SULFONAMIDAS

Las sulfas fueron las primeras drogas usadas efectivamente para combatir las infecciones.
Debe destacarse la importancia médica del descubrimiento de éstos agentes, que juntamente
con los antibióticos significaron uno de los más grandes avances terapéuticos de los
tiempos modernos. La morbimortalidad por infecciones disminuyó en forma considerable
desde que el uso clínico de las sulfas y antibióticos se generalizó.

-Las sulfonamidas: son antibióticos bacteriostáticos sintéticos que inhiben de forma

competitiva la conversión de ácido p-aminobenzoico en dihidropteroato, que las bacterias
necesitan para sintetizar folato y, en última instancia, purinas y DNA. Los seres humanos
no sintetizan folato, sino que lo adquieren en la dieta, por lo que su síntesis de DNA se
afecta en menor medida. Son bacteriostáticos, inhiben a las bacterias gram positivas como
las gram negativas, nocardia, chlamydia trachomatis y algunos protozoarios.

CLASIFICACIÓN:

I-De absorción y excreción rápida: acción corta: se utilizan principalmente para

infecciones urinaria y de usos tópicos.
- sulfacetamida (albucid, colirio, colircusí, bleph, cetamide)
- sulfisoxasol (gantrisin)
- sulfadiazina (afonisan)
- sulfametizol (urobiotic)

II- De acción intermedia: su absorción y excreción es más lenta que las de acción corta. Su
mayor uso es en la asociación trimetoprima. El sulfametoxazol se asocia con la
trimetoprima, por tener ambos una vida media similar. Las tabletas o suspensiones
contienen 400 mg. De sulfametoxazol y 80 mg. De trimetoprima (una relación de 5:1). Esta
combinación, por su mayor eficacia ha desplazado casi totalmente al resto de las sulfas de
uso sistémico. En la actualidad existen otros compuestos de acción intermedia, que se
combinan con la trimetoprima o derivados similares como la: tetroxoprima.
-sulfametoxazol + trimetoprima (bactrim)
-sulfametrol + trimetoprima (lidaprim)
-sulfadiazina + tetroxoprima (berco)

III- De absorción rápida y excrecion lenta: acción prolongada, se reservan para usos
especiales y en terapéutica general. Son más tóxicas que las anteriores.
-sulfametoxidiazina (bayrena)

IV- No absorbibles: se utilizan para quimioterapia intestinal. -ftalilsulfatiazol (ef- tiazol).

-succinilsulfatiazol (pectil) ambas sulfas se absorben mal en el tracto gastrointestinal, están
conjugadas en (4), y son por lo tanto inactivas hasta que son hidrolizadas por las bacterias
intestinales.
 V- De usos especiales: se usa para colitis ulcerosa, generalmente. Se absorben por piel, se
usan en quemados.
-mafenida (sulfamilon)
-sulfadiazina argéntica (silva dene)
-salicilazo-sulfapiridina (azulfidine).

VI-Otras sulfonamidas:
-sulfadoxina (methipox)
-sulfanilamida (azol)
-sulfasalazina (salazopyrina, azulfidina, falazine, eurozina)

-MECANISMO DE ACCIÓN: las sulfas son análogos estructurales del ácido para-
aminobenzoico (paba). La acción de las sulfonamidas es bacteriostática y es reversible en
presencia de exceso de paba, De este modo, las sulfonamidas impiden la incorporación de
paba a la molécula de ácido fólico, dificultando su biosíntesis, que es esencial para el
crecimiento y multiplicación bacteriana. Los microorganismos sensibles son aquellos que
deben sintetizar su propio ácido fólico, o son impermeables al ácido fólico de los líquidos
circundantes. Los microorganismos resistentes, son aquellos que son permeables al ácido
fólico o al igual que las células del hombre requieren ácido fólico preformado para normal
desarrollo.

-Acción sinérgica con trimetoprima: uno de los agentes más activos que ejerce efecto
sinérgico cuando se usa con las sulfonamidas es trimetoprima es un inhibidor potente y
selectivo de la dihidrofolatoreductasa microbiana, la enzima que reduce el dihidrofolato a
tetrahidrofolato. La administración simultánea de una sulfa y trimetoprima introduce así
“bloqueos secuenciales “en la vía metabólica de tetrahidrofolatos. Por todo lo observado
tanto in vivo, como in vitro, las sulfas combinadas con trimetoprima ejercen un efecto
sinérgico.

-ESPECTRO ANTIBACTERIANO: las sulfonamidas, inhiben tanto a gérmenes gram +

como gram-, También inhiben nocardia, chlamydia trachomatis, algunos protozoarios, y
algunas bacterias entéricas. No inhiben pseudomonas, serratia, y otros microorganismos
multiresistentes. Son las drogas de elección para infecciones de las vías urinarias, y la
nocardiosis. Son también de primera elección contra pneumocysti carinii. Las cepas de
meningococo, neumococo, estreptococo, estafilococo y gonococo, son ahora resistentes.

*Microorganismos susceptibles: streptococo piógenes (grupo a), streptococo pneumoniae,

bacillus antracis (algunas cepas), corynebacterium diphteriae, haemophilus influenzae y
ducreyi, vibrio cholerae, yersinia pestis, nocardia, chlamidia trachomatis, salmonella,
algunas cepas de shigella, y de escherichia coli.

*Microorganismos no susceptibles: no tienen acción sobre: pasteurella tularensis, bordetella

pertussis, leptospiras, borrelia, espiroquetas, amebas y virus.
Absorción: con excepción de las sulfas de acción local en el tracto gastrointestinal, el resto
se absorbe rápidamente por vía oral (70- 100 %) y por vía tópica cuando se las aplica sobre
quemaduras, el intestino delgado es el principal sitio de absorción, pero parte de la droga,
se absorbe en estómago.

Distribución: en el plasma, se unen a proteínas, el grado de fijación es variable, entre un 20-

90 %. Las sulfas se distribuyen en todos los tejidos, entran fácilmente en el líquido pleural,
peritoneal, sinovial, LCR y SNC, pudiendo alcanzar concentraciones de 50-80 % de la
concentración plasmática.

Excreción: se metabolizan principalmente en el hígado y se excretan en los riñones, son

excretadas principalmente por filtración glomerular. Los diferentes compuestos muestran
distinto grado de reabsorción tubular, y a veces secreción activa.

USOS TERAPÉUTICOS:

- Infecciones urinarias: (familia coli). Pielonefritis aguda, cistitis agudas y crónicas;

infecciones recurrentes (se concentra en secreciones vaginales y próstata).

- Infecciones de las vías respiratorias: en general, se utilizan combinadas con tmp, en otitis
media, sinusitis, bronquitis crónica, (h. Influenzae y strep. Neumoniae). La combinación
sulfametoxazol + tmp, es de primera elección en las neumonías graves causadas por el
protozoario pneumocistys carinii, en pacientes inmunodeprimidos.

- Fiebre tifoidea: se utiliza la combinación con tmp, en casos de resistencia probada al

cloramfenicol.

-Nocardiosis: la combinación de sulfas con tmp, se considera la droga de elección para esta
afección.

- Tracoma, conjuntivitis de inclusión, linfogranuloma venéreo: se pueden administrar

sulfonamidas en lugar de tetraciclinas, en casos de contraindicación a las mismas.

- Toxoplasmosis; la droga de elección es la pirimetamina, aunque se tuvo mejor experiencia

clínica al combinarla con dosis máximas de sulfadiazina.

- Infecciones por meningococos: todas las meningitis producidas por meningococos, deben
tratarse con grandes dosis de penicilina g, o cloramfenicol en casos de alergia a las
primeras. Si se demuestra que una epidemia de meningitis, es sensible a las sulfas, puede
usarse sulfisoxazol o sulfadiazina, por vía iv.

- Uso profiláctico: en prostatitis, en fiebre reumática, (en alérgicos a penicilina). La

mafenida y la sulfadiacina argéntica, se utilizan en forma tópica, en quemados, para reducir
la septicemia, se prefiere la sulfadiacina argéntica, debido a que la mafenida causa intenso
dolor al ser aplicada tópicamente. Otros usos tópicos no se recomiendan debido al riesgo de
producir sensibilización alérgica.

- Colitis ulcerosa: se utiliza la sulfazalacina (salicilaso-sulfapiridina) en colitis ulcerosa,

enteritis, y otras enfermedades inflamatorias intestinales, se utiliza por vía oral.

- Dermatitis herpetiforme: en general, esta afección responde a la sulfapiridina.

- Shigellosis: la combinación sulfametoxazol y tmp, es de primera elección. Un antibiótico

alternativo es el cloramfenicol, o la ampicilina en este tipo de infección.

- Vaginitis: crema y óvulos vaginales con sulfanilamida.

-Infecciones oculares superficiales: sulfacetamida oftálmica

REACCIONES ADVERSAS:

A) perturbaciones en tracto urinario: puede ocurrir cristaluria nefrotóxica con:

1) primitivas preparaciones de sulfas, menos solubles.
2) volúmenes urinarios bajos por deshidratación o enfermedad renal.
3) pH urinario bajo.

B) trastornos del sistema hematopoyético: puede ocurrir anemia hemolítica aguda, debido a
sensibilización o por deficiencia genética eritrocítica de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.

C) fiebre inducida por drogas: es una manifestación alérgica relativamente frecuente, que
puede ser confundida con una recidiva del proceso infeccioso.

D) kernicterus: la administración de sulfas a neonatos, o a embarazadas en el último mes,

puede provocar kernicterus en el recién nacido, o en el feto, debido a que estas drogas
desplazan a la bilirrubina de su unión a las proteínas plasmáticas.

E) síndrome de Stevens - Johnson: es otro efecto colateral, menos frecuente caracterizado

por fiebre, malestar general y eritema multiforme, con úlceras de las mucosas de la boca y
genitales. Está contraindicada su administración cerca del parto y en madres que
amamantan, así como el uso en pacientes < 2 meses de vida (excepto como terapia
combinada con pirimetamina para tratar la toxoplasmosis congénita).

CONTRAINDICACIONES: las sulfamidas están contraindicadas en pacientes que han

tenido reacciones alérgicas con exposiciones previas o que padecen porfiria. Estos
antibióticos no erradican los estreptococos de grupo a en pacientes con faringitis, y no
deben usarse para tratar este cuadro.

-CLASIFICACIÓN Y DOSIS:

*Sulfacetamida (albucid, colirio, colircusí, bleph, cetamide)

-Presentación: solución oftálmica 0,1 g/ml, colircusí sulfacetamida 20%. -
posologia: en general se instilarán 1 ó 2 gotas cada 2 horas; al obtener mejoría clínica se
espaciará la dosis a 2 gotas 3 veces al día.
–Indicaciones: - infecciones del polo anterior del ojo causadas por gérmenes sensibles a la
sulfacetamida. Conjuntivitis estreptocócicas y neumocócicas. Conjuntivitis subaguda.
Como terapéutica complementaria en el tracoma.
-Efectos secundarios: puede presentarse irritación local, picor y ardor transitorios.

*Sulfisoxazol (gansitrin)

-Presentación: gansitrin pediátrico suspensión 0.5 g de sulfisoxazol en 5ml, acetil

sulfisoxazol 600mg, sulfisoxazol 4%, ganticol solución oftálmica.
-Posologia: Administración vía oral: adultos 1-2 gr vo, 4 veces al día.
*niños > 2 años 4g/m/24 horas en 4-6 veces, dosis de mantenimiento es de 150 mg/kg %
24horas, la dosis máxima no debe exceder 6gr/día.
*niños < 2 años contraindicados en excepción de toxoplasmosis congénita.
*vía oftálmica instilarán 1 ó 2 gotas cada 2 horas.
*meningitis y otitis media: niños > 2 meses 4g/m2/24 horas % 4-6 veces, dosis de
mantenimiento 150mg/kg x24h.
-Indicaciones: infecciones respiratorias y de vías urinarias crónicas ( pielonefritis, pielitis y
cistitis), meningitis meningococica como adyuvante, otitis media aguda por haemophilus
influenzae concomitante a penicilinas o eritromicina.
-Efectos secundarios: nauseas, vómitos, epigastralgias, fiebre, cefalea, prurito, reacciones
cutáneas, leucopenia.

*sulfadiazina (afonisan)

-Presentación: Sulfadiazina Reig Jofre 500 mg comprimidos, 100 mg/mL SUSPENSIÓN

ORAL.
-Posologia: En casos graves se recomiendan 4 comprimidos en la primera toma, seguidos
de 2 comprimidos cada 4 horas. La dosis media es de 6 a 10 comprimidos al día, durante 5
a 10 días, dosis pediátrica: Se recomienda 1 comprimido por cada 5 kg de peso, repartidos
cada 4 horas.
Toxoplasmosis congénita: 100 mg/kg/día cada 12 horas, durante 12 meses, asociado a
primetamina Toxoplasmosis: 120-200 mg/kg/día cada 6 horas, asociado a primetamina.
Profilaxis de fiebre reumática: ≤ 30 kg: 500 mg/24 horas y > 30 kg: 1 g/24 horas
-Indicaciones: Conjuntivitis, infección urinaria y genitourinaria, quemaduras,
linfogranuloma venéreo, nocardiosis, sinusitis, tracoma. Profilaxis de meningitis
meningocócica. Toxoplasmosis en SIDA.
-Efectos secundarios: Náuseas, vómitos. Ocasionalmente: depresión, alucinación,
confusión, psicosis, somnolencia, agitación, insomnio, cefalea, mareo, ataxia.

*Sulfametizol (Urobiotic)
-Presentación: bacteval 250mg, miturol, urobiotic
-Indicaciones: infecciones genitourinarias causadas por organismos susceptibles. Estas
infecciones incluyen las siguientes: pielonefritis, pielitis, ureteritis, cistitis, prostatitis y
uretritis.
-Posologia: se recomienda solo en adultos. Se sugiere una dosis de 1 cápsula cuatro veces al
día. En casos refractarios se pueden utilizar 2 cápsulas cuatro veces al día.
-Efectos secundarios: Glositis, estomatitis, proctitis, náuseas, diarrea, vaginitis y dermatitis.

*Sulfametoxazol + trimetoprima (bactrim)

-Presentación: BACTRIM Solución para perfusión 400 mg/5 ml+80 mg/5 ml, Tab
400mg/80mg
-Indicaciones: Oral. 1ª elección en adultos, adolescentes, lactantes y niños (> 6 sem) para:
tratamiento y prevención de neumonía por P. carinii; profilaxis 1ª de toxoplasmosis;
nocardiosis; melioidosis. 2ª elección en: otitis media aguda; infecciones agudas no
complicadas del tracto urinario (cistitis, Pielonefritis); diarrea infecciosa; tratamiento de
toxoplasmosis; granuloma inguinal (donovanosis); brucelosis.
-IV. 1ª elección: en adultos y niños > 2 meses para: tratamiento de la neumonía por P.
carinii; nocardiosis. 2ª elección para el tratamiento de: toxoplasmosis, listeriosis e
infecciones por cepas de S. aureus resistentes a meticilina (MRSA) como osteomielitis y
artritis séptica o infecciones de la piel y de los tejidos blandos.
-Posologia: Oral. Adultos y niños >12 años: 800/160 mg/12 h.
Lactantes y niños < 12 años (dosis media 30/6 mg/kg/día, Tras 7 días de tratamiento
reevaluar.
Perfusión. IV tras dilución. Adultos y niños > 12 años: infección leve-moderada: 800/160
mg/12 h; infección grave: 1.600/320 mg/6-12 h. Niños 2 meses-12 años (dosis media
16/3,2 mg/kg/12 h): de 6-12 años: 400/80 mg/12 h; de 6 meses-5 años: 200/40 mg/12 h; de
2-5 meses: 100/20 mg/12 h.
-Efectos secundarios: Candidiasis; hiperpotasemia; dolor de cabeza; náuseas, diarrea;
erupciones cutáneas.

*Sulfametrol + trimetoprima (lidaprim) 800mg

-Indicaciones: Infecciones de tracto respiratorio (tonsilitis, faringitis, otitis media, sinusitis,

laringitis, bronquitis aguda y crónica, enfermedad broncorectática, neumonía), riñones y
tracto urinario (pielonefritis aguda y crónica, pielitis, cistita, uretritis), genitales.
-Posologia: Adultos: en una dosis regular de 2 tabletas. (480 mg) o 1 tabla cada uno. (960
mg); en infecciones crónicas - en la dosis inicial de 2 tabletas. (480 mg) o 1 tabla cada uno.
Niños de 2 a 6 años, 2 tabletas. (120 mg), 6–12 años - 4 tabletas cada una. 2 veces al día.
–Efectos adversos: Pérdida de apetito, boca seca, náuseas, vómitos, colesterol, dolor en las
articulaciones, trombocitopenia, leucopenia, síndrome de Stevens-Johnson o Lyell,
aumento de la transaminasas del suero y concentración de bilis.
*Sulfadiazina + tetroxoprima (berco)

-Presentación: tetroxoprima prater tableta 250 mg 100 mg

-Indicaciones: Conjuntivitis, infección urinaria y genitourinaria, quemaduras,
linfogranuloma venéreo, nocardiosis, sinusitis, tracoma. Profilaxis de meningitis
meningocócica. Toxoplasmosis en SIDA.
-Posología: Oral, en ayunas. Inicial 2-4 g seguido de 0,5-1 g/6 h. Niños: inicial 75 mg/kg
seguido de 37,5 mg/kg/6 h.
-Reacciones adversas: Náuseas, vómitos. Ocasionalmente: depresión, alucinación,
confusión, psicosis, somnolencia, agitación, insomnio, cefalea, mareo, ataxia.

*sulfametoxidiazina (bayrena) 500mg comprimidos

-Posologia: oral. Adultos 500 mg/12 h

-Indicaciones: tratamiento de la lepra, las infecciones del tracto urinario (ITU) y las
infecciones del tracto respiratorio y funciona al matar las bacterias sensibles. 
-Efectos secundarios: Diarrea, piel sensible al sol, erupción cutánea, dolor de cabeza y
pérdida de apetito.

*Ftalilsulfatiazol

-Presentación: Ef tiazol N 500 mg - Comprimidos

-Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de infecciones intestinales en: diarreas de origen
infeccioso, disentería bacilar, colitis ulcerosa, pre- y postoperatorio de cirugía rectocólica,
Profilaxis de episodios de diverticulitis colónica.
-Posología: Oral. Adultos: dosis inicial, 1 g 4-6 veces/día; pasados 2-3 días disminuir dosis
gradualmente. Niños > 6 años: 500 mg 4 veces/día.
En casos crónicos (colitis ulcerosa): 1-2 g/día. Diverticulosis colónica: mensualmente 500
mg/8 h, 10 días.
-Reacciones adversas: Heces abundantes y de menor consistencia; reacciones de
hipersensibilidad.

*Mafenida (sulfamilon)

-Presentación: vía tópica cada 100 g de crema contienen 10 g de acetato de mafenida.

-Indicaciones: prevención y tratamiento de quemaduras de segundo y tercer grados
infectadas por Candida albicans, especies de Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Serratia,
Staphylococcus aureus, S. epidermidis y el patógeno más importante de las quemaduras
Pseudomona aeruginosa. Heridas y laceraciones con destrucción de la piel.
–Posologia: Adultos: Aplicar sobre las superficies capas de 1,5 mm de espesor, una o dos
veces al día. Renovar las aplicaciones de acuerdo al criterio del especialista.
Niños: Mayores de dos meses: Igual dosis que en adultos.
-Efectos secundarios: frecuentes: sensación de dolor quemante, erupción cutánea, edema
facial, eritema, escozor, hinchazón, urticaria.

*Sulfadiazina argéntica (silvadene)

-presentación: 1gr de crema contiene 10 mg

-Indicaciones: Tratamiento Y prevención de infecciones en quemaduras de 2º y 3 er grado,
úlceras varicosas y de decúbito.
-Posologia: La gravedad de la infección y el tipo de lesión a tratar determinarán la
frecuencia de renovación del vendaje, realizándose desde 1-2 veces al día en quemaduras y
heridas no muy contaminadas, hasta cada 4-6 horas en el caso de heridas muy
contaminadas.
- Efectos secundarios: Leucopenia. Si hay absorción sistémica riesgo de efectos sistémicos:
hematológicos, intestinales, renales y cutáneos.

*salicilazo-sulfapiridina (azulfidine)

-Presentación: AZULFIDINA, grageas con 500 mg de Sulfasalazina

-Indicaciones: Enfermedad inflamatoria intestinal
-Posología: Adultos, la dosis inicial recomendada es 1-2 g dividido en 4 subdosis (cada 6 h)
hasta que ocurra la remisión. Las dosis de mantenimiento son de 500 mg cada 6 h.
Niños mayores de 2 años de edad: dosis iniciales: 40-60 mg/kg/día o de 6,7 a 10 mg/kg
cada 4 h o de 10 a 15 mg/kg cada 6 h o 13.3-20 mg/kg cada 8 h. Dosis de mantenimiento:
20-30 mg/kg/día o 7,5 mg/kg cada 6 h.
-Indicaciones: Enfermedad reumática
-Posologia: Adultos: 500 mg/día la primera semana, luego puede incrementarse 500 mg
cada semana hasta llegar a una dosis de mantenimiento de 2 a 3 g/día, en dosis divididas.
La dosis puede ser administrada 2 veces al día, si no existe respuesta después de 2 meses de
tratamiento, puede incrementarse hasta 3 g/día.
-Efectos secundarios: molestias gastrointestinales (náusea, vómito, dolor abdominal,
diarreas y anorexia), rash cutáneo, cefalea, inquietud, reacciones de hipersensibilidad
(artralgia, fiebre, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica, fotosensibilidad, prurito,
urticaria, anafilaxia).

*sulfadoxina

-Presentación: sulfadoxina pirimetamina bcn tabletas 25 mg 500 mg.

-Indicaciones: Tratamiento de la malaria aguda, no complicada, por P. falciparum resistente
a cloroquina.
-Posologia: 5-10 kg de peso: ½ comprimido.
10-20 kg de peso: 1 comprimido.
20-30 kg de peso: 1 y ½ comprimidos.
30-45 kg de peso: 2 comprimidos.
45 kg de peso: 3 comprimidos.
- Indicaciones: Profilaxis frente a malaria se puede considerar en viajeros a zonas donde el
paludismo por P. falciparum resistente a cloroquina es endémico y sensible a pirimetamina-
sulfadoxina.
– Posologia: 5-10 kg de peso: ¼ comprimido.
10-20 kg de peso: ½ comprimido.
20-30 kg de peso: ¾ comprimido.
30-45 kg de peso: 1 comprimido.
45 kg de peso: 1 y ½ comprimidos

-Efectos secundarios: Náuseas, vómitos o diarrea, prurito, urticaria, dermatitis exfoliativa,

necrólisis epidérmica tóxica, infiltrados pulmonares, alveolitis alérgica, Trastornos
genitourinarios, insuficiencia renal, nefritis, fiebre, panarteritis nodosa, lupus e
intoxicación.

*sulfanilamida

-Presentación: Azol.
-Indicaciones: Infecciones cutáneas superficiales por bacterias sensibles.
-Posologia: Tópica: 1-2 aplicaciones. /día, máx. 5 g/día como dosis repetida o 15 g si el
tratamiento es de 1 vez.
-Efectos secundarios: Enrojecimiento, urticaria, calor, descamación de la piel.

*sulfasalazina

-Presentación: Eurozina 500mg, salazopyrina 500mg, azulfidina 500mg, falazine 0.5 g.

-Indicaciones: Tratamiento De episodio agudo y mantenimiento de remisión de colitis
ulcerosa. Enfermedad de Crohn activa.
-Posologia: Oral, después de comidas
-Ataques agudos. Ads, ataque severo: 1-2 g/6-8 h; ataque moderado y leve: 1 g/6-8 h. Niños
> 6 años: 40-60 mg/kg/día, cada 4-8 h.
-Profilaxis contra recaídas en remisión de colitis ulcerosa, dosis de mantenimiento. Ads.: 1
g/8-12 h. Niños > 6 años: 20-30 mg/kg/día, cada 4-8 h.
-Efectos secundarios: Náuseas, pérdida de apetito, alteraciones gástricas, dolor abdominal,
alteración del gusto, fiebre, mareo, cefalea, tinnitus, tos, prurito, artralgia, proteinuria,
leucopenia.

RIFAMICINAS

Las rifamicinas son antibióticos macrocíclicos caracterizados por un grupo

naftohidroquinona cromóforo, separado por un largo puente alifático, con un grupo acetilo
en C25,En general, las rifamicinas son inductores a nivel hepático de varios citocromos, por
lo que aceleran el metabolismo de muchos fármacos que comparten esta vía metabólica,
originando un descenso de sus concentraciones plasmáticas.

-CLASIFICACIÓN:
Rifabutina
Rifampicina
Rifapentina
Rifaximina

-MECANISMO DE ACCION: La rifampicina se une a la subunidad β de la polimerasa de

ARN que depende de ADN (rpoB), para formar un complejo estable de fármaco-enzima.
La unión del fármaco suprime la formación de cadenas en la síntesis de ARN.

-ESPECTRO BACTERIANO: Espectro amplio con actividad frente a Staphylococcus

spp., S. pyogenes, Neisseria spp., H. influenzae, Campylobacter jejuni, H. pylori, C.
trachomatis, Mycobacterias tuberculosas y no tuberculosas, Aspergillus spp. Y Toxoplasma
gondii. La Rifampicina se usa en combinación en infecciones por S. aureus (sobre todo
resistentes a meticilina) o Bartonella henselae. Útil como quimioprofilaxis contra N.
meningitidis y H. influenzae tipo B. La rifaximina es útil para tratar infecciones
gastrointestinales por enteropatógenos.

- ABSORCIÓN: Los alimentos disminuyen 33 % la CPmáx de la Rifampicina; una comida

con mucha grasa aumenta 50 % el área debajo de la curva (AUC, area under the curve) de
la rifapentina. Los alimentos no tienen efecto alguno en la absorción de la rifabutina. Por
eso, será mejor consumir la rifampicina con el estómago vacío.

-DISTRIBUCIÓN: Las rifampicinas son metabolizadas por esterasas B y colinesterasas

microsómicas que separan el grupo acetilo en la posición 25 y de ello resultan 25-O-
desacetil rifamicinas. La rifampicina también es metabolizada por hidrólisis hasta la forma
de 3-formil rifampicina.

-EXCRECIÓN: Penetra muy bien en muchos tejidos, pero en el SNC alcanzan sólo cerca
del 5 % de las concentraciones plasmáticas, y ello tal vez se debe a la actividad de la P-
gluco-proteína. Los fármacos y sus metabolitos son excretados por la bilis y eliminados por
las heces; la expulsión por la orina compone sólo 33 % y menos de los metabolitos.

-USOS TERAPÉUTICOS: indicada en el tratamiento de las infecciones por

Mycobacterium, incluyendo la tuberculosis y la lepra; juega un papel en el tratamiento de
Staphylococcus aureus meticilino-resistente (MRSA) en combinación con el ácido fusídico.
Se usa en la profilaxis de Neisseria meningitidis (meningitis).
Se usa también en el tratamiento de infección por Listeria, Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus influenzae y Legionella pneumophila. Las indicaciones no estandarizadas
deberían ser respaldadas por un antibiograma con sensibilidad demostrada. Dado el rápido
desarrollo a resistencias, la rifampicina no debería ser usada en monoterapia.

Según la OMS, la rifampicina junto con la doxiciclina es el tratamiento de elección para la

brucelosis. En este caso, la rifampicina pudiera ser sustituida por estreptomicina. Otra
indicación, no antimicrobiana, de la rifampicina es para el tratamiento sintomático del
prurito.

-REACCIONES ADVERSAS: Hepatitis (más grave), Trastornos gastrointestinales, Efectos

sobre el sistema nervioso central, Mielosupresión.

-CONTRAINDICACIONES: La rifampicina está contraindicada en hipersensibilidad a las

rifamicinas, insuficiencia renal y hepática. En mujeres embarazadas tiene efectos
teratogénicos y en madres lactantes llega a aparecer en la leche.

*Rifabutina

-Presentación: Ansatipin (rifabutina) 30 cápsulas VO, Mycobutin 150 Mg, Ansatipin

150mg capsulas.

-Indicaciones: Infección por M. tuberculosis y complejo M. avium intracelular (MAC)

resistente a otro tto. En pacientes con VIH: infección por micobacterias y profilaxis cuando
se requiere tto. Con IP. Profilaxis de MAC en pacientes con VIH avanzado con recuento
CD4 ≤ 200/µl. Tuberculosis pulmonar en presencia de M. tuberculosis resistente a
isoniazida, etambutol, pirazinamida, etionamida, cicloserina.

-Posologia: Oral. Ads. Profilaxis de infección por M. avium intracelular con VIH: 300 mg.
Infección por M avium intracelular: 450-600 mg, hasta 6 meses tras cultivo negativo.
-Tuberculosis pulmonar crónica resistente: 300-450 mg, hasta 6 meses tras cultivo negativo
de esputo. Enf. Por micobacterias combinado con indinavir o nelfinavir: 150 mg/día o 300
mg 2 veces/sem, 6 ó 9 meses, asociado a antituberculosos, mantener 4 meses tras cultivo
negativo.
-Profilaxis de M. tuberculosis con VIH combinado con indinavir o nelfinavir: 2 meses,
asociado a pirazinamida. I.R. con Clcr < 30 ml/min: 50% dosis habitual.

-Efectos secundarios: Náuseas, vómitos, aumento de enzimas hepáticas, ictericia, gastritis,

anorexia, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, leucopenia, neutropenia,
trombocitopenia, anemia, artralgia, mialgia, fiebre, erupción, uveítis media-severa
reversible.
*Rifampicina

-Presentación: Rifampicina 300mg, Rifadin 300mg, Rifinah 150mg -200mg capsulas

-Indicaciones: Tuberculosis en todas sus formas (asociado a otros tuberculostáticos).

Brucelosis. Erradicación de meningococos en portadores asintomáticos, no enfermos.
Alérgicos o con contraindicaciones a otros antibióticos o quimioterápicos. Infecciones
causadas por estafilococos (S. aureus, S. epidermidis, cepas polirresistentes) y por
enterococos (S. faecalis, S. faecium).

-Posologia: Oral. Ads. Tuberculosis: 10 mg/kg/día, en 1 toma, máx. 600 mg/día

Brucelosis aguda: 600-900 mg/día + 200 mg/día, 45 días.

Portadores de meningococos: 600 mg/12 h, 2 días.

Otras infecciones no tuberculosas causadas por gérmenes sensibles: 450-600 mg/día; casos
graves: 900-1.200 mg/día, en 2 tomas. Niños ≤ 1 mes: 10 mg/kg/día, en 1 toma; niños > 5
años (< 5 años, 10-20 mg/kg/día en 1-2 tomas; máx. 600 mg/día.

Vía IV (en politerapia). Tuberculosis: 600 mg/día, en administración única

-Efectos secundarios: Poco frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos, molestias abdominales,

diarrea.

*Rifaximina

-Presentación: Spiraxin 200 mg comprimidos recubiertos con película, VO, flonorm

200mg, ifaxim 550mg, Rifaxigal 400mg.

-Indicaciones: Enterocolitis bacteriana resistente al tto. Sintomático en pacientes de riesgo

por patología asociada, inmunodepresión o edad avanzada. Colitis pseudomembranosa
resistente a vancomicina. Diverticulitis aguda. Profilaxis pre y post operatoria en cirugía del
tracto gastrointestinal. Coadyuvante en la hiperamoniemia.

-Posologia: Oral, posología media: 200 mg/6 h. máx. 400 mg/8 h, máx. 7 días. En niños <
12 años seguridad y eficacia no establecidas.

-Efectos secundarios: Mareo, cefalea, estreñimiento, dolor y distensión abdominal, diarrea,

flatulencia, náuseas, tenesmo rectal, urgencia de evacuación, vómitos, pirexia