CODEÍNA
Acción terapéutica: Analgésico, antitusivo.
Nombre químico: (5α, 6α)-7,8-didehidro-4,5-epoxi-3-metoxi-17-
metilmorfinan-6-ol
Fórmula química: C18H21NO3
Estructura química:
ORIGEN
La codeína fue descubierta en 1832 por Pierre Robiquet, químico francés y
farmacéutico ya famoso por el descubrimiento de la alizarina.
MARCAS COMERCIALES REGISTRADAS EN EL PERÚ
Codeisan 28,7 mg comprimidos
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Stanley-Syrup™
PROPIEDADES
Es un alcaloide del opio (0,5g%), hipnoanalgésico y antitusivo con una
serie de acciones similares a la morfina. A diferencia de esta última tiene una
efectividad por vía oral que llega a 60% de la parenteral, ya fuere como
analgésico o depresor respiratorio. Son pocos los opioides que poseen tan alta
relación de potencia oral/parenteral.
La eficacia oral de este compuesto se debe al menor metabolismo
hepático de primer paso o presistémico. Luego de absorbida la codeína es
metabolizada en el hígado y excretada principalmente en orina, en su mayor
parte como metabolitos inactivos. Una pequeña fracción (10%) de la codeína
administrada es desmetilada produciéndose morfina que, por lo tanto, puede
encontrarse libre y conjugada en la orina luego de la administración de dosis
terapéuticas de codeína.
Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores
opioides y gran parte de su efecto analgésico se debe a su conversión a
morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que participen
distintos receptores que fijan la codeína. La vida media plasmática es de 2 a 4
horas.