIAIN. Comprimidos.
EFECTOS SECUNDARIOS: Poco frecuentes: diarrea o estreñimiento, cefalea, mareo.
Raras: bradicardia, broncoespasmo, neutropenia, reacciones alérgicas en la piel,
neutropenia, trombocitopenia.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la famotidina, insuficiencia renal o
hepática, pacientes inmunocomprometidos, durante el embarazo y la lactancia.
INTERACCIONES La famotidina afecta a la farmacocinética de algunas cefalosporinas orales, este
FARMACOLÓGICAS: efecto se debe a una reducción de la absorción de estos antibióticos originada por
el aumento del pH gástrico. Lo mismo ocurre con la cefuroxima y otras
cefalosporinas.
 10 Antihistamínicos H3:
0
Betahistina
PROPIEDADES La betahistina es un compuesto emparentado, tanto químicamente como por sus
FARMACOLÓGICAS acciones farmacológicas, con la histamina.

FARMACODINAMIA: Se desconoce el mecanismo específico. En estudios farmacológicos demostró

poseer propiedades como agonista débil de receptores H1, y antagonista moderado
de receptores H3 en el SNC y en el sistema nervioso autónomo. Demostró una
inhibición dosis dependiente de la generación de impulsos en neuronas de núcleos
vestibulares medial y lateral.
FARMACOCINÉTICA: A-La betahistina administrada por vía oral se absorbe fácilmente y casi
completamente en todas las partes del tracto gastrointestinal. Después de la
absorción, el medicamento se metaboliza rápidamente y casi completamente en
ácido 2-piridilacético. Los niveles plasmáticos de betahistina son muy bajos.
D- El porcentaje de betahistina que se une a proteínas plasmáticas en sangre es
inferior al 5 %.
M- Después de la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi
completamente en 2-PAA (que no tiene actividad farmacológica).
Tras la administración oral de betahistina, la concentración de 2-PAA en plasma (y
orina) alcanza su máximo en 1 hora después de la ingesta y declina con una
semivida de aproximadamente 3,5 horas.
E- El 2-PAA se excreta fácilmente en la orina. En el rango de dosis entre 8 y 48 mg,
aproximadamente el 85% de la dosis original se recupera en la orina. La excreción
renal o fecal de la betahistina misma es de menor importancia.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento del vértigo asociado al síndrome de Ménière.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: 24 a 48 mg repartidos a lo largo del día en tres tomas. La posología se
FARMACOLÓGICA: ajusta de forma individualizada en cada paciente en función de la respuesta al
tratamiento, siendo la pauta posológica recomendada:
Dosis de inicio: 8 mg tres veces al día.
Dosis de mantenimiento: se instaura en función de la respuesta del paciente, siendo
la mínima eficaz 8 mg tres veces al día (24 mg).
Dosis máxima diaria: 16 mg tres veces al día (48 mg)
Betahistina Diclorhidrato FIDIUM Comp. 8 mg
EFECTOS SECUNDARIOS: Raramente pueden producirse molestias gástricas, que se minimizan tomando el
medicamento junto con las comidas. También se ha observado la producción de
erupciones cutáneas.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en pacientes con feocromocitoma o úlcera gastroduodenal.
INTERACCIONES No se han realizado estudios de interacción in vivo.
FARMACOLÓGICAS:

Cromoglicato de sodio
PROPIEDADES El cromoglicato de sodio (cromolín sódico) es un medicamento de primera elección
FARMACOLÓGICAS en el tratamiento del asma leve o moderada, especialmente como profiláctico.

FARMACODINAMIA: Capacidad para inhibir la liberación de mediadores (histamina, leucotrienos) de los

mastocitos por su acción para impedir el paso de calcio a través de la membrana
celular. También disminuye el desplazamiento de otras células relacionadas con el
proceso inflamatorio (neutrófilos, eosinófilos, monocitos). En forma experimental
inhibe los reflejos neuronales pulmonares, evita la regulación a la baja de los
receptores adrenérgicos beta2 sobre los linfocitos e inhibe el broncoespasmo
inducido por taquicininas.
FARMACOCINÉTICA: Cuando se administra mediante inhalación, usando soluciones o aerosol, 7 a 8% de
la dosis se absorbe a través de los pulmones; esta porción se elimina rápidamente,
sin cambios, en la orina y la bilis. El resto se exhala, se deposita en la orofaringe o
se traga y se elimina en las heces.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Profilaxis del asma y del broncoespasmo inducido por ejercicio o por exposición a
alergenos.
DOSIS Y PRESENTACIÓN Adultos: Inhalación. Profilaxis del asma. Inhalar 20 mg cuatro veces al día a intervalos
FARMACOLÓGICA: regulares y ajustar la dosis de acuerdo con la tolerancia y necesidades.
Profilaxis del broncoespasmo; 20 mg como dosis única antes del ejercicio o de la
exposición al alergeno.
INTAL NEBULIZADOR. AVENTIS PHARMA. Solución para nebulizar.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes: mal sabor de boca, sequedad e irritación de la garganta.
Poco frecuentes: congestión nasal, lagrimeo, náusea o vómito, cefalea, dificultad para
tragar, edema de los labios, erupción cutánea, prurito.
Raras: reacción anafiláctica.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al cromoglicato de sodio o a cualquiera
de los componentes de la formulación.
INTERACCIONES Isoproterenol: efectos adversos fatales en altas dosis y administración parenteral.
FARMACOLÓGICAS: Evitar uso simultáneo.