CAPÍTULO 9
RECEPTORES MUSCARINICOS
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Dr Mario Jorge Elvir
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACETILCOLINA
NEUROTRASMISOR ENDOGENO SINAPSIS Y UNIONES
NEUROEFECTORAS COLINERGICAS
UBICACION
CELULAS EFECTORAS VEGETATIVAS
INERVADAS POR NERVIOS
PARASIMPATICOS POSGANGLIONARES
CELULAS ENDOTELIALES
SIN INERVACION COLINERGICA
AGONISTAS MUSCARINICOS
ESTERES DE LA COLINA SINTETICOS
ALCALOIDES COLINOMIMETICOS NATURALES
• SINTETIZADA EN 1867 POR BAEYER
CARECE VIRTUALMENTE DE APLICACIÓN TERAPEUTICA
• ACCION DIFUSA
• RAPIDA HIDRÓLISIS CATALIZADA POR
• Acetilcolinesterasa Y BUTIRILACOLINESTERASA
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACETILCOLINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
CARDIOVASCULAR
VASODILATACION
CRONOTROPISMO NEGATIVO
DROMOTROPISMO NEGATIVO
INOTROPISMO NEGATIVO
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACETILCOLINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
TUBO DIGESTIVO
AUMENTA AMPLITUD
TONO Y ACTIVIDAD SECRETORA
VIAS URINARIAS
CONTRACCION MUSCULO PUBOVESICAL
AUMENTO DE LA PRESION DE MICCION
AUMENTO PERISTALSIS URETERAL
ACETILCOLINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
OTROS EFECTOS
AUMENTO SECRECION DE GLANDULAS
LAGRIMALES
TRAQUEOBRONQUIALES
SALIVALES
DIGESTIVAS
SUDORIPARAS
SECRECION BRONQUIAL
QUIMIORRECEPTORES
BRONCOCRONSTRICCION
ACETILCOLINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ANTAGONISMOS
ATROPINA -------------COMPETITIVO
HEXAMETONIO Y TRIMETAFAN
BLOQUEAN ACCIONES NICOTINICAS
TUBOCURARINA-------COMPETITIVO
EN UNION NEUROMUSCULAR
ESTERES DE LA COLINA
METACOLINA
MAYOR DURACION Y SELECTIVIDAD
POR RESISTENCIA A HIDRÓLISIS
POSEE ACCIONES NICOTINICAS LEVES
ALCALOIDES NATURALES
PILOCARPINA
MUSCARINA
ARECOLINA
PILOCARPINA REACCIONES
CARDIOVASCULARES Y GL SUDORIPARAS
MAYOR ABSORCION AMINAS TERCIARIAS
MUSCARINA MENOR ABSORCION
AMINA CUATERNARIA
ALCALOIDES NATURALES
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
TUBO DIGESTIVO
INCREMENTAN TONO Y MOTILIDAD
ACTIVAN MUSCULATURA LISA
A DOSIS ALTAS ESPASMO Y TENESMO
ALCALOIDES NATURALES
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
VIAS URINARIAS
CONTRACCION DEL MUSCULO PV
DISMINUCION DE LA CAPACIDAD VESICAL
INCREMENTA PERISTALSIS URETERAL
MUSCULO DEL TRIGONO
ESFINTERES DE RELAJACION
ALCALOIDES NATURALES
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GLANDULAS EXOCRINAS
AUMENTA SECRECION DE GLANDULAS
LAGRIMALES SALIVALES
DIGESTIVAS SUDORIPARAS
ALCALOIDES NATURALES
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
SISTEMA RESPIRATORIO
AUMENTO SECRECIONES TRAQUEOBRONQUIALES
ESTIMULA MUSCULO LISO BRONQUIAL
BRONCOCONSTRICCION
DISMINUCION DE LA CAPACIDAD VITAL
EN ASMATICOS
ALCALOIDES NATURALES
APLICACIONES TERAPEUTICAS
SNC
EN FASE DE EXPERIMENTACION
AGONISTAS M1 M2
ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
AGONISTAS MUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
AGONISTAS
ACETILCOLINA
NO SE EMPLEA A NIVEL SISTEMICO POR SU RAPIDA
HIDRÓLISIS
SE UTILIZA EN IRRIGACIONES OCULARES COMO
MIOTICO EN CIRUGIA DE CATARATAS, IMPLANTE DE
LENTES INTRAOCULARES Y DEL SEGMENTO ANTERIOR
DEL OJO CUANDO SE REQUIERE MIOSIS RAPIDA
AGONISTAS MUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
AGONISTAS
PILOCARPINA
ALCALOIDE DERIVADO DEL JABORANDI
ACCIONES PARACOSIMPATICOMIMETICAS DIRECTAS
COLINERGICA POSGANGLIONAR
USOS: XEROSTOMIA, SINDROME DE SJOGREN
EXCLUSIVO EN OFTALMOLOGIA EN FORMA TOPICA
COMO AGENTE MIOTICO Y GLAUCOMA DE ANGULO
ABIERTO Y ANTAGONISMO DE MIDRIATICOS
AGONISTAS MUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
AGONISTAS
INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
NEOSTIGMINA PIRIDOSTIGMINA FISOSTIGMINA
INHIBEN HIDRÓLISIS DE ACETILCOLINA POR COMPETICION
CON LA ACETILCOLINESTERASA CON EL AUMENTO DE Ach
MIASTEMIA GRAVIS
RETENCION INTESTINAL Y URINARIA POSOPERATORIA
INVERTIR EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES MUSCULARES NO
DESPOLARIZANTES
INTOXICACION POR ESCOPOLAMINA ATROPINA Y
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS, FENOTIAZIDAS Y ALGUNOS
ANTIHISTAMINICOS, MORDEDURAS DE SERPIENTES
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
ALCALOIDES NATURALES
ATROPINA ESCOPOLAMINA
DERIVADOS SEMISINTETICOS
CONGENERES SINTETICOS
HOMATROPINA TROPICAMIDA
METILATROPINA
IPATROPIO Y TIOTROPIO
PIRENZEPINA TOLTERODINA
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
IMPIDEN EFECTOS DE ACh
BLOQUEO FIJACION RECEPTORES
COLINERGICOS MUSCARINICOS EN
MUSCULO LISO, CARDIACO,
CELULAS GLANDULARES, GANGLIOS
SNC
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
CELULAS
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
MECANISMO DE ACCION
ANTAGONISMO COMPETITIVO POR
SITIO DE ACCION DEL RECEPTOR MUSCARINICO
HENDIDURA DE UNA DE LAS 7 HELICES
SE PUEDE OMITIR POR
INCREMENTO EN LA CONCENTRACION DE ACh
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
SNC
ATROPINA A DOSIS TERAPEUTICA 0.5 A 1.0 MG
PRODUCE EXCITACIÓN VAGAL LEVE, A DOSIS >
NOTABLE EXCITACIÓN CENTRAL INQUIETUD
IRRITABILIDAD DESORIENTACION ALUCINACION
DOSIS TOXICAS DEPRESION COLAPSO RESPIRATORIO
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
SNC
ESCOPOLAMINA A DOSIS TERAPEUTICA PRODUCE
DEPRESION, SOMNOLENCIA, AMNESIA, FATIGA,
INCAPACIDAD DE ENSOÑACION, REDUCE ETAPA
DEL SUEÑO, EUFORIA ,SE UTILIZA EN LA
ENFERMEDAD DEL VIAJERO, PARKINSON Y
FENOMENOS EXTRAPIRAMIDALES
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
VIAS URINARIAS
PROVOCAN DISMINUCION DEL TONO DE LAS
CONTRACCIONES DEL URETER
VIAS BILIARES
ACCION ANTIESPASMODICA LEVE
GLANDULAS SUDORIPARAS Y TEMPERATURA
DISMINUYE SUDACION AUMENTA TEMPERATURA
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ANTAGONISTAS
INTOXICACION AGUDA POR ANTIMUSCARINICOS
BLOQUEO VAGAL
TAQUICARDIA, DISMINUCION DE LA MOTILIDAD
INTESTINAL, RETENCION URINARIA y DISTENSION
ABDOMINAL.
SNC
AMNESIA, DESORIENTACION, AGRESIVIDAD, DELIRIO,
ATAXIA, ALUCINACIONES , CONVULSIONES , PARO
RESPIRATORIO Y COMA
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ANTAGONISTAS
USOS ATROPINA
ESPASMOS DE VISCERA HUECA METILBROMURO
DE HOSCINA
BRADICARDIA SINUSAL Y B AV AGUDOS
ATROPINA A DOSIS DE 0.2 A 0.4
BRONCOESPASMO
IPATROPIO
OXITROPIO
TIOTROPIO
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ANTAGONISTAS
PRESENTACION Y DOSIS
ATROPINA SULFATO
AMPOLLA 1 MGR/ML
USO IM-IV-SC
DOSIS 0.4 MG A 1 MG
EN NIÑOS 0.01 MG/KG
EN INTOXICACIONES POR OF
2 MG IV O IM CADA 5 A 10 MIN
ASOCIADO A REACTIVADOR
DE LA COLINESTERASA
PRALIDOXINA 30MG/KG IV O IM C/4H POR 24 H
OBIDOXINA 250 MG IV O IM MAX 1 G/DIA
OFTALMOLOGIA
ISOPTOATROPINA AL O.5%
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ANTAGONISTAS
PRESENTACION Y DOSIS
BUTIL BROMURO DE HIOSCINA
BUSCAPINA GRAGEAS 10 MG
AMPOLLAS 20 MG/ML
1 GRAGEA CADA 6 A 8 HORAS
MEZCLAS CON DIPIRONA Y ACETAMINOFEN
HOMATROPINA TABLETAS Y GOTAS
BONESPAS
ASOCIADO A ACETAMINOFEN
O DIPIRONA
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ANTAGONISTAS
PRESENTACION Y DOSIS
IPATROPIO TIOTROPIO
ATROVENT 200 DOSIS
2 PUFF CADA 6 HORAS
CIPLATROPIUM
EPOC
CON SALBUTAMOL: COMBIVENT
CON FENOTEROL: BERODUAL
TIOTROPIO: SPIRIVA
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ANTAGONISTAS
PRESENTACION Y DOSIS
ROCIVERINA
RILATEN GRAGEAS 10 MG
AMPOLLAS 20 MG/2ML IV O IM
ANTIESPASMODICO GASTROINTESTINAL
DE VIAS BILIARES Y URINARIAS
BIBLIOGRAFIA
Brunton, L. and Hilal-Dandan,
2019. Goodman &
Gilman’S.Las Bases
Farmacológicas De La
Terapéutica. 13th ed. Ciudad
De México: McGRAW-HILL,
Capítulo 9, pág 151- 160.
